Ксантинола никотинат

ИНСТРУКЦИЯ ДЛЯ МЕДИЦИНСКОГО ПРИМЕНЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА КСАНТИНОЛУ НИКОТИНАТ (XANTINOLINICOTINAS)

Состав:

действующее вещество: 1 мл раствора содержит ксантинола никотината 150 мг;

вспомогательное вещество: вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: бесцветная прозрачная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа. Периферические вазодилататоры. Производные пурина.

Код АТХ С04А D02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Ксантинола никотинат обладает свойствами теофиллина и никотиновой кислоты: механизм действия реализуется за счёт блокады активности фосфодиэстеразы, конкуренции с аденозином за рецепторы, накопления циклического аденозинмонофосфата, стимуляции синтеза никотинамидных коферментов и простациклина в стенке сосудов. Препарат расширяет периферические кровеносные сосуды, улучшает коллатеральное и мозговое кровообращение, уменьшает проявления церебральной гипоксии, снижает агрегацию тромбоцитов, улучшает микроциркуляцию в сетчатке глаза, усиливает сокращения сердца, улучшает метаболические процессы в ткани мозга в послеоперационный период, снижает уровень холестерина, атерогенных липопротеидов, мочевой кислоты, фибриногена, усиливает активность липопротеинлипазы, усиливает фибринолиз.

Фармакокинетика.

В организме препарат быстро превращается сначала в теофиллин и никотиновую кислоту, а затем — в продукты их метаболизма. Экскретируется, как правило, с мочой в виде метаболитов; при внутримышечном введении эффект наблюдается через 5–10 минут.

Клинические характеристики.

Показания. Облитерирующий атеросклероз сосудов нижних конечностей (перемежающаяся хромота), болезнь Рейно, диабетическая ангиопатия, ретинопатия, ангионевропатия, острый тромбофлебит, острый тромбоз, эмболии сосудов, мигрень, атеросклеротические нарушения мозгового кровообращения, послеоперационный период после удаления опухолей головного мозга, болезнь Меньера; плохо заживающие трофические язвы нижних конечностей; заболевания сосудов сетчатки глаза, дегенерация, отслойка сетчатки глаза.

Противопоказания.

• Повышенная чувствительность к компонентам препарата, а также к теофиллину и никотиновой кислоте;
• острая и хроническая сердечная недостаточность II–III степени;
• острый инфаркт миокарда;
• острая почечная недостаточность;
• острая сердечная недостаточность или тяжелая застойная сердечная недостаточность;
• острое кровотечение;
• язва желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
• глаукома;
• митральный стеноз.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Чтобы избежать резкого снижения артериального давления, препарат нельзя назначать в комплексе с антигипертензивными средствами (бета-адреноблокаторами, альфа-адреноблокаторами, симпатолитиками, ганглиоблокаторами, алкалоидами спорыньи). При сочетании с сердечными гликозидами повышается риск развития брадикардии и аритмии. Препарат также несовместим с ингибиторами МАО. Усиливает антикоагулянтный эффект гепарина, стрептокиназы, фибринолизина.

С особой осторожностью применять одновременно с никотиновыми пластырями, поскольку возможно возникновение приливов, ощущения жара и пульсации в голове.

Особенности применения.

При необходимости одновременного применения сердечных гликозидов с целью профилактики развития брадикардии и аритмии лечение следует проводить под контролем электрокардиограммы.

После применения препарата возможно ощущение тепла, которое может быть связано с парестезией и приливами. Эти реакции могут продолжаться несколько минут или дольше, а их интенсивность может уменьшаться через несколько дней после начала приёма Ксантинола никотината.

С осторожностью назначать пациентам с артериальной гипертензией или лабильным артериальным давлением при одновременном применении гипотензивных препаратов или сердечных гликозидов — из-за возможного риска значительного снижения артериального давления и/или развития аритмии. Вследствие сосудорасширяющего эффекта препарата может возникнуть постуральная гипотензия.

Вследствие возможного повышения уровня трансаминаз и щелочной фосфатазы при длительном применении Ксантинола никотината необходимо соблюдать осторожность при его назначении пациентам с печеночной или почечной недостаточностью.

С осторожностью назначать при выраженном атеросклерозе коронарных и церебральных сосудов, тахисистолических нарушениях сердечного ритма, а также пожилым пациентам.

С особой осторожностью назначают Ксантинол никотинат пациентам, недавно перенесшим заболевания печени. К ним относятся и пациенты с синдромом Жильбера, чувствительные к действию на печень никотиновой кислоты и склонные к более выраженному повышению содержания неконъюгированного билирубина.

Необходимо проводить базовые исследования для определения наличия повышенного уровня липидов в сыворотке крови. Для определения уровня липидов в сыворотке крови требуется регулярный мониторинг. В случае недостаточного клинического ответа применение препарата необходимо прекратить.

Пациентам с язвенной болезнью в анамнезе следует назначать Ксантинол никотинат с крайней осторожностью и по возможности избегать назначения максимальных доз. Никотинат способствует высвобождению гистамина из тучных клеток и усиливает секрецию соляной кислоты в желудке. Необходимо соблюдать осторожность у пациентов с бронхиальной астмой и склонностью к аллергии.

При длительном применении высоких доз препарата возможна изменение толерантности к глюкозе, изменение биохимических показателей крови, что требует отмены препарата. У пациентов с сахарным диабетом необходимо чаще определять уровень глюкозы в крови. Пациентам с имплантированным водителем ритма назначать препарат в меньших дозах.

Препарат не следует применять вместе с алкоголем и кофе.

Применение в период беременности или грудного вскармливания. Препарат не назначать в период беременности или грудного вскармливания.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами, учитывая возможность развития головокружения.

Способ применения и дозы.

Назначать взрослым внутривенно и внутримышечно при острых нарушениях мозгового и периферического кровообращения.

Внутривенно (очень медленно!) вводить при острых нарушениях периферического и мозгового кровообращения. Взрослым назначать внутривенно по 2 мл 15 % раствора 1–2 раза в сутки, с переходом на внутримышечные инъекции — по 2 мл 1–3 раза в сутки. Одновременно назначать перорально по 2 таблетки Ксантинола никотината 3 раза в сутки.

В тяжелых случаях вводить внутривенно капельно: 10 мл 15 % раствора препарата (1,5 г) разводить в 200 мл – 500 мл 5 % раствора глюкозы или 0,9 % раствора натрия хлорида. Введение проводить в течение 1–4 часов до 4 раз в сутки. Курс лечения определяется индивидуально, ориентировочно до 21 дня, однако возможно и более длительное лечение. При нарушениях кровоснабжения тканей внутримышечно вводить по 2 мл 15 % раствора (0,3 г) 1–3 раза в сутки, постепенно увеличивая дозу до 4–6 мл 15 % раствора 2–3 раза в сутки. Продолжительность лечения зависит от течения заболевания (до 2–3 недель).

В офтальмологической практике взрослым применять путем ионофореза на глазное яблоко — до 300 мг 1 раз в сутки. Продолжительность первой процедуры — 15 минут, продолжительность последующих можно постепенно увеличивать до 20–30 минут. Курс лечения — 15–20 дней.

Дети. Опыт применения детям отсутствует.

Передозировка.

Симптомы: тахикардия, ощущение жара, покалывание и покраснение кожных покровов головы и шеи, ощущение сдавливания в голове, слабость, обморок, тошнота, рвота, диарея, гастралгия. При быстром введении возможны головокружение, одышка, боль за грудиной, выраженная артериальная гипотензия.

Лечение симптоматическое.

Побочные реакции.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая сыпь, крапивницу, зуд, озноб, лихорадку, ощущение жара, гиперемию кожных покровов, покалывание, в отдельных случаях — ангионевротический отек;

со стороны центральной и периферической нервной системы: повышенная утомляемость, головная боль, головокружение;

со стороны желудочно-кишечного тракта: редко — тошнота, рвота, диарея, анорексия, вздутие живота, дискомфорт в животе, изжога, рецидив язвы, гастралгия, повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы;

со стороны сердечно-сосудистой системы: приливы, артериальная гипотензия, тахикардия, в отдельных случаях возможна провокация приступов стенокардии, нарушений сердечного ритма, развития синдрома «обкрадывания»;

со стороны костно-мышечной системы: мышечные судороги, слабость, артриты в связи с развитием подагры;

со стороны кожи и слизистых оболочек: сухость кожи, шелушение эпидермиса, пигментация, гиперкератоз;

со стороны органов зрения: нечеткость зрения, отеки глаз, экзофтальм, амблиопия, цистоидные и пятнистые отеки;

со стороны дыхательной системы: в отдельных случаях — ощущение нехватки воздуха, одышка;

со стороны эндокринной системы: при длительном применении высоких доз — снижение толерантности к глюкозе;

биохимические: повышение щелочной фосфатазы, ЛДГ и ВSЕ (форменные элементы крови), повышение уровня мочевой кислоты, что способствует развитию подагры, гипергликемия;

другие: общая слабость, гиперурикемия;

общие расстройства и реакции в месте введения: гиперемия и зуд в месте введения.

Появление этих симптомов при повторном приеме препарата является противопоказанием для продолжения лечения.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость.

Препарат несовместим со строфантином, ингибиторами МАО. Не смешивать в одном шприце с другими лекарственными средствами.

Упаковка.

По 2 мл в ампуле, по 10 ампул в контурной ячеечной упаковке, по 1 контурной ячеечной упаковке в пачке;

по 2 мл в ампуле, по 10 ампул в коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. ПАО «Галичфарм».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 79024, г. Львов, ул. Опришковская, 6/8.