Lancerol®

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICO DEL MEDICINALE LANCEROL® (LANCEROL®)

Composizione:

Principio attivo: lansoprazolo;

1 capsula contiene lansoprazolo, sotto forma di pellet, calcolato come sostanza al 100% 30 mg;

Eccipienti (nella composizione dei pellet): sferette zuccherine (saccarosio, amido di mais, acqua purificata) (0,85–1 mm), laurilsolfato sodico, meglumina, mannitolo (E 421), ipromellosa (idrossipropilmetilcellulosa), macrogol 6000, talco, polisorbato 80, biossido di titanio (E 171), copolimero di metacrilato (tipo A);

Composizione della capsula: gelatina.

Forma farmaceutica. Capsule.

Principali caratteristiche fisico-chimiche: capsule rigide di gelatina di tipo n. 1, corpo e cappuccio incolori e trasparenti. Il contenuto della capsula: pellet di colore bianco o quasi bianco.

Gruppo farmacoterapeutico. Farmaci per il trattamento dell'ulcera peptica e della malattia da reflusso gastroesofageo. Inibitori della pompa protonica.

Codice ATC A02BC03.

Proprietà farmacodinamiche.

Farmacodinamica.

Il lansoprazolo inibisce l'attività della H+/K+-ATPasi, la pompa protonica nelle cellule parietali della mucosa gastrica. In questo modo, Lancerol® inibisce la fase finale della formazione dell'acido gastrico, riducendo la quantità e l'acidità del succo gastrico, con conseguente riduzione dell'effetto dannoso del succo gastrico sulla mucosa.

Il grado di inibizione dipende dalla dose e dalla durata del trattamento. Anche una singola dose di 30 mg di lansoprazolo inibisce la secrezione acida dal 70 al 90%. L'inizio dell'azione si osserva entro 1-2 ore e dura per 24 ore.

Farmacocinetica.

Il lansoprazolo viene assorbito nell'intestino. In volontari sani, dopo somministrazione di 30 mg di lansoprazolo, la concentrazione massima nel plasma è di 0,75-1,15 mg/l e viene raggiunta entro 1,5-2 ore. La concentrazione massima nel plasma e la biodisponibilità dipendono dalle caratteristiche individuali del paziente e non variano in base alla frequenza di somministrazione del farmaco.

Il legame del farmaco alle proteine plasmatiche è del 98%.

Il lansoprazolo viene eliminato dall'organismo attraverso la bile e le urine (solo sotto forma di metaboliti: lansoprazolosolfone e idrossilansoprazolo); entro 24 ore, il 21% della dose somministrata viene escreto con le urine. Il tempo di dimezzamento è di 1,5 ore.

Il tempo di dimezzamento aumenta nei pazienti con compromissione epatica grave e nei pazienti di età pari o superiore a 69 anni. Nei pazienti con compromissione renale, l'assorbimento del lansoprazolo è praticamente inalterato.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

• Ulcera peptica benigna dello stomaco e del duodeno, compresa quella associata all'uso di farmaci antiinfiammatori non steroidei;
• malattia da reflusso gastroesofageo;
• sindrome di Zollinger-Ellison;
• per l'eradicazione di Helicobacter pylori (in combinazione con antibiotici).

Controindicazioni.

• Ipersensibilità al lansoprazolo o a qualsiasi altro componente del medicinale;
• associazione con atazanavir;
• neoplasie maligne del tratto gastrointestinale.

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione.

Il lansoprazolo, come altri inibitori della pompa protonica, riduce la concentrazione di atazanavir (un inibitore della proteasi dell'HIV), il cui assorbimento dipende dall'acidità gastrica, pertanto può influenzare l'efficacia terapeutica dell'atazanavir e favorire lo sviluppo di resistenza all'infezione da HIV. L'associazione contemporanea di atazanavir e lansoprazolo è controindicata.

Il lansoprazolo può aumentare la concentrazione plasmatica di farmaci metabolizzati dal CYP3A4 (warfarin, antipirina, indometacina, ibuprofene, fenitoina, propranololo, prednisolone, diazepam, claritromicina o terfenadina).

I medicinali che inibiscono il CYP2C19 (fluvoxamina) determinano un aumento significativo (fino a 4 volte) della concentrazione plasmatica del lansoprazolo. In caso di associazione, è necessario aggiustare la dose di lansoprazolo.

Gli induttori del CYP2C19 e del CYP3A4 (rifampicina, estratto di erba di San Giovanni) possono ridurre in modo significativo le concentrazioni plasmatiche di lansoprazolo. In caso di associazione, è necessario aggiustare la dose di lansoprazolo.

Il lansoprazolo determina un'inibizione prolungata della secrezione gastrica; pertanto, teoricamente, è possibile un effetto del lansoprazolo sulla biodisponibilità di farmaci il cui assorbimento dipende dal pH (ketoconazolo, itraconazolo, esteri dell'ampicillina, sali di ferro, digossina).

L'associazione contemporanea di lansoprazolo e digossina può portare ad un aumento della concentrazione plasmatica di digossina. È pertanto necessario un rigoroso monitoraggio dei livelli plasmatici di digossina e, se necessario, un aggiustamento della dose di digossina all'inizio e dopo l'interruzione della terapia con lansoprazolo.

Non sono state osservate manifestazioni cliniche di interazioni tra lansoprazolo e amoxicillina.

Il sucralfato e gli antiacidi possono ridurre la biodisponibilità del lansoprazolo; pertanto il lansoprazolo deve essere assunto almeno 1 ora dopo l'assunzione di questi farmaci.

Non è stata rilevata alcuna interazione clinicamente rilevante tra lansoprazolo e i farmaci antiinfiammatori non steroidei.

L'associazione di lansoprazolo e teofillina (CYP1A2, CYP3A) determina un moderato aumento (fino al 10%) della clearance della teofillina, ma l'importanza clinica di questa interazione è improbabile. Tuttavia, per mantenere concentrazioni terapeutiche efficaci di teofillina, in alcuni pazienti può essere necessario aggiustare la dose di teofillina all'inizio o dopo l'interruzione della terapia con lansoprazolo.

Il lansoprazolo non influenza la farmacocinetica del warfarin né il tempo di protrombina.

L'aumento dell'INR e del tempo di protrombina può provocare emorragie e persino esiti letali.

L'associazione di lansoprazolo e tacrolimo può aumentare la concentrazione plasmatica di tacrolimo, specialmente nei pazienti sottoposti a trapianto. È pertanto necessario monitorare i livelli plasmatici di tacrolimo all'inizio e dopo l'interruzione della terapia combinata con lansoprazolo.

Caratteristiche particolari di impiego.

Prima di prescrivere il medicinale Lancerol® occorre escludere la possibilità di tumori maligni nello stomaco e nell'esofago, poiché il farmaco può mascherare i sintomi e quindi ritardare la diagnosi corretta; pertanto, prima dell'inizio e dopo il termine del trattamento con lansoprazolo, è necessario effettuare un controllo endoscopico con biopsia.

Nel caso di terapia combinata con claritromicina e amoxicillina, si devono consultare le avvertenze riportate nel foglio illustrativo della claritromicina e dell'amoxicillina; inoltre, prima di iniziare il trattamento con amoxicillina e claritromicina, occorre verificare l'anamnesi del paziente per accertare la presenza di reazioni di ipersensibilità a penicilline, cefalosporine ed altri allergeni.

Durante il trattamento con agenti antibatterici può manifestarsi colite pseudomembranosa, talvolta potenzialmente letale; pertanto, in caso di diarrea nei pazienti, tale evenienza deve essere tenuta in considerazione.

Nei pazienti con insufficienza renale, il legame con le proteine plasmatiche è ridotto dell'1–1,5%.

Alterazioni della funzione renale

È stato osservato nei pazienti che assumevano lansoprazolo un nefrite tubulo-interstiziale acuto, che può manifestarsi in qualsiasi momento durante la terapia con lansoprazolo (vedi sezione «Effetti indesiderati»). Il nefrite tubulo-interstiziale acuto può progredire fino all'insufficienza renale.

L'uso di lansoprazolo deve essere interrotto in caso di sospetto nefrite tubulo-interstiziale acuto e deve essere immediatamente iniziato un trattamento adeguato.

Nei pazienti con insufficienza epatica cronica, l'emivita plasmatica aumenta da 1,5 ore a 3,2–7,2 ore a seconda del grado di compromissione della funzionalità epatica. Nei pazienti con grave insufficienza epatica si raccomanda una riduzione del dosaggio. Il trattamento deve essere iniziato con metà della dose indicata, aumentando gradualmente fino alle dosi raccomandate, senza superare comunque 30 mg al giorno.

Lansoprazolo riduce l'acidità del succo gastrico, aumentando così il rischio di infezioni gastrointestinali causate da microrganismi opportunamente patogeni come Salmonella e Campylobacter.

Nei pazienti con ulcere gastriche e duodenali, si deve considerare come fattore eziologico la possibile infezione da H. pylori. Se lansoprazolo viene utilizzato in combinazione con antibiotici per la terapia di eradicazione di H. pylori, si devono seguire le istruzioni riportate nei fogli illustrativi di tali antibiotici.

Il trattamento e la profilassi dell'ulcera peptica devono essere limitati ai pazienti che necessitano di un trattamento prolungato con farmaci antiinfiammatori non steroidei (FANS) o che appartengono a gruppi a rischio, ad esempio pazienti con emorragie gastrointestinali, perforazioni o ulcere in anamnesi, pazienti anziani, pazienti che assumono contemporaneamente farmaci che aumentano il rischio di patologie del tratto gastrointestinale superiore (corticosteroidi o anticoagulanti), pazienti con gravi malattie concomitanti o che assumono dosi massime raccomandate di FANS per periodi prolungati.

È stata osservata ipomagnesemia grave in pazienti che hanno assunto inibitori della pompa protonica, come lansoprazolo, per almeno tre mesi e, nella maggior parte dei casi, per un anno o più. Possono manifestarsi sintomi gravi di ipomagnesemia, come stanchezza, crampi muscolari, delirio, convulsioni, capogiri e aritmie ventricolari, che possono insorgere improvvisamente. Nella maggior parte dei pazienti, i sintomi si risolvono con la terapia sostitutiva di magnesio e dopo l'interruzione dell'inibitore della pompa protonica.

Nei pazienti sottoposti a terapia prolungata o che assumono contemporaneamente inibitori della pompa protonica con digossina o con farmaci che possono causare ipomagnesemia (ad esempio diuretici), può essere necessario misurare la concentrazione di magnesio prima dell'inizio del trattamento con inibitori della pompa protonica e periodicamente durante il trattamento.

Gli inibitori della pompa protonica, specialmente quelli utilizzati in dosi elevate e per lunghi periodi (più di 1 anno), possono aumentare leggermente il rischio di fratture dell'anca, del polso o della colonna vertebrale, in particolare nei pazienti anziani o in presenza di altri fattori di rischio noti. I risultati degli studi sperimentali indicano che gli inibitori della pompa protonica possono aumentare il rischio generale di fratture dal 10 al 40%. Alcuni di questi casi possono essere attribuiti ad altri fattori di rischio. I pazienti a rischio di osteoporosi devono essere monitorati dal medico secondo le raccomandazioni cliniche correnti e devono assumere quantità adeguate di calcio e vitamina D.

A causa della limitata disponibilità di dati sulla sicurezza dell'uso di lansoprazolo come terapia di mantenimento per oltre 1 anno, è necessario effettuare regolarmente una valutazione del rapporto rischio/beneficio per questo gruppo di pazienti.

Pazienti anziani.

Il trattamento dell'ulcera nei pazienti anziani non differisce sostanzialmente da quello nei pazienti più giovani. Gli effetti indesiderati e le alterazioni di laboratorio nei pazienti anziani sono simili a quelli osservati nei pazienti più giovani.

Il medicinale contiene saccarosio. I pazienti con rara intolleranza ereditaria al fruttosio, sindrome da malassorbimento di glucosio-galattosio o deficit di saccarasi-isomaltasi non devono assumere questo medicinale.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento. Il medicinale non deve essere usato durante la gravidanza o l'allattamento.

Se necessario l'uso del medicinale, l'allattamento al seno deve essere interrotto.

Capacità di guidare veicoli o utilizzare macchinari. Durante la guida di veicoli o l'uso di macchinari, si deve considerare la possibilità che si verifichino effetti indesiderati a carico del sistema nervoso e degli organi della vista, come capogiri, vertigini, disturbi visivi e sonnolenza, che possono ridurre la prontezza di reazione.

Modalità e posologia.

Assumere per via orale negli adulti. La dose abituale è di 30 mg una volta al giorno, 30–40 minuti prima del pasto; le capsule devono essere ingerite intere con 150–200 ml di acqua. Se ciò non fosse possibile, la capsula può essere aperta e il contenuto disciolto in una piccola quantità di succo di mela (circa 1 cucchiaio) e assunto immediatamente senza masticare. La stessa procedura deve essere seguita se il medicinale deve essere somministrato attraverso un sondino nasogastrico.

La questione della posologia e della durata del trattamento viene decisa dal medico in modo individuale, in base alla situazione clinica e al decorso della malattia.

La dose massima giornaliera del medicinale è di 60 mg; nei pazienti con alterazioni della funzionalità epatica – 30 mg. Nei pazienti con sindrome di Zollinger-Ellison le dosi possono essere aumentate.

Se è necessario assumere due dosi giornaliere, il paziente deve assumere la prima dose prima della colazione e la seconda prima della cena.

Se il paziente non assume il medicinale all’orario prescritto, deve prenderlo non appena possibile. Tuttavia, se manca poco tempo prima della dose successiva, il paziente non deve assumere la dose dimenticata.

Ulcera duodenale

La dose del medicinale per il trattamento dell’ulcera attiva è di 30 mg una volta al giorno per 2–4 settimane. La dose per il trattamento delle ulcere indotte da farmaci antiinfiammatori non steroidei (FANS) è di 30 mg una volta al giorno. La durata del trattamento è di 4–8 settimane.

Ulcera gastrica benigna

La dose del medicinale per il trattamento dell’ulcera attiva è di 30 mg una volta al giorno per 8 settimane. La dose per il trattamento delle ulcere indotte da FANS è di 30 mg una volta al giorno per 4–8 settimane.

Malattia da reflusso gastroesofageo, esofagite da reflusso

La dose raccomandata per il trattamento della malattia da reflusso gastroesofageo è di 30 mg al giorno. Il miglioramento dei sintomi avviene rapidamente. Si raccomanda di considerare un’adeguata personalizzazione della dose. Se i sintomi non migliorano entro 4 settimane con una dose di 30 mg al giorno, si raccomanda di effettuare ulteriori accertamenti diagnostici.

Nei casi di esofagite di grado medio o grave, la dose raccomandata è di 30 mg una volta al giorno per 4 settimane. Se l’esofagite erosiva non si risolve entro 4 settimane, la durata del trattamento può essere raddoppiata.

La dose per la prevenzione a lungo termine delle recidive di esofagite erosiva è di 30 mg una volta al giorno. La sicurezza e l’efficacia della terapia di mantenimento con lansoprazolo sono state confermate per un periodo di assunzione fino a 12 mesi.

Eradicazione di Helicobacter pylori

La dose è di 30 mg del medicinale due volte al giorno (prima della colazione e prima della cena). Il paziente deve assumere il medicinale insieme agli antibiotici secondo schemi terapeutici approvati, per un periodo di 1–2 settimane.

Sindrome di Zollinger-Ellison

La dose del medicinale viene stabilita individualmente in modo tale che la secrezione acida basale non superi i 10 mmol/ora. La dose iniziale raccomandata è di 60 mg una volta al giorno prima della colazione. Se il paziente assume dosi superiori a 120 mg al giorno, deve assumere la prima metà della dose giornaliera prima della colazione e la seconda metà prima della cena. Il trattamento prosegue fino alla scomparsa delle indicazioni cliniche.

Insufficienza renale ed epatica

I pazienti con alterazioni della funzionalità epatica e renale di grado lieve o moderato non richiedono aggiustamenti della dose.

Nei pazienti con gravi alterazioni della funzionalità epatica, si raccomanda di assumere la minima dose efficace del medicinale, ma non superiore a 30 mg al giorno.

Pazienti anziani

Non è necessario alcun aggiustamento della dose nell’uso del medicinale nei pazienti anziani.

Pediatria. Lansoprazolo non deve essere somministrato ai bambini.

Sovradosaggio.

Non sono stati riportati casi di sovradosaggio con lansoprazolo.

Sono disponibili dati che indicano che l’assunzione singola di 600 mg di medicinale non è associata a manifestazioni cliniche di sovradosaggio; tuttavia, in caso di sovradosaggio, è possibile un’intensificazione delle reazioni avverse.

Trattamento. Non esiste un antidoto specifico. L’emodialisi è inefficace. Per ridurre l’assorbimento del medicinale è necessario assumere carbone attivo. In caso di assunzione di una dose eccessiva, si effettua un trattamento sintomatico e di supporto.

Effetti indesiderati.

Durante il trattamento si verificano comunemente reazioni avverse come dolore addominale, diarrea e nausea; in particolare, la diarrea è la più frequente. Inoltre, in più dell'1% dei casi è stato riportato mal di testa.

Sistema cardiovascolare: angina, alterazioni cerebrovascolari, ipertensione arteriosa, ipotensione arteriosa, infarto miocardico, palpitazioni, shock (insufficienza circolatoria), vasodilatazione.

Apparato gastrointestinale: anoressia, spasmo cardiaco, calcolosi biliare, stitichezza, vomito, epatotossicità, ittero, epatite, candidosi delle mucose dell'apparato gastrointestinale, secchezza della bocca/ sete, dispepsia, disfagia, eruttazione, stenosi esofagea, ulcera esofagea, esofagite, alterazione del colore delle feci, meteorismo, polipi gastrici, gastroenterite, colite, emorragie gastrointestinali, vomito con sangue, aumento o diminuzione dell'appetito, ipersalivazione, melena, emorragie rettali, stomatite, alterazioni del gusto, glossite, pancreatite, tenesmo, colite ulcerosa.

Metabolismo: ipomagnesemia.

Sistema endocrino: diabete mellito, gozzo, iperglicemia/ipoglicemia.

Sistema emolinfopoietico: anemia (inclusa anemia aplastica ed emolitica), emolisi, agranulocitosi, leucopenia, neutropenia, pancitopenia, trombocitopenia, eosinofilia, porpora trombotica e porpora trombocitopenica.

Sistema muscoloscheletrico: artrite/artralgia, dolore muscoloscheletrico, mialgia.

Sistema nervoso: agitazione, amnesia, iperattività, apatia, depressione, capogiri/sincopi, vertigini, allucinazioni, emiplegia, ostilità, paura, riduzione del libido, nervosismo, insonnia, sonnolenza, tremore, parestesie, alterazioni del pensiero, confusione mentale.

Apparato respiratorio: dispnea, tosse, faringite, rinite, infezioni delle vie respiratorie superiori e inferiori (bronchite, polmonite), asma, emorragia nasale, emorragia polmonare, singhiozzo.

Pelle e tessuto sottocutaneo: angioedema, eritema multiforme, necrolisi epidermica tossica, sindrome di Stevens-Johnson, eritema polimorfo, acne, iperemia facciale, alopecia, prurito, eruzioni cutanee, orticaria, porpora, petecchie, iperidrosi, fotosensibilità.

Organi di senso: offuscamento della vista, dolore agli occhi, alterazioni del campo visivo, acufene, sordità, otite media, alterazioni del gusto, disturbi del linguaggio.

Apparato urinario e riproduttivo: nefrite tubulo-interstiziale (con possibile evoluzione verso insufficienza renale), formazione di calcoli renali, ritenzione urinaria, glicosuria, ematuria, albuminuria, alterazioni del ciclo mestruale, aumento delle ghiandole mammarie/ginecomastia, dolore alle ghiandole mammarie, impotenza.

Terapia combinata con amoxicillina e claritromicina: durante la terapia combinata con lansoprazolo, amoxicillina e claritromicina non sono state osservate reazioni avverse specifiche della terapia combinata. Le reazioni avverse riscontrate sono tipiche di lansoprazolo, amoxicillina e claritromicina.

Le reazioni avverse più comuni nei pazienti sottoposti a terapia tripla (lansoprazolo/claritromicina/amoxicillina) per 14 giorni sono diarrea, mal di testa e alterazioni del gusto. Le reazioni avverse più comuni durante la terapia doppia con lansoprazolo e amoxicillina sono diarrea e mal di testa. Le reazioni avverse sono transitorie e non richiedono l'interruzione del trattamento.

Esami di laboratorio: aumento dei livelli di AST, ALT, fosfatasi alcalina, creatinina, globuline, gammaglutammiltransferasi, alterazione del rapporto albumine/globuline.

Si osserva inoltre aumento/diminuzione dei livelli di leucociti, variazioni del numero di eritrociti, bilirubinemia, eosinofilia, iperlipidemia, aumento/diminuzione dei livelli di elettroliti, aumento/diminuzione del colesterolo, diminuzione dell'emoglobina, aumento del livello di potassio e urea, aumento dei livelli di glucocorticoidi, aumento dei livelli di lipoproteine a bassa densità, aumento/diminuzione delle piastrine, aumento del livello di gastrina, test positivo per sangue occulto. Nelle urine: albuminuria, glicosuria, ematuria, comparsa di sali.

È stato riportato un aumento nei pazienti dei livelli degli enzimi epatici superiore a 3 volte il limite superiore della norma al termine del trattamento con lansoprazolo, tuttavia non è stato osservato ittero.

Altri: reazioni anafilattoidi, shock anafilattico, astenia, affaticamento aumentato, candidosi, dolore toracico (non sempre specifico), edemi, febbre, sindrome simil-influenzale, alito cattivo, infezioni (non sempre specifiche), debolezza.

Durata della conservazione. 2 anni.

Condizioni di conservazione.

Conservare nella confezione originale a temperatura non superiore a 25 °C. Tenere fuori dalla portata dei bambini.

Confezionamento. 10 capsule in un blister, 1 blister in una confezione.

Categoria di vendita. Sotto prescrizione medica.

Produttore. PJSC "Kievmedpreparat".

Indirizzo del produttore e sede dell'attività.

Ucraina, 01032, città di Kiev, via Saksaganskogo, 139.