ИНСТРУКЦИЯ ДЛЯ МЕДИЦИНСКОГО ПРИМЕНЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА КОФАН БОСНАЛЕК® (KOFAN BOSNALIJEK®)

Состав:

действующие вещества: 1 таблетка содержит парацетамол 200 мг, пропифеназон 200 мг, кофеин 50 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, тальк, повидон, диоксид кремния коллоидный безводный, стеарат магния.

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: круглые таблетки белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа.

Анальгетики. Парацетамол, комбинации без психолептиков.

Код АТХ N02BE51.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Кофан Босналек® — комбинированный препарат, активные вещества которого действуют синергически. Парацетамол и пропифеназон обладают анальгезирующим, противовоспалительным и жаропонижающим действием. Механизм анальгезирующего и противовоспалительного действия связан с ингибированием синтеза простагландинов, а жаропонижающее действие осуществляется через центр терморегуляции гипоталамуса. Кофеин в данной комбинации оказывает стимулирующее действие на центральную нервную систему и, в частности, на дыхательный и сосудодвигательный центры.

Фармакокинетика.

Все компоненты таблеток Кофан Босналек® быстро абсорбируются из желудочно-кишечного тракта. Фармацевтическая разработка препарата направлена на ускоренное растворение и абсорбцию действующих компонентов. Парацетамол достигает эффективной концентрации в плазме крови через 60 минут, а пропифеназон и кофеин — через 30 минут.

Парацетамол широко распространяется в тканях организма. Пропифеназон хорошо проникает в синовиальные и суставные структуры. Кофеин распределяется во всех тканях организма, проникает через гематоэнцефалический барьер. Все действующие вещества проникают через плацентарный барьер и в грудное молоко.

Биотрансформация парацетамола происходит в печени, метаболиты в виде конъюгатов глюкуроновой и серной кислот выводятся с мочой. У детей способность к глюкуронизации парацетамола ниже, чем у взрослых.

Пропифеназон и кофеин также метаболизируются в печени, метаболиты выводятся с мочой.

Клинические характеристики.

Показания.

Облегчение боли: головная и зубная боль, менструальные боли, послеоперационная и ревматическая боль. Облегчение боли и снижение повышенной температуры тела при гриппе и простуде.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к пиразолону и подобным веществам (феназону, аминофеназону, метамизолу), а также к фенилбутазону, ацетилсалициловой кислоте и к любому другому компоненту лекарственного средства;
дефицит глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы;
тяжелая печеночная недостаточность (>9 баллов по шкале Чайлда — Пью);
тяжелые нарушения функции печени (хронический алкоголизм, гепатит);
тяжелая почечная недостаточность;
врожденная гипербилирубинемия, острая печеночная порфирия, панкреатит;
заболевания крови, угнетение кроветворения в костном мозге (лейкопения, анемия, в том числе гемолитическая);
состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания, закрытоугольная глаукома, внутричерепная гипертензия, острый инфаркт миокарда, ишемическая болезнь сердца, органические заболевания сердечно-сосудистой системы, декомпенсированная сердечная недостаточность, тяжелый атеросклероз, склонность к спазму сосудов, нарушения сердечной проводимости, аритмия в анамнезе, тромбоз, тромбофлебит, тяжелая артериальная гипертензия;
бронхиальная астма, хронический ринит, крапивница;
состояния повышенного возбуждения, нарушения сна. Эпилепсия. Алкоголизм;
гипертрофия предстательной железы с задержкой мочи, сахарный диабет, значительный гипертиреоз;
не применять одновременно с трициклическими антидепрессантами, бета-блокаторами, ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) и в течение 2 недель после прекращения применения ингибиторов МАО;
пожилой возраст.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

При применении таблеток Кофан Босналек®, как и других анальгетиков, не следует принимать алкоголь из-за непредсказуемости индивидуальной реакции.

Длительный одновременный прием лекарственного средства с ацетилсалициловой кислотой или другими нестероидными противовоспалительными средствами может привести к поражению почек. Паракетамол повышает уровни ацетилсалициловой кислоты и хлорамфеникола в плазме крови.

Пробенецид влияет на концентрацию парацетамола в плазме и его экскрецию.

Индукторы микросомальных ферментов печени (рифампицин и фенобарбитал) увеличивают токсичность парацетамола, поскольку при его биотрансформации образуется большое количество токсичного эпоксида. Паракетамол может снижать биодоступность ламотриджина, снижая тем самым его эффект, вследствие вероятной индукции его метаболизма в печени.

При одновременном приеме парацетамола и зидовудина повышается риск развития нейтропении. Кофан Босналек® можно принимать одновременно с зидовудином только по назначению врача.

Противосудорожные препараты (включая фенитоин, барбитураты, карбамазепин), стимулирующие активность микросомальных ферментов печени, рифампицин, а также алкоголь в избыточном количестве могут усиливать токсическое действие парацетамола на печень вследствие повышения степени превращения препарата в гепатотоксичные метаболиты, даже при применении безопасных доз. При одновременном применении парацетамола с гепатотоксичными средствами усиливается токсическое действие препаратов на печень. Одновременное применение высоких доз парацетамола с изониазидом повышает риск развития гепатотоксического синдрома.

Паракетамол снижает эффективность диуретиков.

Замедленное опорожнение желудка, как при приеме пропантеина, может замедлить абсорбцию парацетамола и отсрочить начало его действия. Ускоренное опорожнение желудка, как при приеме метоклопрамида, повышает скорость абсорбции. Скорость всасывания парацетамола может увеличиваться при применении с домперидоном и уменьшаться — с холестирамином.

Взаимодействие парацетамола и варфарина или производных кумарина повышает риск кровотечения. Поэтому пациентам, принимающим пероральные антикоагулянты, не следует длительно принимать парацетамол без медицинского наблюдения.

Барбитураты уменьшают жаропонижающий эффект парацетамола.

Следует быть осторожными при одновременном применении парацетамола с флуклоксациллином, поскольку одновременный прием ассоциируется с метаболическим ацидозом с высоким анионным промежутком, особенно у пациентов с факторами риска (см. раздел «Особенности применения»).

Кофеин снижает эффект опиоидных анальгетиков, анксиолитиков, снотворных и седативных средств, является антагонистом средств для наркоза и других препаратов, угнетающих центральную нервную систему (ЦНС) (включая барбитураты, антигистаминные средства), а также препаратов аденозина, аденозинтрифосфата (АТФ); снижает концентрацию лития в крови.

Кофеин усиливает тахикардию, вызванную симпатомиметиками (включая эфедрин), тироксином. Взаимодействие с препаратами широкого спектра действия (бензодиазепинами) может проявляться в различных формах и не может быть предсказано.

Пероральные контрацептивы, циметидин и дисульфирам замедляют метаболизм кофеина, а барбитураты и курение усиливают его. Изониазид усиливает действие кофеина.

Кофеин задерживает выведение теофиллина. Кофеин усиливает риск развития зависимости от веществ типа эфедрина. Одновременное назначение некоторых ингибиторов гуаназы может продлить выведение кофеина и его метаболита параксантину.

Одновременное применение кофеина с ингибиторами МАО может вызвать опасное повышение артериального давления. Кофеин усиливает эффект (улучшает биодоступность) анальгетиков-антипиретиков, улучшает всасывание эрготамина из желудочно-кишечного тракта, потенцирует эффекты производных ксантина, альфа- и бета-адреномиметиков, психостимуляторов, усиливает тиреоидный эффект тиреотропных средств. Существуют предположения о способности кофеина повышать риск развития зависимости от анальгетиков типа парацетамола, однако клинических данных для подтверждения этого недостаточно.

Действие пропифеназона усиливается при одновременном применении снотворных средств.

Препарат усиливает действие пероральных гипогликемических средств (толбутамид, хлорпропамид, ацетозамид) и пероральных антикоагулянтов типа кумарина.

Не рекомендуется одновременное употребление лекарственного средства с препаратами и другими средствами, стимулирующими ЦНС.

Хотя клинических данных о взаимодействии с пропифеназоном нет, сообщалось о взаимодействии таких групп лекарственных средств с другими нестероидными противовоспалительными средствами:

ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), бета-блокаторы: снижение антигипертензивного действия;
антиагреганты, исключая салицилаты: повышение риска кровотечения;
метотрексат: повышение концентрации и соответственно токсичности метотрексата;
литий: повышение уровня лития в сыворотке крови.

Особенности применения.

Пациентов следует проинформировать о том, что препарат не рекомендуется принимать дольше 7 дней без консультации с врачом. Не следует превышать указанные дозы. Следует избегать применения других препаратов, содержащих парацетамол.

Одновременное применение с другими препаратами, содержащими парацетамол, может привести к передозировке. Передозировка парацетамола может вызвать печеночную недостаточность, которая может потребовать трансплантации печени или привести к летальному исходу. Прием в течение более длительного времени, чем рекомендовано, может вызвать тяжелое гепатотоксическое действие и такое осложнение со стороны печени, как цирроз. Парацетамол может быть гепатотоксичным в дозах, превышающих 6–8 г в сутки. Повреждение печени может развиться и при значительно меньших дозах при одновременном воздействии алкоголя, индукторов печеночных ферментов или других гепатотоксических лекарственных средств. У лиц, склонных к употреблению алкогольных напитков, повышается риск развития гепатотоксичности. Риск передозировки наибольший у пациентов с нецирротическим алкогольным заболеванием печени.

Длительное применение анальгетиков, содержащих парацетамол в высоких кумулятивных дозах, может в отдельных случаях привести к медикаментозной нефропатии или необратимой почечной недостаточности. Больным, страдающим заболеваниями почек, необходимо проконсультироваться с врачом до начала применения парацетамола, поскольку может потребоваться коррекция дозы. Необходимо обеспечить мониторинг функционального состояния почек.

Пациентам с заболеваниями печени или инфекциями, при которых происходит поражение печени, такими как вирусный гепатит, необходимо проконсультироваться с врачом до начала применения препарата. Эти пациенты могут нуждаться в контроле функции печени в течение применения высоких доз препарата или при длительном лечении. Пациентам с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести (< 9 баллов по шкале Чайлда — Пью) препарат следует применять с осторожностью. При применении парацетамола в сыворотке крови может повышаться уровень аланинаминотрансферазы (АЛТ).

При лечении пероральными антикоагулянтами с одновременным приемом больших доз парацетамола необходим контроль протромбинового времени.

В случаях, когда повышается почечный окислительный стресс и снижаются запасы глутатиона в печени, например при одновременном применении нескольких лекарственных средств, алкоголизме, сепсисе или сахарном диабете, повышается риск развития гепатотоксического эффекта парацетамола в терапевтических дозах. У пациентов с тяжелыми инфекциями, такими как сепсис, при приеме парацетамола повышается риск возникновения метаболического ацидоза. Симптомами метаболического ацидоза являются глубокое, учащенное или затрудненное дыхание, тошнота, рвота, потеря аппетита. Следует немедленно обратиться к врачу при появлении этих симптомов.

Риск нейтропении и агранулоцитоза связан преимущественно с наличием пропифеназона. Если такая реакция возникает после приема препарата (повышенная температура, боль в горле, язвы и абсцессы во рту, перианальные абсцессы, снижение количества гранулоцитов крови), следует немедленно прекратить прием препарата. Описанные побочные эффекты обычно обратимы и исчезают в течение 1–2 недель.

Во время лечения препаратом не рекомендуется употреблять избыточное количество напитков, содержащих кофеин (кофе, чай). Это может вызвать нарушения сна, тремор, сердцебиение. При возникновении тахикардии следует немедленно прекратить прием препарата. У чувствительных к кофеину лиц или тех, кто не употреблял это вещество, наблюдается большая склонность к развитию побочных эффектов кофеина.

Длительное применение анальгетиков для лечения головной боли может вызвать хроническую головную боль. Если головная боль становится постоянной, следует обратиться к врачу.

С особой осторожностью необходимо применять препарат пациентам с заболеваниями сердца в сочетании с задержкой жидкости и отеками, при гиперчувствительности немедленного типа или при подавлении костного мозга в анамнезе, при заболеваниях желудочно-кишечного тракта или при склонности к образованию язв в анамнезе. У больных с поллинозами повышен риск развития аллергической реакции. Имелись сообщения об отдельных случаях приступов бронхиальной астмы, анафилактического шока у чувствительных лиц, связанных с приемом лекарственных средств, содержащих пропифеназон и парацетамол. Если симптомы не исчезают, необходимо обратиться к врачу.

Препарат может влиять на результаты лабораторных исследований содержания в крови глюкозы и мочевой кислоты.

Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении парацетамола с флуклоксацилином из-за повышенного риска метаболического ацидоза с высокой анионной щелью, особенно у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, сепсисом, недоеданием и другими источниками дефицита глутатиона (например, хроническим алкоголизмом), а также у тех, кто принимает максимальные суточные дозы парацетамола. Рекомендуется тщательный мониторинг, включая измерение 5-оксопролина в моче.

Применение в период беременности или грудного вскармливания.

Не рекомендуется применять препарат в период беременности, поскольку повышается риск спонтанного выкидыша, связанного с применением кофеина.

Компоненты лекарственного средства проникают в грудное молоко, поэтому в случае необходимости применения препарата следует прекратить грудное вскармливание.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Применение препарата может снизить скорость реакций и вызвать головокружение, поэтому требуется осторожность при управлении транспортными средствами или работе с другими точными механизмами.

Способ применения и дозы.

Таблетки принимать внутрь, запивая водой или другой жидкостью.

Взрослым назначать по 1–2 таблетки.

Детям в возрасте 12–16 лет назначать по 1 таблетке.

При необходимости приём этой дозы можно повторить до 3 раз в сутки.

Длительность лечения определяет врач индивидуально, но лечение не должно превышать 7 дней.

Дети.

Препарат не применять детям в возрасте до 12 лет.

Передозировка.

Передозировка парацетамола: возможно развитие печеночной недостаточности, которая может привести к необходимости трансплантации печени или к летальному исходу. Отмечался острый панкреатит, обычно одновременно с нарушениями функции печени и гепатотоксичностью. Поражение печени возможно у взрослых, принявших 6–8 г и более парацетамола, и у детей, принявших более 150 мг/кг массы тела. У пациентов с факторами риска [длительное лечение карбамазепином, фенобарбиталом, фенитоином, примидоном, рифампицином, зверобоем или другими лекарственными средствами, индуцирующими ферменты печени; регулярный приём избыточных количеств этанола; глутатионовая кахексия (нарушения пищеварения, муковисцидоз, ВИЧ-инфекция, голодание, кахексия)] приём 5 г или более парацетамола может привести к поражению печени.

Симптомы передозировки в первые 24 часа: бледность, тошнота, рвота, потеря аппетита и боли в животе. Опыт показывает, что клинические симптомы поражения печени становятся заметными обычно через 24–48 часов после передозировки и достигают максимума обычно через 4–6 дней. Возможны нарушения метаболизма глюкозы и метаболический ацидоз. При тяжёлом отравлении печеночная недостаточность может прогрессировать до энцефалопатии, кровотечений, гипогликемии, комы и иметь летальный исход. Острая почечная недостаточность с острым некрозом канальцев может проявляться сильной болью в пояснице, гематурией, протеинурией и может развиться даже при отсутствии тяжёлого поражения печени. Отмечалась сердечная аритмия.

При длительном применении препарата в больших дозах со стороны органов кроветворения может развиться апластическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения. При приёме больших доз со стороны центральной нервной системы возможны головокружение, психомоторное возбуждение и нарушение ориентации; со стороны мочевыделительной системы — нефротоксичность (почечная колика, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз).

Симптомы передозировки могут ограничиваться тошнотой и рвотой или могут не отражать тяжести передозировки и риска поражения органов. При передозировке необходима срочная медицинская помощь. Лечение следует начать немедленно. Немедленная медицинская помощь необходима, даже если симптомы передозировки не наблюдаются. Если передозировка подтверждена или только подозревается, пациента необходимо доставить в ближайшее медицинское учреждение, где ему смогут оказать квалифицированную медицинскую помощь. Это необходимо сделать из-за риска отсроченного поражения печени. Следует рассмотреть лечение активированным углём, если избыточная доза парацетамола была принята в течение 1 часа. Концентрация парацетамола в плазме крови должна измеряться через 4 часа или позже после приёма (более ранние концентрации являются недостоверными). Лечение N-ацетилцистеином может быть применено в течение 24 часов после приёма парацетамола, но максимальный защитный эффект достигается при его применении в течение 8 часов после приёма. Эффективность антидота резко снижается после этого времени. При необходимости пациенту внутривенно вводят N-ацетилцистеин в соответствии с действующими рекомендациями. При отсутствии рвоты можно применить метионин перорально как соответствующую альтернативу в отдалённых районах вне больницы.

Передозировка пропифеназоном: возможно поражение центральной нервной системы (судороги, кома).

Передозировка кофеина может вызвать боль в эпигастральной области, рвоту, диурез, учащённое дыхание, тахикардию, экстрасистолию, сердечную аритмию, влияние на центральную нервную систему (бессонницу, беспокойство, нервное возбуждение, тревожность, головокружение, раздражительность, аффективное состояние, тремор, судороги). Клинически значимые симптомы передозировки кофеина также связаны с серьёзным поражением печени парацетамолом, которое может наблюдаться при приёме такого количества препарата, которое вызывает передозировку кофеина. Специфического антидота нет, однако применение антагонистов бета-адренорецепторов может облегчить кардиотоксический эффект. Требуются поддерживающие мероприятия и симптоматическая терапия, промывание желудка, рекомендуется оксигенотерапия, при судорогах — диазепам.

Побочные реакции.

Кофан Босналек® обычно хорошо переносится, но в отдельных случаях могут возникнуть следующие побочные эффекты:

со стороны желудочно-кишечного тракта: изжога, боль в эпигастрии, тошнота, рвота, потеря аппетита, спазмы желудочно-кишечного тракта, боль в животе, диарея;

со стороны гепатобилиарной системы: нарушение функции печени, повышение активности «печеночных» ферментов, как правило, без развития желтухи, гепатонекроз (эффект, зависящий от дозы), печеночная недостаточность, желтуха; при длительном применении без медицинского контроля возможны развитие гептофиброза, цирроза (вплоть до летального исхода);

со стороны нервной системы (обычно развивается при приеме больших доз): бессонница, беспокойство, головокружение, тревожность и раздражительность, нервозность;

со стороны системы кроветворения: гранулоцитопения, анемия, агранулоцитоз; сульфгемоглобинемия и метгемоглобинемия (цианоз, одышка, боли в сердце), гемолитическая анемия, тромбоцитопения, синяки или кровотечения, нейтропения, лейкопения, панцитопения;

аллергические реакции: зуд кожи, высыпания на коже и слизистых оболочках (обычно генерализованные высыпания, эритематозные, крапивница), ангионевротический отек, реакции гиперчувствительности. В отдельных случаях у некоторых больных возможны развитие мультиформной эритемы (в т.ч. синдром Стивенса — Джонсона), токсического эпидермального некролиза (синдром Лайелла), анафилаксии, острого генерализованного экзантематозного пустулеза;

со стороны кожи и подкожных тканей: зуд, высыпания, потливость, пурпура, язвы на слизистой оболочке полости рта;

со стороны эндокринной системы: гипогликемия, вплоть до гипогликемической комы;

со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, повышение артериального давления, ощущение учащенного сердцебиения, отеки;

со стороны мочевыделительной системы: при приеме больших доз возможны проявления нефротоксичности (почечная колика, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз);

со стороны дыхательной системы: возможен бронхоспазм у пациентов, чувствительных к ацетилсалициловой кислоте и другим нестероидным противовоспалительным средствам.

Одновременный прием препарата в рекомендованных дозах с продуктами, содержащими кофеин, может усиливать побочные эффекты, обусловленные кофеином, такие как головокружение, повышенная возбудимость, бессонница, беспокойство, тревога, раздражительность, головная боль, нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта и учащенное сердцебиение.

Однако периодическое краткосрочное применение в рекомендованных дозах таблеток Кофан Босналек® обычно не вызывает развития побочных эффектов.

Сообщение о подозрении на побочную реакцию.

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua и по электронной почте представительства Босналек д.д.: [email protected]

Срок годности. 5 лет.

Условия хранения.

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30 °С.

Упаковка.

По 10 таблеток в блистере, по 1 блистеру в картонной коробке.

Категория отпуска.

Без рецепта.

Производитель/заявитель.

Босналек д.д.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

71000, Сараево, Юкичева, 53, Босния и Герцеговина.

Кофан босналек®