Ksantinol nikotynian

INSTRUKCJA dot. stosowania leku Ksantinol nikotynian (XANTINOLINICOTINAS)

Skład:

substancja czynna: 1 ml roztworu zawiera 150 mg ksantinolu nikotynianu;

substancja pomocnicza: woda do wstrzykiwań.

Postać leku. Roztwór do wstrzykiwań.

Główne właściwości fizykochemiczne: bezbarwna, przejrzysta ciecz.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki rozszerzające naczynia obwodowe. Pochodne puryny.

Kod ATC C04AD02.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Ksantinol nikotynian posiada właściwości teofiliny oraz kwasu nikotynowego: mechanizm działania przejawia się poprzez blokadę aktywności fosfodiesterazy, konkurencję z adenozyną o receptory, gromadzenie cyklicznego adenozynomonofosforanu (cAMP), stymulację syntezy koenzymów nikotynamidowych oraz prostacykliny w ścianie naczyń. Lek rozszerza obwodowe naczynia krwionośne, poprawia krążenie oboczne i mózgowe, zmniejsza objawy hipoksji mózgowej, obniża agregację płytek krwi, polepsza mikrokrążenie w siatkówce oka, nasila skurcze serca, poprawia procesy metaboliczne w tkance mózgowej w okresie popołożnym, obniża poziom cholesterolu, lipoprotein o wysokim stopniu aterogenności, kwasu moczowego i fibrynogenu, nasila aktywność lipoproteinolipazy, wzmacnia fibrynolizę.

Farmakokinetyka.

W organizmie lek szybko przekształca się najpierw w teofilinę i kwas nikotynowy, a następnie w produkty ich metabolizmu. Wydalany jest zazwyczaj z moczem w postaci metabolitów; przy wstrzykiwaniu do mięśnia efekt obserwuje się po 5–10 minutach.

Dane kliniczne.

Wskazania. Zwężający miażdżyca naczyń kończyn dolnych (klaudykacja przemijająca), choroba Raynauda, angio­patia cukrzycowa, retinopatia, angioneuropatia, ostra tromboflebita, ostry zakrzep, zakrzepy naczyń krwionośnych, migrena, miażdżycowe zaburzenia krążenia mózgowego, okres pooperacyjny po usunięciu guzów mózgu, choroba Meniere’a; trudno gojące się owrzodzenia kończyn dolnych; choroby naczyń siatkówki oka, zwyrodnienie, odwarstwienie siatkówki oka.

Przeciwwskazania.

• Podwyższona wrażliwość na składniki leku, a także na teofilinę i kwas nikotynowy;
• ostra i przewlekła niewydolność serca II–III stopnia;
• ostry zawał mięśnia sercowego;
• ostra niewydolność nerek;
• ostra niewydolność serca lub ciężka niewydolność serca z zasto­jem;
• ostra krwawienie;
• wrzód peptyczny żołądka i dwunastnicy w fazie zaostrzenia;
• jaskra;
• zwężenie zastawki dwudzielnej.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Aby uniknąć gwałtownego obniżenia ciśnienia tętniczego, nie wolno podawać leku w połączeniu z lekami przeciwnadciśnieniowymi (beta-adrenoblokerami, alfa-adrenoblokerami, sympatykolytykami, blokerami zwojów, alkaloidami sporyszu). W połączeniu z glikozydami nasercowymi zwiększa się ryzyko wystąpienia bradykardii i zaburzeń rytmu. Lek jest również niekompatybilny z inhibitorami MAO. Wspomaga działanie przeciwkrzepliwe heparyny, streptokinazy i fibrynolizyny.

Z należytą ostrożnością należy stosować jednocześnie z plasterami nikotynowymi, ponieważ może dojść do napływów, uczucia gorąca i pulsowania w głowie.

Szczególne wskazania dotyczące stosowania.

W razie potrzeby jednoczesnego stosowania glikozydów nasercowych w celu zapobiegania rozwojowi bradykardii i arytmii leczenie należy prowadzić pod kontrolą elektrokardiogramu.

Po zastosowaniu leku możliwe jest uczucie ciepła, które może być związane z parestezjami i naparzami. Reakcje te mogą trwać kilka minut lub dłużej, a ich intensywność może zmniejszać się po kilku dniach od rozpoczęcia przyjmowania Ksantinol nikotynianu.

Z ostrożnością należy stosować u chorych z nadciśnieniem tętniczym lub niestabilnym ciśnieniem tętniczym przy jednoczesnym stosowaniu leków hipotensyjnych lub glikozydów nasercowych – ze względu na możliwość znacznego obniżenia ciśnienia tętniczego i/lub rozwoju arytmii. Wskutek rozszerzającego naczynia działania leku może wystąpić hipotensja ortostatyczna.

Ze względu na możliwość podwyższenia poziomu transaminaz i fosfatazy alkalicznej przy długotrwałym stosowaniu Ksantinol nikotynian należy zachować ostrożność przy jego stosowaniu u chorych z niewydolnością wątroby lub nerek.

Z ostrożnością należy stosować u chorych z zaawansowanym miażdżycą naczyń wieńcowych i mózgowych, zaburzeniami rytmu serca typu tachysystolicznego, a także u chorych w wieku podeszłym.

Z szczególną ostrożnością należy stosować Ksantinol nikotynian u pacjentów, którzy niedawno chorowali na choroby wątroby. Obejmuje to również pacjentów z zespołem Gilberta, wrażliwych na działanie kwasu nikotynowego na wątrobę i skłonnych do bardziej wyraźnego podwyższenia stężenia bilirubiny niezwiązanej.

Należy wykonać badania podstawowe w celu ustalenia obecności podwyższonego poziomu lipidów w surowicy. Aby określić poziom lipidów w surowicy, należy prowadzić regularny monitoring. W przypadku niewystarczającej odpowiedzi klinicznej należy przerwać stosowanie leku.

Pacjentom z wywiadem choroby wrzodowej należy stosować Ksantinol nikotynian z największą ostrożnością i w miarę możliwości unikać stosowania dawek maksymalnych. Nikotynian sprzyja uwalnianiu histaminy z komórek tucznych i nasila wydzielanie kwasu solnego w żołądku. Należy zachować ostrożność u chorych z astmą oskrzelową oraz u osób skłonnych do reakcji alergicznych.

Przy długotrwałym stosowaniu wysokich dawek leku możliwe jest zaburzenie tolerancji do glukozy oraz zmiany biochemicznych parametrów krwi, co wymaga odstawienia leku. U chorych na cukrzycę należy częściej oznaczać poziom glukozy we krwi. Chorym z wszczepionym stymulatorem serca należy przepisywać lek w niższych dawkach.

Nie należy stosować leku w połączeniu z alkoholem i kawą.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią. Leku nie należy stosować w okresie ciąży ani karmienia piersią.

Wpływ na zdolność do kierowania pojazdami i obsługiwanie maszyn. Należy zachować ostrożność przy kierowaniu pojazdami lub pracy z innymi maszynami, ze względu na możliwość wystąpienia zawrotów głowy.

Sposób stosowania i dawki.

Dorosłym podaje się dożylnie i wewnątrzmięśniowo w ostrym zaburzeniu krążenia mózgowego i obwodowego.

Podawanie dożylne (bardzo powoli!) stosuje się w ostrym zaburzeniu krążenia obwodowego i mózgowego. Dorośli powinni otrzymać dożylnie 2 ml 15% roztworu 1–2 razy na dobę, z przejściem na wstrzykiwania wewnątrzmięśniowe – po 2 ml 1–3 razy na dobę. Jednocześnie podaje się doustnie po 2 tabletki Ksantinol nikotynian 3 razy na dobę.

W przypadkach ciężkich podaje się kroplowo dożylnie: 10 ml 15% roztworu leku (1,5 g) rozcieńcza się w 200 ml – 500 ml 5% roztworu glukozy lub 0,9% roztworu sodu chlorku. Podawanie wykonuje się w ciągu 1–4 godzin do 4 razy na dobę. Długość leczenia ustala się indywidualnie, orientacyjnie do 21 dni, możliwe jest jednak dłuższe leczenie. W przypadku zaburzeń ukrwienia tkanek podaje się wewnątrzmięśniowo po 2 ml 15% roztworu (0,3 g) 1–3 razy na dobę, stopniowo zwiększając dawkę do 4–6 ml 15% roztworu 2–3 razy na dobę. Czas trwania leczenia zależy od przebiegu choroby (do 2–3 tygodni).

W praktyce okulistycznej dorosłym stosuje się jonoforezę na gałkę oczną – do 300 mg 1 raz na dobę. Czas trwania pierwszej procedury to 15 minut, czas kolejnych można stopniowo wydłużać do 20–30 minut. Cykl leczenia trwa 15–20 dni.

Dzieci. Brak doświadczenia w stosowaniu u dzieci.

Przedawkowanie.

Objawy: tachykardia, uczucie gorąca, mrowienie i zaczerwienienie skóry głowy i szyi, uczucie ucisku w głowie, osłabienie, omdlenia, nudności, wymioty, biegunka, ból brzucha. Przy szybkim podaniu możliwe są zawroty głowy, duszność, ból za mostkiem, nasilona hipotensja tętnicza.

Leczenie objawowe.

Działania niepożądane.

Ze strony układu odpornościowego: reakcje nadwrażliwości, w tym wysypka, pokrzywka, świąd, dreszcze, gorączka, uczucie ciepła, zaczerwienienie skóry, uczucie mrowienia, w pojedynczych przypadkach – obrzęk naczynioruchowy;

ze strony ośrodkowego i obwodowego układu nerwowego: zwiększona zmęczalność, ból głowy, zawroty głowy;

ze strony przewodu pokarmowego: rzadko – nudności, wymioty, biegunka, anoreksja, wzdęcia, dyskomfort brzuszny, nadżerenie, ból brzucha, nawrotowe wrzody, podwyższenie aktywności aminotransferaz wątrobowych oraz fosfatazy alkalicznej;

ze strony układu sercowo-naczyniowego: napływy gorąca, hipotensja tętnicza, tachykardia, w pojedynczych przypadkach możliwe wywołanie napadów dławicy piersiowej, zaburzeń rytmu serca, rozwój zespołu kradzieży;

ze strony układu mięśniowo-szkieletowego: skurcze mięśni, osłabienie, artretyzmy związane z wystąpieniem podagry;

Ze strony skóry i błon śluzowych: suchość skóry, złuszczanie się nabłonka, pigmentacja, hiperkeratoza;

Ze strony narządów wzroku: nieostre widzenie, obrzęki oczu, wystukanie gałek ocznych, ambliopia, torbielowate i plamiste obrzęki;

ze strony układu oddechowego: w pojedynczych przypadkach – uczucie braku powietrza, duszność;

ze strony układu endokrynnego: przy długotrwałym stosowaniu wysokich dawek – obniżenie tolerancji na glukozę;

Biochemiczne: podwyższenie fosfatazy alkalicznej, LDH i BSĘ (elementy morfotyczne krwi), podwyższenie poziomu kwasu moczowego sprzyjające wystąpieniu podagry, hiperglikemia;

inne: ogólne osłabienie, hiperurykemia;

ogólne zaburzenia i reakcje w miejscu podania: zaczerwienienie i świąd w miejscu wstrzyknięcia.

Wystąpienie tych objawów po ponownym zażyciu leku stanowi przeciwwskazanie do kontynuowania leczenia.

Okres ważności. 3 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w opakowaniu pierwotnym w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Niezgodność.

Lek jest niezgodny ze strofantyną i inhibitorami MAO. Nie mieszać w jednej strzykawce z innymi lekami.

Opakowanie.

Po 2 ml w ampułce, po 10 ampułek w blistrze, po 1 blisterze w opakowaniu kartonowym;

po 2 ml w ampułce, po 10 ampułek w pudełku.

Kategoria wydawania. Na receptę.

Producent. PAT „Halychfarm”.

Adres siedziby producenta i miejsce wykonywania działalności.

Ukraina, 79024, miasto Lwów, ul. Opirszkowska 6/8.