Caffeina-benzoato di sodio-Darnytsia

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICO DEL MEDICINALE Caffeina-benzoato di sodio-Darnytsia (Caffeine-benzoatesodium-Darnitsa)

Composizione:

Principio/i attivo/i: 1 ml di soluzione contiene 100 mg di caffeina-benzoato di sodio;

Eccipienti: idrossido di sodio, acqua per preparazioni iniettabili.

Forma farmaceutica. Soluzione iniettabile.

Principali caratteristiche fisico-chimiche: liquido limpido incolore o leggermente giallastro.

Gruppo farmacoterapeutico. Psicostimolanti, medicinali per il trattamento del deficit di attenzione e iperattività (ADHD) e agenti nootropi. Derivati della xantina.

Codice ATC N06B C01.

Proprietà farmacodinamiche.

Farmacodinamica.

La caffeina è un alcaloide presente nelle foglie di tè e nei chicchi di caffè. Le proprietà farmacologiche del medicinale vengono suddivise in effetti centrali e periferici. A loro volta, gli effetti centrali vengono suddivisi in psicostimolanti e analettici.

L'azione psicostimolante della Caffeina-benzoato di sodio-Darnytsia è legata al suo antagonismo nei confronti dell'adenosina, nel meccanismo d'azione sui recettori purinergici (adenosinici) A-1 ed A-2 nel sistema nervoso centrale (SNC). È noto che l'adenosina inibisce le funzioni del SNC. Sotto l'effetto del medicinale migliora l'attività psichica, le capacità intellettive e la prestazione fisica. L'effetto psicostimolante è direttamente proporzionale alla dose: basse dosi stimolano le funzioni del SNC, dosi più elevate le inibiscono (a causa dell'esaurimento delle cellule nervose).

L'azione analettica della Caffeina-benzoato di sodio-Darnytsia è legata al suo effetto sui centri respiratorio e emodinamico del bulbo. Di conseguenza, si osserva un aumento della frequenza e del volume della respirazione.

Gli effetti periferici del medicinale non sono univoci e dipendono dalla dose e dal livello di influenza sul circolo vascolare e sul miocardio. Il flusso ematico coronarico inizialmente aumenta, poi diminuisce; aumenta il flusso ematico renale, si verifica un restringimento dei vasi sanguigni dell'addome e della cute. Sotto l'effetto del medicinale si riduce la circolazione centrale e si abbassa la pressione del liquido cerebrospinale, spiegando così la sua efficacia in caso di emicrania. L'azione del medicinale sul cuore non è univoca: a basse dosi provoca un effetto inotropo positivo, a dosi più elevate un effetto cronotropo positivo. In alcune persone può causare tachicardia e persino aritmia.

Farmacocinetica.

Il medicinale si distribuisce rapidamente in tutti gli organi e tessuti dell'organismo. Il legame con le proteine plasmatiche (albumine) è del 25–36%. Attraversa facilmente la barriera ematoencefalica e la placenta. Passa nel latte materno. Il volume di distribuzione negli adulti è di 0,4–0,6 l/kg, nei neonati di 0,78–0,92 l/kg. Oltre il 90% della dose assunta viene metabolizzato nel fegato; nei bambini durante il primo anno di vita, fino al 10–15%. Negli adulti, circa l'80% della dose di caffeina viene metabolizzato in paraxantina, circa il 10% in teobromina e circa il 4% in teofillina. Questi composti successivamente vengono demetilati in monometilxantine e poi in acidi urici metilati. Il tempo di dimezzamento negli adulti è di 3,9–5,3 ore (talvolta fino a 10 ore), nei neonati (di età compresa tra 4 e 7 mesi) è di 65–130 ore. La caffeina e i suoi metaboliti vengono escreti dai reni (negli adulti, l'1–2% viene escreto in forma invariata, nei neonati fino all'85%).

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Malattie infettive e altre condizioni accompagnate da depressione del sistema nervoso centrale e del sistema cardiovascolare; depressione respiratoria, asfissia; intossicazioni da narcotici e da altre sostanze che deprimono il sistema nervoso centrale; sindrome astenica; spasmi dei vasi cerebrali.

Controindicazioni.

Ipersensibilità ai derivati delle xantine e ad altri componenti del medicinale; ipereccitabilità; insonnia; marcato aumento della pressione arteriosa; aterosclerosi; malattie organiche del sistema cardiovascolare, compreso infarto miocardico acuto; tachicardia parossistica; ipertensione arteriosa; glaucoma; età superiore ai 60 anni.

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione.

L’uso contemporaneo di caffeina-benzoato di sodio con altri medicinali può determinare:

con alfa- e beta-adrenomimetici, analgesici-antipiretici, clozapina, derivati delle xantine, agenti psicostimolanti, glicosidi cardiaci, tireotropi – potenziamento degli effetti dei suddetti medicinali;

con ansiolitici, analgesici oppioidi, ipnotici e sedativi – riduzione dell’effetto dei suddetti medicinali;

con antiaritmici (mexiletina), contraccettivi ormonali, disulfiram, enoxacina, eritromicina, isoniazide, metoxalen, norfloxacina, ofloxacina, cimetidina, ciprofloxacina – potenziamento dell’effetto della caffeina;

con antidepressivi, barbiturici, beta-bloccanti, primidone, farmaci anticonvulsivanti (derivati degli idantoini, in particolare fenitoina), colestiramina, colinolitici – riduzione dell’effetto della caffeina;

con farmaci stimolanti del sistema nervoso centrale, bevande contenenti caffeina – eccessiva stimolazione del sistema nervoso centrale;

con inibitori della monoaminoossidasi (MAO), procarbazina, furazolidone – aritmie cardiache pericolose o marcato aumento della pressione arteriosa;

con ergotamina – potenziamento dell’assorbimento di quest’ultima dal tratto gastrointestinale;

con preparati a base di calcio – riduzione dell’assorbimento di questi ultimi dal tratto gastrointestinale;

con preparati a base di litio – potenziamento dell’escrezione urinaria di questi ultimi;

con nicotina – potenziamento dell’escrezione urinaria della caffeina.

Il medicinale aumenta in modo lieve la concentrazione di acido 5-idrossiindolacetico nella determinazione delle urine.

Il medicinale aumenta in modo lieve la concentrazione di catecolammine e acido vanilmandelico, il che può portare a risultati falsamente positivi nei test diagnostici per feocromocitoma e neuroblastoma. L’uso del medicinale non deve essere effettuato durante l’esecuzione di tali test.

Il medicinale può causare risultati errati nella determinazione della concentrazione di urati nel siero mediante il metodo di Bittner.

Caratteristiche d'uso.

L'effetto sul sistema nervoso centrale dipende dal tipo di sistema nervoso e può manifestarsi sia con eccitazione che con inibizione dell'attività nervosa superiore.

Poiché l'azione della caffeina sulla pressione arteriosa comprende componenti vascolari e cardiaci, può svilupparsi sia un effetto stimolante sul cuore che un debole effetto depressivo sulla sua attività.

Utilizzare con cautela nei pazienti con anamnesi di ulcera gastrica e duodenale.

Nell'apnea del neonato e nei lattanti nel periodo postoperatorio (a scopo profilattico) si utilizza caffeina o citrato di caffeina, ma non caffeina-benzoato di sodio.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento.

Il medicinale non deve essere utilizzato durante la gravidanza o l'allattamento.

Capacità di influenzare la velocità di reazione nella guida di autoveicoli o nell'uso di altri macchinari.

Durante il trattamento, si raccomanda cautela nella guida di autoveicoli e nell'uso di macchinari; in caso di insorgenza di effetti indesiderati a carico del sistema nervoso, è opportuno astenersi da attività potenzialmente pericolose che richiedano un'elevata concentrazione e rapidità delle reazioni psicomotorie.

Posologia e modo di somministrazione

Negli adulti, il medicinale deve essere somministrato per via sottocutanea in una dose di 1–2 ml di soluzione al 10% (100–200 mg). La dose singola massima è di 400 mg, la dose giornaliera massima è di 1 g.

Nei bambini a partire dai 12 anni di età, il medicinale deve essere somministrato per via sottocutanea in una dose (in base all'età) di 0,25–1 ml di soluzione al 10% (25–100 mg).

Bambini

Il medicinale non deve essere utilizzato nei bambini al di sotto dei 12 anni di età.

Sovradosaggio

Sintomi: agitazione, eccitazione, irrequietezza motoria, agitazione, tremore o scosse muscolari, crisi epilettiche (in caso di sovradosaggio acuto: convulsioni tonico-cloniche), iperestesia, scotoma lampeggiante, acufene, cefalea, insonnia, confusione mentale, allucinazioni, delirio, tachicardia, aritmia, ipertermia, diuresi accelerata, disidratazione, nausea, vomito, talvolta con sangue.

Trattamento: supporto della ventilazione polmonare, ossigenazione, mantenimento dell'equilibrio idrico ed elettrolitico, emodialisi; in caso di crisi epilettiche, somministrare per via endovenosa diazepam, fenobarbital o fenitoina.

Effetti indesiderati.

Apparato gastrointestinale: nausea, vomito, diarrea, peggioramento dell'ulcera peptica.

Sistema nervoso: eccitazione, ansia, tremore, agitazione, insonnia, cefalea, vertigini, crisi epilettiche, aumento dei riflessi, tachipnea. In caso di sospensione improvvisa del medicinale dopo un uso prolungato: potenziamento dell'effetto sul sistema nervoso centrale, aumento della stanchezza, sonnolenza, tensione muscolare, depressione.

Sistema cardiovascolare: palpitazioni, sensazione di oppressione al torace, tachicardia, aritmie, aumento della pressione arteriosa.

Sistema immunitario: reazioni di ipersensibilità, comprese eruzioni cutanee, prurito, orticaria, angioedema (edema di Quincke), broncospasmo.

Parametri di laboratorio: ipo- o iperglicemia, aumento del clearance della creatinina, aumento dell'escrezione di sodio e calcio, aumento apparente della concentrazione di acido urico nel plasma, determinato con il metodo di Bittner, lieve aumento della concentrazione di acido 5-idrossindolacetico, acido vanilmandelico e catecolammine nelle urine.

Altri: aumento della frequenza della minzione, congestione nasale; con uso prolungato: sviluppo di tolleranza, dipendenza da farmaci.

Durata della validità.

5 anni.

Condizioni di conservazione.

Conservare in un luogo inaccessibile ai bambini, nella confezione originale, a una temperatura non superiore a 25 °C. Non congelare.

Incompatibilità.

La caffeina è un antagonista dell'adenosina.

Confezione.

1 ml in una fiala; 5 fiale in una confezione blister; 2 confezioni blister in una scatola.

Classe di prescrivibilità.

Sotto prescrizione medica.

Produttore.

Società farmaceutica «Darnytsia» S.p.A.

Indirizzo del produttore e sede operativa.

02093, Kiev, via Borispylska, 13, Ucraina.