Когнифен®

ИНСТРУКЦИЯ ДЛЯ МЕДИЦИНСКОГО ПРИМЕНЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА КОГНИФЕН® (COGNIPHEN®)

Состав:

действующие вещества: фенибут, ипидакрина гидрохлорид (ипидакрин);

1 капсула содержит фенибута 300 мг, ипидакрина гидрохлорида 5 мг в пересчете на 100 % безводное вещество;

вспомогательные вещества: маннит (Е 421), крахмал картофельный, натрия стеарилфумарат, капсула: диоксид титана (Е 171), желатин.

Лекарственная форма. Капсулы твердые.

Основные физико-химические свойства: твердые желатиновые капсулы белого цвета, содержащие порошок от белого до белого с желтоватым оттенком цвета. Допускается неоднородность по размеру частиц, а также конгломераты частиц, которые могут быть спрессованы в столбик.

Фармакотерапевтическая группа.

Психостимуляторы и ноотропные средства, комбинация. Код АТХ N06B X.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Когнифен® — комбинированный лекарственный препарат, содержащий в своем составе фенибут (гидрохлорид γ-амино-β-фенилмасляной кислоты) и ипидакрин, благодаря чему сочетает свойства ноотропного и антихолинэстеразного средства.

Препарат восстанавливает и стабилизирует нарушенные интегративные функции мозга, уравновешивает активирующие и тормозные механизмы его функционирования.

Когнифен® оптимизирует энергетические процессы мозга, тем самым способствуя повышению устойчивости центральной нервной системы (ЦНС) к гипоксии и токсическим факторам.

Когнифен® нормализует метаболизм клеток мозга, проявляет антигипоксическое, анальгезирующее и антиамнестическое действие, уменьшает проявления астении, нервного напряжения, повышает умственную работоспособность, обладает антиастеническими и умеренными анальгезирующими свойствами.

Препарат стимулирует процессы обучения и улучшения памяти, повышает физическую работоспособность, снимает напряжение, тревожность, страх и улучшает сон, заметно уменьшает проявления астении и вегетативно-сосудистые симптомы, включая головную боль, ощущение тяжести в голове, нарушения сна, раздражительность, эмоциональную лабильность, повышает умственную работоспособность.

Когнифен® — комбинированный препарат, фармакотерапевтическое действие которого обусловлено свойствами его компонентов.

Фенибут (гидрохлорид γ-амино-β-фенилмасляной кислоты) является производным γ-аминомасляной кислоты и фенилэтиламина. Его основной механизм действия — прямое модулирующее влияние на ГАМК-опосредованную передачу нервных импульсов в центральной нервной системе (ЦНС). Улучшает функциональное состояние мозга за счёт нормализации метаболизма тканей и влияния на мозговое кровообращение (увеличивает объёмную и линейную скорость мозгового кровотока, уменьшает сопротивление мозговых сосудов, улучшает микроциркуляцию, проявляет антиагрегантное действие). Преобладающим является его антигипоксическое и антиамнестическое действие. Фенибут стимулирует процессы обучения и улучшения памяти, повышает физическую работоспособность, снимает напряжение, тревожность, страх и улучшает сон.

Фенибут заметно уменьшает проявления астении и вегетативно-сосудистые симптомы, включая головную боль, ощущение тяжести в голове, нарушения сна, раздражительность, эмоциональную лабильность, повышает умственную работоспособность. Психологические показатели (внимание, память, скорость и точность сенсомоторных реакций) под влиянием фенибута улучшаются. У пациентов с астенией и у эмоционально лабильных лиц уже с первых дней приёма фенибута улучшается субъективное самочувствие, повышается интерес и инициатива, мотивация деятельности без нежелательной седации или возбуждения. Установлено, что фенибут, применявшийся после черепно-мозговой травмы, увеличивал перифокально количество митохондрий и улучшал биоэнергетику мозга. Хотя фенибут не влияет на холинергическую, адренергическую и другие виды нейромедиации, этим обладает ипидакрин.

Ипидакрин является вторым активным фармацевтическим ингредиентом Когнифена® и представляет собой биологически выгодную комбинацию двух молекулярных эффектов: блокады калиевой проницаемости мембраны нейронов и мышечных клеток и обратимого ингибирования холинэстеразы в синапсах, что непосредственно стимулирует проведение импульсов в ЦНС и в мионевральных синапсах. При этом решающую роль играет блокада калиевой проницаемости мембраны. В холинергических синапсах ингибирование холинэстеразы приводит к дальнейшему накоплению нейромедиатора в синаптической щели и усилению функциональной активности постсинаптической клетки (проведение возбуждения между нейронами, сокращение мышц). Ипидакрин усиливает действие на гладкие мышцы не только ацетилхолина, но и адреналина, серотонина, гистамина и окситоцина. Также блокирует натриевую проницаемость мембраны, хотя и значительно слабее по сравнению с влиянием на калиевую проницаемость. С этим эффектом частично связана наличие у ипидакрина слабых седативных и анальгезирующих свойств. Таким образом, ипидакрин действует на все звенья в цепи процессов, обеспечивающих проведение возбуждения: повышение активности пресинаптического аксона, усиление выделения медиатора в синаптическую щель во всех синапсах, усиление стимуляции постсинаптической клетки.

Ипидакрин проявляет следующие фармакологические эффекты: восстанавливает и стимулирует нервно-мышечную передачу; восстанавливает проведение импульса в центральной и периферической нервных системах; усиливает сократимость гладкомышечных органов под действием всех антагонистов, за исключением хлорида калия; улучшает память и способность к обучению; тормозит прогрессирующее развитие деменции; специфически умеренно стимулирует ЦНС; проявляет анальгезирующий эффект; проявляет антиаритмическое действие.

Сочетание свойств обоих действующих веществ обусловливает повышение когнитивных функций мозга за счёт влияния на ГАМК-ергическую, холинергическую и дофаминергическую системы мозга.

Фармакокинетика

Фенибут хорошо всасывается после перорального приёма и быстро поступает во все ткани организма, хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер. Распределение в печени и почках близко к равномерному, а в мозге и крови — ниже равномерного. Наибольшее связывание фенибута происходит в печени (80 %), оно не является специфическим. Метаболизируется в гепатоцитах на 80–95 %, метаболиты фармакологически неактивны. Через 3 часа значительное количество введённого фенибута обнаруживается в моче, при этом концентрация препарата в ткани мозга не уменьшается — он регистрируется в мозге ещё в течение 6 часов. На следующие сутки фенибут можно обнаружить только в моче; его находят там ещё в течение 2 дней после приёма, однако выявленное количество составляет лишь 5 % от введённой дозы. При повторном введении кумуляции не наблюдается.

Ипидакрин после внутреннего приёма быстро всасывается. Максимальная концентрация в крови определяется через час после приёма. Ипидакрин преимущественно абсорбируется в двенадцатиперстной кишке, несколько меньше — в тонкой и подвздошной кишках, лишь 3 % дозы всасывается в желудке. Около 40–50 % ипидакрина связывается с белками крови. Из крови ипидакрин быстро поступает в ткани, поэтому на стадии равновесия в сыворотке крови обнаруживается только 2 % препарата. Элиминация ипидакрина из организма осуществляется за счёт сочетания почечных и внепочечных механизмов (биотрансформация, секреция с желчью), при этом преобладает выделение с мочой. Только 3,7 % ипидакрина выделяется с мочой в неизменённом виде, что свидетельствует о его быстром метаболизме в организме. Период полувыведения в фазе распределения составляет 40 минут.

Совместная фармакокинетика фенибута и ипидакрина не изучалась.

Клинические характеристики.

Показания.

Заболевания нервной системы с ослаблением интеллектуально-мнестических функций:

• когнитивные расстройства сосудистого, посттравматического и другого генеза;
• инволюционные процессы в мозге у лиц пожилого возраста;
• атеросклероз сосудов головного мозга;
• патологические процессы с признаками хронической недостаточности мозгового кровообращения;
• нарушения памяти различного генеза (болезнь Альцгеймера и другие формы старческой деменции), праксиса, внимания, речи;
• снижение интеллектуальной и эмоциональной активности, концентрации внимания под влиянием стресса, перегрузки.

Реабилитация в постинсультный период.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к препарату и его компонентам.

Эпилепсия, экстрапирамидные нарушения с гиперкинезами, стенокардия, выраженная брадикардия, бронхиальная астма, механическая непроходимость кишечника и мочевыводящих путей, язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, острая почечная недостаточность.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

При применении с психотропными средствами — транквилизаторами и нейролептиками — действие взаимно усиливается.

При одновременном применении с ингибиторами холинэстеразы и М-холиномиметическими средствами их действие и побочные эффекты могут усиливаться.

Увеличивается риск развития брадикардии, если β-адреноблокаторы применялись до начала лечения Когнифеном®.

Во время лечения нежелательно употреблять алкоголь.

Особенности применения

Применение в период беременности или грудного вскармливания.

Ипидакрин, входящий в состав Когнифена®, повышает тонус маточных мышц и может вызвать преждевременную родовую деятельность, поэтому применение препарата во время беременности не рекомендуется.

В период грудного вскармливания Когнифен® противопоказан.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортными средствами или другими механизмами.

Пациентам, у которых во время лечения препаратом возникают сонливость, головокружение или другие нарушения со стороны центральной нервной системы, следует воздерживаться от управления автотранспортными средствами или другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Капсулу принимают перорально, запивая водой после еды. Капсулу нельзя жевать.

Препарат назначают по 1 капсуле 2–3 раза в сутки. Курс лечения — 30 дней.

Дети.

Опыт применения препарата у детей отсутствует, поэтому применение противопоказано.

Передозировка.

Случаи передозировки неизвестны.

Побочные реакции.

Со стороны нервной системы: (при применении высоких доз) головокружение, головная боль, сонливость, слабость, мышечные судороги.

Со стороны дыхательной системы: усиление выделения бронхиального секрета, бронхоспазм.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: слюнотечение; тошнота, рвота (при применении высоких доз); диарея, боль в эпигастральной области.

Со стороны кожи и подкожных тканей: повышенное потоотделение; после приема высоких доз возможны аллергические реакции (крапивница, ангионевротический отек, зуд, сыпь).

Со стороны репродуктивной системы: повышение тонуса матки.

Кардиальные нарушения: сердцебиение, брадикардия, боль за грудиной.

Эти побочные реакции характерны для доз, превышающих рекомендованную дозу препарата в 4 раза.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 капсул в блистере. По 3 блистера в картонной пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

АО «Олайнфарм»/JSC «Olainfarm».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Улица Рупницу 5, Олайне, LV-2114, Латвия / 5 Rupnicu street, LV-2114, Olaine, Latvia.