Ланотан

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ЛАНОТАН® (LANOTAN)

Состав:

действующее вещество: latanoprost;

1 мл препарата содержит 0,05 мг латанопроста;

вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, натрия дигидрофосфат моногидрат, натрия гидрофосфат безводный, натрия хлорид, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Капли глазные.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа. Противоглаукомные препараты и миотики. Аналоги простагландинов. Код АТХ S01E E01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Действующее вещество латанопрост, аналог простагландина F2α, является селективным агонистом простаноидного рецептора FP, снижающим внутриглазное давление за счёт увеличения оттока водянистой влаги. Снижение внутриглазного давления у человека начинается примерно через 3–4 часа после применения препарата, а максимальный эффект отмечается через 8–12 часов. Гипотензивное действие сохраняется в течение не менее чем 24 часов.

Доклинические исследования показали, что латанопрост эффективен в качестве монотерапии. Кроме того, были проведены клинические исследования комбинированного применения препарата. К ним относятся исследования, показавшие, что латанопрост эффективен в комбинации с бета-адреноблокаторами (тимололом). Краткосрочные (1 или 2 недели) исследования показывают, что действие латанопроста является аддитивным при применении в комбинации с адренергическими агонистами (дипивалил эпинефрина), пероральными ингибиторами карбоангидразы (ацетазоламидом) и по крайней мере частично аддитивным при применении с холинергическими агонистами (пилокарпином).

Клинические исследования показали, что латанопрост не оказывает существенного влияния на продукцию внутриглазной жидкости. Не выявлено никакого влияния латанопроста на гематоофтальмологический барьер.

Латанопрост не вызывал утечки флуоресцеина в заднем сегменте псевдофакичных глаз человека в течение краткосрочного лечения.

Не выявлено какого-либо значимого фармакологического влияния латанопроста в клинических дозах на сердечно-сосудистую и дыхательную системы.

Фармакокинетика.

Латанопрост (молекулярная масса 432,58) — это изопропиловый эфир активного вещества, то есть пролекарство, которое само по себе неактивно, но после гидролиза с образованием кислоты латанопроста становится биологически активным.

Пролекарства хорошо проникают через роговицу, и всё количество препарата, попадающего во внутриглазную жидкость, гидролизуется при прохождении через роговицу.

Исследования у человека показали, что максимальная концентрация во внутриглазной жидкости достигается примерно через 2 часа после местного применения. После местного применения у обезьян латанопрост распределяется преимущественно в переднем сегменте, в конъюнктиве и веках. Лишь незначительное количество препарата достигает заднего сегмента.

В глазу практически не происходит метаболизма кислоты латанопроста. Основной метаболизм препарата происходит в печени. У человека период полувыведения из плазмы составляет 17 минут.

Клинические характеристики.

Показания.

Для снижения повышенного внутриглазного давления у пациентов с открытоугольной глаукомой и повышенным внутриглазным давлением.

Для снижения повышенного внутриглазного давления у пациентов детского возраста с повышенным внутриглазным давлением и детской глаукомой.

Противопоказания.

Известная гиперчувствительность к любому компоненту препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Исчерпывающие данные о взаимодействии с другими лекарственными средствами отсутствуют.

Сообщалось о парадоксальном повышении внутриглазного давления после одновременного местного применения двух аналогов простагландинов. Поэтому не рекомендуется одновременное применение двух или более простагландинов, аналогов простагландинов или их производных.

Исследования взаимодействия лекарственных средств проводились только у взрослых пациентов.

Особенности применения.

Ланотан® может вызывать постепенное изменение цвета глаз за счёт увеличения количества коричневого пигмента в радужной оболочке глаза. До начала лечения пациентов следует информировать о возможности необратимого изменения цвета глаз. Лечение только одного глаза может привести к необратимой гетерохромии.

Изменение цвета глаз наблюдается преимущественно у пациентов со смешанным окрасом радужной оболочки, например, сине-коричневым, серо-коричневым, жёлто-коричневым или зелено-коричневым. В исследованиях латанопроста появление изменений цвета обычно происходило в течение первых 8 месяцев лечения, редко — в течение второго или третьего года, и не наблюдалось после четвёртого года лечения. Прогрессирование пигментации радужной оболочки со временем замедляется и стабилизируется через 5 лет. Эффект усиления пигментации после 5 лет лечения препаратом не оценивался. В открытом 5-летнем исследовании безопасности латанопроста у 33 % пациентов было зарегистрировано усиление пигментации радужной оболочки глаза (см. раздел «Побочные реакции»). Изменения цвета радужной оболочки в большинстве случаев незначительны и часто остаются незаметными с клинической точки зрения. Частота случаев у пациентов со смешанным цветом радужки варьировала от 7 % до 85 %, причём пациенты с жёлто-коричневым цветом радужки имели наибольшую частоту. Изменений цвета глаз не наблюдалось у пациентов с однородным голубым цветом глаз и были редкими у пациентов с однородным серым, зелёным или коричневым цветом глаз.

Изменение цвета происходит вследствие повышения содержания меланина в стромальных меланоцитах радужки, а не за счёт увеличения количества меланоцитов. Как правило, коричневая пигментация вокруг зрачка распространяется концентрически в направлении периферии поражённого глаза, однако вся радужная оболочка или её части могут приобретать более коричневый оттенок. После прекращения лечения дальнейшее усиление коричневой пигментации радужки не наблюдалось. На данный момент в клинических исследованиях не получено данных о связи этого явления с какими-либо симптомами или патологическими изменениями.

При наличии невусов или веснушек на радужной оболочке не отмечалось их изменений под влиянием терапии. В клинических исследованиях не наблюдалось накопления пигмента в трабекулярной сетке или в любом другом отделе передней камеры глаза. Результаты применения препарата указывают на то, что усиление пигментации радужной оболочки не вызывает клинических осложнений, и применение латанопроста можно продолжать в случае возникновения изменений пигментации радужки. Однако пациентам следует проходить регулярные обследования, и, если клиническая ситуация того потребует, лечение препаратом Ланотан® следует прекратить.

Опыт применения препарата Ланотан® ограничен при хронической закрытоугольной глаукоме, открытоугольной глаукоме у пациентов с псевдофакией, а также при пигментной глаукоме. На данный момент отсутствуют данные об использовании препарата Ланотан® при воспалительной и неоваскулярной глаукоме или при воспалительных заболеваниях глаз. Ланотан® не проявляет или проявляет незначительное влияние на зрачок, однако данные об использовании препарата при острых приступах закрытоугольной глаукомы отсутствуют. В связи с этим при таких состояниях рекомендуется применять Ланотан® с осторожностью до получения дополнительных данных.

Данные исследования по применению препарата Ланотан® в периперационный период при хирургическом лечении катаракты ограничены. Таким пациентам Ланотан® следует применять с осторожностью.

Ланотан® необходимо применять с осторожностью пациентам с анамнезом герпетического кератита, однако его применение следует избегать при активном кератите, вызванном вирусом простого герпеса, и пациентам с рецидивирующим герпетическим кератитом в анамнезе, особенно связанном с аналогами простагландинов.

Поступали сообщения о случаях макулярного отёка (см. раздел «Побочные реакции»), в основном у пациентов с афакией, у пациентов с псевдофакией и разрывом задней капсулы хрусталика или переднекамерными линзами, а также у пациентов с известными факторами риска кистозного макулярного отёка (такими как диабетическая ретинопатия и окклюзия вен сетчатки). Ланотан® следует с осторожностью применять пациентам с афакией, пациентам с псевдофакией и разрывом задней капсулы хрусталика или переднекамерными линзами, а также пациентам с известными факторами риска кистозного макулярного отёка.

Ланотан® можно применять с осторожностью пациентам с известными факторами риска развития ирита/увеита.

Опыт применения препарата у пациентов с бронхиальной астмой ограничен, хотя в пострегистрационный период сообщалось о некоторых случаях обострения бронхиальной астмы и/или одышки. До накопления достаточного клинического опыта назначать препарат пациентам с бронхиальной астмой следует с осторожностью, см. также раздел «Побочные реакции».

Наблюдались изменения цвета кожи в периорбитальной области, причём большинство случаев отмечено у японских пациентов. Имеющиеся на данный момент данные свидетельствуют о том, что изменение окраски кожи в периорбитальной области не является постоянным, и в некоторых случаях оно исчезало во время продолжения лечения препаратом Ланотан®.

Латанопрост может постепенно изменять ресницы и пушковые волосы вокруг глаза, в который вводился препарат, а также в прилегающих областях; к этим изменениям относятся увеличение длины, толщины, пигментации и количества волосков на ресницах или пушковых волосах, а также рост ресниц в неправильном направлении. Изменения ресниц являются обратимыми и исчезают после прекращения приёма препарата.

Ланотан® содержит бензалкония хлорид, который часто используется в качестве консерванта в офтальмологических препаратах. Поступали сообщения о том, что бензалкония хлорид вызывал точечную кератопатию и/или токсическую язвенную кератопатию. Он также может вызывать раздражение глаз и изменение цвета мягких контактных линз. При частом или длительном применении препарата Ланотан® пациентам с сухостью глаз или заболеваниями, при которых повреждается роговица, необходимо проводить тщательный мониторинг состояния. Контактные линзы могут абсорбировать бензалкония хлорид, поэтому их следует снимать перед применением препарата Ланотан®, но можно надевать через 5 минут (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Применение в период беременности или лактации.

Беременность

Безопасность этого лекарственного средства для применения беременным женщинам не установлена. Его фармакологическое действие представляет потенциальный риск для течения беременности, плода или новорождённого. В связи с этим Ланотан® не следует использовать в период беременности.

Лактация

Латанопрост и его метаболиты могут проникать в грудное молоко, поэтому кормящим матерям следует прекратить лечение препаратом Ланотан® или прекратить грудное вскармливание.

Влияние на способность управлять транспортными средствами или механизмами.

Как и при применении других препаратов, закапывание глазных капель может вызвать временную нечёткость зрения. Пока этот эффект не исчезнет, пациентам не следует управлять транспортными средствами или работать с механизмами.

Способ применения и дозы.

Рекомендуемая доза для взрослых, включая пожилых лиц

Рекомендуемая терапия: по 1 капле в пораженный глаз 1 раз в сутки. Оптимальный эффект достигается при применении препарата Ланотан® вечером.

Препарат Ланотан® не следует применять чаще, чем 1 раз в сутки, поскольку установлено, что при более частом применении снижается эффективность снижения внутриглазного давления.

В случае пропуска дозы следует продолжить лечение, приняв следующую дозу в обычное время.

Как и для любых глазных капель, для уменьшения возможной системной абсорбции при закапывании рекомендуется в течение 1 минуты надавливать на слезный мешок в области медиального угла глаза (окклюзия слезных точек). Это необходимо делать сразу же после закапывания каждой капли.

Перед закапыванием глазных капель следует снимать контактные линзы и устанавливать их снова можно через 15 минут.

При применении нескольких офтальмологических средств местного действия препараты следует применять с интервалом не менее 5 минут.

Дети.

Глазные капли Ланотан® можно применять пациентам детского возраста с такой же дозировкой, как и для взрослых.

Данные об эффективности и безопасности применения препарата в возрастной группе до 1 года весьма ограничены. Отсутствуют доступные данные об использовании у недоношенных новорождённых (рождённых ранее 36 недели беременности).

У детей в возрасте от рождения до 3 лет, страдающих в основном первичной врождённой глаукомой, хирургическое вмешательство (например, трабекулотомия/гониотомия) остаётся методом выбора.

Долгосрочная безопасность применения препарата детям не установлена.

Передозировка.

Помимо раздражения глаза и конъюнктивальной гиперемии, других побочных эффектов со стороны глаз при передозировке препарата Ланотан® не зафиксировано.

Следующая информация может быть полезной в случае случайного проглатывания препарата Ланотан®. В одном флаконе содержится 125 мкг латанопроста. Более 90 % метаболизируется при первом прохождении через печень. Внутривенная инфузия препарата в дозе 3 мкг/кг здоровым добровольцам не вызывала появления каких-либо симптомов, однако в дозе 5,5–10 мкг/кг вызывала тошноту, боль в животе, головокружение, повышенную утомляемость, приливы и потливость.

Однако при местном применении в глаза доз латанопроста, превышающих клиническую дозу препарата Ланотан® в 7 раз, у пациентов с умеренной бронхиальной астмой бронхостеноза не наблюдалось.

В случае передозировки препарата Ланотан® следует проводить симптоматическое лечение.

Побочные реакции.

Большинство нежелательных явлений связано с органами зрения. В открытом 5-летнем исследовании латанопроста у 33 % пациентов была зарегистрирована изменение пигментации радужной оболочки (см. раздел «Особенности применения»). Другие офтальмологические нежелательные явления обычно являются временными и возникают после введения препарата.

Инфекционные и паразитарные заболевания: герпетический кератит.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение.

Со стороны органов зрения: усиленная пигментация радужной оболочки; легкая или умеренная гиперемия конъюнктивы, раздражение глаза (жжение, ощущение песка в глазах, зуд, покалывание и ощущение инородного тела в глазу); изменения ресниц и пушковых волос (увеличение длины, толщины, пигментации и количества) (преимущественно у японских пациентов); транзиторные точечные эпителиальные эрозии, преимущественно бессимптомные; блефарит; боль в глазах; фотофобия; отек век; сухость глаз; кератит; нечеткость зрения; конъюнктивит, ирит/увеит (большинство случаев зарегистрировано у пациентов с сопутствующими факторами риска этих заболеваний); макулярный отек; симптоматические отеки и эрозии роговицы; периорбитальный отек; рост ресниц в неправильном направлении, что иногда приводит к раздражению глаза; появление дополнительного ряда ресниц около выводных протоков мейбомиевых желез (дистихиаз); периорбитальные изменения и изменения век, приводящие к углублению складки века; киста радужной оболочки.

Со стороны сердца: нестабильная стенокардия, учащенное сердцебиение.

Со стороны респираторной системы, органов грудной клетки и средостения: бронхиальная астма, обострение бронхиальной астмы и одышка.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: редко — тошнота, рвота.

Со стороны кожи и подкожных тканей: кожная сыпь, местная кожная реакция на веках; потемнение пальпебральной кожи век.

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: миалгия, артралгия.

Общие расстройства и реакции в месте введения: боль в груди.

Очень редко сообщалось о случаях кальцификации роговицы у пациентов, получавших глазные капли, содержащие фосфат, у которых была значительно повреждена роговица.

Дети

Профиль безопасности латанопроста у детей схож с таковым у взрослых, и новых нежелательных явлений выявлено не было. Краткосрочные профили безопасности в различных подгруппах детей также были схожими. У пациентов детского возраста чаще, чем у взрослых, наблюдались такие нежелательные явления: назофарингит и повышение температуры тела.

Срок годности. 2 года.

Срок годности препарата после вскрытия флакона — 42 суток.

Не применять препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре от 2 °С до 8 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 2,5 мл в флаконе № 1.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. АТ «Фармак».

Место нахождения производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 04080, г. Киев, ул. Кирилловская, 74.