Cafeína-benzoato de sodio-Darnitsa

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO CAFEÍNA-BENZOATO SÓDICO-DARNITSA (Caffeine-benzoatesodium-Darnitsa)

Composición:

Principios activos: 1 ml de solución contiene benzoato sódico de cafeína 100 mg;

Excipientes: hidróxido de sodio, agua para inyección.

Forma farmacéutica. Solución inyectable.

Propiedades físico-químicas principales: líquido transparente incoloro o ligeramente amarillento.

Grupo farmacoterapéutico. Psicoestimulantes, medicamentos para el tratamiento del trastorno por déficit de atención e hiperactividad (TDAH) y agentes nootrópicos. Derivados de xantina.

Código ATC N06B C01.

Propiedades farmacodinámicas.

Farmacodinámica.

La cafeína es un alcaloide presente en las hojas de té y en los granos de café. Las propiedades farmacológicas del medicamento se clasifican en efectos centrales y periféricos. A su vez, los efectos centrales se dividen en psicoestimulantes y analepticos.

La acción psicoestimulante de la cafeína-benzoato de sodio-Darnitsa está relacionada con su antagonismo frente a la adenosina en el mecanismo de acción sobre los receptores purinérgicos (adenosínicos) A-1 y A-2 en el sistema nervioso central (SNC). Se sabe que la adenosina inhibe las funciones del SNC. Bajo la influencia del medicamento mejora la actividad psíquica, la capacidad mental y física. El efecto psicoestimulante depende directamente de la dosis. Las dosis bajas estimulan las funciones del SNC, mientras que las dosis más altas las inhiben (debido al agotamiento de las células nerviosas).

La acción analeptica de la cafeína-benzoato de sodio-Darnitsa está relacionada con su influencia sobre los centros respiratorio y hemodinámico del bulbo raquídeo. Como consecuencia, se observa un aumento de la frecuencia y del volumen de la respiración.

Los efectos periféricos del medicamento no son uniformes y dependen de su dosis y del grado de influencia sobre el lecho vascular y el miocardio. El flujo sanguíneo coronario inicialmente se intensifica y luego disminuye, aumenta el flujo sanguíneo renal, se produce una vasoconstricción de los vasos del abdomen y de la piel. Bajo la influencia del medicamento se inhibe la circulación central y disminuye la presión del líquido cefalorraquídeo, lo que explica su eficacia en la migraña. La acción del medicamento sobre el corazón no es uniforme. En dosis bajas produce un efecto inotrópico positivo, en dosis más altas un efecto cronotrópico positivo. En algunas personas puede provocar taquicardia e incluso arritmia.

Farmacocinética.

El medicamento se distribuye rápidamente en todos los órganos y tejidos del organismo. La unión a las proteínas plasmáticas (albúminas) es del 25-36 %. Penetra fácilmente a través de la barrera hematoencefálica y la placenta. Penetra en la leche materna. El volumen de distribución en adultos es de 0,4-0,6 l/kg, en lactantes de 0,78-0,92 l/kg. Más del 90 % de la dosis administrada del medicamento se metaboliza en el hígado, en niños durante el primer año de vida hasta el 10-15 %. En adultos, aproximadamente el 80 % de la dosis de cafeína se metaboliza en paraxantina, alrededor del 10 % en teobromina y aproximadamente el 4 % en teofilina. Estos compuestos posteriormente se desmetilan a monometilxantinas y luego a ácidos úricos metilados. El período de semivida en adultos es de 3,9-5,3 horas (a veces hasta 10 horas), en lactantes (de 4-7 meses de edad) de 65-130 horas. La cafeína y sus metabolitos se excretan por los riñones (en adultos se excreta sin cambios en un 1-2 %, en lactantes hasta un 85 %).

Características clínicas.

Indicaciones.

Enfermedades infecciosas y otras afecciones acompañadas de depresión del sistema nervioso central y del sistema cardiovascular; depresión respiratoria, asfixia; intoxicación por narcóticos y otras sustancias que deprimen el sistema nervioso central; síndrome asténico; espasmos de los vasos sanguíneos del cerebro.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a los derivados de la xantina y a otros componentes del medicamento; excitabilidad excesiva; insomnio; marcado aumento de la presión arterial; aterosclerosis; enfermedades orgánicas del sistema cardiovascular, incluido infarto agudo de miocardio; taquicardia paroxística; hipertensión arterial; glaucoma; edad superior a 60 años.

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

Cuando se administra simultáneamente benzoato sódico de cafeína con otros medicamentos, es posible:

con alfa y beta-adrenérgicos, analgésicos-antipiréticos, clozapina, derivados de xantina, estimulantes psicolépticos, glucósidos cardíacos, agentes tireotrópicos – potenciación de los efectos de los medicamentos mencionados anteriormente;

con ansiolíticos, analgésicos opiáceos, hipnóticos y agentes sedantes – disminución del efecto de los medicamentos mencionados anteriormente;

con antiarrítmicos (mexiletina), anticonceptivos hormonales orales, disulfiram, enoxacino, eritromicina, isoniazida, metoxaleno, norfloxacino, ofloxacino, cimetidina, ciprofloxacino – potenciación de los efectos de la cafeína;

con antidepresivos, barbitúricos, betabloqueantes, primidona, medicamentos anticonvulsivantes (derivados de la hidantoína, especialmente fenitoína), colestiramina, colinolíticos – disminución del efecto de la cafeína;

con medicamentos que estimulan el sistema nervioso central, bebidas que contienen cafeína – estimulación excesiva del sistema nervioso central;

con inhibidores de la monoaminooxidasa (MAO), procarbazina, furazolidona – arritmias peligrosas o marcado aumento de la presión arterial;

con ergotamina – potenciación de la absorción de esta última desde el tracto gastrointestinal;

con preparaciones de calcio – disminución de la absorción de estas últimas desde el tracto gastrointestinal;

con preparaciones de litio – potenciación de la excreción urinaria de estas últimas;

con nicotina – potenciación de la excreción urinaria de cafeína.

El medicamento aumenta ligeramente la concentración de ácido 5-hidroxiindolacético en la orina durante su determinación.

El medicamento aumenta ligeramente la concentración de catecolaminas y ácido vanililmandélico, lo que puede provocar resultados falsos positivos en las pruebas para el diagnóstico de feocromocitoma y neuroblastoma. No se debe administrar el medicamento durante la realización de dichas pruebas.

El medicamento puede provocar resultados erróneos en la determinación de la concentración de ácidos úricos en suero mediante el método de Bittner.

Características de uso.

El efecto sobre el sistema nervioso central depende del tipo de sistema nervioso y puede manifestarse tanto por excitación como por inhibición de la actividad nerviosa superior.

Debido a que la acción de la cafeína sobre la presión arterial comprende componentes vasculares y cardinales, puede desarrollarse tanto un efecto estimulante sobre el corazón como una ligera depresión de su actividad.

Aplicar con precaución en pacientes con antecedentes de úlcera gástrica y duodenal.

En el caso de apnea en recién nacidos y lactantes durante el período postoperatorio (profilaxis), se utiliza cafeína o citrato de cafeína, pero no benzoato de cafeína y sodio.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

No utilizar este medicamento durante el embarazo o la lactancia.

Capacidad para afectar la rapidez de reacción al conducir vehículos de motor o manejar otros mecanismos.

Durante el tratamiento, se debe tener precaución al conducir vehículos de motor o al trabajar con otros mecanismos; en caso de presentarse efectos adversos a nivel del sistema nervioso, se debe abstener de realizar actividades potencialmente peligrosas que requieran un alto grado de concentración y rapidez de las reacciones psicomotoras.

Vía de administración y dosis.

En adultos, administrar el medicamento por vía subcutánea en dosis de 1–2 ml de solución al 10 % (100–200 mg). La dosis única máxima es de 400 mg y la dosis diaria máxima es de 1 g.

En niños a partir de 12 años, administrar el medicamento por vía subcutánea en dosis de 0,25–1 ml de solución al 10 % (25–100 mg), según la edad.

Niños.

El medicamento no debe administrarse a niños menores de 12 años.

Sobredosis.

Síntomas: ansiedad, excitación, inquietud motora, agitación, temblor o fasciculaciones musculares, crisis epilépticas (en caso de sobredosis aguda: convulsiones tónico-clónicas), hipersensibilidad, escotoma centelleante, acúfenos, cefalea, insomnio, confusión mental, alucinaciones, delirio, taquicardia, arritmia, hipertemia, micción acelerada, deshidratación, náuseas, vómitos, a veces con sangre.

Tratamiento: soporte de la ventilación pulmonar y oxigenación, mantenimiento del equilibrio hidroelectrolítico, hemodiálisis; en caso de crisis epilépticas, administrar diazepam, fenobarbital o fenitoína por vía intravenosa.

Reacciones adversas.

Del sistema gastrointestinal: náuseas, vómitos, diarrea, exacerbación de la enfermedad ulcerosa.

Del sistema nervioso: excitación, ansiedad, temblor, inquietud, insomnio, cefalea, mareo, convulsiones epilépticas, reflejos aumentados, taquipnea. Tras la interrupción brusca del medicamento tras su uso prolongado: aumento del efecto sobre el sistema nervioso central, mayor fatiga, somnolencia, tensión muscular, depresión.

Del sistema cardiovascular: sensación de palpitaciones, opresión en el pecho, taquicardia, arritmias, aumento de la presión arterial.

Del sistema inmunitario: reacciones de hipersensibilidad, incluyendo erupciones cutáneas, prurito, urticaria, angioedema (edema de Quincke), broncoespasmo.

Indicadores de laboratorio: hipoglucemia o hiperglucemia, aumento del aclaramiento de la creatinina, aumento de la excreción de sodio y calcio, falsa elevación de la concentración de ácido úrico en plasma determinada por el método de Bittner, ligera elevación de la concentración de ácido 5-hidroxindolacético, ácido vanililmandélico y catecolaminas en la orina.

Otros: aumento de la frecuencia urinaria, congestión nasal; con uso prolongado: hábito, dependencia medicamentosa.

Plazo de validez.

5 años.

Condiciones de conservación.

Conservar en un lugar inaccesible para los niños, en el envase original, a una temperatura no superior a 25 °C. No congelar.

Incompatibilidades.

La cafeína es un antagonista de la adenosina.

Envase.

1 ml en ampolla; 5 ampollas en envase blíster; 2 envases blíster por caja.

Categoría de dispensación.

Sujeto a receta médica.

Fabricante.

Empresa farmacéutica «Darnitsa», S.A.

Dirección del fabricante y lugar de actividad.

Ucrania, 02093, Kiev, calle Borispilska, 13.