Cognefen®

ISTRUZIONE per l'uso medicinale del medicinale Cognefen® (COGNIPHEN®)

Composizione:

Principi attivi: fenibut, ipidacrino cloridrato (ipidacrino);

1 capsula contiene fenibut 300 mg, ipidacrino cloridrato 5 mg calcolato sulla sostanza anidra al 100%;

Eccipienti: mannite (E 421), amido di patata, stearilfumarato sodico, capsula: biossido di titanio (E 171), gelatina.

Forma farmaceutica. Capsule rigide.

Principali caratteristiche fisico-chimiche: capsule rigide in gelatina di colore bianco, contenenti una polvere da bianca a bianca con tonalità giallastra. È ammessa eterogeneità per dimensione delle particelle, nonché conglomerati di particelle che possono essere compattati in un cilindro.

Gruppo farmacoterapeutico.

Psicostimolanti e agenti nootropi, combinazione. Codice ATC N06B X.

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica

Cognefen® è un medicinale combinato contenente nella sua composizione fenibut (cloridrato di γ-amino-β-fenilbutirrico) e ipidacrina, grazie al quale combina le proprietà di un agente nootropo e di un agente anticolinesterasico.

Il farmaco ripristina e stabilizza le funzioni integrative cerebrali alterate, equilibra i meccanismi di attivazione e di depressione del funzionamento cerebrale.

Cognefen® ottimizza i processi energetici cerebrali, aumentando così la resistenza del sistema nervoso centrale (SNC) all'ipossia e ai fattori tossici.

Cognefen® normalizza il metabolismo delle cellule cerebrali, esercita un'azione antiipossica, analgesica e anti-amnestica, riduce le manifestazioni di astenia e di tensione nervosa, aumenta l'efficienza cerebrale, presenta proprietà antiasteniche e moderate proprietà analgesiche.

Il farmaco stimola i processi di apprendimento e il miglioramento della memoria, aumenta l'efficienza fisica, riduce la tensione, l'ansia, la paura e migliora il sonno, riduce in modo significativo le manifestazioni di astenia e i sintomi vasovegetativi, inclusi mal di testa, sensazione di pesantezza alla testa, disturbi del sonno, irritabilità, labilità emotiva, aumentando l'efficienza mentale.

Cognefen® è un farmaco combinato la cui azione farmacoterapeutica è determinata dalle proprietà dei suoi componenti.

Il fenibut (cloridrato di γ-amino-β-fenilbutirrico) è un derivato dell'acido γ-amminobutirrico (GABA) e della feniletilammina. Il suo meccanismo d'azione principale è l'effetto diretto facilitante sulla trasmissione degli impulsi nervosi mediata dal GABA nel sistema nervoso centrale (SNC). Migliora lo stato funzionale del cervello grazie alla normalizzazione del metabolismo tissutale e all'influenza sulla circolazione cerebrale (aumenta la velocità volumetrica e lineare del flusso sanguigno cerebrale, riduce la resistenza dei vasi cerebrali, migliora la microcircolazione, esercita un'azione antiaggregante). Predomina la sua azione antiipossica e anti-amnestica. Il fenibut stimola i processi di apprendimento e il miglioramento della memoria, aumenta l'efficienza fisica, riduce la tensione, l'ansia, la paura e migliora il sonno.

Il fenibut riduce in modo significativo le manifestazioni di astenia e i sintomi vasovegetativi, inclusi mal di testa, sensazione di pesantezza alla testa, disturbi del sonno, irritabilità, labilità emotiva, aumentando l'efficienza mentale. Gli indicatori psicologici (attenzione, memoria, velocità e precisione delle reazioni sensorio-motorie) migliorano sotto l'effetto del fenibut. Nei pazienti con astenia e in soggetti emotivamente labili, già dai primi giorni di assunzione del fenibut, migliora il benessere soggettivo, aumenta l'interesse e l'iniziativa, la motivazione all'attività, senza sedazione indesiderata o eccitazione. È stato dimostrato che il fenibut, somministrato dopo un trauma cranio-encefalico, aumenta il numero di mitocondri nella zona perilesionale e migliora la bioenergetica cerebrale. Sebbene il fenibut non influenzi la trasmissione colinergica, adrenergica e altri tipi di neuromediazione, tale effetto è invece esercitato dall'ipidacrina.

L'ipidacrina è il secondo principio attivo farmaceutico di Cognefen® e rappresenta una combinazione biologicamente vantaggiosa di due effetti molecolari: il blocco della permeabilità della membrana dei neuroni e delle cellule muscolari al potassio e l'inibizione reversibile della colinesterasi nelle sinapsi, che stimola direttamente la conduzione degli impulsi nel SNC e nelle sinapsi mieloneurali. Il ruolo principale in questo processo è svolto dal blocco della permeabilità della membrana al potassio. Nelle sinapsi colinergiche, l'inibizione della colinesterasi determina un ulteriore accumulo del neurotrasmettitore nella fessura sinaptica e un potenziamento dell'attività funzionale della cellula postsinaptica (trasmissione dell'eccitazione tra neuroni, contrazione muscolare). L'ipidacrina potenzia l'effetto sui muscoli lisci non solo dell'acetilcolina, ma anche dell'adrenalina, della serotonina, dell'istamina e dell'ossitocina. Inoltre, blocca la permeabilità della membrana al sodio, sebbene in misura notevolmente inferiore rispetto al suo effetto sulla permeabilità al potassio. Questo effetto è parzialmente responsabile delle lievi proprietà sedative e analgesiche dell'ipidacrina. Pertanto, l'ipidacrina agisce su tutti i livelli della catena dei processi che assicurano la trasmissione dell'eccitazione: aumento dell'attività dell'assone presinaptico, potenziamento del rilascio del mediatore nella fessura sinaptica in tutte le sinapsi, potenziamento della stimolazione della cellula postsinaptica.

L'ipidacrina manifesta i seguenti effetti farmacologici: ripristina e stimola la trasmissione neuromuscolare; ripristina la conduzione dell'impulso nel sistema nervoso centrale e periferico; potenzia la contrattilità degli organi muscolari lisci sotto l'influenza di tutti gli antagonisti, ad eccezione del cloruro di potassio; migliora la memoria e la capacità di apprendimento; inibisce lo sviluppo progressivo della demenza; stimola in modo specifico e moderato il SNC; manifesta un effetto analgesico; manifesta un effetto antiaritmico.

La combinazione delle proprietà di entrambe le sostanze attive determina un aumento delle funzioni cognitive cerebrali grazie all'azione sui sistemi GABAergico, colinergico e dopaminergico del cervello.

Farmacocinetica

Il fenibut viene ben assorbito dopo somministrazione orale e penetra rapidamente in tutti i tessuti dell'organismo, attraversando efficacemente la barriera emato-encefalica. La distribuzione nel fegato e nei reni è prossima all'uniformità, mentre nel cervello e nel sangue è inferiore all'uniforme. Il legame del fenibut avviene principalmente nel fegato (80%), ed è non specifico. Viene metabolizzato dagli epatociti per l'80-95%, i metaboliti non sono farmacologicamente attivi. Entro 3 ore una quantità significativa del fenibut somministrato è rinvenibile nell'urina, mentre contemporaneamente la concentrazione del farmaco nel tessuto cerebrale non diminuisce, e viene ancora rilevato nel cervello dopo 6 ore. Il giorno successivo il fenibut può essere rilevato solo nell'urina; vi si trova ancora per 2 giorni dopo l'assunzione, ma la quantità rilevata corrisponde solo al 5% della dose somministrata. Con somministrazioni ripetute non si osserva cumulo.

L'ipidacrina viene rapidamente assorbita dopo assunzione orale. La concentrazione massima nel sangue viene raggiunta un'ora dopo l'assunzione. L'ipidacrina viene assorbita principalmente dal duodeno, in misura minore dall'intestino tenue e dall'ileo, mentre solo il 3% della dose viene assorbito nello stomaco. Circa il 40-50% dell'ipidacrina si lega alle proteine plasmatiche. Dopo il passaggio nel sangue, l'ipidacrina penetra rapidamente nei tessuti, per cui nella fase di equilibrio solo il 2% del farmaco viene rilevato nel siero. L'eliminazione dell'ipidacrina dall'organismo avviene attraverso una combinazione di meccanismi renali e extrarenali (biotrasformazione, secrezione biliare), con predominanza della secrezione urinaria. Solo il 3,7% dell'ipidacrina viene escreto nelle urine in forma invariata, indicando un rapido metabolismo nell'organismo. Il tempo di dimezzamento nella fase di distribuzione è di 40 minuti.

La farmacocinetica combinata di fenibut e ipidacrina non è stata studiata.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Malattie del sistema nervoso con riduzione delle funzioni intellettivo-mnestiche:

• disturbi cognitivi di origine vascolare, post-traumatica ed altre eziologie;
• processi involutivi nel cervello di soggetti anziani;
• aterosclerosi dei vasi cerebrali;
• processi patologici con manifestazioni di insufficienza cronica della circolazione cerebrale;
• disturbi della memoria di diversa origine (morbo di Alzheimer e altre forme di demenza senile), della prassia, dell'attenzione, del linguaggio;
• riduzione dell'attività intellettiva ed emozionale, della concentrazione dovuta a stress e sovraccarico.

Riabilitazione nel periodo post-ictus.

Controindicazioni.

Ipersensibilità al medicinale o ai suoi componenti.

Epilessia, disturbi extrapiramidali con ipercinesi, angina pectoris, marcata bradicardia, asma bronchiale, ostruzione meccanica dell'intestino o delle vie urinarie, ulcera gastrica o duodenale in fase di esacerbazione, insufficienza renale acuta.

Interazioni con altri medicinali e altri tipi di interazioni.

L'associazione con farmaci psicotropi – tranquillanti e neurolettici – determina un reciproco potenziamento dell'effetto.

L'uso contemporaneo con inibitori della colinesterasi e con farmaci M-colinomimetici può potenziarne l'effetto e gli effetti indesiderati.

Il rischio di sviluppare bradicardia aumenta se i beta-bloccanti sono stati somministrati prima dell'inizio del trattamento con Cognefen®.

Durante il trattamento è consigliabile evitare l'assunzione di alcol.

Caratteristiche d'uso

Uso durante la gravidanza o l'allattamento

L'ipidacrina, componente del Cognefen®, aumenta il tono muscolare dell'utero e può indurre attività contrattile prematura; pertanto, l'uso del medicinale durante la gravidanza non è raccomandato.

Cognefen® è controindicato durante l'allattamento.

Capacità di influenzare la velocità di reazione nella guida di veicoli o nell'uso di macchinari

Ai pazienti che durante il trattamento con il medicinale manifestano sonnolenza, capogiri o altri disturbi del sistema nervoso centrale, si raccomanda di astenersi dalla guida di veicoli o dall'uso di macchinari.

Modalità e dosaggio.

Assumere la capsula per via orale con acqua dopo i pasti. La capsula non deve essere masticata.

Il medicinale viene prescritto alla dose di 1 capsula 2-3 volte al giorno. La durata del trattamento è di 30 giorni.

Bambini.

Non esiste esperienza sull'uso del medicinale nei bambini, pertanto l'uso è controindicato.

Sovradosaggio.

Non sono noti casi di sovradosaggio.

Effetti indesiderati.

Disturbi del sistema nervoso: (in caso di somministrazione di dosi elevate) capogiri, cefalea, sonnolenza, debolezza, crampi muscolari.

Disturbi dell'apparato respiratorio: aumento della secrezione bronchiale, broncospasmo.

Disturbi del sistema gastrointestinale: ipersalivazione; nausea, vomito (in caso di somministrazione di dosi elevate); diarrea, dolore nell'area epigastrica.

Disturbi della cute e dei tessuti sottocutanei: aumento della sudorazione; dopo assunzione di dosi elevate possono manifestarsi reazioni allergiche (orticaria, angioedema, prurito, eruzioni cutanee).

Disturbi del sistema riproduttivo: aumento del tono uterino.

Disturbi cardiaci: palpitazioni, bradicardia, dolore retrosternale.

Questi effetti indesiderati sono tipici per dosi che superano di quattro volte la dose raccomandata del medicinale.

Periodo di validità. 3 anni.

Condizioni di conservazione.

Conservare nella confezione originale a una temperatura non superiore a 25 °C.

Conservare in un luogo inaccessibile ai bambini.

Confezionamento.

10 capsule in un blister. 3 blister in una confezione di cartone.

Categoria di vendita. Sotto prescrizione medica.

Produttore.

JSC «Olainfarm».

Indirizzo del produttore e sede legale.

5 Rupnicu street, LV-2114, Olaine, Latvia.