Kwamatel®

INSTRUKCJA dot. stosowania leku leczniczego Kwamatel® (Quamatel®)

Skład:

substancja czynna: famotydyna;

1 fiolka zawiera 20 mg famotydyny;

1 ampułka rozpuszczalnika zawiera 5 ml 0,9 % roztworu chlorku sodu;

substancje pomocnicze: kwas asparaginowy, manitol (E 421).

Postać leku. Liofilizat do sporządzenia roztworu do wstrzykiwań.

Główne właściwości fizykochemiczne: biały lub prawie biały liofilizat; rozpuszczalnik – roztwór bez zapachu i barwy.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki stosowane w leczeniu wrzodów żołądka i dwunastnicy oraz choroby refluksowej przełyku. Antagoniści receptorów H2.

Kod ATC A02B A03.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Famotydyna jest silnym konkurencyjnym inhibitorem receptorów H2-histaminowych. Głównym klinicznie istotnym działaniem farmakologicznym famotydyny jest hamowanie sekrecji żołądkowej. Famotydyna zmniejsza zarówno stężenie kwasu, jak i objętość sekretu żołądkowego, podczas gdy produkcja peptydazy pozostaje proporcjonalna do objętości wydzielonego soku żołądkowego.

U zdrowych ochotników i pacjentów z hipersekrecją famotydyna hamuje sekrecję podstawową i nocną żołądka, a także sekrecję wywołaną podaniem pentagastryny, betazolu, kofeiny, insuliny oraz fizjologicznym odruchem nerwu błędnego.

Czas trwania hamowania sekrecji po podaniu dawek 20 mg i 40 mg wynosi od 10 do 12 godzin.

Jednorazowe doustne podanie dawek 20 mg i 40 mg wieczorem zapewnia hamowanie sekrecji kwasu podstawowego i nocnego.

Famotydyna prawie nie wpływa na poziom gastryny na czczo ani po spożyciu pokarmu.

Famotydyna nie wpływa na opróżnianie żołądka, funkcję wydzielniczą trzustki, przepływ krwi w wątrobie i układzie wrotnym.

Famotydyna nie wpływa również na układ enzymatyczny cytochromu P450 wątroby.

Nie zaobserwowano działania antyandrogennego leku. Poziom hormonów surowicy po leczeniu famotydyną nie ulegał zmianie.

Farmakokinetyka.

Kinetyka famotydyny ma charakter liniowy.

Rozkład. Wiązanie z białkami osocza krwi jest stosunkowo słabe – 15–20%.

Czas półtrwania: 2,3–3,5 godziny. U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek czas półtrwania famotydyny może przekraczać 20 godzin (patrz sekcja „Sposób stosowania i dawki”).

Metabolizm. Metabolizm leku zachodzi w wątrobie. Jedynym metabolitem wykrytym u człowieka jest sulfotlenek.

Wydalanie. Famotydyna jest wydalamina przez nerki (65–70%), metabolizmowi ulega 30–35% podanej dawki. Klirens nerkowy wynosi 250–450 ml/min, co wskazuje na pewien stopień wydzielania kanalikowego. 65–70% dawki podanej dożylnie wykrywa się w moczu w niezmienionej formie. Niewielka ilość podanej dawki może być wydalana w postaci sulfotlenku.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

• Łagodne owrzodzenie żołądka.
• Owrzodzenie dwunastnicy.
• Stany hipersekrecji, takie jak zespół Zollingera-Ellisona.
• Leczenie choroby refluksowej przełyku.
• Zapobieganie aspiracji kwasowego zawartości żołądka (zespół Mendelsona) podczas przeprowadzania znieczulenia ogólnego.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na substancję czynną, dowolną substancję pomocniczą leku lub inne antagonisty receptorów H2-histaminowych.

Wiek dziecięcy; okres ciąży lub karmienia piersią (ze względu na brak wystarczających doświadczeń klinicznych).

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Wchłanianie niektórych leków (np. klotrimazolu, amoksycyliny, preparatów żelaza) zależy od kwasowości soku żołądkowego. Dlatego fomotydynę należy stosować co najmniej 2 godziny po podaniu takich leków.

Jednoczesne stosowanie z innymi antagonistami receptorów H2 może znacząco zmniejszyć skuteczność tolazoliny. Choć nie stwierdzono potwierdzonych interakcji między fomotydyną a tolazoliną, istnieje wystarczająco wysokie prawdopodobieństwo ich wystąpienia, dlatego wpływ tolazoliny należy kontrolować na początku i po zakończeniu leczenia towarzyszącego. W przypadku zmniejszenia się działania tolazoliny, jej dawkę należy stopniowo zwiększyć lub przerwać leczenie fomotydyną.

Pokarm i środki przeciwwskazowe nie mają istotnego wpływu na leczenie fomotydyną.

Istnieje ryzyko utraty skuteczności węglanu wapnia stosowanego do wiązania fosforanów u pacjentów poddawanych hemodializie w przypadku jednoczesnego podania z fomotydyną.

Fomotydyna nie wpływa na wątrobowy układ cytochromu P450, dlatego metabolizm dawkowanych doustnie leków przeciwkrzepliwych, antypiryny, aminopiryny, teofiliny, fenytoiny, diazepamu, etanolu i propranololu pozostaje niezmieniony.

Probencyd może spowalniać wydzielanie fomotydyny.

Jeśli to możliwe, należy unikać jednoczesnego stosowania zawiesiny doustnej posakonazolu i fomotydyny, ponieważ fomotydyna może zmniejszyć wchłanianie posakonazolu w formie zawiesiny doustnej podczas jednoczesnego stosowania.

Jednoczesne stosowanie fomotydyny z inhibitorami tyrozynokinazy (ITK), takimi jak dazatynib, erlotynib, gefitynib, pazopanib, może prowadzić do obniżenia stężenia ITK w osoczu krwi i, jako konsekwencja, do zmniejszenia skuteczności; dlatego jednoczesne stosowanie fomotydyny z tymi ITK nie jest zalecane. Aby uzyskać dalsze dodatkowe zalecenia, proszę zapoznać się z instrukcją do stosowania poszczególnych leków zawierających ITK.

Właściwości stosowania.

Przed rozpoczęciem leczenia lekiem Kwamatel® należy wykluczyć obecność nowotworów złośliwych w żołądku i dwunastnicy. Leczenie tym lekiem może maskować objawy raka żołądka.

W przypadku niewydolności wątroby lek Kwamatel® należy stosować z ostrożnością i w niższych dawkach.

Ze względu na doniesienia o wzajemnej wrażliwości między antagonistami receptorów H2, stosowanie leku Kwamatel® u pacjentów z podwyższoną wrażliwością na inne antagoniście receptorów H2 jest przeciwwskazane.

Leczenie lekiem Kwamatel® nie może być przeprowadzone bez zalecenia lekarza lub odpowiedniego badania medycznego, jeśli:

• pacjent cierpi na choroby nerek lub wątroby. U pacjentów w podeszłym wieku lub u pacjentów z zaburzeniami funkcji wątroby lub nerek mogą wystąpić zaburzenia psychiczne (dezorientacja), wymagające zmniejszenia dawki;
• pacjent cierpi na choroby współistniejące lub stosuje inne leki jednocześnie;
• u pacjenta w średnim lub podeszłym wieku po raz pierwszy pojawiły się dolegliwości związane z zaburzeniami trawienia lub zmieniły się wcześniejsze dolegliwości;
• u pacjenta występują dolegliwości związane z funkcjonowaniem żołądka i obserwuje się spadek masy ciała;
• pojawiły się stolce czarnego koloru;
• pacjent ma zaburzenia połykania lub przewlekły ból brzucha.

Lek należy stosować z ostrożnością w przypadku porfirii ostrą (w tym w wywiadzie) oraz niedoboru odporności.

Objawy choroby wrzodowej dwunastnicy mogą ustąpić w ciągu

1–2 tygodni, jednak leczenie należy kontynuować aż do potwierdzenia zasklepienia się wrzodu danymi z badania endoskopowego lub rentgenowskiego.

Wymagana jest regularna kontrola stanu pacjentów (szczególnie pacjentów w podeszłym wieku oraz pacjentów z wywiadem choroby wrzodowej żołądka i/lub dwunastnicy), którzy stosują lek w połączeniu z niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi.

W przypadku leczenia skojarzonego z lekami przeciwwskazowymi interwał między podaniem leku a lekami przeciwwskazowymi powinien wynosić co najmniej 1–2 godziny.

Jeśli pominięto dawkę leku, należy ją podać jak najszybciej; nie należy podwajać dawki, jeśli nadszedł czas podania następnej dawki.

Leczenia lekiem nie należy rozpoczynać bez wcześniejszego odpowiedniego badania medycznego w przypadku występowania oparzenia podgardla, objawów stanu nadkwasoty, bólu w żołądku lub stanu nadkwasoty po spożyciu pokarmu u pacjentów w podeszłym wieku.

Ten lek zawiera 18 mg sodu na dawkę (5 ml roztwornika zawiera 0,9 % chlorku sodu), co odpowiada 0,9 % rekomendowanego przez WHO maksymalnego dziennego spożycia sodu dla dorosłej osoby (2 g). Lek zawiera mniej niż 1 mmol sodu (23 mg) na 5 ml dawki, czyli praktycznie jest wolny od sodu.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Fertylność

W badaniach na szczurach i królikach przy podawaniu doustnym famotydyny w dawkach do 2000 i 500 mg/kg masy ciała na dobę odpowiednio nie stwierdzono zaburzeń funkcji rozrodczych. Jednak nie przeprowadzono badań jakościowych i dobrze kontrolowanych z udziałem ciężarnych kobiet.

Ciąża

Kategoria bezpieczeństwa stosowania w ciąży B.

Famotydyna przenika przez łożysko. Nie przeprowadzono wiarygodnych i dobrze kontrolowanych badań u ludzi.

Stosowanie leku Kwamatel® w czasie ciąży jest przeciwwskazane (patrz sekcja „Przeciwwskazania”).

Okres karmienia piersią

Famotydyna przenika do mleka matki, dlatego w czasie stosowania leku Kwamatel® należy przerwać karmienie piersią.

Stosowanie leku Kwamatel® w okresie karmienia piersią jest przeciwwskazane (patrz sekcja „Przeciwwskazania”).

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwanie maszyn.

Pacjenci powinni zachować ostrożność podczas wykonywania potencjalnie niebezpiecznych czynności, które wymagają zwiększonej uwagi i szybkości reakcji psychomotorycznych, ponieważ ten lek może powodować zawroty głowy.

Sposób stosowania i dawki.

Dawki

Preparat Kwamatel®, liofilizat do roztworu do wstrzykiwań, można stosować wyłącznie w warunkach szpitalnych u pacjentów, którzy nie mogą przyjmować leku drogą doustną. Należy przejść na przyjmowanie tabletek Kwamatel® tak szybko, jak tylko stanie się to możliwe.

Zwykła dawka preparatu Kwamatel®, liofilizat do roztworu do wstrzykiwań, to 20 mg 2 razy na dobę (co 12 godzin).

Zespół Zollingera-Ellisona

Początkowa dawka wynosi 20 mg (co 6 godzin) i może być zwiększana w zależności od sekrecji kwasu solnego oraz stanu klinicznego pacjenta.

W celu zapobiegania aspiracji soku żołądkowego podczas znieczulenia ogólnego

20 mg dożylnie rano w dniu zabiegu lub nie później niż 2 godziny przed jego rozpoczęciem.

Jednorazowa dawka podana dożylnie nie powinna przekraczać 20 mg.

Niewydolność nerek

Ponieważ famotydyna jest wydalana głównie przez nerki, preparat należy stosować ostrożnie u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek.

Jeśli klirens kreatyniny wynosi < 30 ml/min, a stężenie kreatyniny w surowicy >3 mg/100 ml, dawkę dobową należy zmniejszyć do 20 mg lub wydłużyć odstępy między dawkami do 36–48 godzin.

Choroby układu sercowo-naczyniowego

Należy preferować długotrwałe wlewanie kroplowe.

Stosowanie w praktyce pediatrycznej

Bezpieczeństwo i skuteczność stosowania preparatu u dzieci nie zostały ustalone. Stosowanie preparatu Kwamatel®, liofilizat do roztworu do wstrzykiwań, u dzieci i nastolatków jest przeciwwskazane (patrz sekcja „Przeciwwskazania”).

Wiek starszy

Nie ma potrzeby modyfikacji dawki leku w zależności od wieku.

Sposób stosowania

Kwamatel®, liofilizat do roztworu do wstrzykiwań, przeznaczony jest wyłącznie do wstrzykiwania dożylnego.

Przy podawaniu dożylnym zawartość fiolki należy rozpuścić w 5–10 ml 0,9 % roztworu chlorku sodu (ampułka z rozpuszczalnikiem). Rozcieńczony roztwór jest stabilny przez 24 godziny w temperaturze pokojowej. Rozcieńczony roztwór należy podawać powoli (przez 2 minuty).

W przypadku stosowania w postaci dożylnej infuzji kroplowej, roztwór należy podawać w ciągu 15–30 minut. Zgodnie z danymi dotyczącymi niezgodności, do infuzji można stosować następujące roztwory:

Roztwór leku należy przygotować bezpośrednio przed zastosowaniem. Można stosować tylko czysty, bezbarwny roztwór.

Dzieci.

Bezpieczeństwo i skuteczność stosowania leku u dzieci nie są ustalone.

Przedawkowanie.

Podczas stosowania famotydyny w dawce 800 mg na dobę przez okres roku u pacjentów z zespołem nadmiernego wydzielania soku żołądkowego nie stwierdzono ciężkich działań niepożądanych.

Leczenie: terapia objawowa i wspomagająca, obserwacja stanu pacjenta.

Niepożądane działania.

Poniższe niepożądane zjawiska opisano jako pojedyncze lub rzadkie. Jednakże w wielu przypadkach związek przyczynowy z terapią famotydyną nie został ustalony.

* Zespół ginekomastii występuje bardzo rzadko i po odstawieniu leku ma charakter odwracalny.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych leków uzyskanych po rejestracji leku jest bardzo ważne. Pozwala to na ciągłe monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka w przypadku stosowania leku. Osoby sprawujące opiekę zdrowotną powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane poprzez krajowe rejestry.

Okres ważności.

2 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 25 °C, w opakowaniu pierwotnym, by chronić przed wpływem światła. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

5 fiolki z liofilizatem do sporządzenia roztworu do wstrzykiwań oraz 5 ampułek z rozpuszczalnikiem w opakowaniu tekturowym.

Kategoria wydawania.

Na receptę.

Producent.

Spółka akcyjna „Gedeon Richter”, Węgry.

Lokalizacja producenta oraz adres miejsca prowadzenia jego działalności.

H-1103, Budapeszt, ul. Demréi 19–21, Węgry.