Cognefen®

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO COGNIPHEN® (COGNIPHEN®)

Composición:

Principios activos: fenibut, ipidacrino clorhidrato (ipidacrino);

1 cápsula contiene fenibut 300 mg, ipidacrino clorhidrato 5 mg, calculado con respecto a la sustancia anhidra al 100 %;

Excipientes: manitol (E 421), almidón de patata, estearilfumarato sódico, cápsula: dióxido de titanio (E 171), gelatina.

Forma farmacéutica. Cápsulas duras.

Propiedades físico-químicas principales: cápsulas duras de gelatina de color blanco, que contienen un polvo de blanco a blanco con tono amarillento. Se permite heterogeneidad en el tamaño de las partículas, así como la presencia de agregados de partículas que pueden estar comprimidos en forma de cilindro.

Grupo farmacoterapéutico.

Psicoestimulantes y agentes nootrópicos, combinación. Código ATC N06B X.

Propiedades farmacodinámicas.

Cognifen® es un medicamento combinado que contiene en su composición fenibut (clorhidrato de ácido γ-amino-β-fenilbutírico) e ipidacrino, por lo que combina las propiedades de un fármaco nootrópico y de un agente antiacetilcolinesterásico.

El medicamento restaura y estabiliza las funciones integradoras cerebrales alteradas, equilibra los mecanismos de activación y depresión del funcionamiento cerebral.

Cognifen® optimiza los procesos energéticos cerebrales, favoreciendo así el aumento de la resistencia del sistema nervioso central (SNC) frente a la hipoxia y a factores tóxicos.

Cognifen® normaliza el metabolismo de las células cerebrales, ejerce acción antihípoxica, analgésica y antiamnésica, reduce las manifestaciones de astenia, tensión nerviosa, aumenta la capacidad funcional cerebral, posee propiedades antiasténicas y analgésicas moderadas.

El medicamento estimula los procesos de aprendizaje y mejora la memoria, aumenta la capacidad funcional física, reduce la tensión, ansiedad, miedo y mejora el sueño, disminuye notablemente las manifestaciones de astenia y los síntomas vasovegetativos, incluyendo cefalea, sensación de pesadez en la cabeza, alteraciones del sueño, irritabilidad, labilidad emocional, y aumenta la capacidad funcional intelectual.

Cognifen® es un medicamento combinado cuya acción farmacoterapéutica está determinada por las propiedades de sus componentes.

El fenibut (clorhidrato de ácido γ-amino-β-fenilbutírico) es un derivado del ácido γ-aminobutírico y de la feniletilamina. Su mecanismo principal de acción consiste en un efecto directo modulador sobre la transmisión de impulsos nerviosos mediada por el GABA en el sistema nervioso central (SNC). Mejora el estado funcional del cerebro mediante la normalización del metabolismo tisular y su influencia sobre la circulación cerebral (aumenta la velocidad volumétrica y lineal del flujo sanguíneo cerebral, disminuye la resistencia de los vasos cerebrales, mejora la microcirculación, ejerce acción antiagregante). Predomina su acción antihípoxica y antiamnésica. El fenibut estimula los procesos de aprendizaje y mejora la memoria, aumenta la capacidad funcional física, reduce la tensión, ansiedad, miedo y mejora el sueño.

El fenibut reduce notablemente las manifestaciones de astenia y los síntomas vasovegetativos, incluyendo cefalea, sensación de pesadez en la cabeza, alteraciones del sueño, irritabilidad, labilidad emocional, y aumenta la capacidad funcional intelectual. Los parámetros psicológicos (atención, memoria, velocidad y precisión de las reacciones sensoriomotoras) mejoran bajo la influencia del fenibut. En pacientes con astenia y en personas emocionalmente lábiles, desde los primeros días de tratamiento con fenibut mejora el bienestar subjetivo, aumenta el interés y la iniciativa, la motivación para la actividad, sin sedación ni excitación indeseadas. Se ha demostrado que el fenibut, cuando se administra tras un traumatismo craneoencefálico, incrementa el número de mitocondrias en la zona perifocal y mejora la bioenergética cerebral. Aunque el fenibut no influye sobre la neurotransmisión colinérgica, adrenérgica u otros tipos de neurotransmisión, el ipidacrino sí posee esta acción.

El ipidacrino es el segundo ingrediente farmacéutico activo de Cognifen® y representa una combinación biológicamente favorable de dos efectos moleculares: la bloqueo de la permeabilidad de la membrana neuronal y muscular al potasio y la inhibición reversible de la colinesterasa en las sinapsis, lo que estimula directamente la conducción del impulso en el SNC y en las sinapsis mio-neurales. El bloqueo de la permeabilidad de la membrana al potasio desempeña un papel decisivo. En las sinapsis colinérgicas, la inhibición de la colinesterasa provoca la acumulación adicional del neurotransmisor en la hendidura sináptica y el aumento de la actividad funcional de la célula postsináptica (conducción de la excitación entre neuronas, contracción muscular). El ipidacrino potencia el efecto sobre los músculos lisos no solo de la acetilcolina, sino también de la adrenalina, serotonina, histamina y oxitocina. También bloquea la permeabilidad de la membrana al sodio, aunque de forma significativamente más débil en comparación con su efecto sobre la permeabilidad al potasio. Este efecto está parcialmente relacionado con la presencia de propiedades sedantes y analgésicas leves del ipidacrino. Así, el ipidacrino actúa sobre todos los eslabones de la cadena de procesos que garantizan la conducción de la excitación: aumento de la actividad del axón presináptico, potenciación de la liberación del mediador a la hendidura sináptica en todas las sinapsis, y potenciación de la estimulación de la célula postsináptica.

El ipidacrino presenta los siguientes efectos farmacológicos: restaura y estimula la transmisión neuromuscular; restaura la conducción del impulso en los sistemas nerviosos central y periférico; potencia la contractilidad de los órganos musculares lisos bajo la influencia de todos los agonistas, excepto el cloruro de potasio; mejora la memoria y la capacidad de aprendizaje; inhibe el desarrollo progresivo de la demencia; estimula moderadamente de forma específica el SNC; ejerce efecto analgésico; ejerce efecto antiarrítmico.

La combinación de las propiedades de ambas sustancias activas determina el aumento de las funciones cognitivas cerebrales gracias a la acción sobre los sistemas GABAérgico, colinérgico y dopaminérgico del cerebro.

Farmacocinética.

El fenibut se absorbe bien tras la administración oral y penetra rápidamente en todos los tejidos del organismo, atravesando eficazmente la barrera hematoencefálica. La distribución en el hígado y los riñones es cercana a la uniforme, mientras que en el cerebro y la sangre es inferior a la uniforme. La mayor unión del fenibut ocurre en el hígado (80 %), y no es específica. Se metaboliza en los hepatocitos en un 80-95 %; los metabolitos no son farmacológicamente activos. A las 3 horas, se detecta una cantidad notable del fenibut administrado en la orina, mientras que simultáneamente la concentración del fármaco en el tejido cerebral no disminuye, registrándose aún en el cerebro a las 6 horas. Al día siguiente, el fenibut solo puede detectarse en la orina; se encuentra allí aún durante 2 días tras la administración, aunque la cantidad detectada representa solo el 5 % de la dosis administrada. Tras la administración repetida, no se observa acumulación.

El ipidacrino se absorbe rápidamente tras la administración oral. La concentración máxima en sangre se detecta una hora después de la ingestión. El ipidacrino se absorbe principalmente en el duodeno, en menor medida en el intestino delgado y el íleon, y solo el 3 % de la dosis se absorbe en el estómago. Aproximadamente entre el 40 y el 50 % del ipidacrino se une a las proteínas plasmáticas. Desde la sangre, el ipidacrino penetra rápidamente en los tejidos, por lo que en la fase de equilibrio solo se detecta el 2 % del fármaco en el suero. La eliminación del ipidacrino del organismo se realiza mediante una combinación de mecanismos renales y extrarrenales (biotransformación, secreción biliar), prevaleciendo la excreción urinaria. Solo el 3,7 % del ipidacrino se excreta en orina sin cambios, lo que indica su rápido metabolismo en el organismo. El periodo de semieliminación en la fase de distribución es de 40 minutos.

La farmacocinética conjunta del fenibut y el ipidacrino no ha sido estudiada.

Características clínicas.

Indicaciones.

Enfermedades del sistema nervioso con debilitamiento de las funciones intelectual-mnésicas:

• trastornos cognitivos de origen vascular, posttraumático y de otro tipo;
• procesos involutivos en el cerebro de personas de edad avanzada;
• aterosclerosis de los vasos cerebrales;
• procesos patológicos con manifestaciones de insuficiencia crónica de la circulación cerebral;
• alteraciones de la memoria de distinta etiología (enfermedad de Alzheimer y otras formas de demencia senil), praxia, atención, habla;
• disminución de la actividad intelectual y emocional, concentración de atención bajo la influencia del estrés o sobrecarga.

Rehabilitación en el período postictus.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al medicamento o a sus componentes.

Epilepsia, trastornos extrapiramidales con hiperquinesia, angina de pecho, bradicardia marcada, asma bronquial, obstrucción mecánica intestinal y de las vías urinarias, úlcera gástrica o duodenal en fase de exacerbación, insuficiencia renal aguda.

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

Al administrarse junto con fármacos psicotrópicos — tranquilizantes y neurolépticos — se potencia mutuamente su acción.

Al administrarse simultáneamente con inhibidores de la colinesterasa y con agentes M-colinomiméticos, su efecto y efectos adversos pueden potenciarse.

Aumenta el riesgo de desarrollar bradicardia si los betabloqueantes se han administrado antes del inicio del tratamiento con Cogniphen®.

Durante el tratamiento no se recomienda consumir alcohol.

Características de uso

Uso durante el embarazo o la lactancia.

Ipidacrino, que forma parte de Cognifen®, aumenta el tono muscular uterino y puede provocar actividad de parto prematura; por lo tanto, no se recomienda el uso de este medicamento durante el embarazo.

Durante el período de lactancia, Cognifen® está contraindicado.

Capacidad de afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos de motor u operar otros mecanismos.

A los pacientes que durante el tratamiento con este medicamento presenten somnolencia, mareo u otros trastornos del sistema nervioso central, se les debe aconsejar que eviten conducir vehículos de motor o utilizar maquinaria.

Vía de administración y dosis.

La cápsula se toma por vía oral, con agua, después de las comidas. No se debe masticar la cápsula.

El medicamento se administra en una dosis de 1 cápsula 2−3 veces al día. La duración del tratamiento es de 30 días.

Niños.

No existe experiencia en el uso del medicamento en niños, por lo tanto, su uso está contraindicado.

Sobredosis.

No se conocen casos de sobredosis.

Reacciones adversas.

Del sistema nervioso: (al utilizar dosis altas) mareo, dolor de cabeza, somnolencia, debilidad, calambres musculares.

Del sistema respiratorio: aumento de la secreción bronquial, broncoespasmo.

Del tubo digestivo: sialorrea; náuseas, vómitos (al utilizar dosis altas); diarrea, dolor en la región epigástrica.

De la piel y tejidos subcutáneos: sudoración excesiva; tras la ingestión de dosis altas, pueden presentarse reacciones alérgicas (urticaria, edema angioneurótico, prurito, erupción cutánea).

Del sistema reproductor: aumento del tono uterino.

Alteraciones cardíacas: palpitaciones, bradicardia, dolor retroesternal.

Estas reacciones adversas son características de dosis que exceden en cuatro veces la dosis recomendada del medicamento.

Periodo de validez. 3 años.

Condiciones de almacenamiento.

Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 °C.

Mantener fuera del alcance de los niños.

Envase.

10 cápsulas por blíster. 3 blísteres por caja de cartón.

Categoría de dispensación. Bajo receta médica.

Fabricante.

AT «Oļainfarm»/JSC «Olainfarm».

Dirección del fabricante y lugar de actividad.

Calle Rupnīcu 5, Olaine, LV-2114, Letonia / 5 Rupnicu street, LV-2114, Olaine, Latvia.