Квамател

ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения лекарственного средства КВАМАТЕЛ® (QUAMATEL®)

Состав:

действующее вещество: фамотидин;

1 флакон содержит 20 мг фамотидина;

1 ампула растворителя содержит 5 мл 0,9 % раствора натрия хлорида;

вспомогательные вещества: кислота аспарагиновая, маннит (Е 421).

Лекарственная форма. Лиофилизат для раствора для инъекций.

Основные физико-химические свойства: белый или почти белый лиофилизат; растворитель — бесцветный, без запаха раствор.

Фармакотерапевтическая группа. Средства для лечения язвенной болезни и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Антагонисты H2-рецепторов.

Код АТХ А02В А03.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Фамотидин является мощным конкурентным ингибитором H₂-гистаминовых рецепторов. Основным клинически значимым фармакологическим действием фамотидина является ингибирование желудочной секреции. Фамотидин снижает как концентрацию кислоты, так и объем желудочного сока, при этом продукция пепсина остается пропорциональной объему выделяемого желудочного сока.

У здоровых добровольцев и пациентов с гиперсекрецией фамотидин ингибирует базальную и ночную секрецию желудка, а также секрецию, стимулируемую введением пентагастрину, бетазолу, кофеина, инсулина и физиологическим рефлексом блуждающего нерва.

Длительность ингибирования секреции при применении доз 20 мг и 40 мг составляет от 10 до 12 часов.

Однократное пероральное применение доз 20 мг и 40 мг вечером обеспечивает ингибирование базальной и ночной секреции кислоты.

Фамотидин практически не влияет на уровень гастрина натощак или после приема пищи.

Фамотидин не влияет на опорожнение желудка, экзокринную функцию поджелудочной железы, кровоток в печени и поральной системе.

Фамотидин также не влияет на печеночную ферментную систему цитохрома Р450.

Антиандрогенного действия препарата не отмечалось. Уровень сывороточных гормонов после лечения фамотидином не изменялся.

Фармакокинетика.

Кинетика фамотидина имеет линейный характер.

Распределение. Связывание с белками плазмы крови относительно слабое — 15–20 %.

Период полувыведения: 2,3–3,5 часа. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью период полувыведения фамотидина может превышать 20 часов (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Метаболизм. Метаболизм препарата происходит в печени. Единственным метаболитом, выявленным у человека, является сульфоксид.

Выведение. Фамотидин выводится почками (65–70 %), метаболизму подвергается 30–35 % введенного препарата. Почечный клиренс составляет 250–450 мл/мин, что указывает на некоторую степень канальцевой секреции. 65–70 % внутривенно введенной дозы обнаруживается в моче в неизмененном виде. Небольшое количество введенной дозы может выводиться в форме сульфоксида.

Клинические характеристики.

Показания.

• Доброкачественная язва желудка.
• Пептическая язва двенадцатиперстной кишки.
• Состояния гиперсекреции, такие как синдром Золлингера–Эллисона.
• Лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни.
• Профилактика аспирации кислого желудочного содержимого (синдром Мендельсона) при проведении общей анестезии.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к действующему веществу, к любой из вспомогательных веществ препарата, а также к другим антагонистам H2-гистаминовых рецепторов.

Детский возраст; период беременности или грудного вскармливания (в связи с отсутствием достаточного клинического опыта).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Всасывание некоторых лекарственных средств (например, кетоконазола, амоксициллина, препаратов железа) зависит от кислотности желудочного сока. Поэтому фамотидин следует применять не ранее чем через 2 часа после приема таких лекарственных средств.

Одновременное применение с другими антагонистами H2-рецепторов может значительно снизить эффективность толазолина. Хотя подтвержденных взаимодействий между фамотидином и толазолином не установлено, вероятность их существования достаточно высока, поэтому действие толазолина следует контролировать в начале и после окончания сопутствующей терапии. В случае снижения эффекта толазолина его дозу следует постепенно увеличивать или прекратить лечение фамотидином.

Пища и антациды не оказывают существенного влияния на терапию фамотидином.

Существует риск потери эффективности карбоната кальция, применяемого для связывания фосфатов у пациентов, находящихся на гемодиализе, при одновременном применении с фамотидином.

Фамотидин не влияет на печеночную систему оксидазы цитохрома P450, поэтому метаболизм пероральных антикоагулянтов, антипиринa, аминопирина, теофиллина, фенитоина, диазепама, этанола и пропранолола остается неизменным.

Пробенецид может замедлять выведение фамотидина.

По возможности следует избегать одновременного применения суспензии для приема внутрь позаконазола и фамотидина, поскольку фамотидин может уменьшить абсорбцию позаконазола в форме суспензии для приема внутрь при одновременном применении.

Одновременное применение фамотидина с ингибиторами тирозинкиназы (ИТК), такими как дазатиниб, эрлотиниб, гефитиниб, пазопаниб, может привести к снижению концентрации ИТК в плазме крови и, как следствие, к снижению эффективности; поэтому одновременное применение фамотидина с этими ИТК не рекомендуется. Для получения дополнительных рекомендаций, пожалуйста, ознакомьтесь с инструкцией по медицинскому применению отдельных лекарственных средств, содержащих ИТК.

Особенности применения.

Перед началом лечения препаратом Квамател® необходимо исключить наличие злокачественных новообразований в желудке и двенадцатиперстной кишке. Лечение этим препаратом может маскировать симптомы карциномы желудка.

При наличии у пациента печеночной недостаточности препарат Квамател® следует применять с осторожностью и в низких дозах.

Поскольку сообщалось о перекрестной чувствительности между антагонистами Н2-рецепторов, применение препарата Квамател® у пациентов с повышенной чувствительностью к другим антагонистам Н2-рецепторов противопоказано.

Лечение препаратом Квамател® не может проводиться без назначения врача или без надлежащего медицинского обследования, если:

• пациент страдает заболеваниями почек или печени. У пациентов пожилого возраста или пациентов с нарушениями функции печени или почек могут возникать психические расстройства (спутанность сознания), требующие уменьшения дозы;
• пациент страдает сопутствующими заболеваниями или одновременно принимает другие лекарственные средства;
• у пациента среднего или пожилого возраста впервые появились жалобы на расстройства пищеварения или изменились предыдущие жалобы;
• у пациента имеются жалобы на работу желудка и у него снизилась масса тела;
• появились испражнения черного цвета;
• у пациента имеются расстройства глотания или хроническая боль в животе.

Препарат следует применять с осторожностью при острой порфирии (в том числе в анамнезе) и иммунодефиците.

Симптомы язвенной болезни двенадцатиперстной кишки могут исчезнуть в течение

1–2 недель, однако лечение следует продолжать до подтверждения рубцевания данными эндоскопического или рентгенологического обследования.

Необходим регулярный контроль за состоянием пациентов (особенно пациентов пожилого возраста и пациентов с наличием в анамнезе язвенной болезни желудка и/или двенадцатиперстной кишки), которые применяют препарат в сочетании с нестероидными противовоспалительными средствами.

При комплексном лечении с антацидами интервал между применением препарата и антацидов должен составлять не менее 1–2 часов.

Если доза препарата пропущена, её следует принять как можно скорее; не следует удваивать дозу, если настало время применения следующей дозы.

Лечение препаратом не следует начинать без предварительного надлежащего медицинского обследования при наличии изжоги, проявлений гиперацидного состояния, боли в желудке или гиперацидного состояния после приема пищи у пациентов пожилого возраста.

Этот лекарственный препарат содержит 18 мг натрия на дозу (5 мл раствора содержит 0,9 % хлорида натрия), что эквивалентно 0,9 % рекомендованного ВОЗ максимального суточного потребления натрия для взрослого человека (2 г). Лекарственный препарат содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) на 5 мл дозы, то есть практически не содержит натрия.

Применение в период беременности или лактации.

Фертильность

В исследованиях на крысах и кроликах при приеме фамотидина внутрь в дозах до 2000 и 500 мг/кг массы тела в сутки соответственно нарушений репродуктивной функции выявлено не было. Однако качественные и хорошо контролируемые исследования с участием беременных женщин не проводились.

Беременность

Категория безопасности при применении в период беременности — Б.

Фамотидин проникает через плаценту. Надежные и хорошо контролируемые исследования у человека не проводились.

Применение препарата Квамател® во время беременности противопоказано (см. раздел «Противопоказания»).

Период лактации

Фамотидин проникает в грудное молоко человека, поэтому во время применения препарата Квамател® кормление грудью следует прекратить.

Применение препарата Квамател® в период лактации противопоказано (см. раздел «Противопоказания»).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

Пациентам следует соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций, поскольку данный препарат может вызывать головокружение.

Способ применения и дозы.

Дозы

Препарат Квамател®, лиофилизат для раствора для инъекций, можно применять только в стационаре и пациентам, которые не могут применять препарат перорально. Как только появится возможность, следует перейти на прием таблеток Квамател®.

Обычная доза препарата Квамател®, лиофилизат для раствора для инъекций, — по 20 мг 2 раза в сутки (каждые 12 часов).

Синдром Золлингера-Эллисона

Начальная доза составляет 20 мг (каждые 6 часов) и может быть увеличена в зависимости от секреции соляной кислоты и клинического состояния пациента.

Для профилактики аспирации желудочного сока при общей анестезии

20 мг внутривенно утром в день операции или не менее чем за 2 часа до начала операции.

Одноразовая доза при внутривенном применении не должна превышать 20 мг.

Почечная недостаточность

Поскольку фамотидин выводится в основном почками, при тяжелой форме почечной недостаточности препарат следует применять с осторожностью.

Если клиренс креатинина составляет < 30 мл/мин и креатинин сыворотки крови — >3 мг/100 мл, суточную дозу препарата необходимо снизить до 20 мг или увеличить интервал между введениями отдельных доз препарата до 36–48 часов.

Сердечно-сосудистые заболевания

Следует отдавать предпочтение длительному капельному вливанию.

Применение в педиатрической практике

Безопасность и эффективность применения препарата у детей не установлены. Применение препарата Квамател®, лиофилизат для раствора для инъекций, у детей и подростков противопоказано (см. раздел «Противопоказания»).

Пожилой возраст

Нет необходимости изменять дозу препарата в зависимости от возраста.

Способ применения

Квамател®, лиофилизат для раствора для инъекций, предназначен только для внутривенного введения.

При внутривенном введении содержимое флакона необходимо растворить в 5–10 мл 0,9 % раствора натрия хлорида (ампула растворителя). Разведённый раствор стабилен в течение 24 часов при комнатной температуре. Разведённый раствор необходимо вводить медленно (в течение 2 минут).

При применении в виде внутривенной капельной инфузии раствор следует вводить в течение 15–30 минут. По данным исследований по несовместимости, можно применять следующие растворы для инфузий:

Раствор препарата необходимо готовить непосредственно перед применением. Можно использовать только чистый бесцветный раствор.

Дети.

Безопасность и эффективность применения препарата у детей не установлены.

Передозировка.

При применении фамотидина в течение года в дозе 800 мг в сутки у пациентов с синдромом патологической секреции избыточного количества желудочного сока серьёзных побочных эффектов выявлено не было.

Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия, наблюдение за состоянием больного.

Побочные реакции.

Следующие нежелательные явления описаны как единичные или редкие. Однако во многих случаях причинная связь с терапией фамотидином не установлена.

* Гинекомастия встречается очень редко и после прекращения лечения имеет обратимый характер.

Сообщение о предполагаемых нежелательных реакциях

Сообщение о предполагаемых нежелательных лекарственных реакциях, выявленных после регистрации лекарственного препарата, имеет большое значение. Это позволяет контролировать соотношение пользы и риска при применении лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях через национальные регистры.

Срок годности.

2 года.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке для защиты от воздействия света. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

5 флаконов с лиофилизатом для раствора для инъекций и 5 ампул растворителя в картонной упаковке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

АО «Гедеон Рихтер», Венгрия.

Место нахождения производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Н-1103, Будапешт, ул. Демреи, 19–21, Венгрия.