Lancerol®

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO LANCEROL® (LANCER0L®)

Composición:

Principio activo: lansoprazol;

1 cápsula contiene lansoprazol, en forma de gránulos (pellets), equivalente a sustancia al 100 %, 30 mg;

Excipientes (en la composición de los gránulos): esferas de azúcar (sacarosa, almidón de maíz, agua purificada) (0,85–1 mm), laurilsulfato sódico, meglumina, manitol (E 421), hipromelosa (hidroxipropilmetilcelulosa), macrogol 6000, talco, polisorbato 80, dióxido de titanio (E 171), copolímero de metacrilato (tipo A);

Composición de la cubierta de la cápsula: gelatina.

Forma farmacéutica. Cápsulas.

Principales características físico-químicas: cápsulas duras de gelatina número 1, cuerpo y tapa incoloros y transparentes. Contenido de la cápsula: gránulos de color blanco o casi blanco.

Grupo farmacoterapéutico. Medicamentos para el tratamiento de la úlcera péptica y la enfermedad por reflujo gastroesofágico. Inhibidores de la bomba de protones.

Código ATC A02B C03.

Propiedades farmacodinámicas.

Farmacodinámica.

El lansoprazol inhibe la actividad de la H+/K+-ATPasa (bomba de protones) en las células parietales de la mucosa gástrica. De esta manera, LanCerol® inhibe la etapa final de la formación del ácido gástrico, reduce la cantidad y la acidez del jugo gástrico, disminuyendo así el efecto perjudicial del jugo gástrico sobre la mucosa.

El grado de inhibición depende de la dosis y de la duración del tratamiento. Incluso una dosis única de 30 mg de lansoprazol inhibe la secreción ácida del jugo gástrico en un 70–90 %. El inicio de la acción se observa dentro de las 1–2 horas y dura durante 24 horas.

Farmacocinética.

El lansoprazol se absorbe en el intestino. En voluntarios sanos, tras la administración de 30 mg de lansoprazol, la concentración máxima en plasma sanguíneo es de 0,75–1,15 mg/l y se alcanza entre 1,5 y 2 horas. La concentración máxima en plasma sanguíneo y la biodisponibilidad dependen de las características individuales del paciente y no cambian según la frecuencia de administración del medicamento.

La unión del fármaco a las proteínas plasmáticas es del 98 %.

El lansoprazol se elimina del organismo a través de la bilis y la orina (únicamente en forma de metabolitos: lansoprazol sulfona e hidroxilansoprazol), eliminándose por la orina el 21 % de la dosis administrada en un período de 24 horas. El período de semieliminación es de 1,5 horas.

El período de semieliminación se prolonga en pacientes con alteraciones hepáticas significativas y en pacientes de 69 años o más. En pacientes con alteraciones de la función renal, la absorción del lansoprazol prácticamente no se modifica.

Características clínicas.

Indicaciones.

• Úlcera péptica benigna del estómago y duodeno, incluyendo la asociada al uso de medicamentos antiinflamatorios no esteroideos;
• enfermedad por reflujo gastroesofágico;
• síndrome de Zollinger-Ellison;
• para la erradicación de Helicobacter pylori (en combinación con antibióticos).

Contraindicaciones.

• Hipersensibilidad al lansoprazol o a cualquiera de los excipientes del medicamento;
• administración concomitante con atazanavir;
• neoplasias malignas del tracto gastrointestinal.

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

El lansoprazol, como otros inhibidores de la bomba de protones, reduce la concentración de atazanavir (un inhibidor de la proteasa del VIH), cuya absorción depende de la acidez gástrica, por lo que podría afectar el efecto terapéutico del atazanavir y favorecer el desarrollo de resistencia a la infección por VIH. Está contraindicada la administración concomitante de atazanavir y lansoprazol.

El lansoprazol puede aumentar la concentración plasmática de medicamentos metabolizados por CYP3A4 (warfarina, antipirina, indometacina, ibuprofeno, fenitoína, propranolol, prednisolona, diazepam, claritromicina o terfenadina).

Los medicamentos que inhiben CYP2C19 (fluvoxamina) provocan un aumento significativo (hasta 4 veces) de la concentración plasmática de lansoprazol. En caso de administración concomitante, es necesaria la ajuste de la dosis de lansoprazol.

Los inductores de CYP2C19 y CYP3A4 (rifampicina, hierba de San Juan) pueden reducir considerablemente las concentraciones plasmáticas de lansoprazol. En caso de administración concomitante, es necesaria la ajuste de la dosis de lansoprazol.

El lansoprazol provoca una inhibición prolongada de la secreción gástrica, por lo que teóricamente es posible que afecte la biodisponibilidad de medicamentos cuya absorción depende del pH (ketoconazol, itraconazol, ésteres de ampicilina, sales de hierro, digoxina).

La administración concomitante de lansoprazol y digoxina puede provocar un aumento de los niveles plasmáticos de digoxina. Por ello, es necesario un monitoreo cuidadoso de los niveles plasmáticos de digoxina y ajustar la dosis de digoxina si es necesario, tanto al inicio como tras la interrupción del tratamiento con lansoprazol.

No se han observado manifestaciones clínicas de interacciones entre lansoprazol y amoxicilina.

La sucralfato y los antiácidos pueden reducir la biodisponibilidad del lansoprazol, por lo que el lansoprazol debe administrarse al menos una hora después de la toma de estos medicamentos.

No se ha detectado interacción clínicamente relevante entre el lansoprazol y los medicamentos antiinflamatorios no esteroideos.

Cuando se administra lansoprazol junto con teofilina (CYP1A2, CYP3A), se observa un aumento moderado (hasta un 10 %) del aclaramiento de teofilina, aunque la relevancia clínica de esta interacción es poco probable. Sin embargo, para mantener concentraciones terapéuticas eficaces de teofilina, algunos pacientes pueden requerir ajuste de la dosis de teofilina al inicio o tras la interrupción del tratamiento con lansoprazol.

El lansoprazol no afecta la farmacocinética de la warfarina ni el tiempo de protrombina.

El aumento del INR y del tiempo de protrombina puede provocar hemorragias e incluso consecuencias fatales.

Cuando se administra lansoprazol junto con tacrolimus, puede aumentar la concentración plasmática de tacrolimus, especialmente en pacientes que han recibido trasplante. Por lo tanto, se debe controlar el nivel plasmático de tacrolimus al inicio y tras la interrupción del tratamiento combinado con lansoprazol.

Características de uso.

Antes de prescribir el medicamento Lancerol®, se debe descartar la posibilidad de tumores malignos en el estómago y en el esófago, ya que el medicamento puede enmascarar los síntomas y, de este modo, retrasar el diagnóstico correcto. Por lo tanto, antes del inicio y tras finalizar el tratamiento con lansoprazol, se debe realizar un control endoscópico con biopsia.

Al administrar terapia combinada con claritromicina y amoxicilina, se deben tener en cuenta las advertencias sobre el uso de estos medicamentos descritas en las instrucciones de uso médico de la claritromicina y de la amoxicilina. Además, antes de iniciar el tratamiento con amoxicilina y claritromicina, se debe considerar la presencia en la historia clínica de reacciones de hipersensibilidad a penicilinas, cefalosporinas y otros alérgenos.

Durante el uso de agentes antibacterianos puede aparecer colitis pseudomembranosa, a veces potencialmente mortal. Por ello, es importante considerar esta posibilidad ante la presencia de diarrea en los pacientes.

En pacientes con insuficiencia renal, la unión a proteínas plasmáticas disminuye en un 1–1,5 %.

Alteraciones de la función renal

Se ha observado nefritis tubulointersticial aguda en pacientes que han tomado lansoprazol, y puede presentarse en cualquier momento durante la terapia con lansoprazol (ver sección «Reacciones adversas»). La nefritis tubulointersticial aguda puede progresar hasta insuficiencia renal.

El uso de lansoprazol debe suspenderse ante la sospecha de nefritis tubulointersticial aguda y se debe iniciar inmediatamente el tratamiento adecuado.

En pacientes con insuficiencia hepática crónica, el período de semivida plasmática aumenta de 1,5 horas a entre 3,2 y 7,2 horas, dependiendo del grado de alteración de la función hepática. En pacientes con insuficiencia hepática grave, se debe reducir la dosis del medicamento. El tratamiento debe iniciarse con la mitad de la dosis indicada, aumentando gradualmente hasta las dosis recomendadas, pero sin exceder los 30 mg por día.

Bajo la influencia del lansoprazol, disminuye la acidez del jugo gástrico, lo que conlleva un mayor riesgo de infecciones gastrointestinales provocadas por microorganismos oportunistas patógenos como Salmonella y Campylobacter.

En pacientes con úlceras gástricas y duodenales, se debe considerar como factor etiológico la posible infección por H. pylori. Si el lansoprazol se utiliza en combinación con antibióticos para la terapia de erradicación de H. pylori, se deben seguir las instrucciones de uso médico de dichos antibióticos.

El tratamiento y la profilaxis de la úlcera péptica deben limitarse a pacientes que requieran tratamiento prolongado con antiinflamatorios no esteroideos (AINE) o que pertenezcan a grupos de riesgo, por ejemplo, pacientes con antecedentes de hemorragias gastrointestinales, perforaciones o úlceras, pacientes de edad avanzada, pacientes que toman simultáneamente medicamentos que aumentan el riesgo de enfermedades en las partes superiores del tracto gastrointestinal (corticosteroides o anticoagulantes), pacientes con enfermedades concomitantes graves o con uso prolongado de las dosis máximas recomendadas de AINE.

Se ha observado hipomagnesemia grave en pacientes que han tomado inhibidores de la bomba de protones, como el lansoprazol, durante al menos tres meses y, en la mayoría de los casos, durante un año. Pueden presentarse manifestaciones graves de hipomagnesemia, como fatiga, calambres musculares, delirio, convulsiones, mareo y arritmia ventricular, aunque los síntomas pueden comenzar de forma muy repentina. En la mayoría de los pacientes, los síntomas de hipomagnesemia desaparecieron tras la administración de terapia sustitutiva con magnesio y tras la suspensión del inhibidor de la bomba de protones.

En pacientes que reciben terapia prolongada o que toman inhibidores de la bomba de protones junto con digoxina o con medicamentos que pueden provocar hipomagnesemia (por ejemplo, diuréticos), puede ser necesario medir la concentración de magnesio antes de iniciar el tratamiento con inhibidores de la bomba de protones y periódicamente durante el curso del tratamiento.

Los inhibidores de la bomba de protones, especialmente aquellos que se usan en dosis altas y durante largos períodos (más de 1 año), pueden aumentar ligeramente el riesgo de fracturas de cadera, muñeca o columna vertebral, especialmente en pacientes de edad avanzada o con otros factores de riesgo identificados. Los resultados de estudios experimentales indican que los inhibidores de la bomba de protones pueden aumentar el riesgo general de fracturas entre un 10 y un 40 %. Algunos de estos casos podrían deberse a otros factores de riesgo. Los pacientes en riesgo de osteoporosis deben estar bajo supervisión médica de acuerdo con las recomendaciones clínicas vigentes y deben recibir cantidades adecuadas de calcio y vitamina D.

Debido a la limitada información sobre la seguridad del uso de lansoprazol como terapia de mantenimiento durante más de 1 año, es necesario evaluar periódicamente la relación riesgo-beneficio en este grupo de pacientes.

Pacientes de edad avanzada.

El tratamiento de la úlcera en pacientes de edad avanzada no difiere prácticamente del tratamiento en pacientes más jóvenes. Las reacciones adversas y los cambios en los análisis de laboratorio en pacientes de edad avanzada son similares a los de pacientes más jóvenes.

El medicamento contiene sacarosa. No debe administrarse a pacientes con intolerancia hereditaria rara a la fructosa, síndrome de malabsorción de glucosa-galactosa o deficiencia de sacarasa-isomaltasa.

Uso durante el embarazo o la lactancia. No se debe usar el medicamento durante el embarazo ni la lactancia.

Si es necesario usar el medicamento, se debe suspender la lactancia.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos de motor u operar otros mecanismos. Al conducir vehículos de motor u operar otros mecanismos, debe tenerse en cuenta la posibilidad de reacciones adversas del sistema nervioso y de los órganos de la visión, como mareo, vértigo, trastornos visuales y somnolencia, que pueden disminuir la velocidad de reacción.

Vía de administración y dosis.

Administrar por vía oral a adultos. La dosis habitual es de 30 mg una vez al día, 30–40 minutos antes de una comida. Las cápsulas deben tragarse enteras sin masticar, con 150–200 ml de agua. Si esto no es posible, la cápsula puede abrirse y su contenido disolverse en una pequeña cantidad de zumo de manzana (aproximadamente una cucharada sopera), debiendo tragarse inmediatamente sin masticar. El mismo procedimiento debe seguirse si el medicamento se administra a través de una sonda nasogástrica.

La decisión sobre la dosis y la duración del tratamiento la toma el médico individualmente, según la situación clínica y el curso de la enfermedad.

La dosis máxima diaria del medicamento es de 60 mg; para pacientes con alteraciones de la función hepática, la dosis máxima es de 30 mg. En pacientes con síndrome de Zollinger–Ellison, las dosis pueden aumentarse.

Si se requiere tomar dos dosis diarias, el paciente debe tomar una antes del desayuno y la otra antes de la cena.

Si el paciente olvida tomar el medicamento a la hora indicada, debe hacerlo tan pronto como sea posible. Sin embargo, si queda poco tiempo hasta la siguiente dosis, no debe tomar la dosis olvidada.

Úlcera duodenal

La dosis del medicamento para tratar la úlcera activa es de 30 mg una vez al día durante 2–4 semanas. La dosis para tratar las úlceras provocadas por el uso de medicamentos antiinflamatorios no esteroideos (AINE) es de 30 mg una vez al día. El tratamiento dura de 4 a 8 semanas.

Úlcera gástrica benigna

La dosis del medicamento para tratar la úlcera activa es de 30 mg una vez al día durante 8 semanas. La dosis para tratar las úlceras provocadas por el uso de AINE es de 30 mg una vez al día durante 4–8 semanas.

Enfermedad por reflujo gastroesofágico, esofagitis por reflujo

La dosis recomendada para el tratamiento de la enfermedad por reflujo gastroesofágico es de 30 mg al día. La mejoría de los síntomas ocurre rápidamente. Se debe considerar la individualización de la dosis. Si los síntomas no mejoran tras 4 semanas de tratamiento con 30 mg al día, se recomienda realizar pruebas adicionales.

Para formas moderadas y graves de esofagitis, la dosis recomendada es de 30 mg una vez al día durante 4 semanas. Si la esofagitis erosiva no se cura en 4 semanas, la duración del tratamiento puede duplicarse.

La dosis para la prevención a largo plazo de las recidivas de esofagitis erosiva es de 30 mg una vez al día. La seguridad y eficacia del tratamiento de mantenimiento con lansoprazol han sido confirmadas para un periodo de hasta 12 meses.

Eradicación de Helicobacter pylori

La dosis es de 30 mg del medicamento dos veces al día (antes del desayuno y antes de la cena). El paciente debe tomar el medicamento junto con antibióticos según los esquemas aprobados durante 1–2 semanas.

Síndrome de Zollinger–Ellison

La dosis del medicamento se ajusta individualmente de modo que la secreción ácida basal no supere los 10 mmol/h. La dosis inicial recomendada es de 60 mg una vez al día antes del desayuno. Si el paciente toma dosis superiores a 120 mg al día, debe tomar la primera mitad de la dosis diaria antes del desayuno y la segunda mitad antes de la cena. El tratamiento continúa hasta la desaparición de las indicaciones clínicas.

Insuficiencia renal y hepática

Los pacientes con alteraciones leves o moderadas de la función hepática o renal no requieren ajuste de la dosis.

Los pacientes con alteraciones graves de la función hepática deben tomar las dosis efectivas más bajas posibles, pero no más de 30 mg al día.

Pacientes de edad avanzada

No es necesario ajustar la dosis al usar este medicamento en pacientes ancianos.

Niños. No se debe administrar lansoprazol a niños.

Sobredosis.

No se han notificado casos de sobredosis con lansoprazol.

Existen datos que indican que la ingestión única de 600 mg del medicamento no se asocia con manifestaciones clínicas de sobredosis, aunque en caso de sobredosis podrían intensificarse los efectos adversos.

Tratamiento. No existe antídoto específico. La hemodiálisis es ineficaz. Para reducir la absorción del medicamento, debe administrarse carbón activado. En caso de ingestión de una dosis excesiva, se debe realizar un tratamiento sintomático y de soporte.

Reacciones adversas.

Durante el tratamiento se notifican con frecuencia las siguientes reacciones adversas: dolor abdominal, diarrea, náuseas; siendo la diarrea la más común. Asimismo, se han notificado cefalea en más del 1 % de los casos.

Del sistema cardiovascular: angina de pecho, alteraciones cerebrovasculares, hipertensión arterial, hipotensión arterial, infarto de miocardio, palpitaciones, shock (insuficiencia circulatoria), vasodilatación.

Del tracto gastrointestinal: anorexia, espasmo cardíaco, litiasis biliar, estreñimiento, vómitos, hepatotoxicidad, ictericia, hepatitis, candidiasis de las membranas mucosas del tracto gastrointestinal, sequedad bucal/sed, dispepsia, disfagia, eructos, estenosis esofágica, úlcera esofágica, esofagitis, cambio del color de las heces, meteorismo, pólipos gástricos, gastroenteritis, colitis, hemorragias gastrointestinales, vómitos con sangre, aumento o disminución del apetito, sialorrea, melena, hemorragias rectales, estomatitis, alteraciones del gusto, glossitis, pancreatitis, tenesmo, colitis ulcerosa.

Del metabolismo: hipomagnesemia.

Del sistema endocrino: diabetes mellitus, bocio, hiperglucemia/hipoglucemia.

Del sistema sanguíneo y linfático: anemia (incluyendo anemia aplásica y hemolítica), hemólisis, agranulocitosis, leucopenia, neutropenia, pancitopenia, trombocitopenia, eosinofilia, púrpura trombótica y trombocitopénica.

Del sistema músculo-esquelético: artritis/artralgia, dolor musculoesquelético, mialgia.

Del sistema nervioso: agitación, amnesia, excitabilidad aumentada, apatía, depresión, mareo/síncope, vértigo, alucinaciones, hemiplejía, hostilidad, miedo, disminución de la libido, nerviosismo, insomnio, somnolencia, temblor, parestesias, alteraciones del pensamiento, confusión mental.

Del sistema respiratorio: disnea, tos, faringitis, rinitis, infecciones de las vías respiratorias altas y bajas (bronquitis, neumonía), asma, epistaxis, hemorragia pulmonar, hipo.

De la piel y tejidos subcutáneos: angioedema, eritema multiforme, necrólisis epidérmica tóxica, síndrome de Stevens-Johnson, eritema polimorfo, acné, hiperemia facial, alopecia, prurito, erupciones cutáneas, urticaria, púrpura, petequias, hiperhidrosis, fotosensibilidad.

De los órganos sensoriales: visión borrosa, dolor ocular, defectos en los campos visuales, acúfenos, sordera, otitis media, alteraciones del gusto, trastornos del habla.

Del sistema urinario y genital: nefritis tubulointersticial (con posible progresión a insuficiencia renal), formación de cálculos renales, retención urinaria, glucosuria, hematuria, albuminuria, alteraciones del ciclo menstrual, aumento de las glándulas mamarias/ginecomastia, dolor en las glándulas mamarias, impotencia.

Terapia combinada con amoxicilina y claritromicina: durante la terapia combinada con lansoprazol, amoxicilina y claritromicina no se han observado reacciones adversas específicas de esta combinación. Las reacciones adversas posibles durante la terapia combinada son las típicas del lansoprazol, amoxicilina y claritromicina.

Las reacciones adversas más frecuentes en pacientes que reciben terapia triple (lansoprazol/claritromicina/amoxicilina) durante 14 días son diarrea, cefalea y alteraciones del gusto. Las reacciones adversas más comunes durante la terapia doble con lansoprazol y amoxicilina son diarrea y cefalea. Las reacciones adversas son transitorias y no requieren interrupción del tratamiento.

Indicadores de laboratorio: aumento de los niveles de AST, ALT, fosfatasa alcalina, creatinina, globulinas, gammaglutamiltranspeptidasa, alteración de la relación albúmina/globulina.

También se observa aumento/disminución del nivel de leucocitos, cambios en el número de eritrocitos, bilirrubinemia, eosinofilia, hiperlipidemia, aumento/disminución de electrolitos, aumento/disminución del colesterol, disminución de hemoglobina, aumento del potasio, urea, aumento de glucocorticoides, aumento de lipoproteínas de baja densidad, aumento/disminución de plaquetas, aumento de gastrina, prueba positiva para sangre oculta. En orina: albuminuria, glucosuria, hematuria, aparición de sales.

Se han registrado datos sobre el aumento de enzimas hepáticas más de 3 veces por encima del límite superior normal al final del tratamiento con lansoprazol, aunque no se observó ictericia.

Otros: reacciones anafilactoides, shock anafiláctico, astenia, fatiga aumentada, candidiasis, dolor torácico (no siempre específico), edemas, fiebre, síndrome tipo gripal, mal olor bucal, infecciones (no siempre específicas), debilidad.

Período de validez. 2 años.

Condiciones de almacenamiento.

Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 °C. Mantener en un lugar fuera del alcance de los niños.

Envase. 10 cápsulas en blíster, 1 blíster por caja.

Categoría de dispensación. Bajo receta médica.

Fabricante. S.A. «Kievmedpreparat».

Domicilio del fabricante y dirección del lugar de ejercicio de su actividad.

Ucrania, 01032, Kiev, calle Saksaganskogo, 139.