Корвалазид

ИНСТРУКЦИЯ ДЛЯ МЕДИЦИНСКОГО ПРИМЕНЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА КОРВАЛАЗИД (CORVALAZID)

Состав:

действующие вещества: этиловый эфир α-бромизовалериановой кислоты, фенобарбитал, масло мяты;

1 мл препарата содержит этилового эфира α-бромизовалериановой кислоты (в пересчете на 100 % содержание) 20,0 мг; фенобарбитала (в пересчете на 100 % содержание) 18,26 мг; масла мяты (Menthaoil) 1,42 мг;

вспомогательные вещества: этанол 96 %; натрия цитрат; лимонная кислота моногидрат; вода очищенная.

Лекарственная форма. Капли оральные.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость со специфическим ароматическим запахом.

Фармакотерапевтическая группа. Снотворные и седативные препараты. Барбитураты в комбинации с другими компонентами. Код АТХ N05C B02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Корвалазид — успокаивающее и спазмолитическое средство, действие которого определяется компонентами, входящими в его состав.

Этиловый эфир α-бромизовалериановой кислоты оказывает рефлекторное успокаивающее и спазмолитическое действие, обусловленное раздражением преимущественно рецепторов полости рта и носоглотки, снижением рефлекторной возбудимости в центральных отделах нервной системы, усилением явлений торможения в нейронах коры и подкорковых структурах головного мозга, а также снижением активности центральных сосудодвигательных центров и прямым местным спазмолитическим действием на гладкие мышцы сосудов.

Фенобарбитал подавляет активирующие влияния центров ретикулярной формации среднего и продолговатого мозга на кору больших полушарий, тем самым уменьшая потоки возбуждающих воздействий на кору головного мозга и подкорковые структуры. Снижение активирующих влияний, в зависимости от дозы, вызывает успокаивающий, транквилизирующий или снотворный эффекты. Корвалазид уменьшает возбуждающие воздействия на сосудодвигательные центры, коронарные и периферические сосуды, снижая общее артериальное давление, устраняя и предотвращая спазмы сосудов, особенно сердечных.

Масло мяты содержит большое количество эфирных масел, в том числе около 50 % ментола и 4–9 % ментоловых эфиров. Они способны раздражать холодовые рецепторы полости рта и рефлекторно расширять преимущественно сосуды сердца и мозга, устраняя спазмы гладкой мускулатуры, проявляя успокаивающее и слабое желчегонное действие. Масло мяты оказывает антисептическое и спазмолитическое действие, может устранять метеоризм. Раздражая рецепторы слизистой оболочки желудка и кишечника, усиливает перистальтику кишечника.

Фармакокинетика.

При пероральном приёме всасывание начинается уже в подъязычной области, биодоступность компонентов высокая (около 60–80 %). Особенно быстро (через 5–10 минут) эффект развивается при удерживании во рту (сублингвальное всасывание) или приёме на кусочке сахара. Действие развивается через 15–45 минут и продолжается в течение 3–6 часов.

Фенобарбитал всасывается быстро (непосредственно в желудке). Примерно 35 % его связывается с белками плазмы крови, часть, не связанная с белками, фильтруется в почках. Реабсорбция происходит при низком уровне рН. Обратная диффузия не происходит благодаря щелочности мочи. Примерно 30 % фенобарбитала выводится с мочой в неизменённом виде, и только небольшая его часть окисляется в печени.

При длительном применении активное вещество накапливается в плазме крови, а также происходит индукция ферментов печени. В результате этой индукции ускоряется процесс окисления фенобарбитала и других лекарственных средств.

Бром выводится из организма очень медленно. Если препарат применяется длительно, происходит его накопление в центральной нервной системе, что приводит к хронической интоксикации бромом.

У пациентов, ранее принимавших препараты барбитуровой кислоты, продолжительность действия сокращается за счёт ускоренного метаболизма фенобарбитала в печени, где барбитураты вызывают индукцию ферментов. У пожилых больных и пациентов с циррозом печени метаболизм Корвалазида снижен, поэтому у них период полувыведения удлиняется, что требует уменьшения дозы и увеличения интервалов между приёмами лекарственного средства.

Клинические характеристики.

Показания.

Функциональные расстройства сердечно-сосудистой системы; нарушения засыпания, бессонница; в комплексной терапии гипертонической болезни и вегетососудистой дистонии; выраженные спазмы коронарных сосудов, тахикардия; неврозы, сопровождающиеся повышенной раздражительностью и чувством страха, психосоматическая тревожность, состояния возбуждения с выраженными вегетативными проявлениями; спазмы кишечника, обусловленные нейровегетативными расстройствами (в качестве спазмолитического препарата).

Противопоказания.

• Повышенная чувствительность к компонентам лекарственного средства и брому.
• Выраженные нарушения функции печени и/или почек.
• Острая печеночная порфирия.
• Тяжелая сердечная недостаточность.
• Лекарственные средства, содержащие фенобарбитал, противопоказаны при выраженной артериальной гипотензии, остром инфаркте миокарда, сахарном диабете, депрессии и депрессивных расстройствах со склонностью пациента к суицидальному поведению, при миастении, алкоголизме, наркотической и медикаментозной зависимости (в том числе в анамнезе), респираторных заболеваниях с одышкой, обструктивном синдроме.
• Период беременности и лактации.
• Детский возраст (до 18 лет).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Препараты центрального угнетающего действия усиливают эффект Корвалазида, возможно взаимное усиление седативно-снотворного эффекта, что может сопровождаться угнетением дыхания. Действие лекарственного средства усиливается на фоне применения препаратов вальпроевой кислоты. Алкоголь усиливает действие Корвалазида и может увеличивать его токсичность.

Фенобарбитал индуцирует ферменты печени и, соответственно, может ускорять метаболизм некоторых лекарственных средств, метаболизирующихся ферментами печени (например, производные кумарина, антибиотики, сульфаниламиды, непрямые антикоагулянты, сердечные гликозиды, противомикробные, противовирусные, противогрибковые, противоэпилептические, противосудорожные, психотропные, пероральные гипогликемические, гормональные, иммунносупрессивные, цитостатические, антиаритмические, антигипертензивные лекарственные средства).

Фенобарбитал снижает действие парацетамола, непрямых антикоагулянтов, метронидазола, трициклических антидепрессантов, салицилатов, сердечных гликозидов (дигоксина). Фенобарбитал усиливает действие анальгетиков, анестетиков, средств для наркоза, нейролептиков, транквилизаторов. Корвалазид усиливает действие антигипертензивных лекарственных средств, седативный эффект психотропных средств, опиоидных анальгетиков, средств для наркоза. Одновременный прием с нейротропными и другими средствами, угнетающими центральную нервную систему, вызывает сонливость.

Возможное влияние на концентрацию фенилтоина в крови, а также карбамазепина и клоназепама.

Нежелательное взаимодействие Корвалазида (из-за содержания фенобарбитала) с противоэпилептическими препаратами (ламотриджином), тиреоидными гормонами, доксициклином, хлорамфениколом, противогрибковыми (группа азолов), гризеофульвином, глюкокортикостероидами, пероральными контрацептивами из-за возможного ослабления действия вышеуказанных препаратов.

Ингибиторы моноаминоксидазы (МАО) пролонгируют эффект фенобарбитала. Рифампицин может снижать эффект фенобарбитала. При применении с препаратами золота увеличивается риск поражения почек. При длительном одновременном применении с нестероидными противовоспалительными препаратами существует риск образования язвы желудка и кровотечения. Одновременное применение препаратов, содержащих фенобарбитал, с зидовудином усиливает токсичность обоих препаратов. Препарат повышает токсичность метотрексата.

Особенности применения.

Во время лечения Корвалазидом не рекомендуется заниматься деятельностью, требующей повышенного внимания, быстрых психических и двигательных реакций.

Следует избегать одновременного употребления алкоголя.

Из-за наличия в составе лекарственного средства фенобарбитала существует риск развития токсического эпидермального некролиза и синдрома Стивенса — Джонсона, наиболее вероятный в первые недели лечения. Во время приема необходимо внимательно следить за кожными реакциями (например, прогрессирующая кожная сыпь, часто с пузырями, поражение слизистых оболочек). При появлении вышеуказанных симптомов лечение необходимо прекратить.

Наилучшие результаты в лечении синдрома Стивенса — Джонсона или токсического эпидермального некролиза наблюдались при ранней диагностике и немедленном прекращении применения любого препарата, подозреваемого в вызове этих симптомов. Более благоприятные прогнозы при лечении связаны с длительным прекращением применения подозреваемого препарата.

Если после приема лекарственного средства развился синдром Стивенса — Джонсона или токсический эпидермальный некролиз, в дальнейшем ни в коем случае нельзя применять данный лекарственный препарат.

Не рекомендуется длительное применение Корвалазида из-за опасности развития медикаментозной зависимости, возможного накопления брома в организме и развития бромизма.

В случае, если боль в области сердца не исчезает после приема Корвалазида, необходимо обратиться к врачу для исключения острого коронарного синдрома.

С осторожностью применять при артериальной гипотензии, постоянной головной боли, гиперкинезах, гипертиреозе, гипофункции надпочечников, декомпенсированной сердечной недостаточности, остром и хроническом болевом синдроме, острой интоксикации лекарственными средствами.

Вреден для больных алкоголизмом. Следует соблюдать осторожность при применении у пациентов с заболеваниями печени и у больных эпилепсией.

Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Применение в период беременности или грудного вскармливания.

Не применять в период беременности или грудного вскармливания.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Лекарственное средство содержит в своем составе фенобарбитал и этанол, поэтому может вызывать нарушения координации, снижение скорости психомоторных реакций, сонливость и головокружение в период лечения. В связи с этим не рекомендуется заниматься деятельностью, требующей повышенного внимания, в том числе управлять автотранспортом и работать с другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Корвалазид принимают внутрь независимо от приёма пищи 2–3 раза в день по 15–30 капель, разбавляя водой или капая на сахар. При необходимости (выраженная тахикардия, спазм коронарных сосудов) разовую дозу можно увеличить до 40–50 капель. При бессоннице и нарушении засыпания разовую дозу можно увеличить до 30 капель на ночь за 30 минут до сна.

Дети.

Опыт лечения детей отсутствует, поэтому лекарственное средство не следует применять в педиатрической практике.

Передозировка.

Передозировка возможна при частом или длительном применении препарата, что связано с кумуляцией его компонентов. Длительное и постоянное применение может привести к зависимости, абстинентному синдрому, психомоторному возбуждению.

Симптомы.

Острое (от лёгкой до средней тяжести) отравление барбитуратами:

головокружение, утомление, вплоть до глубокого сна, от которого больного невозможно разбудить. Возможны реакции гиперчувствительности: ангионевротический отёк, крапивница, зуд, сыпь.

Острое тяжёлое отравление:

глубокая кома, сопровождающаяся тканевой гипоксией, поверхностное дыхание, сначала учащённое, затем замедленное, учащённое сердцебиение, сердечная аритмия, низкое артериальное давление, брадикардия, сосудистый коллапс, ослабление или потеря рефлексов, нистагм, головная боль, тошнота, слабость, нарушения сердечной деятельности, снижение температуры тела, замедление пульса, уменьшение диуреза.

При отсутствии лечения отравления возможна смерть в результате сосудистой недостаточности, дыхательного паралича или отёка лёгких.

При длительном применении возможно отравление бромом.

Симптомы: угнетение нервной системы, спутанность сознания, депрессия, атаксия, апатия, ринит, простуда, конъюнктивит, акне или пурпура, слезотечение.

Лечение.

Острое отравление Корвалазидом следует лечить так же, как и отравление другими снотворными средствами и барбитуратами, в зависимости от тяжести симптомов отравления. Больного необходимо перевести в отделение интенсивной терапии. Требуется стабилизация и нормализация дыхания и кровообращения. Дыхательная недостаточность компенсируется путём проведения искусственной вентиляции лёгких, шок купируется введением плазмы и плазмозаменителей. Если с момента приёма препарата прошло много времени, необходимо промывание желудка (в желудок вводят 10 г порошка активированного угля и сульфата натрия). С целью быстрого выведения барбитурата из организма можно проводить форсированный диурез щелочами, а также гемодиализ и/или гемоперфузию.

Лечение отравлений бромом: выведение ионов брома из организма можно ускорить введением значительного количества раствора поваренной соли с одновременным введением салуретических средств.

При возникновении реакций гиперчувствительности назначают десенсибилизирующие лекарственные средства.

Побочные реакции.

Частота побочных реакций указана по следующей классификации: очень частые (≥1/10), частые (≥1/100, <1/10), нечастые (≥1/1000, <1/100), редкие (≥1/10000, <1/1000), очень редкие (<1/10000), частота неизвестна (невозможно определить на основании имеющихся данных).

При длительном применении возможно отравление бромом, которое характеризуется следующими симптомами: угнетение центральной нервной системы, депрессивное настроение, спутанность сознания, атаксия, апатия, конъюнктивит, ринит, слезотечение, акне или пурпура.

Указанные явления исчезают при снижении дозы или прекращении приема лекарственного средства.

Срок годности. 2 года и 6 месяцев.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 25 мл во флаконе в пачке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель/заявитель.

ООО «ДКП «Фармацевтическая фабрика».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности/местонахождение заявителя.

Украина, 12430, Житомирская обл., Житомирский р-н, с. Станишевка, ул. Королёва, д. 4.