Corvalazide

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICINALE DEL MEDICINALE CORVALAZIDE (CORVALAZID)

Composizione:

Principi attivi: etere etilico dell'acido α-bromoisovalerianico, fenobarbital, olio di menta;

1 ml di preparato contiene: etere etilico dell'acido α-bromoisovalerianico (calcolato sul contenuto al 100%) 20,0 mg; fenobarbital (calcolato sul contenuto al 100%) 18,26 mg; olio di menta (Menthaoil) 1,42 mg;

Eccipienti: etanolo 96%; citrato di sodio; acido citrico monoidrato; acqua depurata.

Forma farmaceutica. Gocce orali.

Principali caratteristiche fisico-chimiche: liquido limpido, incolore, con odore aromatico caratteristico.

Gruppo farmacoterapeutico. Medicinali ipnotici e sedativi. Barbiturici in combinazione con altri componenti. Codice ATC N05C B02.

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica

Corvalazide è un agente sedativo e spasmolitico, il cui effetto è determinato dai componenti della sua composizione.

L'etere etilico dell'acido α-bromoisovalerianico esercita un'azione sedativa e spasmolitica di tipo riflesso, determinata principalmente dalla stimolazione dei recettori della cavità orale e della faringe, dalla riduzione dell'eccitabilità riflessa nei settori centrali del sistema nervoso, dall'intensificazione dei fenomeni inibitori nei neuroni della corteccia e nelle strutture sottocorticali del cervello, nonché dalla riduzione dell'attività dei centri vasomotori centrali e da un'azione spasmolitica locale diretta sui muscoli lisci dei vasi.

Il fenobarbitale sopprime gli effetti eccitatori dei centri della formazione reticolare del mesencefalo e del bulbo sulle aree corticali dei grossi emisferi, riducendo così il flusso di stimoli eccitatori sulla corteccia cerebrale e sulle strutture sottocorticali. La riduzione di tali effetti eccitatori, in base alla dose, determina effetti sedativi, tranquillanti o ipnotici. Corvalazide riduce gli stimoli eccitatori sui centri vasomotori e sui vasi coronarici e periferici, determinando una riduzione della pressione arteriosa generale, alleviando e prevenendo gli spasmi vascolari, in particolare quelli cardiaci.

L'olio di menta contiene una grande quantità di oli essenziali, tra cui circa il 50 % di mentolo e dal 4 al 9 % di eteri di mentolo. Questi componenti possono stimolare i recettori del freddo della cavità orale e, per riflesso, dilatare prevalentemente i vasi del cuore e del cervello, alleviare gli spasmi della muscolatura liscia, esercitare un effetto sedativo e un leggero effetto coleretico. L'olio di menta ha proprietà antisettiche e spasmolitiche, può ridurre il meteorismo. Stimolando i recettori della mucosa gastrica e intestinale, aumenta la peristalsi intestinale.

Farmacocinetica

Dopo somministrazione orale, l'assorbimento inizia già a livello della zona sotto-linguale; la biodisponibilità dei componenti è elevata (circa 60-80 %). L'effetto si manifesta particolarmente rapidamente (entro 5-10 minuti) se il farmaco viene tenuto in bocca (assorbimento sublinguale) o assunto su un cubetto di zucchero. L'effetto insorge entro 15-45 minuti e dura da 3 a 6 ore.

Il fenobarbitale viene assorbito rapidamente (direttamente nello stomaco). Circa il 35 % si lega alle proteine plasmatiche; la frazione non legata viene filtrata nei reni. Il riassorbimento avviene a pH basso. La diffusione inversa non si verifica grazie all'alkalinità dell'urina. Circa il 30 % del fenobarbitale viene escreto inalterato con le urine, mentre solo una piccola parte viene ossidata nel fegato.

Con l'uso prolungato, la sostanza attiva si accumula nel plasma sanguigno e si verifica anche un'induzione degli enzimi epatici. Come risultato di questa induzione, si accelera il processo di ossidazione del fenobarbitale e di altri farmaci.

Il bromo viene eliminato dall'organismo molto lentamente. Se il farmaco viene assunto per un periodo prolungato, si verifica un accumulo di bromo nel sistema nervoso centrale, con conseguente intossicazione cronica da bromo.

Nei pazienti che precedentemente hanno assunto derivati barbiturici, la durata dell'effetto si riduce a causa del metabolismo accelerato del fenobarbitale nel fegato, dove i barbiturici inducono l'attività enzimatica. Nei pazienti anziani e in quelli affetti da cirrosi epatica, il metabolismo di Corvalazide è ridotto, con conseguente prolungamento del tempo di emivita, il che richiede una riduzione della dose e un aumento degli intervalli tra le somministrazioni.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Disturbi funzionali del sistema cardiovascolare; disturbi dell’addormentamento, insonnia; nella terapia complessa dell’ipertensione arteriosa e della distonia vegeto-vascolare; marcati spasmi dei vasi coronarici, tachicardia; nevrosi accompagnate da elevata irritabilità e sensazione di paura, ansia psicosomatica, stati di eccitazione con evidenti manifestazioni vegetative; spasmi intestinali causati da disturbi neurovegetativi (come farmaco spasmolitico).

Controindicazioni.

• Ipersensibilità ai componenti del medicinale e al bromo.
• Gravi alterazioni della funzionalità epatica e/o renale.
• Porfiria epatica acuta.
• Insufficienza cardiaca grave.
• I medicinali contenenti fenobarbital sono controindicati in caso di marcata ipotensione arteriosa, infarto miocardico acuto, diabete mellito, depressione e disturbi depressivi con tendenza al comportamento suicidario, miastenia, alcolismo, dipendenza da sostanze stupefacenti o farmaci (anche in anamnesi), malattie respiratorie con dispnea, sindrome ostruttiva.
• Periodo di gravidanza e allattamento.
• Età pediatrica (sotto i 18 anni).

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione.

I farmaci con azione depressiva centrale potenziano l’effetto di Corvalazide; è possibile un reciproco potenziamento dell’effetto sedativo-ipnotico, che può essere accompagnato da depressione respiratoria. L’effetto del medicinale viene potenziato durante il trattamento con farmaci a base di acido valproico. L’alcol potenzia l’effetto di Corvalazide e può aumentarne la tossicità.

Il fenobarbital induce gli enzimi epatici e, di conseguenza, può accelerare il metabolismo di alcuni farmaci metabolizzati dagli enzimi epatici (ad esempio derivati della cumarina, antibiotici, sulfonamidi, anticoagulanti indiretti, glicosidi cardiaci, farmaci antimicrobici, antivirali, antimicotici, antiepilettici, anticonvulsivanti, psicotropi, ipoglicemizzanti orali, ormonali, immunosoppressori, citostatici, antiaritmici, antiipertensivi).

Il fenobarbital riduce l’effetto del paracetamolo, degli anticoagulanti indiretti, del metronidazolo, degli antidepressivi triciclici, dei salicilati, dei glicosidi cardiaci (digossina). Il fenobarbital potenzia l’effetto degli analgesici, anestetici, farmaci per narcosi, neurolettici e tranquillanti. Corvalazide potenzia l’effetto dei farmaci antiipertensivi, l’effetto sedativo dei farmaci psicotropi, degli analgesici oppioidi e dei farmaci per narcosi. L’assunzione contemporanea di farmaci neurotropi e di altri agenti che deprimono il sistema nervoso centrale provoca sonnolenza.

È possibile un effetto sull’emoglicemia di fenitoina, nonché su carbamazepina e clonazepam.

Possibile interazione indesiderata di Corvalazide (a causa del contenuto di fenobarbital) con farmaci antiepilettici (lamotrigina), ormoni tiroidei, doxiciclina, cloramfenicolo, antimicotici (gruppo degli azoli), griseofulvina, glucocorticoidi, contraccettivi orali, a causa della possibile riduzione dell’efficacia dei farmaci sopra indicati.

Gli inibitori della monoaminoossidasi (MAO) prolungano l’effetto del fenobarbital. La rifampicina può ridurre l’effetto del fenobarbital. L’uso concomitante con farmaci a base d’oro aumenta il rischio di danno renale. L’uso prolungato concomitante con farmaci antiinfiammatori non steroidei comporta un rischio di ulcera gastrica e sanguinamento. L’uso concomitante di farmaci contenenti fenobarbital con zidovudina aumenta la tossicità di entrambi i farmaci. Il medicinale aumenta la tossicità del metotrexato.

Caratteristiche d'uso.

Durante il trattamento con Corvalazide non è consigliabile svolgere attività che richiedono particolare attenzione, nonché reazioni psichiche e motorie rapide.

È necessario evitare l'assunzione contemporanea di alcol.

A causa della presenza nel medicinale di fenobarbitale, esiste il rischio di sviluppare necrolisi epidermica tossica e sindrome di Stevens-Johnson, soprattutto nelle prime settimane di trattamento. Durante l'assunzione del medicinale è necessario monitorare attentamente le reazioni cutanee (ad esempio eruzioni cutanee progressive, spesso con vesciche, lesioni delle membrane mucose). In caso di comparsa dei sintomi sopra indicati, il trattamento deve essere interrotto.

I migliori risultati nel trattamento della sindrome di Stevens-Johnson o della necrolisi epidermica tossica si ottengono con una diagnosi precoce e l'immediata sospensione di qualsiasi farmaco sospettato di causare tali sintomi. Le prospettive terapeutiche migliori sono associate alla sospensione definitiva del farmaco sospetto.

Se dopo l'assunzione del medicinale si è sviluppata la sindrome di Stevens-Johnson o la necrolisi epidermica tossica, in nessun caso il medicinale deve essere riutilizzato in futuro.

Non è consigliabile un uso prolungato di Corvalazide a causa del rischio di sviluppare dipendenza da farmaci, possibile accumulo di bromo nell'organismo e intossicazione da bromo.

Se il dolore al petto non scompare dopo l'assunzione di Corvalazide, è necessario consultare un medico per escludere un sindrome coronarico acuto.

Usare con cautela in caso di ipotensione arteriosa, cefalea persistente, ipercinesia, ipertiroidismo, ipofunzione delle ghiandole surrenali, insufficienza cardiaca non compensata, sindrome da dolore acuto o cronico, intossicazione acuta da farmaci.

È dannoso per i pazienti affetti da alcolismo. È necessario usare cautela nei pazienti con malattie epatiche e nei pazienti affetti da epilessia.

Non utilizzare dopo la data di scadenza indicata sulla confezione.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento.

Non utilizzare durante la gravidanza o l'allattamento.

Capacità di influenzare la velocità delle reazioni nel guidare autoveicoli o nell'usare macchinari.

Il medicinale contiene fenobarbitale ed etanolo, pertanto può causare alterazioni della coordinazione, rallentamento delle reazioni psicomotorie, sonnolenza e capogiri durante il periodo di trattamento. Per questo motivo non è consigliabile svolgere attività che richiedono particolare attenzione, inclusa la guida di autoveicoli o l'uso di macchinari.

Modalità e dosi di somministrazione.

Corvalazide viene assunta per via orale indipendentemente dai pasti, 2-3 volte al giorno, 15-30 gocce alla volta, diluite in acqua o poste su un cubetto di zucchero. Se necessario (tachicardia pronunciata, spasmo dei vasi coronarici), la dose singola può essere aumentata fino a 40-50 gocce. In caso di insonnia o difficoltà ad addormentarsi, la dose singola può essere aumentata fino a 30 gocce alla sera, 30 minuti prima di coricarsi.

Bambini.

Non esiste esperienza clinica nell'uso del medicinale nei bambini; pertanto, il prodotto non deve essere utilizzato nella pratica pediatrica.

Sovradosaggio.

Il sovradosaggio è possibile in caso di assunzione frequente o prolungata del medicinale, a causa dell'accumulo dei suoi componenti. L'uso prolungato e continuativo può provocare dipendenza, sindrome da astinenza e stimolazione psicomotoria.

Sintomi.

Intossicazione acuta da barbiturici da lieve a moderata:

capogiri, affaticamento, fino ad un sonno profondo dal quale il paziente non può essere svegliato. Possono manifestarsi reazioni di ipersensibilità: edema angioneurotico, orticaria, prurito, eruzioni cutanee.

Intossicazione acuta grave:

coma profondo accompagnato da ipossia tissutale, respiro superficiale, inizialmente accelerato e successivamente rallentato, tachicardia, aritmia cardiaca, pressione arteriosa bassa, bradicardia, collasso vascolare, riduzione o perdita dei riflessi, nistagmo, cefalea, nausea, debolezza, disturbi della funzione cardiaca, riduzione della temperatura corporea, rallentamento del polso, riduzione della diuresi.

Se l'intossicazione non viene trattata, può sopraggiungere la morte a causa di insufficienza vascolare, paralisi respiratoria o edema polmonare.

Con l'uso prolungato, è possibile un'intossicazione da bromo.

Sintomi: depressione del sistema nervoso, confusione mentale, depressione, atassia, apatia, rinite, raffreddore, congiuntivite, acne o porpora, lacrimazione.

Trattamento.

L'intossicazione acuta da Corvalazide deve essere trattata come qualsiasi altra intossicazione da sedativi e barbiturici, in base alla gravità dei sintomi. Il paziente deve essere trasferito in un reparto di terapia intensiva. Occorre stabilizzare e normalizzare la funzione respiratoria e circolatoria. L'insufficienza respiratoria viene compensata mediante ventilazione artificiale; lo stato di shock viene trattato con infusioni di plasma e sostituti del plasma. Se è trascorso molto tempo dal momento dell'assunzione del medicinale, è necessario effettuare il lavaggio gastrico (introduzione nello stomaco di 10 g di polvere di carbone attivo e solfato di sodio). Per accelerare l'eliminazione del barbiturico dall'organismo, si può effettuare una diuresi forzata con soluzioni alcaline, nonché emodialisi e/o emoperfusione.

Trattamento dell'intossicazione da bromo: l'eliminazione degli ioni bromo dall'organismo può essere accelerata mediante somministrazione di una notevole quantità di soluzione di sale da cucina (cloruro di sodio), associata all'uso di agenti saluretici.

In caso di reazioni di ipersensibilità, si prescrivono farmaci desensibilizzanti.

Effetti indesiderati.

La frequenza degli effetti indesiderati è riportata secondo la seguente classificazione: molto frequente (≥1/10), frequente (≥1/100, <1/10), non frequente (≥1/1000, <1/100), raro (≥1/10000, <1/1000), molto raro (<1/10000), frequenza non nota (non può essere stabilita sulla base dei dati disponibili).

Con un uso prolungato è possibile un’intossicazione da bromo, caratterizzata dai seguenti sintomi: depressione del sistema nervoso centrale, stato d’animo depressivo, confusione mentale, atassia, apatia, congiuntivite, rinite, lacrimazione, acne o porpora.

Tali manifestazioni scompaiono riducendo la dose o interrompendo l’assunzione del medicinale.

Periodo di validità. 2 anni e 6 mesi.

Condizioni di conservazione.

Conservare a una temperatura non superiore a 25 °C nella confezione originale. Conservare in un luogo inaccessibile ai bambini.

Confezionamento. 25 ml in flacone, in astuccio.

Categoria di rilascio. Senza ricetta.

Produttore/detentore dell’autorizzazione.

Società a responsabilità limitata «DKP «Fabbrica farmaceutica».

Sede del produttore e indirizzo del luogo di esercizio dell’attività/sede del detentore dell’autorizzazione.

Ucraina, 12430, Oblast’ di Žytomyr, distretto di Žytomyr, villaggio Stanyschivka, via Korolova, n. 4.