Колдрикс хотрем с лимоном

И Н С Т Р У К Ц И Я для медицинского применения лекарственного средства КОЛДРЕКС ХОТРЕМ со вкусом лимона (COLDREX HOTREM with lemon flavour)

Состав:

действующие вещества: парацетамол, кислота аскорбиновая, фенилэфрина гидрохлорид;

1 пакетик содержит парацетамола 750 мг, кислоты аскорбиновой 60 мг (покрытой 1,5 мг этилцеллюлозы), фенилэфрина гидрохлорида 10 мг;

вспомогательные вещества: сахароза, кислота лимонная безводная, натрия цитрат, натрия сахарин, ароматизаторы лимонные, хинолиновый жёлтый (Е 104).

Лекарственная форма. Порошок для орального раствора.

Основные физико-химические свойства: порошок бледно-жёлтого цвета с характерным запахом лимона.

Фармакотерапевтическая группа. Анальгетики и антипиретики. Парацетамол, комбинации без психолептиков. Код АТХ N02B E51.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Парацетамол оказывает обезболивающее и жаропонижающее действие. Способен подавлять синтез простагландинов вследствие ингибирования циклооксигеназы арахидоновой кислоты в центральной нервной системе (ЦНС). Следствием этого является снижение чувствительности ЦНС к действию кининов и серотонина, что приводит к уменьшению чувствительности к боли. Кроме того, снижение концентрации простагландинов в гипоталамусе обеспечивает жаропонижающий эффект. Парацетамол не влияет на агрегацию тромбоцитов.

Фенилэфрина гидрохлорид относится к симпатомиметическим аминам, в основном оказывает прямое воздействие на адренорецепторы, преимущественно действуя на α-адренорецепторы, что приводит к уменьшению гиперемии слизистой оболочки носа.

Аскорбиновая кислота (витамин С) — жизненно необходимый витамин, дефицит которого может возникнуть в начале острых вирусных инфекций.

Седативное действие активных веществ препарата не установлено.

Фармакокинетика.

Парацетамол быстро и почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте и равномерно распределяется во всех жидкостях организма. Скорость всасывания снижается при приеме парацетамола во время еды. В терапевтических дозах парацетамол незначительно связывается с белками плазмы. Препарат метаболизируется в печени и почти полностью выводится с мочой, в основном в виде глюкуронидов и сульфатных конъюгатов.

Потенциально гепатотоксичный промежуточный метаболит N-ацетил-п-бензохинонимин (NAPQI), образующийся в незначительном количестве (~5 %), после конъюгации с глутатионом выводится с цистеином или меркаптуровой кислотой. При применении больших доз парацетамола запасы глутатиона в печени истощаются, что приводит к накоплению токсичных метаболитов в печени. Это может привести к поражению гепатоцитов, их гибели и острой печеночной недостаточности.

В неизмененном виде выводится менее 5 % принятой дозы парацетамола.

Средний период полувыведения парацетамола составляет от 1 до 4 часов.

Пациенты с нарушением функции печени. Время полувыведения парацетамола у лиц с компенсированной печеночной недостаточностью такое же, как у здоровых людей. При тяжелой печеночной недостаточности время полувыведения парацетамола может быть увеличено. Клиническое значение увеличения времени полувыведения парацетамола у пациентов с заболеваниями печени неизвестно. При этом не наблюдалось накопления, гепатотоксичности или нарушения конъюгации с глутатионом.

Пациенты с нарушением функции почек. Более 90 % терапевтической дозы парацетамола обычно выводится с мочой в виде метаболитов в течение 24 часов. У пациентов с хронической почечной недостаточностью способность к выведению полярных метаболитов ограничена, что может приводить к их накоплению. Пациентам с хронической почечной недостаточностью рекомендуется увеличить интервал между приемами парацетамола.

Аскорбиновая кислота (витамин С) быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте и доставляется во все ткани тела, 25 % связывается с белками плазмы крови. Избыток аскорбиновой кислоты, превышающий потребности организма, выводится с мочой в виде метаболитов.

Фенилэфрина гидрохлорид легко и быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Подвергается первичному метаболизму моноаминоксидазой в кишечнике и печени, его биодоступность достигает 40 %. Максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается через 1–2 часа. Период полувыведения составляет от 2 до 3 часов. Выводится с мочой преимущественно в виде сульфатов.

Клинические характеристики.

Показания.

Кратковременное облегчение симптомов простудных заболеваний и гриппа, включая головную боль, лихорадку, заложенность носа, синуситы и связанную с ними боль, боль в горле, боли в теле.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, тяжелая сердечно-сосудистая недостаточность, тяжелые нарушения функции печени и/или почек, врожденная гипербилирубинемия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, алкоголизм, заболевания крови (включая выраженную анемию, лейкопению), тромбоз, тромбофлебит, состояния повышенного возбуждения, острый панкреатит, гипертрофия предстательной железы, сахарный диабет, эпилепсия, гипертиреоз, феохромоцитома, закрытоугольная глаукома, артериальная гипертензия, тяжелые формы: атеросклероза, ишемической болезни сердца; нарушения сна.

Не применять одновременно с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) и в течение 2 недель после прекращения их применения, с трициклическими антидепрессантами, бета-блокаторами или другими антигипертензивными лекарственными средствами и симпатомиметиками.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Скорость всасывания парацетамола может увеличиваться при одновременном применении с метоклопрамидом и домперидоном и уменьшаться — с холестирамином. Антикоагулянтный эффект варфарина и других кумаринов может усиливаться с повышением риска кровотечения при одновременном длительном регулярном ежедневном применении парацетамола. При кратковременном применении в соответствии с рекомендованным режимом указанные взаимодействия не имеют клинического значения. Барбитураты уменьшают жаропонижающий эффект парацетамола.

Противосудорожные препараты (включая фенитоин, барбитураты, карбамазепин), стимулирующие активность микросомальных ферментов печени, могут усиливать токсическое действие парацетамола на печень вследствие повышения степени превращения препарата в гепатотоксичные метаболиты.

Одновременное применение высоких доз парацетамола с изониазидом повышает риск развития гепатотоксического синдрома. Парацетамол снижает эффективность диуретиков. Не применять одновременно с алкоголем.

Следует с осторожностью применять парацетамол одновременно с флуклоксациллином, поскольку одновременный прием ассоциировался с метаболическим ацидозом с высоким анионным промежутком как следствие пироглутаминового ацидоза, особенно у пациентов с факторами риска (см. раздел «Особенности применения»).

Взаимодействие фенилэфрина с ингибиторами моноаминоксидазы вызывает гипертензивный эффект, с трициклическими антидепрессантами (например, амитриптилином) — повышает риск возникновения сердечно-сосудистых побочных эффектов, с дигоксином и сердечными гликозидами — приводит к нарушению сердечного ритма или инфаркту миокарда. Фенилэфрин с другими симпатомиметиками увеличивает риск возникновения побочных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы. Фенилэфрин может снижать эффективность бета-блокаторов и других антигипертензивных препаратов (включая дебризохин, гуанетидин, резерпин, метилдопу) с повышением риска возникновения артериальной гипертензии и других побочных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы.

Одновременное применение фенилэфрина с алкалоидами спорыньи (эрготамином и метисергидом) может приводить к увеличению риска развития эрготизма.

Аскорбиновая кислота при пероральном приеме усиливает всасывание пенициллина, железа, снижает эффективность гепарина и непрямых антикоагулянтов, повышает риск развития кристаллурии при лечении салицилатами. Антидепрессанты, противопаркинсонические и антипсихотические препараты, фенотиазиновые производные повышают риск развития задержки мочи, сухости во рту, запоров. Глюкокортикостероиды увеличивают риск развития глаукомы.

Абсорбция витамина С снижается при одновременном применении пероральных контрацептивных средств, употреблении фруктовых или овощных соков, щелочных напитков. Аскорбиновую кислоту можно принимать только через 2 часа после инъекции дефероксамина, поскольку их одновременный прием повышает токсичность железа, особенно в миокарде. Длительный прием больших доз у лиц, получающих дисульфирам, подавляет реакцию дисульфирам-алкоголь.

Особенности применения.

Перед применением препарата необходимо проконсультироваться с врачом.

Содержит парацетамол. Следует избегать одновременного применения с другими препаратами для симптоматического лечения простуды и гриппа, сосудосуживающими препаратами для лечения ринита, лекарственными средствами, содержащими парацетамол. Одновременное применение с другими препаратами, содержащими парацетамол, может привести к передозировке. Передозировка парацетамола может вызвать печеночную недостаточность, которая может потребовать трансплантации печени или привести к летальному исходу. Риск передозировки выше у пациентов с нецирротическим алкогольным заболеванием печени.

Случаи печеночной дисфункции/недостаточности регистрировались у пациентов со сниженными уровнями глутатиона, например, у пациентов с выраженным недоеданием, анорексией, низким индексом массы тела или страдающих хронической алкогольной зависимостью, сепсисом.

Перед применением препарата следует проконсультироваться с врачом пациентам, принимающим варфарин; при болезни Рейно (которая может проявляться возникновением боли в пальцах рук и ног в ответ на холод или стресс), гипертензии, сердечно-сосудистых заболеваниях, нарушении функции печени и почек.

Сообщалось о случаях метаболического ацидоза с высоким анионным промежутком (high anion gap metabolic acidosis (HAGMA)) как следствии пироглутаминовой кислоты у пациентов с тяжелыми заболеваниями, такими как тяжелая почечная недостаточность и сепсис, или у пациентов с недостаточным питанием или другими источниками дефицита глутатиона (например, хронический алкоголизм), которые лечились парацетамолом в терапевтической дозе в течение длительного периода или комбинацией парацетамола и флуклоксациллина. При подозрении на HAGMA как следствие пироглутаминового ацидоза рекомендуется немедленно прекратить применение парацетамола и проводить тщательный мониторинг состояния пациента. Определение уровня 5-оксопролина в моче может быть полезным для идентификации пироглутаминового ацидоза как основной причины HAGMA у пациентов с множественными факторами риска.

Препарат содержит фенилэфрин, который может вызвать приступы стенокардии.

Один пакетик (1 доза) содержит 2,9 г сахарозы. Это необходимо учитывать пациентам с сахарным диабетом.

Пациентам с такими редкими наследственными заболеваниями, как непереносимость фруктозы, мальабсорбция глюкозы-галактозы или дефицит сахарозы-изомальтазы, не следует принимать данный препарат. Этот лекарственный препарат не следует применять пациентам, принимающим другие симпатомиметики (например, противозастойные препараты, средства для подавления аппетита и амфетаминовые психостимуляторы). С осторожностью применяют у пациентов, принимающих дигоксин, сердечные гликозиды или алкалоиды спорыньи (например, эрготамин, метисергид).

Пациентам следует обратиться к врачу, если симптомы сохраняются более 5 дней, ухудшаются или если симптомы сопровождаются высокой температурой, кожной сыпью или постоянной головной болью.

У пациентов с тяжелыми инфекциями, такими как сепсис, сопровождающимися снижением уровня глутатиона, при приеме парацетамола может повыситься риск возникновения метаболического ацидоза. Симптомами метаболического ацидоза являются глубокое, учащенное или затрудненное дыхание, тошнота, рвота, потеря аппетита. При появлении этих симптомов необходимо немедленно обратиться к врачу.

Применение в период беременности или лактации.

Не применять препарат в период беременности.

Парацетамол и фенилэфрин могут выделяться в грудное молоко, поэтому при необходимости применения препарата следует прекратить грудное вскармливание.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

В случае развития некоторых побочных эффектов, например головокружения, препарат может влиять на способность управлять автотранспортом или работать со сложными механизмами.

Способ применения и дозы.

Препарат предназначен для приёма внутрь. Высыпать содержимое 1 пакетика в чашку и залить горячей водой (но не кипятком). Перемешивать до полного растворения. При необходимости добавить холодную воду.

Взрослым и детям в возрасте от 12 лет: по 1 пакетику. Содержимое 1 пакетика следует принимать каждые 4–6 часов по мере необходимости. Минимальный интервал между приёмами препарата — 4 часа. Максимальная суточная доза — 5 пакетиков. Не применять препарат более 5 дней без консультации врача.

Не превышать рекомендуемые дозы. Следует принимать наименьшую дозу, необходимую для достижения эффективности, в течение кратчайшего возможного периода времени.

Дети.

Не рекомендуется применять препарат детям в возрасте до 12 лет.

Передозировка.

Передозировка, как правило, обусловлена парацетамолом и проявляется бледностью кожи, анорексией, тошнотой, рвотой, болью в животе, гепатонекрозом, повышением активности печеночных трансаминаз, увеличением протромбированного индекса.

У пациентов с факторами риска (длительное лечение карбамазепином, фенобарбиталом, фенилтоином, примидоном, рифампицином, зверобоем или другими лекарственными средствами, индуцирующими печеночные ферменты; регулярное злоупотребление алкоголем; при глутатионовой кахексии (нарушения пищеварения, муковисцидоз, ВИЧ-инфекция, недоедание, кахексия)) при приёме 5 г или более парацетамола возможно поражение печени у пациентов с факторами риска.

Симптомы поражения печени появляются через 12–48 часов после передозировки и могут достигать пика через 4–6 дней. Возможны нарушения метаболизма глюкозы и метаболический ацидоз. При тяжёлом отравлении печеночная недостаточность может прогрессировать и привести к развитию токсической энцефалопатии с нарушением сознания, в отдельных случаях — к необходимости трансплантации печени или летальному исходу. Поражение печени возможно у взрослых, принявших 10 г и более парацетамола, и у детей, принявших более 150 мг/кг массы тела парацетамола.

Острое нарушение функции почек с острым некрозом канальцев может проявляться сильной болью в пояснице, гематурией, протеинурией и может развиваться даже при отсутствии тяжёлого поражения печени. Также отмечались сердечная аритмия и панкреатит.

При длительном применении в высоких дозах возможны апластическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения.

Лечение: при передозировке парацетамола необходимо оказать немедленную медицинскую помощь, даже если симптомы передозировки не проявились. Симптомы могут ограничиваться тошнотой и рвотой или могут не отражать тяжесть передозировки или риск поражения органов. Необходимо промывание желудка, приём активированного угля (в течение 1 часа после передозировки) и проведение симптоматической терапии. Применение антидотов парацетамола — N-ацетилцистеина внутривенно и метионина перорально — может дать положительный эффект в течение 24 часов после передозировки.

Передозировка, обусловленная действием фенилэфрина, может привести к появлению эффектов, аналогичных указанным в разделе «Побочные реакции». К другим симптомам могут относиться раздражительность, беспокойство, гипертензия и, возможно, рефлекторная брадикардия. В тяжёлых случаях возможны спутанность сознания, галлюцинации, судороги и аритмия. Однако количество препарата, которое может привести к развитию серьёзной токсичности фенилэфрина, больше, чем количество, необходимое для развития токсического влияния парацетамола на печень.

Лечение: при передозировке необходимы промывание желудка, приём активированного угля, симптоматическая терапия, применение альфа-блокаторов, таких как фентоламин, при тяжёлой гипертензии.

Высокие дозы аскорбиновой кислоты (свыше 3000 мг) могут вызвать временную осмотическую диарею и желудочно-кишечные расстройства, такие как тошнота и дискомфорт в животе. Последствия передозировки аскорбиновой кислоты могут быть отнесены к категории таких, которые обусловлены тяжёлым поражением печени в результате передозировки парацетамола.

Побочные реакции.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь, зуд, крапивница, аллергический дерматит, многоформная эритема, синдром Стивенса – Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции (включая ангионевротический отек), анафилактический шок, реакции повышенной чувствительности.

Психические расстройства: психомоторное возбуждение и нарушение ориентации, тревожность, нервозность, чувство страха, раздражительность, нарушения сна, бессонница, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, парестезии.

Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: шум в ушах.

Со стороны органов зрения: мидриаз, острая закрытоугольная глаукома (чаще у пациентов с глаукомой), нарушения зрения и аккомодации.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, сухость во рту, дискомфорт и боль в животе, гиперсаливация, снижение аппетита, изжога, диарея.

Нарушения метаболизма и питания: метаболический ацидоз с высоким анионным промежутком с частотой «неизвестно» (оценить по имеющимся данным невозможно).

Описание отдельных побочных реакций

Метаболический ацидоз с высоким анионным промежутком

Случаи метаболического ацидоза с высоким анионным промежутком в результате пироглутаминового ацидоза наблюдались у пациентов с факторами риска, принимавших парацетамол (см. раздел «Особенности применения»). Пироглутаминовый ацидоз может развиваться вследствие низкого уровня глутатиона у этих пациентов.

Со стороны гепатобилиарной системы: нарушения функции печени, повышение активности печеночных ферментов, гепатонекроз (эффект, зависящий от дозы), печеночная недостаточность.

Со стороны крови и лимфатической системы: анемия (в т.ч. гемолитическая), сульфгемоглобинемия и метгемоглобинемия, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, панцитопения, синяки или кровотечения.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: нарушения мочеиспускания, задержка мочеиспускания (вероятнее у пациентов с гиперплазией предстательной железы), почечная колика, нефротоксический эффект.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, тахикардия или рефлекторная брадикардия, учащенное сердцебиение, одышка, боли в сердце.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: бронхоспазм у пациентов, чувствительных к аспирину и другим нестероидным противовоспалительным средствам.

Прочие: общая слабость, лихорадка, гипогликемия, глюкозурия, нарушения обмена цинка и меди.

Срок годности.

3 года.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 °С в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 5 г порошка в пакетике; по 5 или 10 пакетиков в картонной коробке.

Категория отпуска.

Без рецепта.

Производитель.

ХАЛЕОН АЛКАЛА, С.А. / HALEON ALCALA, S.A.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

ул. де Айавир, км. 2,500, Алкала-де-Энарес, 28806 Мадрид, Испания / Ctra. de Ajalvir, Km. 2,500, Alcala de Henares, 28806 Madrid, Spain.