Coldrex Hotrem con sabor a limón

I N S T R U C C I Ó N para uso médico del medicamento COLDREX HOTREM con sabor a limón (COLDREX HOTREM with lemon flavour)

Composición:

Principios activos: paracetamol, ácido ascórbico, clorhidrato de fenilefrina;

Cada sobre contiene: paracetamol 750 mg, ácido ascórbico 60 mg (recubierto con 1,5 mg de etilcelulosa), clorhidrato de fenilefrina 10 mg;

Excipientes: sacarosa, ácido cítrico anhidro, citrato de sodio, sacarina sódica, aromatizantes de limón, amarillo quinoleína (E 104).

Forma farmacéutica. Polvo para disolución oral.

Principales propiedades físico-químicas: polvo de color amarillo pálido con olor característico a limón.

Grupo farmacoterapéutico. Analgésicos y antipiréticos. Paracetamol, combinaciones sin psicolepéticos. Código ATC N02BE51.

Propiedades farmacodinámicas.

Farmacodinámica.

El paracetamol ejerce efecto analgésico y antipirético. Tiene la capacidad de inhibir la síntesis de prostaglandinas mediante la inhibición de la ciclooxigenasa del ácido araquidónico en el sistema nervioso central (SNC). Como consecuencia, se reduce la sensibilidad del SNC a la acción de las cininas y la serotonina, lo que conduce a la disminución de la sensibilidad al dolor. Además, la reducción de la concentración de prostaglandinas en el hipotálamo produce un efecto antipirético. El paracetamol no afecta la agregación plaquetaria.

El clorhidrato de fenilefrina pertenece a las aminas simpaticomiméticas y actúa principalmente sobre los receptores adrenérgicos, ejerciendo su acción predominantemente sobre los receptores α-adrenérgicos, lo que conduce a la reducción de la hiperemia de la mucosa nasal.

El ácido ascórbico (vitamina C) es una vitamina esencial. Su deficiencia puede presentarse al comienzo de infecciones virales agudas.

No se ha establecido el efecto sedante de los principios activos del medicamento.

Farmacocinética.

El paracetamol se absorbe rápidamente y casi por completo en el tracto gastrointestinal y se distribuye uniformemente en todos los líquidos corporales. La velocidad de absorción disminuye cuando el paracetamol se administra durante las comidas. En dosis terapéuticas, el paracetamol se une en escasa medida a las proteínas plasmáticas. El medicamento se metaboliza en el hígado y se elimina casi completamente por la orina, principalmente en forma de glucurónidos y conjugados sulfato.

El metabolito intermedio potencialmente hepatotóxico, N-acetil-p-benzoquinona imina (NAPQI), que se forma en una cantidad mínima (~5 %), tras la conjugación con glutatión, se elimina por medio de cisteína o ácido mercaptúrico. Al administrar dosis elevadas de paracetamol, las reservas de glutatión en el hígado se agotan, lo que conduce a la acumulación de metabolitos tóxicos en el hígado. Esto puede provocar lesión de los hepatocitos, su muerte y una insuficiencia hepática aguda.

Menos del 5 % de la dosis administrada de paracetamol se elimina sin cambios.

El período medio de eliminación del paracetamol oscila entre 1 y 4 horas.

Pacientes con alteración de la función hepática. El tiempo de semieliminación del paracetamol en personas con insuficiencia hepática compensada es similar al de individuos sanos. En casos de insuficiencia hepática grave, el tiempo de semieliminación del paracetamol puede aumentar. No se conocen las implicaciones clínicas del aumento del tiempo de semieliminación del paracetamol en pacientes con enfermedad hepática. No se ha observado acumulación, hepatotoxicidad ni alteración de la conjugación con glutatión.

Pacientes con alteración de la función renal. Más del 90 % de la dosis terapéutica de paracetamol se elimina normalmente por la orina en forma de metabolitos en las primeras 24 horas. En pacientes con insuficiencia renal crónica, la capacidad de eliminar los metabolitos polares está limitada, lo que puede provocar su acumulación. En estos pacientes se recomienda aumentar el intervalo entre las dosis de paracetamol.

El ácido ascórbico (vitamina C) se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal y se distribuye a todos los tejidos del cuerpo, uniendo un 25 % a las proteínas plasmáticas sanguíneas. El exceso de ácido ascórbico que supera las necesidades del organismo se elimina por la orina en forma de metabolitos.

El clorhidrato de fenilefrina se absorbe fácil y rápidamente en el tracto gastrointestinal. Sufre un metabolismo de primer paso por la monoaminooxidasa en el intestino y el hígado, con una biodisponibilidad del 40 %. La concentración máxima del fármaco en plasma se alcanza a las 1-2 horas. El período de semieliminación oscila entre 2 y 3 horas. Se elimina por la orina principalmente en forma de sulfatos.

Características clínicas.

Indicaciones.

Alivio a corto plazo de los síntomas de resfriados y gripe, incluyendo dolor de cabeza, fiebre, congestión nasal, sinusitis y dolor asociado, dolor de garganta y dolores corporales.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes del medicamento, insuficiencia cardíaca grave, alteraciones graves de la función hepática y/o renal, hiperbilirrubinemia congénita, déficit de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa, alcoholismo, enfermedades de la sangre (incluyendo anemia severa, leucopenia), trombosis, tromboflebitis, estados de excitación excesiva, pancreatitis aguda, hipertrofia de próstata, diabetes mellitus, epilepsia, hipertiroidismo, feocromocitoma, glaucoma de ángulo cerrado, hipertensión arterial, formas graves de aterosclerosis, enfermedad isquémica del corazón; trastornos del sueño.

No debe utilizarse junto con inhibidores de la monoaminooxidasa (MAO) ni durante las 2 semanas posteriores a la suspensión de estos medicamentos, ni con antidepresivos tricíclicos, betabloqueadores u otros fármacos antihipertensivos y simpaticomiméticos.

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

La velocidad de absorción del paracetamol puede aumentar con el uso simultáneo de metoclopramida y domperidona, y disminuir con colestiramina. El efecto anticoagulante de la warfarina y otros cumarínicos puede potenciarse, aumentando el riesgo de hemorragia, con el uso prolongado, regular y diario del paracetamol. Con usos breves según el régimen recomendado, estas interacciones carecen de relevancia clínica. Los barbitúricos reducen el efecto antipirético del paracetamol.

Los medicamentos anticonvulsivos (incluyendo fenitoína, barbitúricos, carbamazepina), que estimulan la actividad de los enzimas microsomales hepáticos, pueden aumentar el efecto tóxico del paracetamol sobre el hígado debido al incremento en la conversión del fármaco en metabolitos hepatotóxicos.

La administración simultánea de altas dosis de paracetamol con isoniazida aumenta el riesgo de desarrollar síndrome hepatotóxico. El paracetamol reduce la eficacia de los diuréticos. No debe administrarse simultáneamente con alcohol.

Debe tenerse precaución al administrar paracetamol junto con floxacilina, ya que su administración conjunta se ha asociado con acidosis metabólica con brecha aniónica elevada como consecuencia de acidosis por pirrolidón carboxílico, especialmente en pacientes con factores de riesgo (ver sección «Precauciones de uso»).

La interacción de la fenilefrina con inhibidores de la monoaminooxidasa provoca un efecto hipertensivo; con antidepresivos tricíclicos (por ejemplo, amitriptilina) aumenta el riesgo de efectos adversos cardiovasculares; con digoxina y glucósidos cardíacos puede provocar alteraciones del ritmo cardíaco o infarto de miocardio. La fenilefrina con otros simpaticomiméticos aumenta el riesgo de reacciones adversas cardiovasculares. La fenilefrina puede reducir la eficacia de los betabloqueadores y otros fármacos antihipertensivos (incluyendo debrisoquina, guanetidina, reserpina, metildopa), aumentando el riesgo de hipertensión arterial y otros efectos adversos cardiovasculares.

La administración simultánea de fenilefrina con alcaloides del cornezuelo (ergotamina y metisergida) puede aumentar el riesgo de desarrollar ergotismo.

El ácido ascórbico, por vía oral, aumenta la absorción de penicilina y hierro, reduce la eficacia de la heparina y anticoagulantes indirectos, y aumenta el riesgo de cristaluria durante el tratamiento con salicilatos. Los antidepresivos, medicamentos antiparkinsonianos y antipsicóticos, así como derivados fenotiazínicos, aumentan el riesgo de retención urinaria, sequedad bucal y estreñimiento. Los glucocorticosteroides aumentan el riesgo de desarrollar glaucoma.

La absorción de vitamina C se reduce con el uso simultáneo de anticonceptivos orales, consumo de jugos de frutas u hortalizas y bebidas alcalinas. El ácido ascórbico solo debe administrarse 2 horas después de la inyección de deferoxamina, ya que su administración simultánea aumenta la toxicidad del hierro, especialmente en el miocardio. La administración prolongada de dosis elevadas en personas tratadas con disulfiram inhibe la reacción de disulfiram-alcohol.

Características de uso.

Antes de utilizar el medicamento, es necesario consultar con un médico.

Contiene paracetamol. Se debe evitar la administración simultánea con otros medicamentos para el tratamiento sintomático del resfriado y la gripe, medicamentos vasoconstrictores para el tratamiento de la rinitis y productos farmacéuticos que contengan paracetamol. La administración simultánea con otros medicamentos que contengan paracetamol puede provocar una sobredosis. La sobredosis de paracetamol puede causar insuficiencia hepática, que podría requerir un trasplante de hígado o tener consecuencias fatales. El riesgo de sobredosis es mayor en pacientes con enfermedad hepática alcohólica no cirrótica.

Se han registrado casos de disfunción/insuficiencia hepática en pacientes con niveles reducidos de glutatión, por ejemplo, en pacientes que sufren desnutrición severa, anorexia, con bajo índice de masa corporal o con dependencia crónica del alcohol, así como en pacientes con sepsis.

Antes de utilizar el medicamento, se debe consultar con un médico en caso de pacientes que estén tomando warfarina; enfermedad de Raynaud (que puede manifestarse con dolor en los dedos de manos y pies en respuesta al frío o al estrés), hipertensión, enfermedades cardiovasculares, alteraciones de la función hepática y renal.

Se han notificado casos de acidosis metabólica con intervalo aniónico elevado (high anion gap metabolic acidosis (HAGMA)) como consecuencia de la acidosis por pirólutamato en pacientes con enfermedades graves, tales como insuficiencia renal grave y sepsis, o en pacientes con desnutrición o con otras causas de déficit de glutatión (por ejemplo, alcoholismo crónico), que han sido tratados con paracetamol en dosis terapéutica durante un período prolongado o con la combinación de paracetamol y floxacilina. Si se sospecha HAGMA como consecuencia de acidosis por pirólutamato, se recomienda suspender inmediatamente el uso de paracetamol y realizar un monitoreo cuidadoso del estado del paciente. La medición de los niveles de 5-oxoproína en orina puede ser útil para identificar la acidosis por pirólutamato como causa principal de HAGMA en pacientes con múltiples factores de riesgo.

El medicamento contiene fenilefrina, que puede provocar episodios de angina de pecho.

Un sobre (1 dosis) contiene 2,9 g de sacarosa. Esta cantidad debe tenerse en cuenta en pacientes con diabetes mellitus.

No se debe administrar este medicamento a pacientes con enfermedades hereditarias raras, tales como intolerancia a la fructosa, malabsorción de glucosa-galactosa o deficiencia de sacarasa-isomaltasa. Este medicamento no debe utilizarse en pacientes que estén tomando otros simpaticomiméticos (por ejemplo, medicamentos descongestionantes, fármacos supresores del apetito o psicoestimulantes anfetamínicos). Debe administrarse con precaución en pacientes que toman digoxina, glucósidos cardíacos o alcaloides del cornezuelo (por ejemplo, ergotamina, metisergida).

Los pacientes deben consultar con un médico si los síntomas persisten durante más de 5 días, empeoran o si los síntomas van acompañados de fiebre alta, erupción cutánea o dolor de cabeza persistente.

En pacientes con infecciones graves, como la sepsis, que cursan con disminución de los niveles de glutatión, el uso de paracetamol puede aumentar el riesgo de desarrollar acidosis metabólica. Los síntomas de la acidosis metabólica incluyen respiración profunda, acelerada o dificultosa, náuseas, vómitos y pérdida de apetito. En caso de aparición de estos síntomas, se debe consultar inmediatamente con un médico.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

No utilizar el medicamento durante el embarazo.

El paracetamol y la fenilefrina pueden excretarse en la leche materna, por lo tanto, en caso de necesidad de utilizar el medicamento, se debe suspender la lactancia.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos de motor o manipular maquinaria.

En caso de presentarse ciertos efectos adversos, como mareos, el medicamento puede afectar la capacidad para conducir vehículos de motor o trabajar con maquinaria compleja.

Vía de administración y dosis.

El medicamento está indicado para administración oral. Verter el contenido de 1 sobre en una taza y añadir agua caliente (pero no hirviendo). Mezclar hasta disolución completa. Si fuera necesario, añadir agua fría.

Adultos y niños a partir de 12 años: 1 sobre. El contenido de 1 sobre debe tomarse cada 4 – 6 horas según sea necesario. El intervalo mínimo entre las dosis debe ser de 4 horas. La dosis máxima diaria es de 5 sobres. No utilizar el medicamento durante más de 5 días sin consultar al médico.

No sobrepasar las dosis recomendadas. Debe administrarse la dosis más baja posible que resulte eficaz, durante el período más corto posible.

Niños.

No se recomienda el uso del medicamento en niños menores de 12 años.

Sobredosis.

La sobredosis suele estar causada por el paracetamol y se manifiesta por palidez de la piel, anorexia, náuseas, vómitos, dolor abdominal, necrosis hepática, aumento de la actividad de las transaminasas hepáticas y prolongación del índice de protrombina.

En pacientes con factores de riesgo (tratamiento prolongado con carbamazepina, fenobarbital, fenitoína, primidona, rifampicina, hipérico o con otros medicamentos que induzcan enzimas hepáticos; abuso crónico de alcohol; en casos de caquexia por déficit de glutatión (trastornos digestivos, fibrosis quística, infección por VIH, desnutrición, caquexia)), puede producirse daño hepático tras la ingesta de 5 g o más de paracetamol.

Los síntomas de daño hepático aparecen entre 12 y 48 horas tras la sobredosis y pueden alcanzar su punto máximo a los 4 – 6 días. Pueden presentarse alteraciones del metabolismo de la glucosa y acidosis metabólica. En casos graves, la insuficiencia hepática puede progresar y provocar encefalopatía tóxica con alteración de la conciencia, y en casos aislados, puede ser necesaria un trasplante hepático o incluso conducir a un resultado letal. El daño hepático puede ocurrir en adultos que hayan ingerido 10 g o más de paracetamol, y en niños que hayan ingerido más de 150 mg/kg de paracetamol por peso corporal.

Una alteración aguda de la función renal con necrosis tubular aguda puede manifestarse con fuerte dolor lumbar, hematuria, proteinuria y puede desarrollarse incluso en ausencia de daño hepático grave. También se han descrito arritmias cardíacas y pancreatitis.

Con el uso prolongado en dosis altas, pueden presentarse anemia aplásica, pancitopenia, agranulocitosis, neutropenia, leucopenia y trombocitopenia.

Tratamiento: ante una sobredosis de paracetamol, debe proporcionarse atención médica inmediata, incluso si no se observan síntomas. Los síntomas pueden limitarse a náuseas y vómitos, o pueden no reflejar la gravedad de la sobredosis ni el riesgo de daño orgánico. Se debe realizar lavado gástrico, administrar carbón activado (dentro de la primera hora tras la sobredosis) y llevar a cabo un tratamiento sintomático. La administración de antídotos frente al paracetamol, como N-acetilcisteína por vía intravenosa y metionina por vía oral, puede ser eficaz dentro de las 24 horas posteriores a la sobredosis.

La sobredosis debida a la fenilefrina puede provocar efectos similares a los descritos en la sección «Reacciones adversas». Entre otros síntomas pueden incluirse irritabilidad, inquietud, hipertensión y posiblemente bradicardia refleja. En casos graves, pueden presentarse confusión mental, alucinaciones, convulsiones y arritmias. Sin embargo, la cantidad de medicamento necesaria para provocar una toxicidad grave por fenilefrina es mayor que la cantidad necesaria para causar efectos tóxicos hepáticos por paracetamol.

Tratamiento: en caso de sobredosis, se requieren lavado gástrico, administración de carbón activado, tratamiento sintomático y, en caso de hipertensión grave, el uso de bloqueantes alfa como el fentolamina.

Dosis elevadas de ácido ascórbico (más de 3000 mg) pueden provocar diarrea osmótica transitoria y trastornos gastrointestinales como náuseas y molestias abdominales. Las consecuencias de la sobredosis de ácido ascórbico podrían clasificarse dentro de las provocadas por un daño hepático grave debido a la sobredosis de paracetamol.

Reacciones adversas.

De la piel y del tejido celular subcutáneo: erupciones cutáneas, prurito, urticaria, dermatitis alérgica, eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica.

Del sistema inmunitario: reacciones alérgicas (incluyendo angioedema), shock anafiláctico, reacciones de hipersensibilidad.

Alteraciones psiquiátricas: excitación psicomotriz y alteración de la orientación, inquietud, nerviosismo, sensación de miedo, irritabilidad, alteraciones del sueño, insomnio, confusión mental, depresión, alucinaciones.

Del sistema nervioso: dolor de cabeza, mareo, parestesias.

De los órganos del oído y del sistema vestibular: acúfenos.

De los órganos de la vista: midriasis, glaucoma de ángulo cerrado agudo (más frecuente en pacientes con glaucoma), alteraciones visuales y de la acomodación.

Del tubo digestivo: náuseas, vómitos, sequedad de boca, molestias y dolor abdominal, hipersialorrea, disminución del apetito, acidez, diarrea.

Alteraciones del metabolismo y de la nutrición: acidosis metabólica con intervalo aniónico elevado con frecuencia «desconocida» (no puede evaluarse con los datos disponibles).

Descripción de reacciones adversas específicas

Acidosis metabólica con intervalo aniónico elevado

Se han observado casos de acidosis metabólica con intervalo aniónico elevado como consecuencia de la acidosis por pirrolidón dicarboxílico en pacientes con factores de riesgo que han tomado paracetamol (ver sección «Precauciones de uso»). La acidosis por pirrolidón dicarboxílico puede aparecer debido al bajo nivel de glutatión en estos pacientes.

Del sistema hepatobiliar: alteración de la función hepática, aumento de la actividad de las enzimas hepáticas, necrosis hepática (efecto dependiente de la dosis), insuficiencia hepática.

Del sistema sanguíneo y del sistema linfático: anemia (incluyendo hemolítica), sulfhemoglobinemia y metahemoglobinemia, trombocitopenia, leucopenia, agranulocitosis, pancitopenia, equimosis o hemorragias.

De los riñones y del sistema urinario: alteraciones de la micción, retención urinaria (más probable en pacientes con hiperplasia de próstata), cólico nefrítico, efecto nefrotóxico.

Del sistema cardiovascular: hipertensión arterial, taquicardia o bradicardia refleja, palpitaciones, disnea, dolor en el pecho.

Del sistema respiratorio, de los órganos del tórax y del mediastino: broncoespasmo en pacientes sensibles a la aspirina y a otros medicamentos antiinflamatorios no esteroideos.

Otros: debilidad generalizada, fiebre, hipoglucemia, glucosuria, alteraciones del metabolismo del zinc y del cobre.

Período de validez.

3 años.

Condiciones de conservación.

Conservar a una temperatura no superior a 25 °C en un lugar inaccesible para los niños.

Envase.

5 g de polvo en sobres; 5 o 10 sobres por caja de cartón.

Categoría de dispensación.

Sin receta.

Fabricante.

HALEON ALCALA, S.A. / HALEON ALCALA, S.A.

Dirección del fabricante y lugar de actividad.

Ctra. de Ajalvir, Km. 2,500, Alcala de Henares, 28806 Madrid, España / Ctra. de Ajalvir, Km. 2,500, Alcala de Henares, 28806 Madrid, Spain.