Korvalazid

Ulotka dla lekarstwa do zastosowania w medycynie KORVALAZID (CORVALAZID)

Skład:

Substancje czynne: eteryczny ester kwasu α-bromowalerianowego, fenobarbital, olejek miętowy;

1 ml preparatu zawiera: eterycznego estru kwasu α-bromowalerianowego (w przeliczeniu na zawartość 100%) 20,0 mg; fenobarbitalu (w przeliczeniu na zawartość 100%) 18,26 mg; olejku miętowego (Menthaoil) 1,42 mg;

Substancje pomocnicze: etanol 96%; cytrynian sodu; kwas cytrynowy jednowodny; woda oczyszczona.

Postać farmaceutyczna. Kropelki doustne.

Główne właściwości fizykochemiczne: przezroczysta bezbarwna ciecz o charakterystycznym aromatycznym zapachu.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki uspokajające i nasenne. Barbiturany w połączeniu z innymi składnikami. Kod ATC N05C B02.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Korvalazid – lek uspokajający i rozkurczujący, którego działanie wynika ze składników wchodzących w jego skład.

Eter etylowy α-bromowalerianianu kwasu wywiera działanie odruchowe uspokajające i rozkurczujące, spowodowane podrażnieniem głównie receptorów jamy ustnej i gardła, obniżeniem pobudliwości odruchowej w ośrodkowych odcinkach układu nerwowego, wzmocnieniem zjawisk hamowania w neuronach kory oraz strukturach podkorowych mózgu, a także obniżeniem aktywności ośrodkowych ośrodków naczynioruchowych i bezpośrednim miejscowym działaniem rozkurczującym na mięśnie gładkie naczyń.

Fenobarbitalem hamuje działanie pobudzające ośrodków formacji siatkowatej mózgu środkowego i rdzenia przedłużonego na korę półkul wielkich, tym samym zmniejszając napływ bodźców pobudzających do kory mózgu i struktur podkorowych. Zmniejszenie działania pobudzającego, zależnie od dawki, powoduje efekt uspokajający, uspokajająco-łagodzący lub usypiający. Korvalazid zmniejsza wpływy pobudzające na ośrodki naczynioruchowe, naczynia wieńcowe i naczynia obwodowe, obniżając ogólny ciśnienie tętnicze, łagodząc i zapobiegając skurczom naczyń, szczególnie serca.

Olejek miętowy zawiera dużą ilość olejków eterycznych, w tym około 50% mentolu oraz 4-9% eterów mentolu. Są one zdolne do podrażniania receptorów zimna w jamie ustnej i odruchowego rozszerzania głównie naczyń serca i mózgu, łagodzenia skurczów mięśni gładkich, wykazując działanie uspokajające oraz lekki efekt cholagogiczny. Olejek miętowy wykazuje działanie przeciwbakteryjne i rozkurczujące, może usuwać meteorizm. Podrażniając receptory błony śluzowej żołądka i jelit, zwiększa perystaltykę jelit.

Farmakokinetyka.

Po podaniu doustnym wchłanianie rozpoczyna się już w okolicy podjęzykowej, biodostępność składników jest wysoka (około 60–80%). Szczególnie szybko (w ciągu 5–10 minut) efekt rozwija się przy trzymaniu leku w ustach (wchłanianie sublingwalne) lub przyjmowaniu na kostce cukru. Działanie pojawia się po 15–45 minutach i trwa 3–6 godzin.

Fenobarbitalem wchłania się szybko (bezpośrednio w żołądku). Około 35% jego wiąże się z białkami osocza krwi, część niezwiązana z białkami ulega filtracji w nerkach. Reabsorpcja zachodzi przy niskim poziomie pH. Dyfuzja odwrotna nie zachodzi dzięki zasadowemu odczynowi moczu. Około 30% fenobarbitalu wydzielane jest w postaci niezmienionej z moczem, a jedynie niewielka część ulega utlenieniu w wątrobie.

Przy długotrwałym stosowaniu substancja czynna gromadzi się w osoczu krwi, a także zachodzi indukcja enzymów wątrobowych. W wyniku tej indukcji przyspiesza się proces utleniania fenobarbitalu oraz innych leków.

Brom wydzielany jest z organizmu bardzo powoli. Jeśli lek stosowany jest długotrwale, dochodzi do jego gromadzenia się w ośrodkowym układzie nerwowym, co prowadzi do przewlekłego zatrucia bromem.

U pacjentów, którzy wcześniej przyjmowali leki pochodne kwasu barbiturowego, czas działania skraca się na skutek przyspieszonego metabolizmu fenobarbitalu w wątrobie, gdzie barbiturany wywołują indukcję enzymów. U chorych w podeszłym wieku oraz pacjentów z marskością wątroby metabolizm Korvalazidu jest obniżony, wskutek czego wydłuża się okres półtrwania, co wymaga zmniejszenia dawki i wydłużenia odstępów między dawkami leku.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

Funkcyjne zaburzenia układu sercowo-naczyniowego; trudności z zasypianiem, bezsenność; w terapii kompleksowej nadciśnienia tętniczego i neurocirculacyjnej dystonii naczyniowej; wyraźne skurcze naczyń wieńcowych, tachykardia; zaburzenia nerwicowe towarzyszone zwiększonym pobudzeniem i uczuciem lęku, lęk psychosomatyczny, stany pobudzenia z wyraźnymi objawami wegetatywnymi; skurcze jelita spowodowane zaburzeniami neuro-wegetatywnymi (jako lek przeciwdrgawkowy).

Przeciwwskazania.

• Podwyższona wrażliwość na składniki leku oraz brom.
• Wyrażone zaburzenia funkcji wątroby i/lub nerek.
• Ostra porfiria wątrobowo-krwinka.
• Ciężka niewydolność serca.
• Leki zawierające fenylobutyrazol są przeciwwskazane w przypadku wyraźnej hipotensji tętniczej, ostrego zawału mięśnia sercowego, cukrzycy, depresji i zaburzeń depresyjnych z tendencją pacjenta do zachowań samobójczych, w przypadku miastenii, alkoholizmu, uzależnienia od narkotyków i leków (w tym w wywiadzie), chorób układu oddechowego z dusznością, zespołu obturacyjnego.
• Okres ciąży i laktacji.
• Wiek dziecięcy (do 18 roku życia).

Współdziałanie z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Leki o działaniu depresyjnym na ośrodkowy układ nerwowy nasilają działanie Korvalazidu, możliwe wzajemne nasilenie efektu uspokajająco-snującego, co może towarzyszyć depresji oddychania. Działanie leku nasila się na tle stosowania leków kwasu walproinowego. Alkohol nasila działanie Korvalazidu i może zwiększać jego toksyczność.

Fenylobutyrazol indukuje enzymy wątroby i w związku z tym może przyspieszać metabolizm niektórych leków metabolizowanych przez enzymy wątrobowe (np. pochodne kumaryny, antybiotyki, sulfonamidy, leki przeciwkrzepliwe pośrednie, glikozydy serca, leki przeciwbakteryjne, przeciwwirusowe, przeciwgrzybicze, przeciwpadaczkowe, przeciwdrżeniowe, psychotropowe, doustne leki obniżające poziom glukozy we krwi, hormonalne, immunosupresyjne, cytotoksyczne, przeciwarytmiczne, przeciwciśnieniowe).

Fenylobutyrazol osłabia działanie paracetamolu, leków przeciwkrzepliwych pośrednich, metronidazolu, trójcyklicznych leków przeciwdepresyjnych, salicylanów, glikozydów serca (digoksyny). Fenylobutyrazol nasila działanie leków przeciwbólowych, środków znieczulenia, środków do narkozy, neuroleptyków, środków uspokajających. Korvalazid nasila działanie leków przeciwciśnieniowych, efekt uspokajający leków psychotropowych, opioidowych środków przeciwbólowych, środków do narkozy. Jednoczesne stosowanie z neurotropowymi i innymi środkami, które hamują ośrodkowy układ nerwowy, powoduje senność.

Możliwy wpływ na stężenie fenytoiny we krwi, a także karbamazepiny i klonazepamu.

Niepożądane oddziaływanie Korvalazidu (z powodu zawartości fenylobutyrazolu) z lekami przeciwpadaczkowymi (lamotrydżyn), hormonami tarczycy, doksycykliną, chloramfenikolem, lekami przeciwgrzybiczymi (grupa azoli), griseofulwinem, glikokortykosteroidami, doustnymi środkami antykoncepcyjnymi ze względu na możliwość osłabienia działania wymienionych wyżej leków.

Inhibitory monoaminooksydazy (MAO) przedłużają działanie fenylobutyrazolu. Ryfampicyna może osłabiać działanie fenylobutyrazolu. Przy stosowaniu z lekami złota zwiększa się ryzyko uszkodzenia nerek. Przy długotrwałym jednoczesnym stosowaniu z niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi istnieje ryzyko powstawania wrzodów żołądka i krwawień. Jednoczesne stosowanie leków zawierających fenylobutyrazol z zydowudyną nasila toksyczność obu leków. Lek nasila toksyczność metotreksatu.

Szczególne środki ostrożności.

Podczas leczenia Korvalazidem nie zaleca się wykonywania czynności wymagających zwiększonej czujności oraz szybkich reakcji psychicznych i ruchowych.

Należy unikać jednoczesnego spożycia alkoholu.

Ze względu na zawartość w leku fenobarbitalu istnieje ryzyko rozwoju toksycznego nekrozy epidermy oraz zespołu Stevensa-Johnsona, które najprawdopodobniej występują w pierwszych tygodniach leczenia. Podczas przyjmowania leku należy uważnie obserwować reakcje skórne (np. postępujące wysypki skórne, często z pęcherzami, uszkodzenia błon śluzowych). W przypadku pojawienia się powyższych objawów leczenie należy natychmiast przerwać.

Najlepsze wyniki w leczeniu zespołu Stevensa-Johnsona lub toksycznego nekrozy epidermy obserwowano w przypadku wczesnej diagnostyki oraz natychmiastowego przerwania stosowania każdego leku podejrzanego o wywołanie tych objawów. Lepsze rokowania w leczeniu związane są z długotrwałym przerwaniem stosowania podejrzanego leku.

Jeśli po przyjęciu leku pojawił się zespół Stevensa-Johnsona lub toksyczny nekroz epidermy, w żadnym wypadku nie należy w przyszłości stosować tego leku.

Nie zaleca się długotrwałego stosowania Korvalazidu ze względu na ryzyko rozwoju uzależnienia lekowego, możliwego gromadzenia się bromu w organizmie oraz rozwoju zatrucia bromem.

W przypadku, gdy ból w okolicy serca nie ustępuje po przyjęciu Korvalazidu, należy skonsultować się z lekarzem w celu wykluczenia ostrzego zespołu wieńcowego.

Stosować z ostrożnością w przypadku hipotensji tętniczej, trwającego bólu głowy, hiperkinezy, nadczynności tarczycy, niedoczynności nadnerczy, nieskompensowanej niewydolności serca, ostrym i przewlekłym zespołem bólowym, ostrym zatruciu lekami.

Szkodliwy dla chorych na alkoholizm. Należy zachować ostrożność przy stosowaniu u pacjentów z chorobami wątroby oraz u chorych na epilepsję.

Nie stosować po upływie terminu ważności podanego na opakowaniu.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Nie stosować w czasie ciąży ani karmienia piersią.

Wpływ na zdolność do prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn.

Lek zawiera w składzie fenobarbital i etanol, dlatego może powodować zaburzenia koordynacji, spowolnienie reakcji psychomotorycznych, senność i zawroty głowy w okresie leczenia. Z tego względu nie zaleca się wykonywania czynności wymagających zwiększonej czujności, w tym prowadzenia pojazdów oraz pracy z innymi mechanizmami.

Sposób stosowania i dawki.

Korvalazid przyjmuje się doustnie niezależnie od posiłków, 2–3 razy dziennie po 15–30 kropli, rozcieńczając wodą lub kroplując na cukier. W razie potrzeby (wyrażona tachykardia, skurcz naczyń wieńcowych) dawkę pojedynczą można zwiększyć do 40–50 kropli. Przy bezsenności i trudnościach z zasypianiem można zwiększyć dawkę pojedynczą do 30 kropli na noc, 30 minut przed snem.

Dzieci.

Brak doświadczenia w leczeniu dzieci, dlatego leku nie należy stosować w praktyce pediatrycznej.

Przedawkowanie.

Przedawkowanie może wystąpić przy częstym lub długotrwałym stosowaniu leku, co związane jest z kumulacją jego składników. Długotrwałe i ciągłe stosowanie może prowadzić do uzależnienia, zespołu abstynencyjnego, pobudzenia psychoruchowego.

Objawy.

Ostre zatrucie barbituranami (od łagodnego do średniego stopnia ciężkości):

zawroty głowy, uczucie zmęczenia, a nawet głęboki sen, z którego nie można obudzić pacjenta. Możliwe są reakcje nadwrażliwości: obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka, świąd, wysypka.

Ostre, ciężkie zatrucie:

głęboka śpiączka towarzysząca hipoksji tkankowej, płytkie oddychanie, początkowo przyśpieszone, później zwolnione oddychanie, przyspieszone bicie serca, arytmia serca, niskie ciśnienie tętnicze, bradykardia, kolapsem naczyniowym, osłabienie lub utrata odruchów, niemowac, ból głowy, nudności, osłabienie, zaburzenia czynności serca, obniżenie temperatury ciała, zwolnienie tętna, zmniejszenie diurezy.

Jeśli zatrucie nie zostanie leczone, możliwa jest śmierć w wyniku niewydolności naczyniowej, porażenia oddechowego lub obrzęku płuc.

Przy długotrwałym stosowaniu możliwe jest zatrucie bromem.

Objawy: osłabienie układu nerwowego, dezorientacja, depresja, ataksja, apatia, zapalenie nosa, przeziębienie, zapalenie spojówek, trądzik lub purpura, nadmierna produkcja łez.

Leczenie.

Ostre zatrucie Korvalazidem należy leczyć tak samo jak zatrucia innymi lekami uspokajającymi i barbituranami, w zależności od ciężkości objawów zatrucia. Pacjenta należy przewieść do oddziału intensywnej terapii. Oddychanie i krążenie wymagają ustabilizowania i znormalizowania. Niewydolność oddechową należy skompensować poprzez sztuczne oddychanie, szok leczy się wlewami osocza i substytutów osocza. Jeśli od momentu przyjęcia leku minęło dużo czasu, należy przepłukać żołądek (do żołądka wprowadza się 10 g proszku węgla aktywnego i siarczanu sodu). W celu szybkiego usunięcia barbituranu z organizmu można przeprowadzać wymuszoną diurezę za pomocą roztworów alkalicznych, a także hemodializę i/lub hemoperfuzję.

Leczenie zatrucia bromem: wyprowadzenie jonów bromu z organizmu można przyśpieszyć podając dużą ilość roztworu soli kuchennej w połączeniu z lekami moczopędnymi.

W przypadku wystąpienia reakcji nadwrażliwości stosuje się leki przeciwuczulające.

Efekty uboczne.

Częstotliwość występowania efektów ubocznych podano zgodnie z następującą klasyfikacją: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100, <1/10), rzadko (≥1/1000, <1/100), nieczęsto (≥1/10000, <1/1000), bardzo rzadko (<1/10000), częstotliwość nieznana (nie można ustalić na podstawie dostępnych danych).

Przy długotrwałym stosowaniu możliwe jest zatrucie bromem, które charakteryzuje się takimi objawami: depresja ośrodkowego układu nerwowego, nastrój depresyjny, dezorientacja, ataksja, apatia, zapalenie spojówek, zapalenie nosa, nadmierne łzawienie, trądzik lub purpura.

Wskazane zjawiska ustępują po zmniejszeniu dawki lub po zaprzestaniu przyjmowania leku.

Okres ważności. 2 lata i 6 miesięcy.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 25 °C w oryginalnym opakowaniu. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie. Po 25 ml w fiolce w opakowaniu kartonowym.

Kategoria wydania. Bez recepty.

Producent/zgłoszeniowiec.

TOO „DKP „Fabryka Farmaceutyczna”.

Miejsce położenia producenta oraz adres miejsca prowadzenia jego działalności/główne miejsce położenia zgłoszeniowca.

Ukraina, 12430, obwód żytomierski, rejon żytomierski, wieś Staniszówka, ul. Kołłosowa, nr 4.