Xantinolo nicotinato

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICO DEL FARMACO XANTINOLINICOTINAS

Composizione:

Principio attivo: 1 ml di soluzione contiene 150 mg di xantinolo nicotinato;

Eccipiente: acqua per preparazioni iniettabili.

Forma farmaceutica. Soluzione iniettabile.

Proprietà fisico-chimiche principali: liquido limpido incolore.

Gruppo farmacoterapeutico. Vasodilatatori periferici. Derivati delle purine.

Codice ATC C04AD02.

Proprietà farmacologiche.

Farmacodinamica.

Xantinolo nicotinato possiede le proprietà della teofillina e dell'acido nicotinico: il meccanismo d'azione si realizza attraverso il blocco dell'attività della fosfodiesterasi, la competizione con l'adenosina per i recettori, l'accumulo di adenosin monofosfato ciclico, la stimolazione della sintesi dei coenzimi nicotinammidici e del prostaciclina nella parete vascolare. Il farmaco dilata i vasi sanguigni periferici, migliora la circolazione collaterale e cerebrale, riduce i fenomeni di ipossia cerebrale, diminuisce l'aggregazione piastrinica, migliora la microcircolazione nella retina oculare, aumenta la contrazione cardiaca, migliora i processi metabolici nel tessuto cerebrale nel periodo postoperatorio, riduce i livelli di colesterolo, lipoproteine aterogene, acido urico e fibrinogeno, aumenta l'attività della lipoproteina lipasi e potenzia la fibrinolisi.

Farmacocinetica.

Nell'organismo il farmaco si trasforma rapidamente prima in teofillina e acido nicotinico e successivamente nei prodotti del loro metabolismo. Viene escreto principalmente con le urine sotto forma di metaboliti; dopo somministrazione intramuscolare, l'effetto si manifesta entro 5-10 minuti.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni. Aterosclerosi ostruttiva dei vasi delle estremità inferiori (claudicatio intermittens), malattia di Raynaud, angioapatia diabetica, retinopatia, angioneuropatia, tromboflebite acuta, trombosi acuta, embolia dei vasi sanguigni, emicrania, alterazioni aterosclerotiche della circolazione cerebrale, periodo postoperatorio dopo rimozione di tumori cerebrali, malattia di Ménière; ulcere trofiche delle estremità inferiori con scarsa cicatrizzazione; malattie vascolari della retina, degenerazione, distacco della retina.

Controindicazioni.

• Ipersensibilità ai componenti del medicinale, nonché alla teofillina e all'acido nicotinico;
• insufficienza cardiaca acuta e cronica di grado II-III;
• infarto miocardico acuto;
• insufficienza renale acuta;
• insufficienza cardiaca acuta o grave insufficienza cardiaca congestizia;
• emorragia acuta;
• ulcera peptica dello stomaco e del duodeno in fase di esacerbazione;
• glaucoma;
• stenosi mitralica.

Interazioni con altri medicinali e altri tipi di interazioni.

Per evitare un brusco abbassamento della pressione arteriosa, il medicinale non deve essere somministrato in associazione con farmaci antipertensivi (beta-bloccanti, alfa-bloccanti, simpaticolitici, ganglioplegici, alcaloidi della segale cornuta). L'associazione con i glicosidi cardiaci aumenta il rischio di sviluppare bradicardia e aritmie. Il medicinale è inoltre incompatibile con gli inibitori delle MAO. Potenzia l'effetto anticoagulante dell'eparina, della streptochinasi e della fibrinolisina.

Va usato con particolare cautela in associazione con cerotti contenenti nicotina, poiché potrebbero manifestarsi vampate di calore, sensazione di calore e pulsazioni in testa.

Caratteristiche di impiego.

In caso di necessità di associazione con glicosidi cardiaci al fine di prevenire lo sviluppo di bradicardia e aritmie, il trattamento deve essere effettuato sotto controllo dell’elettrocardiogramma.

Dopo l’assunzione del medicinale può manifestarsi una sensazione di calore, che può essere associata a parestesie e vampate. Queste reazioni possono durare alcuni minuti o più a lungo e la loro intensità può diminuire dopo alcuni giorni dall’inizio dell’assunzione di Xantinolo nicotinato.

Va somministrato con cautela nei pazienti con ipertensione arteriosa o pressione arteriosa labile in caso di associazione con farmaci ipotensivi o glicosidi cardiaci, a causa del possibile rischio di marcato abbassamento della pressione arteriosa e/o sviluppo di aritmie. A causa dell’effetto vasodilatatore del medicinale, può insorgere ipotensione posturale.

A causa del possibile aumento dei livelli delle transaminasi e della fosfatasi alcalina durante un trattamento prolungato con Xantinolo nicotinato, è necessaria cautela nella sua somministrazione ai pazienti con insufficienza epatica o renale.

Va somministrato con cautela in caso di marcato aterosclerosi dei vasi coronarici e cerebrali, in presenza di aritmie con tachicardia, nonché nei pazienti di età avanzata.

Xantinolo nicotinato deve essere somministrato con particolare cautela ai pazienti che hanno recentemente sofferto di patologie epatiche. Ciò include anche i pazienti con sindrome di Gilbert, sensibili all’azione epatica dell’acido nicotinico e predisposti a un più marcato aumento della bilirubina non coniugata.

È necessario effettuare esami di base per determinare la presenza di un aumento dei livelli di lipidi nel siero. Per determinare il livello di lipidi nel siero del sangue è necessario effettuare un monitoraggio regolare. In caso di insufficiente risposta clinica, l’assunzione del medicinale deve essere interrotta.

Nei pazienti con anamnesi di ulcera peptica, Xantinolo nicotinato deve essere somministrato con estrema cautela e, se possibile, si devono evitare dosi massime. Il nicotinato favorisce il rilascio di istamina dai mastociti e aumenta la secrezione di acido cloridrico nello stomaco. È necessaria cautela nei pazienti con asma bronchiale e nei soggetti predisposti ad allergie.

Con l’uso prolungato di dosi elevate del medicinale, è possibile un cambiamento nella tolleranza al glucosio e alterazioni degli esami ematici biochimici, che richiedono l’interruzione del trattamento. Nei pazienti con diabete mellito è necessario determinare più frequentemente il livello di glucosio nel sangue. Nei pazienti con pacemaker impiantato il medicinale deve essere somministrato in dosi ridotte.

Il medicinale non deve essere assunto insieme ad alcol e caffè.

Uso durante la gravidanza o l’allattamento. Il medicinale non deve essere somministrato durante la gravidanza o l’allattamento.

Capacità di influenzare la velocità di reazione nella guida di autoveicoli o nell’uso di macchinari. È necessario prestare cautela nella guida di autoveicoli o nell’uso di macchinari, considerando la possibile insorgenza di capogiri.

Modalità e dosaggio di somministrazione.

Somministrare per via endovenosa e intramuscolare agli adulti in caso di disturbi acuti della circolazione cerebrale e periferica.

Per via endovenosa (molto lentamente!) in caso di disturbi acuti della circolazione periferica e cerebrale. Negli adulti somministrare per via endovenosa 2 ml di soluzione al 15% da 1 a 2 volte al giorno, passando successivamente a iniezioni intramuscolari di 2 ml da 1 a 3 volte al giorno. Contemporaneamente somministrare per via orale 2 compresse di Xantinolo nicotinato 3 volte al giorno.

Nei casi gravi, somministrare per via endovenosa in infusione: 10 ml di soluzione al 15% del principio attivo (1,5 g) diluiti in 200-500 ml di soluzione al 5% di glucosio o in 0,9% di soluzione di sodio cloruro. L'infusione deve essere effettuata nell'arco di 1-4 ore, fino a 4 volte al giorno. La durata del trattamento è stabilita individualmente, indicativamente fino a 21 giorni, ma è possibile un trattamento più prolungato. In caso di disturbi dell'irrorazione tissutale, somministrare per via intramuscolare 2 ml di soluzione al 15% (0,3 g) da 1 a 3 volte al giorno, aumentando gradualmente la dose fino a 4-6 ml di soluzione al 15% da 2 a 3 volte al giorno. La durata del trattamento dipende dall'andamento della malattia (fino a 2-3 settimane).

In oftalmologia, negli adulti, somministrare mediante ionoforesi sull'occhio fino a 300 mg una volta al giorno. La durata della prima procedura è di 15 minuti; la durata delle successive può essere aumentata gradualmente fino a 20-30 minuti. Il ciclo di trattamento è di 15-20 giorni.

Pediatria. Non esiste esperienza d'uso nei bambini.

Sovradosaggio.

Sintomi: tachicardia, sensazione di calore, formicolio e arrossamento della cute della testa e del collo, sensazione di pressione alla testa, debolezza, perdita di coscienza, nausea, vomito, diarrea, gastralgia. In caso di somministrazione rapida, possono verificarsi vertigini, dispnea, dolore retrosternale, marcata ipotensione arteriosa.

Trattamento sintomatico.

Effetti indesiderati.

Disturbi del sistema immunitario: reazioni di ipersensibilità, inclusi eruzioni cutanee, orticaria, prurito, brividi, febbre, iperemia della cute, formicolio, in rari casi – angioedema;

Disturbi del sistema nervoso centrale e periferico: affaticamento, cefalea, capogiri;

Disturbi del sistema gastrointestinale: raramente – nausea, vomito, diarrea, anoressia, meteorismo, disagio addominale, pirosi, ulcera ricorrente, gastralgia, aumento dell'attività delle transaminasi epatiche e della fosfatasi alcalina;

Disturbi del sistema cardiocircolatorio: vampate di calore, ipotensione arteriosa, tachicardia; in rari casi possibile induzione di attacchi di angina pectoris, aritmie cardiache, sviluppo del cosiddetto "syndrome da rubto" (steal syndrome);

Disturbi del sistema muscoloscheletrico: crampi muscolari, debolezza, artriti dovute all'insorgenza di gotta;

Disturbi della cute e delle mucose: secchezza cutanea, desquamazione dell'epidermide, pigmentazione, ipercheratosi;

Disturbi dell'organo visivo: offuscamento della vista, edema oculare, esoftalmo, ambliopia, edemi cistici e maculati;

Disturbi del sistema respiratorio: in rari casi – sensazione di mancanza d'aria, dispnea;

Disturbi del sistema endocrino: con l'uso prolungato di alte dosi – ridotta tolleranza al glucosio;

Alterazioni biochimiche: aumento della fosfatasi alcalina, della LDH e dei BSЕ (elementi formati del sangue), aumento dei livelli di acido urico che favorisce l'insorgenza della gotta, iperglicemia;

Altri: debolezza generale, iperuricemia;

Disturbi generali e reazioni nel sito di somministrazione: arrossamento e prurito nel sito di iniezione.

L'insorgenza di questi sintomi al ripetuto utilizzo del medicinale rappresenta una controindicazione al proseguimento del trattamento.

Durata della conservazione. 3 anni.

Condizioni di conservazione.

Conservare nella confezione originale a temperatura non superiore a 25 °C.

Conservare in un luogo inaccessibile ai bambini.

Incompatibilità.

Il medicinale è incompatibile con la strophantina e con gli inibitori della MAO. Non mescolare nello stesso siringa con altri medicinali.

Confezione.

2 ml in flaconcino, 10 flaconcini in una confezione alveolata, 1 confezione alveolata in un astuccio;

2 ml in flaconcino, 10 flaconcini in una scatola.

Categoria di vendita. Sotto prescrizione medica.

Produttore. PАT «Halychpharm».

Indirizzo del produttore e sede operativa.

Ucraina, 79024, Lviv, via Opryshkivska, 6/8.