Кофеин-бензоат натрия-дарница

ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения лекарственного средства Кофеин-бензоат натрия-Дарница (Caffeine-benzoatesodium-Darnitsa)

Состав:

действующие вещества: 1 мл раствора содержит кофеина-бензоата натрия 100 мг;

вспомогательные вещества: натрия гидроксид, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость.

Фармакотерапевтическая группа. Психостимуляторы, средства для применения при синдроме дефицита внимания и гиперактивности (ADHD) и ноотропные средства. Производные ксантинов.

Код АТХ N06B C01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Кофеин — алкалоид, содержащийся в листьях чая, зёрнах кофе. Фармакологические свойства лекарственного средства делятся на центральные и периферические. Центральные эффекты, в свою очередь, подразделяются на психостимулирующие и аналептические.

Психостимулирующее действие Кофеина-бензоата натрия-Дарница связано с его антагонизмом к аденозину в механизме действия на пуринергические (аденозиновые) А-1 и А-2 рецепторы в центральной нервной системе (ЦНС). Известно, что аденозин угнетает функции ЦНС. Под влиянием лекарственного средства улучшается психическая деятельность, умственная и физическая работоспособность. Психостимулирующий эффект прямо зависит от дозы. Малые дозы стимулируют функции ЦНС, более высокие — угнетают (за счёт истощения нервных клеток).

Аналептическое действие Кофеина-бензоата натрия-Дарница связано с его влиянием на дыхательный и гемодинамический центры продолговатого мозга. В результате этого наблюдается увеличение частоты и объёма вдоха.

Периферические эффекты лекарственного средства неоднозначны и связаны с его дозой и уровнем влияния на сосудистое русло и миокард. Коронарный кровоток сначала усиливается, а затем снижается, увеличивается почечный кровоток, сужаются сосуды брюшной полости, кожи. Под влиянием лекарственного средства угнетается церебральный кровоток и снижается давление цереброспинальной жидкости, чем объясняется его эффективность при мигрени. Действие лекарственного средства на сердце неоднозначно. В малых дозах оно вызывает положительный инотропный эффект, в повышенных дозах — положительный хронотропный эффект. У некоторых людей может вызывать тахикардию и даже аритмию.

Фармакокинетика.

Лекарственное средство быстро распределяется во всех органах и тканях организма. Связывание с белками крови (альбуминами) — 25–36 %. Легко проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту. Проникает в грудное молоко. Объём распределения у взрослых — 0,4–0,6 л/кг, у новорождённых — 0,78–0,92 л/кг. Метаболизму в печени подвергается более 90 % принятой дозы лекарственного средства, у детей первого года жизни — до 10–15 %. У взрослых около 80 % дозы кофеина метаболизируется в параксантин, около 10 % — в теобромин и около 4 % — в теофиллин. Эти соединения в дальнейшем деметилируются до монометилксантинов, а затем — до метилированных мочевых кислот. Период полувыведения у взрослых — 3,9–5,3 часа (иногда — до 10 часов), у новорождённых (возрастом до 4–7 месяцев) — 65–130 часов. Кофеин и его метаболиты выводятся почками (в неизменённом виде у взрослых выводится 1–2 %, у новорождённых — до 85 %).

Клинические характеристики.

Показания.

Инфекционные и другие заболевания, сопровождающиеся угнетением центральной нервной и сердечно-сосудистой систем; угнетение дыхания, асфиксия; отравления наркотиками и другими веществами, угнетающими центральную нервную систему; астенический синдром; спазмы сосудов головного мозга.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к производным ксантинов и другим компонентам лекарственного средства; повышенная возбудимость; бессонница; выраженное повышение артериального давления; атеросклероз; органические заболевания сердечно-сосудистой системы, в т.ч. острый инфаркт миокарда; пароксизмальная тахикардия; артериальная гипертензия; глаукома; возраст старше 60 лет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

При одновременном применении кофеина-бензоата натрия с другими лекарственными средствами возможно:

с альфа- и бета-адреномиметиками, анальгетиками-антипиретиками, клозапином, производными ксантинов, психостимулирующими средствами, сердечными гликозидами, тиреотропными средствами — усиление эффектов вышеуказанных лекарственных средств;

с анксиолитиками, опиоидными анальгетиками, снотворными и седативными средствами — ослабление эффектов вышеуказанных лекарственных средств;

с антиаритмическими лекарственными средствами (мексилетин), гормональными пероральными контрацептивами, дисульфирамом, эноксацином, эритромицином, изониазидом, метоксаленом, норфлоксацином, офлоксацином, циметидином, ципрофлоксацином — усиление эффектов кофеина;

с антидепрессантами, барбитуратами, бета-адреноблокаторами, примидоном, противосудорожными лекарственными средствами (производные гидантоина, особенно фенитоин), холестирамином, холинолитиками — ослабление эффектов кофеина;

с лекарственными средствами, стимулирующими центральную нервную систему, напитками, содержащими кофеин — чрезмерная стимуляция центральной нервной системы;

с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО), прокарбазином, фуразолидоном — опасные аритмии сердца или выраженное повышение артериального давления;

с эрготамином — усиление всасывания последнего из желудочно-кишечного тракта;

с препаратами кальция — ослабление всасывания последних из желудочно-кишечного тракта;

с препаратами лития — усиление выведения последних с мочой;

с никотином — усиление выведения кофеина с мочой.

Лекарственное средство в незначительной степени увеличивает концентрацию 5-гидроксииндолуксусной кислоты при её определении в моче.

Лекарственное средство в незначительной степени увеличивает концентрацию катехоламинов и ванилилминдальной кислоты, что может привести к ложноположительным результатам тестов при диагностике феохромоцитомы и нейробластомы. Не следует применять лекарственное средство во время проведения тестов.

Лекарственное средство может привести к ложным результатам определения концентрации уратов в сыворотке крови методом Биттнера.

Особенности применения.

Влияние на центральную нервную систему зависит от типа нервной системы и может проявляться как возбуждением, так и угнетением высшей нервной деятельности.

В связи с тем, что действие кофеина на артериальное давление складывается из сосудистого и кардиального компонентов, может развиваться как эффект стимуляции сердца, так и слабое угнетение его деятельности.

Применять с осторожностью у больных с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе.

При апноэ у новорождённых и детей грудного возраста в послеоперационный период (профилактика) применяют кофеин или цитрат кофеина, но не кофеин-бензоат натрия.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Лекарственное средство не применять в период беременности или кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Во время лечения следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и работе с другими механизмами, а в случае возникновения побочных эффектов со стороны нервной системы — воздержаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Способ применения и дозы.

Взрослым препарат назначают подкожно в дозе 1–2 мл 10 % раствора (100–200 мг). Максимальная разовая доза – 400 мг, максимальная суточная доза – 1 г.

Детям в возрасте от 12 лет препарат назначают подкожно в дозе (в зависимости от возраста) 0,25–1 мл 10 % раствора (25–100 мг).

Дети.

Препарат не применять детям в возрасте до 12 лет.

Передозировка.

Симптомы: тревожность, возбуждение, двигательное беспокойство, ажитация, тремор или мышечные подергивания, эпилептические припадки (при острой передозировке – тонико-клонические судороги), гиперестезия, мелькание скотом, звон в ушах, головная боль, бессонница, спутанность сознания, бред, делирий, тахикардия, аритмия, гипертермия, учащенное мочеиспускание, обезвоживание, тошнота, рвота, иногда с кровью.

Лечение: поддержание лёгочной вентиляции, оксигенации, поддержание водно-солевого баланса, гемодиализ, при эпилептических припадках – внутривенно диазепам, фенобарбитал или фенитоин.

Побочные реакции.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, обострение язвенной болезни.

Со стороны нервной системы: возбуждение, тревожность, тремор, беспокойство, бессонница, головная боль, головокружение, эпилептические припадки, усиление рефлексов, тахипноэ. При внезапной отмене препарата после длительного применения — усиление влияния на центральную нервную систему, повышенная утомляемость, сонливость, мышечное напряжение, депрессия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, ощущение сжатия в груди, тахикардия, аритмии, повышение артериального давления.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая сыпь, зуд, крапивницу, отек Квинке, бронхоспазм.

Лабораторные показатели: гипо- или гипергликемия, повышение клиренса креатинина, увеличение экскреции натрия и кальция, ложное повышение концентрации мочевой кислоты в плазме крови, определяемое по методу Биттнера, незначительное повышение концентрации 5-гидроксииндолуксусной кислоты, ванилилминдальной кислоты и катехоламинов в моче.

Другие: увеличение частоты мочеиспускания, заложенность носа, при длительном применении — привыкание, лекарственная зависимость.

Срок годности.

5 лет.

Условия хранения.

Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Не замораживать.

Несовместимость.

Кофеин является антагонистом аденозина.

Упаковка.

По 1 мл в ампуле; по 5 ампул в контурной ячеечной упаковке; по 2 контурные ячеечные упаковки в пачке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

ПАО «Фармацевтическая фирма «Дарница».

Место нахождения производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 02093, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.