Corvalazide

INSTRUCCIONES para uso médico del medicamento CORVALAZID (CORVALAZID)

Composición:

Principios activos: éter etílico del ácido α-bromoisovaleriánico, fenobarbital, aceite de menta;

1 ml del preparado contiene: éter etílico del ácido α-bromoisovaleriánico (referido al contenido al 100 %) 20,0 mg; fenobarbital (referido al contenido al 100 %) 18,26 mg; aceite de menta (Menthaoil) 1,42 mg;

Excipientes: etanol 96 %; citrato de sodio; ácido cítrico monohidrato; agua purificada.

Forma farmacéutica. Gotas orales.

Principales propiedades físico-químicas: líquido transparente incoloro con olor aromático característico.

Grupo farmacoterapéutico. Medicamentos hipnóticos y sedantes. Barbítricos en combinación con otros componentes. Código ATC N05C B02.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinamia.

Corvalazid es un medicamento con efectos sedantes y espasmolíticos cuya acción se determina por los componentes que lo componen.

El éter etílico del ácido α-bromoisovaleriánico ejerce un efecto sedante y espasmolítico reflejo, provocado por la estimulación principalmente de los receptores de la cavidad bucal y de la faringe, la disminución de la excitabilidad refleja en las partes centrales del sistema nervioso, el aumento de los fenómenos inhibitorios en las neuronas de la corteza y estructuras subcorticales del cerebro, así como la reducción de la actividad de los centros vasomotores centrales y un efecto espasmolítico local directo sobre los músculos lisos de los vasos sanguíneos.

El fenobarbital suprime las influencias activadoras de los centros de la formación reticular del cerebro medio y del bulbo raquídeo sobre la corteza de los hemisferios cerebrales, reduciendo así el flujo de estímulos excitadores hacia la corteza cerebral y las estructuras subcorticales. La disminución de estas influencias activadoras, dependiendo de la dosis, provoca efectos sedantes, tranquilizantes o hipnóticos. Corvalazid reduce las influencias excitadoras sobre los centros vasomotores, las arterias coronarias y los vasos periféricos, disminuyendo la presión arterial general, aliviando y previniendo espasmos vasculares, especialmente en el corazón.

El aceite de menta contiene una gran cantidad de aceites esenciales, incluyendo aproximadamente un 50 % de mentol y entre un 4-9 % de éteres de mentol. Estos componentes pueden estimular los receptores del frío en la cavidad bucal y reflejamente dilatar principalmente los vasos sanguíneos del corazón y del cerebro, aliviar espasmos en la musculatura lisa, ejercer un efecto sedante y un ligero efecto colagogo. El aceite de menta tiene efectos antisépticos y espasmolíticos, puede eliminar el meteorismo. Al estimular los receptores de la mucosa del estómago y del intestino, aumenta la peristalsis intestinal.

Farmacocinética.

Tras la administración oral, la absorción comienza ya en la zona sublingual, siendo la biodisponibilidad de sus componentes alta (aproximadamente 60-80 %). El efecto se desarrolla especialmente rápido (en 5-10 minutos) cuando el medicamento se mantiene en la boca (absorción sublingual) o se toma sobre un terrón de azúcar. El efecto comienza entre 15 y 45 minutos después y dura entre 3 y 6 horas.

El fenobarbital se absorbe rápidamente (directamente en el estómago). Aproximadamente el 35 % se une a las proteínas del plasma sanguíneo; la fracción no unida se filtra en los riñones. La reabsorción ocurre a un bajo nivel de pH. La difusión inversa no se produce debido a la alcalinidad de la orina. Aproximadamente el 30 % del fenobarbital se excreta sin cambios en la orina, y solo una pequeña parte se oxida en el hígado.

Con el uso prolongado, la sustancia activa se acumula en el plasma sanguíneo y también se produce inducción de enzimas hepáticas. Como resultado de esta inducción, se acelera el proceso de oxidación del fenobarbital y de otros medicamentos.

El bromo se elimina del organismo muy lentamente. Si el medicamento se utiliza durante un período prolongado, puede acumularse en el sistema nervioso central, lo que conduce a una intoxicación crónica por bromo.

En pacientes que previamente han tomado derivados del ácido barbitúrico, la duración del efecto se acorta debido al metabolismo acelerado del fenobarbital en el hígado, donde los barbitúricos inducen enzimas. En pacientes de edad avanzada y en aquellos con cirrosis hepática, el metabolismo de Corvalazid está reducido, por lo que el período de semivida se prolonga, lo que requiere una reducción de la dosis y un aumento de los intervalos entre las tomas del medicamento.

Características clínicas.

Indicaciones.

Trastornos funcionales del sistema cardiovascular; dificultad para conciliar el sueño, insomnio; en terapia compleja de la hipertensión arterial y de la distonía vegetovascular; espasmos coronarios pronunciados, taquicardia; neurosis acompañadas de irritabilidad excesiva y sensación de miedo, ansiedad psicosomática, estados de excitación con manifestaciones vegetativas evidentes; espasmos intestinales provocados por trastornos neurovegetativos (como medicamento espasmolítico).

Contraindicaciones.

• Hipersensibilidad a los componentes del medicamento y al bromo.
• Alteraciones hepáticas y/o renales graves.
• Porfiria hepática aguda.
• Insuficiencia cardíaca grave.
• Los medicamentos que contienen fenobarbital están contraindicados en caso de hipotensión arterial pronunciada, infarto agudo de miocardio, diabetes mellitus, depresión y trastornos depresivos con tendencia al comportamiento suicida, miastenia gravis, alcoholismo, dependencia alcohólica, narcótica o medicamentosa (incluido en la anamnesis), enfermedades respiratorias con disnea y síndrome obstructivo.
• Periodo de embarazo y lactancia.
• Edad pediátrica (menores de 18 años).

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

Los medicamentos con efecto depresor central potencian la acción de Corvalazid; es posible un potenciación mutua del efecto sedante e hipnótico, lo que puede ir acompañado de depresión respiratoria. La acción del medicamento se intensifica durante el tratamiento con ácido valproico. El alcohol potencia el efecto de Corvalazid y puede aumentar su toxicidad.

El fenobarbital induce enzimas hepáticas y, por consiguiente, puede acelerar el metabolismo de ciertos medicamentos que se metabolizan mediante enzimas hepáticas (por ejemplo, derivados de cumarina, antibióticos, sulfonamidas, anticoagulantes indirectos, glucósidos cardíacos, medicamentos antimicrobianos, antivirales, antifúngicos, antiepilépticos, anticonvulsivos, psicotrópicos, hipoglucemiantes orales, hormonales, inmunosupresores, citostáticos, antiarrítmicos y antihipertensivos).

El fenobarbital disminuye el efecto del paracetamol, los anticoagulantes indirectos, el metronidazol, los antidepresivos tricíclicos, los salicilatos y los glucósidos cardíacos (digoxina). El fenobarbital potencia el efecto de los analgésicos, anestésicos, agentes anestésicos, neurolépticos y tranquilizantes. Corvalazid potencia el efecto de los medicamentos antihipertensivos, el efecto sedante de los agentes psicotrópicos, los analgésicos opioides y los agentes anestésicos. La administración simultánea con agentes neurolépticos y otros medicamentos que deprimen el sistema nervioso central provoca somnolencia.

Puede producirse influencia sobre la concentración de fenitoína en sangre, así como sobre la carbamazepina y el clonazepam.

Existe interacción no deseada de Corvalazid (debido al contenido de fenobarbital) con medicamentos antiepilépticos (lamotrigina), hormonas tiroideas, doxiciclina, cloranfenicol, antifúngicos (grupo de los azoles), griseofulvina, glucocorticoides y anticonceptivos orales, debido a la posibilidad de disminución del efecto de estos medicamentos.

Los inhibidores de la monoaminooxidasa (MAO) prolongan el efecto del fenobarbital. La rifampicina puede reducir el efecto del fenobarbital. El uso conjunto con medicamentos que contienen oro aumenta el riesgo de daño renal. El uso prolongado simultáneo con medicamentos antiinflamatorios no esteroides conlleva riesgo de úlcera gástrica y hemorragia. La administración simultánea de medicamentos que contienen fenobarbital junto con zidovudina potencia la toxicidad de ambos medicamentos. El medicamento incrementa la toxicidad del metotrexato.

Características de uso.

Durante el tratamiento con Corvalazid no se recomienda realizar actividades que requieran una atención elevada, así como reacciones psíquicas y motoras rápidas.

Debe evitarse la ingestión simultánea de alcohol.

Debido a la presencia de fenobarbital en la composición del medicamento, existe riesgo de desarrollar necrólisis epidérmica tóxica y síndrome de Stevens-Johnson, especialmente durante las primeras semanas de tratamiento. Durante la administración del medicamento se debe observar cuidadosamente cualquier reacción cutánea (por ejemplo, erupción cutánea progresiva, frecuentemente con ampollas, lesión de las membranas mucosas). Si aparecen los síntomas mencionados anteriormente, el tratamiento debe interrumpirse inmediatamente.

Los mejores resultados en el tratamiento del síndrome de Stevens-Johnson o de la necrólisis epidérmica tóxica se observan cuando se realiza un diagnóstico precoz y se suspende inmediatamente cualquier medicamento sospechoso de causar estos síntomas. El pronóstico del tratamiento mejora con la suspensión definitiva del medicamento sospechoso.

Si tras la administración del medicamento se desarrolla el síndrome de Stevens-Johnson o necrólisis epidérmica tóxica, en ningún caso debe volver a usarse este medicamento.

No se recomienda el uso prolongado de Corvalazid debido al riesgo de dependencia medicamentosa, posible acumulación de bromo en el organismo y desarrollo de bromismo.

Si el dolor en la zona del corazón no desaparece tras la administración de Corvalazid, debe consultarse inmediatamente con un médico para descartar un síndrome coronario agudo.

Usar con precaución en caso de hipotensión arterial, cefalea persistente, hiperquinesias, hipertiroidismo, hipofunción suprarrenal, insuficiencia cardíaca no compensada, síndrome de dolor agudo o crónico, e intoxicación aguda por medicamentos.

Perjudicial para pacientes con alcoholismo. Debe tenerse precaución al administrar este medicamento a pacientes con enfermedades hepáticas o epilepsia.

No utilizar después de la fecha de caducidad indicada en el envase.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

No utilizar durante el embarazo ni la lactancia.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir o manejar maquinaria.

El medicamento contiene fenobarbital y etanol en su composición, por lo que puede provocar alteraciones en la coordinación, en la velocidad de las reacciones psicomotoras, somnolencia y mareo durante el período de tratamiento. Por ello, no se recomienda realizar actividades que requieran una atención especial, incluyendo la conducción de vehículos o el manejo de maquinaria.

Vía de administración y dosis.

Corvalazid se toma por vía oral, independientemente de la ingestión de alimentos, 2-3 veces al día, 15-30 gotas, diluidas en agua o colocadas sobre azúcar. Si es necesario (taquicardia marcada, espasmo de los vasos coronarios), la dosis única puede aumentarse hasta 40-50 gotas. En caso de insomnio o dificultad para conciliar el sueño, se puede aumentar la dosis única hasta 30 gotas por la noche, 30 minutos antes de dormir.

Niños.

No existe experiencia en el tratamiento de niños; por lo tanto, el medicamento no debe utilizarse en la práctica pediátrica.

Sobredosis.

La sobredosis es posible con el uso frecuente o prolongado del medicamento, relacionado con la acumulación de sus componentes. El uso prolongado y continuo puede provocar dependencia, síndrome de abstinencia y excitación psicomotora.

Síntomas.

Intoxicación aguda por barbitúricos, de leve a moderada:

mareo, fatiga, incluso un sueño profundo del que no se puede despertar al paciente. Pueden presentarse reacciones de hipersensibilidad: edema angioneurótico, urticaria, picazón, erupciones cutáneas.

Intoxicación aguda grave:

coma profundo acompañado de hipoxia tisular, respiración superficial, inicialmente acelerada y luego lentificada, taquicardia, arritmia cardíaca, presión arterial baja, bradicardia, colapso vascular, disminución o pérdida de reflejos, nistagmo, dolor de cabeza, náuseas, debilidad, alteraciones de la función cardíaca, disminución de la temperatura corporal, pulso lento, reducción del diuresis.

Si no se trata la intoxicación, puede producirse la muerte como consecuencia de insuficiencia vascular, parálisis respiratoria o edema pulmonar.

Con el uso prolongado, puede producirse intoxicación por bromo.

Síntomas: depresión del sistema nervioso, confusión mental, depresión, ataxia, apatía, rinitis, resfriado común, conjuntivitis, acné o púrpura, lagrimeo.

Tratamiento.

La intoxicación aguda por Corvalazid debe tratarse de la misma manera que la intoxicación por otros medicamentos hipnóticos y barbitúricos, según la gravedad de los síntomas. El paciente debe ser trasladado a una unidad de terapia intensiva. Es necesario estabilizar y normalizar la respiración y la circulación. La insuficiencia respiratoria se compensa mediante ventilación artificial; el choque se trata con infusiones de plasma y sustitutos del plasma. Si ha transcurrido mucho tiempo desde la ingestión del medicamento, debe realizarse lavado gástrico (introduciendo en el estómago 10 g de polvo de carbón activado y sulfato de sodio). Con el fin de eliminar rápidamente el barbitúrico del organismo, puede realizarse diuresis forzada con soluciones alcalinas, así como hemodiálisis y/o hemoperfusión.

Tratamiento de la intoxicación por bromo: la eliminación de iones de bromo del organismo puede acelerarse mediante la administración de una cantidad considerable de solución de cloruro de sodio, junto con agentes saluréticos.

En caso de reacciones de hipersensibilidad, se prescriben medicamentos desensibilizantes.

Reacciones adversas.

La frecuencia de las reacciones adversas se presenta según la siguiente clasificación: muy frecuentes (≥1/10), frecuentes (≥1/100, <1/10), poco frecuentes (≥1/1000, <1/100), raras (≥1/10000, <1/1000), muy raras (<1/10000), frecuencia desconocida (no puede determinarse con los datos disponibles).

Con uso prolongado, es posible una intoxicación por bromo, que se caracteriza por los siguientes síntomas: depresión del sistema nervioso central, estado de ánimo depresivo, confusión mental, ataxia, apatía, conjuntivitis, rinitis, lagrimeo, acné o púrpura.

Estos fenómenos desaparecen al reducir la dosis o al interrumpir la administración del medicamento.

Período de validez. 2 años y 6 meses.

Condiciones de almacenamiento.

Conservar a una temperatura no superior a 25 °C en el envase original. Mantener en un lugar fuera del alcance de los niños.

Envase. 25 ml en frasco, en estuche.

Categoría de dispensación. Sin receta.

Fabricante/solicitante.

S.A. «DKP «Fábrica Farmacéutica».

Domicilio del fabricante y dirección del lugar de actividad empresarial / domicilio del solicitante.

Ucrania, 12430, región de Zhytomyr, distrito de Zhytomyr, vila de Stanishevka, calle Korolyova, 4.