Quamatel®

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICINALE DEL MEDICINALE QUAMATEL® (QUAMATEL®)

Composizione:

principio attivo: famotidina;

1 flaconcino contiene 20 mg di famotidina;

1 fiala di solvente contiene 5 ml di soluzione allo 0,9 % di sodio cloruro;

eccipienti: acido aspartico, mannitolo (E 421).

Forma farmaceutica. Liofilizzato per soluzione per iniezione.

Principali proprietà fisico-chimiche: liofilizzato bianco o quasi bianco; solvente – soluzione incolore e inodore.

Gruppo farmacoterapeutico. Preparati per il trattamento dell'ulcera peptica e della malattia da reflusso gastroesofageo. Antagonisti dei recettori H2.

Codice ATC A02B A03.

Proprietà farmacologiche.

Farmacodinamica.

Il famotidina è un potente inibitore competitivo dei recettori istaminici H2. L'azione farmacologica clinicamente più rilevante del famotidina è l'inibizione della secrezione gastrica. Il famotidina riduce sia la concentrazione di acido sia il volume della secrezione gastrica, mentre la produzione di pepsina rimane proporzionale al volume del succo gastrico secreto.

In volontari sani e in pazienti con ipersecrezione, il famotidina inibisce la secrezione gastrica basale e notturna, nonché la secrezione stimolata da pentagastrina, betazolo, caffeina, insulina e dal riflesso vagale fisiologico.

La durata dell'inibizione della secrezione dopo somministrazione di dosi da 20 mg e 40 mg è di 10-12 ore.

Una singola assunzione orale di dosi da 20 mg e 40 mg alla sera garantisce un'inibizione della secrezione acida basale e notturna.

Il famotidina ha un effetto trascurabile sui livelli di gastrina a digiuno o dopo assunzione di cibo.

Il famotidina non influenza lo svuotamento gastrico, la funzione esocrina del pancreas, il flusso ematico epatico o quello del sistema portale.

Il famotidina non influenza neppure il sistema enzimatico del citocromo P450 epatico.

Non sono stati osservati effetti antiandrogeni del farmaco. I livelli sierici degli ormoni dopo trattamento con famotidina non sono modificati.

Farmacocinetica.

La cinetica del famotidina è di tipo lineare.

Distribuzione. Il legame con le proteine plasmatiche è relativamente debole – 15-20%.

Emivita di eliminazione: 2,3-3,5 ore. In pazienti con grave insufficienza renale, l'emivita di eliminazione del famotidina può superare le 20 ore (vedere la sezione «Modalità di somministrazione e posologia»).

Metabolismo. Il farmaco viene metabolizzato nel fegato. L'unico metabolita identificato nell'uomo è il solfossido.

Eliminazione. Il famotidina viene eliminato dai reni (65-70%), mentre il 30-35% della dose somministrata subisce metabolismo. La clearance renale è di 250-450 ml/min, indicando un certo grado di escrezione tubulare. Il 65-70% della dose somministrata per via endovenosa viene ritrovato nelle urine in forma invariata. Una piccola quantità della dose somministrata può essere eliminata sotto forma di solfossido.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

• Ulcera gastrica benigna.
• Ulcera duodenale peptica.
• Stati di ipersecrezione, come la sindrome di Zollinger-Ellison.
• Trattamento della malattia da reflusso gastroesofageo.
• Prevenzione dell'aspirazione del contenuto gastrico acido (sindrome di Mendelson) durante l'anestesia generale.

Controindicazioni.

Ipersensibilità alla sostanza attiva, a uno qualsiasi degli eccipienti del medicinale o ad altri antagonisti dei recettori H₂ dell'istamina.

Età pediatrica; periodo di gravidanza o allattamento al seno (per mancanza di esperienza clinica adeguata).

Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione.

L'assorbimento di alcuni farmaci (ad esempio, ketoconazolo, amoxicillina, preparati di ferro) dipende dall'acidità del succo gastrico. Pertanto, il famotidina deve essere somministrata almeno 2 ore dopo l'assunzione di tali farmaci.

L'uso concomitante con altri antagonisti dei recettori H₂ può ridurre significativamente l'efficacia del tolazolina. Sebbene non siano state confermate interazioni tra famotidina e tolazolina, la probabilità della loro esistenza è sufficientemente alta; pertanto, l'effetto della tolazolina deve essere monitorato all'inizio e alla fine del trattamento concomitante. In caso di riduzione dell'effetto della tolazolina, la sua dose deve essere aumentata gradualmente oppure deve essere interrotto il trattamento con famotidina.

Cibi e antiacidi non hanno un'influenza significativa sul trattamento con famotidina.

Esiste il rischio di perdita di efficacia del carbonato di calcio, utilizzato per legare i fosfati nei pazienti sottoposti a emodialisi, quando somministrato contemporaneamente al famotidina.

Il famotidina non influenza il sistema epatico di ossidasi del citocromo P450; pertanto, il metabolismo di anticoagulanti orali, antipirina, aminopirina, teofillina, fenitoina, diazepam, etanolo e propranololo rimane invariato.

Il probenecid può rallentare l'eliminazione del famotidina.

Ove possibile, si deve evitare l'uso concomitante della sospensione orale del posaconazolo e del famotidina, poiché il famotidina può ridurre l'assorbimento del posaconazolo in forma di sospensione orale quando somministrato contemporaneamente.

L'uso concomitante di famotidina con inibitori della tirosina chinasi (ITK), come dasatinib, erlotinib, gefitinib, pazopanib, può portare a una riduzione della concentrazione plasmatica degli ITK e, di conseguenza, a una riduzione dell'efficacia; pertanto, l'uso concomitante di famotidina con questi ITK non è raccomandato. Per ulteriori raccomandazioni, si prega di consultare il foglio illustrativo dei singoli medicinali contenenti ITK.

Caratteristiche d'impiego.

Prima di iniziare il trattamento con Quamatel®, è necessario escludere la presenza di tumori maligni nello stomaco e nel duodeno. Il trattamento con questo medicinale può mascherare i sintomi del carcinoma gastrico.

In caso di insufficienza epatica, Quamatel® deve essere utilizzato con cautela e a dosi ridotte.

Poiché sono stati riportati casi di sensibilizzazione crociata tra antagonisti dei recettori H2, l'uso di Quamatel® è controindicato nei pazienti con ipersensibilità ad altri antagonisti dei recettori H2.

Il trattamento con Quamatel® non deve essere effettuato senza prescrizione medica o senza un adeguato esame medico se:

• il paziente soffre di malattie renali o epatiche. Nei pazienti anziani o in quelli con alterazioni della funzionalità epatica o renale possono insorgere disturbi psichici (confusione mentale), che richiedono una riduzione della dose;
• il paziente soffre di patologie concomitanti o assume altri farmaci contemporaneamente;
• il paziente di mezza età o anziano presenta per la prima volta disturbi digestivi o un cambiamento dei sintomi preesistenti;
• il paziente presenta disturbi gastrici e perdita di peso corporeo;
• compaiono evacuazioni di colore nero;
• il paziente presenta disturbi della deglutizione o dolore addominale cronico.

Il medicinale deve essere usato con cautela in caso di porfiria acuta (anche in anamnesi) e immunodeficienza.

I sintomi dell'ulcera duodenale possono scomparire entro 1-2 settimane, tuttavia il trattamento deve essere proseguito fino alla conferma dell'epitelizzazione mediante esame endoscopico o radiologico.

È necessario un monitoraggio regolare dei pazienti (in particolare pazienti anziani e pazienti con anamnesi di ulcera gastrica e/o duodenale) che assumono il medicinale in combinazione con farmaci antiinfiammatori non steroidei.

Nel trattamento combinato con antiacidi, l'intervallo tra l'assunzione del medicinale e quella degli antiacidi deve essere di almeno 1-2 ore.

Se si è dimenticata una dose, essa deve essere assunta appena possibile; non si deve raddoppiare la dose se è già ora di assumere quella successiva.

Il trattamento con questo medicinale non deve essere iniziato senza un adeguato esame medico preliminare in caso di pirosi, sintomi di iperacidità, dolore gastrico o iperacidità dopo i pasti nei pazienti anziani.

Questo medicinale contiene 18 mg di sodio per dose (5 ml di soluzione contengono 0,9% di cloruro di sodio), il che corrisponde allo 0,9% dell'assunzione giornaliera massima raccomandata dall'OMS di sodio per l'adulto (2 g). Il medicinale contiene meno di 1 mmol di sodio (23 mg) per 5 ml di dose, ovvero è praticamente privo di sodio.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento.

Fertilità

Negli studi su ratti e conigli, con somministrazione orale di famotidina fino a 2000 e 500 mg/kg/die rispettivamente, non sono stati osservati disturbi della funzione riproduttiva. Tuttavia non sono stati condotti studi di qualità e ben controllati su donne in gravidanza.

Gravidanza

Categoria di sicurezza nell'uso in gravidanza B.

La famotidina attraversa la placenta. Studi adeguati e ben controllati nell'uomo non sono stati condotti.

L'uso di Quamatel® durante la gravidanza è controindicato (vedi sezione «Controindicazioni»).

Allattamento

La famotidina passa nel latte materno umano; pertanto, durante il trattamento con Quamatel®, l'allattamento al seno deve essere interrotto.

L'uso di Quamatel® durante l'allattamento è controindicato (vedi sezione «Controindicazioni»).

Capacità di influenzare la velocità delle reazioni nel guidare autoveicoli o utilizzare macchinari.

I pazienti devono prestare cautela nell'eseguire attività potenzialmente pericolose che richiedono un'elevata attenzione e rapidità delle reazioni psicomotorie, poiché questo medicinale può causare capogiri.

Modalità e posologia

Dosi

Il medicinale Quamatel®, liofilizzato per soluzione per iniezione, può essere utilizzato solo in ambito ospedaliero e nei pazienti che non possono assumere il medicinale per via orale. Non appena possibile, si deve passare all’assunzione delle compresse di Quamatel®.

La dose abituale di Quamatel®, liofilizzato per soluzione per iniezione, è di 20 mg due volte al giorno (ogni 12 ore).

Sindrome di Zollinger-Ellison

La dose iniziale è di 20 mg (ogni 6 ore) e può essere aumentata in base alla secrezione di acido cloridrico e allo stato clinico del paziente.

Per la prevenzione dell’aspirazione del succo gastrico durante l’anestesia generale

20 mg per via endovenosa al mattino del giorno dell’intervento chirurgico oppure almeno 2 ore prima dell’inizio dell’intervento.

La dose singola per somministrazione endovenosa non deve superare i 20 mg.

Insufficienza renale

Poiché il famotidina viene eliminato principalmente attraverso i reni, il medicinale deve essere utilizzato con cautela in caso di grave insufficienza renale.

Se il clearance della creatinina è < 30 ml/min e la creatinina sierica è > 3 mg/100 ml, la dose giornaliera deve essere ridotta a 20 mg oppure l’intervallo tra le somministrazioni deve essere aumentato a 36-48 ore.

Patologie cardiovascolari

Si raccomanda la somministrazione per infusione endovenosa prolungata.

Uso in età pediatrica

L’efficacia e la sicurezza del medicinale nei bambini non sono state stabilite. L’uso di Quamatel®, liofilizzato per soluzione per iniezione, nei bambini e negli adolescenti è controindicato (vedere il paragrafo «Controindicazioni»).

Età avanzata

Non è necessario modificare la dose del medicinale in base all’età.

Modalità di somministrazione

Quamatel®, liofilizzato per soluzione per iniezione, è destinato esclusivamente alla somministrazione endovenosa.

Per la somministrazione endovenosa, il contenuto della fiala deve essere disciolto in 5-10 ml di soluzione di sodio cloruro 0,9 % (fiala di solvente). La soluzione diluita è stabile per 24 ore a temperatura ambiente. La soluzione diluita deve essere somministrata lentamente (nell’arco di 2 minuti).

Nel caso di somministrazione mediante infusione endovenosa, la soluzione deve essere somministrata nell’arco di 15-30 minuti. In base ai dati sugli studi di incompatibilità, possono essere utilizzate le seguenti soluzioni per infusione:

La soluzione del farmaco deve essere preparata immediatamente prima dell'uso. È possibile utilizzare solo una soluzione limpida e incolore.

Neonati.

La sicurezza e l'efficacia dell'uso del farmaco nei bambini non sono state stabilite.

Sovradosaggio.

Durante l'uso di famotidina per un anno alla dose di 800 mg al giorno in pazienti con sindrome da eccessiva secrezione patologica di succo gastrico, non sono stati osservati effetti collaterali gravi.

Trattamento: terapia sintomatica e di supporto, monitoraggio dello stato del paziente.

Effetti indesiderati.

I seguenti eventi avversi sono stati descritti come isolati o rari. Tuttavia, in molti casi non è stato stabilito un rapporto causale con la terapia a base di famotidina.

* La ginecomastia si verifica molto raramente e, dopo l’interruzione del trattamento, è di tipo reversibile.

Segnalazione delle reazioni avverse sospette

La segnalazione delle reazioni avverse sospette, rilevate dopo l’autorizzazione del medicinale, è di fondamentale importanza. Permette di mantenere costantemente aggiornato il rapporto beneficio/rischio dell’uso del medicinale. Si raccomanda agli operatori sanitari di segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta attraverso i registri nazionali.

Periodo di validità.

2 anni.

Condizioni di conservazione.

Conservare a una temperatura non superiore a 25 °C, nella confezione originale per proteggere dal contatto con la luce. Conservare in un luogo inaccessibile ai bambini.

Confezione.

5 fiale di liofilizzato per soluzione iniettabile con 5 fiale di solvente, in confezione cartonata.

Categoria di rilascio.

Sotto prescrizione medica.

Produttore.

Società per Azioni «Gedeon Richter», Ungheria.

Indirizzo del produttore e sede della sua attività.

H-1103 Budapest, via Demréti, 19-21, Ungheria.