Lancerol®

INSTRUKCJA dot. stosowania leku Lancerol®

Skład:

substancja czynna: lansoprazole;

1 kapsułka zawiera lansoprazolu w postaci granulek, przeliczając na substancję o stężeniu 100 % – 30 mg;

substancje pomocnicze (w składzie granulek): kulki cukrowe (sacharoza, skrobia kukurydziana, woda oczyszczona) (0,85–1 mm), laurylosiarczan sodu, meglumina, sorbitol (E 421), hydroksypropylometyloceluloza, makrogol 6000, talk, polisorbat 80, dwutlenek tytanu (E 171), kopolimer metakrylanowy (typ A);

skład powłoki kapsułki: żelatyna.

Postać farmaceutyczna. Kapsułki.

Główne właściwości fizykochemiczne: twarde żelatynowe kapsułki nr 1, korpus i kapsułka bezbarwne, przezroczyste. Zawartość kapsułek – granulki białe lub prawie białe.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki stosowane w leczeniu wrzodów trawiennych i choroby refluksowej przełyku. Inhibitory pompy protonowej.

Kod ATC A02BC03.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Lansoprazol hamuje aktywność H+/K+-ATP-azy pompy protonowej w komórkach nabłonkowych błony śluzowej żołądka. W ten sposób Lancerol® hamuje końcowy etap powstawania kwasu soku żołądkowego, zmniejsza ilość i kwasowość soku żołądkowego, co prowadzi do zmniejszenia szkodliwego wpływu soku żołądkowego na błonę śluzową.

Stopień hamowania zależy od dawki i długości leczenia. Nawet pojedyncza dawka 30 mg lansoprazolu hamuje sekrecję kwasu soku żołądkowego o 70–90%. Początek działania obserwuje się w ciągu 1–2 godzin i trwa dobowo.

Farmakokinetyka.

Lansoprazol jest wchłaniany w przewodzie pokarmowym. U zdrowych ochotników po podaniu 30 mg lansoprazolu maksymalne stężenie we krwi osocza wynosi 0,75–1,15 mg/l i osiągane jest w ciągu 1,5–2 godzin. Maksymalne stężenie we krwi osocza oraz biodostępność zależą od indywidualnych cech pacjenta i nie zmieniają się w zależności od częstotliwości przyjmowania leku.

Stopień wiązania leku z białkami osocza wynosi 98%.

Lansoprazol jest wydalany z organizmu drogą żółciową i nerkową (wyłącznie w postaci metabolitów – lansoprazolu sulfonu i hydroksylansoprazolu), przy czym w ciągu doby z moczem wydala się 21% dawki leku. Okres półtrwania wynosi 1,5 godziny.

Okres półtrwania wydłuża się u chorych z wyraźnymi zaburzeniami funkcji wątroby oraz u pacjentów w wieku powyżej 69 lat. U chorych z zaburzeniami funkcji nerek wchłanianie lansoprazolu praktycznie nie ulega zmianie.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

• Dobroczynne wrzody żołądka i dwunastnicy, w tym związane z zastosowaniem niesteroidowych leków przeciwzapalnych;
• choroba refluksowa przełyku;
• zespół Zollingera-Ellisona;
• do eradykacji Helicobacter pylori (w połączeniu z antybiotykami).

Przeciwwskazania.

• Nadwrażliwość na lansoprazol lub którykolwiek inny składnik leku;
• jednoczesne stosowanie z atazanawirem;
• nowotwory złośliwe przewodu pokarmowego.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Lansoprazol, podobnie jak inne inhibitory pompy protonowej, obniża stężenie atazanawiru (inhibitora proteazy HIV), którego wchłanianie zależy od kwasowości żołądka, co może wpływać na działanie terapeutyczne atazanawiru oraz rozwój oporności na infekcję HIV. Jednoczesne stosowanie atazanawiru i lansoprazolu jest przeciwwskazane.

Lansoprazol może zwiększać stężenie w osoczu leków metabolizowanych przez CYP3A4 (warfaryna, antypiryna, indometacyna, ibuprofen, fenytoina, propranolol, prednizolon, diazepan, klaritromycyna lub terfenadyna).

Leki hamujące CYP2C19 (fluwoksymina) prowadzą do istotnego wzrostu (czterokrotnego) stężenia lansoprazolu w osoczu. W przypadku jednoczesnego stosowania konieczna jest korekta dawki lansoprazolu.

Induktory CYP2C19 i CYP3A4 (ryfampicyna, ziele św. Jana) mogą znacząco zmniejszyć stężenia lansoprazolu w osoczu. W przypadku jednoczesnego stosowania konieczna jest korekta dawki lansoprazolu.

Lansoprazol powoduje długotrwałe hamowanie sekrecji żołądka, dlatego teoretycznie możliwy jest wpływ lansoprazolu na biodostępność leków, dla których wartość pH jest ważna dla wchłaniania (klotikonazol, itrakonazol, estry ampicyliny, sole żelaza, cyfostatyna).

Jednoczesne stosowanie lansoprazolu i cyfostatyny może prowadzić do podwyższenia stężenia cyfostatyny w osoczu. Dlatego konieczna jest staranna kontrola stężenia cyfostatyny w osoczu oraz korekta dawki cyfostatyny w razie potrzeby na początku i po zakończeniu leczenia lansoprazolem.

Nie obserwowano klinicznych przejawów interakcji lansoprazolu z amoksycyliną.

Sukralfat i środki przeciwwskazowe mogą zmniejszać biodostępność lansoprazolu, dlatego lansoprazol należy przyjmować co najmniej godzinę po zastosowaniu tych leków.

Nie wykazano klinicznie istotnych interakcji między lansoprazolem a niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi.

Podczas jednoczesnego stosowania lansoprazolu z teofiliną (CYP1A2, CYP3A) obserwuje się umiarkowane zwiększenie (do 10%) klirensu teofiliny, ale kliniczne znaczenie tej interakcji jest mało prawdopodobne. Niemniej jednak, u niektórych pacjentów do utrzymania terapeutycznie skutecznych stężeń teofiliny może być konieczna korekta dawki teofiliny na początku lub po zakończeniu leczenia lansoprazolem.

Lansoprazol nie wpływa na farmakokinetykę warfaryny ani na czas protrombinowy.

Zwiększenie INR i czasu protrombinowego może prowadzić do krwawień, a nawet do skutku śmiertelnego.

Podczas jednoczesnego stosowania lansoprazolu i tacroliuszu może dochodzić do podwyższenia stężenia tacroliuszu w osoczu, szczególnie u pacjentów po przeszczepieniu. Dlatego należy kontrolować poziom tacroliuszu w osoczu na początku i po zakończeniu leczenia skojarzonego z lansoprazolem.

Szczególne wskazania dotyczące stosowania.

Przed zastosowaniem leku Lancerol® należy wykluczyć możliwość obecności nowotworów złośliwych w żołądku i przełyku, ponieważ lek może maskować objawy choroby i w ten sposób opóźnić prawidłową diagnozę. Dlatego przed rozpoczęciem oraz po zakończeniu leczenia lansoprazolem należy wykonać kontrolę endoskopijną z biopsją.

Podczas stosowania terapii skojarzonej z klaritromycyną i amoksycyliną należy zapoznać się z ostrzeżeniami dotyczącymi zastosowania tych leków w ulotkach do klaritromycyny i amoksycyliny. Należy również przed rozpoczęciem stosowania amoksycyliny i klaritromycyny wziąć pod uwagę występowanie w wywiadzie reakcji nadwrażliwości na penicyliny, cefalosporyny oraz inne alergeny.

Podczas stosowania środków przeciwbakteryjnych może dojść do wystąpienia kolitu pseudobłoniastego, czasem zagrożującego życiu. Dlatego należy mieć to na uwadze w przypadku wystąpienia u pacjentów biegunki.

U pacjentów z niewydolnością nerek wiązanie z białkami osocza obniża się o 1–1,5%.

Zaburzenia funkcji nerek

U pacjentów przyjmujących lansoprazol obserwowano ostry nefryt naczyniowo-śródmiąższowy, który może wystąpić w dowolnym momencie podczas terapii lansoprazolem (patrz sekcja „Działania niepożądane”). Ostry nefryt naczyniowo-śródmiąższowy może postępować do niewydolności nerek.

Stosowanie lansoprazolu należy przerwać w przypadku podejrzenia ostrego nefrytu naczyniowo-śródmiąższowego i natychmiast rozpocząć odpowiednie leczenie.

U pacjentów z przewlekłą niewydolnością wątroby okres półtrwania w osoczu wydłuża się z 1,5 godziny do 3,2–7,2 godziny, w zależności od stopnia zaburzenia funkcji wątroby. Pacjentom z ciężką niewydolnością wątroby należy zmniejszyć dawkę leku. Leczenie należy rozpocząć od połowy podanej dawki, stopniowo zwiększając do dawek zalecanych, jednak nie więcej niż 30 mg na dobę.

Pod wpływem lansoprazolu obniża się kwasowość soku żołądkowego, co prowadzi do zwiększenia ryzyka rozwoju zakażeń przewodu pokarmowego wywołanych drobnoustrojami oportunisticznymi, takimi jak Salmonella i Campylobacter.

U pacjentów z wrzodami żołądka i dwunastnicy należy wziąć pod uwagę jako czynnik etiologiczny możliwość zakażenia H. pylori. Jeśli lansoprazol stosuje się w połączeniu z antybiotykami w celu terapii eradykacyjnej H. pylori, należy przestrzegać zaleceń zawartych w ulotkach do tych antybiotyków.

Leczenie i zapobieganie wrzodom peptycznym należy ograniczyć do pacjentów, którzy wymagają długotrwałego leczenia niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi (NLPZ) lub należą do grupy ryzyka, np. pacjentów z krwawieniami, perforacjami lub wrzodami przewodu pokarmowego w wywiadzie, pacjentów w wieku podeszłym, przy jednoczesnym stosowaniu leków, które zwiększają ryzyko rozwoju chorób górnych odcinków przewodu pokarmowego (kortykosteroidy lub leki przeciwkrzepliwe), przy obecności ciężkich chorób współistniejących lub długotrwałego stosowania maksymalnych zalecanych dawek NLPZ.

Ciężka hipomagnezemia występowała u pacjentów przyjmujących inhibitory pompy protonowej, takie jak lansoprazol, przez co najmniej trzy miesiące, a w większości przypadków – przez rok. Mogą wystąpić ciężkie objawy hipomagnezemii, takie jak zwiększona zmęczalność, drgawki, majaczenie, konwulsje, zawroty głowy oraz arytmia komorowa, ale mogą one zacząć się bardzo nagle. U większości pacjentów objawy hipomagnezemii ustępowały po podaniu magnezu oraz po przerwaniu stosowania inhibitora pompy protonowej.

U pacjentów, którzy otrzymują długotrwałą terapię lub stosują inhibitory pompy protonowej jednocześnie z doustnym cyfogostynem lub lekami, które mogą powodować hipomagnezemię (np. z diuretykami), może być konieczne pomiar stężenia magnezu przed rozpoczęciem leczenia inhibitorami pompy protonowej oraz okresowe kontrole stężenia magnezu w trakcie terapii.

Inhibitory pompy protonowej, szczególnie te stosowane w wysokich dawkach i przez dłuższy czas (ponad 1 rok), mogą nieznacznie zwiększać ryzyko złamania kości udowej, nadgarstka lub kręgów, szczególnie u pacjentów w wieku podeszłym lub przy obecności innych ustalonych czynników ryzyka. Wyniki badań eksperymentalnych wskazują, że inhibitory pompy protonowej mogą zwiększać ogólne ryzyko złamań o 10–40%. Niektóre z tych przypadków mogą być spowodowane innymi czynnikami ryzyka. Pacjenci z grupy ryzyka osteoporozy powinni być poddawani regularnej kontroli medycznej zgodnie z obowiązującymi zaleceniami klinicznymi. Powinni otrzymywać odpowiednią ilość wapnia i witaminy D.

Z uwagi na ograniczone dane dotyczące bezpieczeństwa stosowania lansoprazolu jako terapii utrzymującej dłużej niż 1 rok, należy regularnie oceniać stosunek ryzyka do korzyści u tej grupy pacjentów.

Pacjenci w wieku podeszłym.

Leczenie wrzodów u pacjentów w wieku podeszłym praktycznie nie różni się od leczenia u młodszych pacjentów. Działania niepożądane i zmiany laboratoryjne u pacjentów w wieku podeszłym są takie same jak u młodszych pacjentów.

Lek zawiera sacharozę. Pacjenci z rzadką, dziedziczną nietolerancją fruktozy, zespołem malabsorpcji glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy nie powinni stosować tego leku.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią. W okresie ciąży lub karmienia piersią leku nie należy stosować.

W razie konieczności zastosowania leku należy przerwać karmienie piersią.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwanie maszyn. Podczas prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn należy uwzględnić możliwość wystąpienia działań niepożądanych ze strony układu nerwowego i narządu wzroku, takich jak zawroty głowy, omdlenia, zaburzenia widzenia i senność, które mogą obniżać szybkość reakcji.

Sposób stosowania i dawki.

Stosować doustnie dorosłym. Zwykle dawkowanie wynosi 30 mg 1 raz na dobę, 30–40 minut przed posiłkiem; kapsułki należy przyjmować nie żując, popijając 150–200 ml wody. Jeżeli nie jest to możliwe, kapsułę można otworzyć i rozpuścić jej zawartość w niewielkiej ilości soku jabłkowego (około 1 łyżka stołowa), a następnie niezwłocznie połknąć bez żucia. Taką samą procedurę należy wykonać, jeśli lek ma być podany przez sondę nosowożołądkową.

Pytania dotyczące dawkowania i czasu leczenia rozstrzyga lekarz indywidualnie, w zależności od sytuacji klinicznej i przebiegu choroby.

Maksymalna dobowa dawka leku wynosi 60 mg; u pacjentów z zaburzeniami funkcji wątroby – 30 mg. U pacjentów z zespołem Zollingera–Ellisona dawki mogą być zwiększone.

Jeśli konieczne jest przyjęcie 2 dawek dziennych, pacjent powinien przyjąć jedną przed śniadaniem, a drugą – przed kolacją.

Jeśli pacjent nie przyjął leku w wyznaczonym czasie, powinien uczynić to jak najszybciej. Jednak jeśli do przyjęcia następnej dawki pozostało niewiele czasu, pacjent nie powinien przyjmować pominiętej dawki.

Wrzód dwunastnicy

Dawka leku w leczeniu aktywnego wrzodu wynosi 30 mg 1 raz na dobę przez 2–4 tygodnie. Dawka w leczeniu wrzodów spowodowanych przyjmowaniem niesteroidowych leków przeciwzapalnych wynosi 30 mg 1 raz na dobę. Leczenie trwa 4–8 tygodni.

Dobrojaki wrzody żołądka

Dawka leku w leczeniu aktywnego wrzodu wynosi 30 mg 1 raz na dobę przez 8 tygodni. Dawka w leczeniu wrzodów spowodowanych przyjmowaniem niesteroidowych leków przeciwzapalnych wynosi 30 mg 1 raz na dobę przez 4–8 tygodni.

Choroba refluksowa przełyku, refluksowy przełyk

Zalecana dawka w leczeniu choroby refluksowej przełyku wynosi 30 mg na dobę. Poprawa objawów następuje szybko. Należy rozważyć indywidualne dobranie dawki. Jeśli objawy nie ustępują w ciągu 4 tygodni przy dawce 30 mg na dobę, zaleca się wykonanie dodatkowych badań.

W przypadku umiarkowanej i ciężkiej postaci przełyku zalecana dawka wynosi 30 mg 1 raz na dobę przez 4 tygodnie. Jeśli przełyk erozyjny nie ulegnie wyleczeniu w ciągu 4 tygodni, czas leczenia może być podwojony.

Dawkowanie w długotrwałej profilaktyce nawrotu przełyku erozyjnego wynosi 30 mg 1 raz na dobę. Bezpieczeństwo i skuteczność terapii utrzymującej lansoprazolem potwierdzono dla 12-miesięcznego przyjmowania.

Eliminacja Helicobacter pylori

Dawka wynosi 30 mg leku 2 razy na dobę (przed śniadaniem i przed kolacją). Pacjent powinien przyjmować lek w połączeniu z antybiotykami zgodnie z zaakceptowanymi schematami przez 1–2 tygodnie.

Zespół Zollingera–Ellisona

Dawkę leku dobiera się indywidualnie tak, aby sekrecja kwasu w stanie spoczynku nie przekraczała 10 mmol/h. Zalecaną początkową dawką leku jest 60 mg 1 raz na dobę przed śniadaniem. Jeśli pacjent przyjmuje dawki powyżej 120 mg, powinien przyjąć pierwszą połowę dawki dobowej przed śniadaniem, a drugą połowę – przed kolacją. Leczenie trwa do ustąpienia wskazań klinicznych.

Niewydolność nerek i wątroby

Pacjenci z zaburzeniami funkcji wątroby i nerek lekkiego lub umiarkowanego stopnia nie wymagają korekty dawki.

Pacjentom z ciężkimi zaburzeniami funkcji wątroby należy przyjmować najmniejsze skuteczne dawki leku, ale nie więcej niż 30 mg na dobę.

Pacjenci w wieku podeszłym

W przypadku stosowania leku nie ma potrzeby korekty dawki.

Dzieci. Lancerol® nie należy stosować dzieciom.

Przedawkowanie.

Nie ma doniesień o przypadkach przedawkowania lansoprazolem.

Dane wskazują, że jednorazowe przyjęcie leku w dawce 600 mg nie wiąże się z wystąpieniem objawów klinicznych przedawkowania, jednak przy przedawkowaniu możliwe jest nasilenie objawów działań niepożądanych.

Leczenie. Nie istnieje specyficzny antydotum. Hemodializa jest nieskuteczna. W celu zmniejszenia wchłaniania leku należy przyjąć węgiel aktywny. W przypadku przyjęcia nadmiernych dawek stosuje się leczenie objawowe i wspierające.

Działania niepożądane.

Podczas leczenia często występują takie działania niepożądane jak ból brzucha, biegunka, nudności; najczęściej występuje biegunka. Ponadto u ponad 1 % pacjentów występował ból głowy.

Z udziału układu sercowo-naczyniowego: dławica piersiowa, zmiany mózgowe, nadciśnienie tętnicze, hipotensja tętnicza, zawał mięśnia sercowego, uczucie przyspieszonego rytmu serca, wstrząs (niewydolność krążenia), rozszerzenie naczyń.

Z udziału przewodu pokarmowego: anoreksja, kardiospazm, kamica żółciowa, zaparcia, wymioty, hepatotoksyczność, żółtaczka, zapalenie wątroby, kandydoza błon śluzowych przewodu pokarmowego, suchość w ustach/pragnienie, wzdęcia, polipy żołądka, gastroenteropatia, zapalenie jelita grubego, krwawienia przewodu pokarmowego, wymioty z domieszką krwi, zwiększenie lub zmniejszenie apetytu, nadmierna ślinienie, melena, krwawienia doodbytnicze, stomatyt, zaburzenia smaku, zapalenie języka, zapalenie trzustki, tenesmy, wrzodziejące zapalenie jelita grubego.

Z udziału metabolizmu: hipomagnezemia.

Z udziału układu endokrynnego: cukrzyca, wole, hiperglikemia/hipoglikemia.

Z udziału układu krwi i układu limfatycznego: anemia (w tym anemia aplastyczna i hemolityczna), hemoliza, agranulocytoza, leukopenia, neutropenia, pancytopenia, trombocytopenia, eozynofilia, zakrzepowe i trombocytopeniczne zespoly purpuryczne.

Z udziału układu mięśniowo-szkieletowego: artretyzm/artralgia, ból mięśniowo-szkieletowy, mięśniowy ból.

Z udziału układu nerwowego: pobudzenie, amnezja, podwyższona pobudliwość, apatia, depresja, zawroty głowy/syncopa, zawroty głowy, halucynacje, hemiplegia, wrogość, strach, obniżenie libidum, nerwowość, bezsenność, senność, drżenie, parestezje, zaburzenia myślenia, dezorientacja.

Z udziału układu oddechowego: duszność, kaszel, zapalenie gardła, zapalenie nosa, infekcje górnych i dolnych dróg oddechowych (zapalenie oskrzeli, zapalenie płuc), astma, krwawienie z nosa, krwawienie płucne, kichanie.

Z udziału skóry i tkanki podskórnej: obrzęk naczynioruchowy, rumień wielopostaciowy, toksyczne martwicze zapalenie nabłonka, zespół Stevensa-Johnsona, rumień wielopostaciowy, trądzik, zaczerwienienie twarzy, łysienie, świąd, wysypka, pokrzywka, purpura, plamki posocznicze, nadmierna potliwość, nadwrażliwość na światło.

Z udziału narządów zmysłu: zamazanie widzenia, ból oczu, zaburzenia pola widzenia, szumy w uszach, głuchota, zapalenie ucha środkowego, zmiany smaku, zaburzenia mowy.

Z udziału układu moczowo-płciowego: naczyniowo-śródmiąższowe zapalenie nerek (może postępować do niewydolności nerek), powstawanie kamieni w nerkach, zatrzymanie moczu, glukozuria, hematuria, albuminuria, zaburzenia cyklu menstruacyjnego, powiększenie piersi/ginekomastia, ból piersi, impotencja.

Leczenie skojarzone z amoksycyliną i klaritromycyną: przy prowadzeniu leczenia skojarzonego lansoprazolem z amoksycyliną i klaritromycyną nie występują specyficzne działania niepożądane charakterystyczne dla terapii skojarzonej. Działania niepożądane, które mogą wystąpić podczas terapii skojarzonej, są typowe dla lansoprazolu, amoksycyliny i klaritromycyny.

Najczęstsze działania niepożądane u pacjentów otrzymujących terapię trójskładnikową (lansoprazol/klaritromycyna/amoksycylinę) przez 14 dni to biegunka, ból głowy, zaburzenia smaku. Najczęstsze działania niepożądane podczas terapii podwójnej lansoprazolem i amoksycyliną to biegunka i ból głowy. Działania niepożądane są nietrwałe i nie wymagają przerywania leczenia.

Badania laboratoryjne: wzrost stężenia AST, ALT, fosfatazy alkalicznej, kreatyniny, globulin, gammaglutamylotranspeptydazy, zaburzenia stosunku albuminy do globulin.

Obserwuje się również wzrost/spadek liczby leukocytów, zmiany liczby erytrocytów, bilirubinemię, eozynofilię, hiperlipidemię, wzrost/spadek stężenia elektrolitów, wzrost/spadek poziomu cholesterolu, spadek hemoglobiny, wzrost stężenia potasu, mocznika, wzrost stężenia glukokortykosteroidów, wzrost stężenia lipoprotein o niskiej gęstości, wzrost/spadek liczby płytek krwi, wzrost stężenia gastryny, dodatni test na krew utajoną. W moczu – albuminuria, glukozuria, hematuria, obecność soli.

Zanotowano przypadki wzrostu aktywności enzymów wątrobowych u pacjentów ponad 3-krotnie w stosunku do górnej granicy normy na końcu leczenia lansoprazolem, jednak nie odnotowano żółtaczki.

Inne: reakcje anafilaktyczne, wstrząs anafilaktyczny, osłabienie, nadmierna zmęczliwość, kandydoza, ból w klatce piersiowej (nie zawsze specyficzny), obrzęki, gorączka, zespół grypopodobny, nieprzyjemny zapach z ust, infekcje (nie zawsze specyficzne), osłabienie.

Okres ważności. 2 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie. Po 10 kapsułek w blisterze, 1 blister w opakowaniu kartonowym.

Kategoria receptury. Na receptę.

Producent. SPÓŁKA AKCYJNA „Kijewmedpreparat”.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności.

Ukraina, 01032, miasto Kijów, ul. Saksaganskiego 139.