Клотримазол

ИНСТРУКЦИЯ ДЛЯ МЕДИЦИНСКОГО ПРИМЕНЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА КЛОТРИМАЗОЛ (CLOTRIMAZOLUM)

Состав:

действующее вещество: клотримазол;

1 г крема содержит 0,01 г клотримазола;

вспомогательные вещества: спирт цетостеариловый, октилдодеканол, полисорбат 60, сорбитанстеарат, цетиловые эфиры воска, спирт бензиловый, вода очищенная.

Лекарственная форма. Крем.

Основные физико-химические свойства: белый крем однородной консистенции.

Фармакотерапевтическая группа. Противогрибковые средства для местного применения. Производные имидазола и триазола. Клотримазол. Код АТХ D01A C01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Механизм противогрибкового действия клотримазола связан с подавлением синтеза эргостерола, что приводит к структурному и функциональному повреждению цитоплазматической мембраны грибов.

Клотримазол обладает широким спектром противогрибковой активности in vitro и in vivo, действуя на дерматофиты, дрожжеподобные и плесневые грибы и др.

При соответствующих условиях тестирования минимальные ингибирующие концентрации для этих типов грибов составляют приблизительно 0,062–8,0 мкг/мл субстрата.

Механизм действия клотримазола связан с первичной фунгистатической или фунгицидной активностью в зависимости от концентрации клотримазола в месте инфекции.

In vitro активность ограничена пролиферирующими элементами гриба; споры грибов обладают лишь незначительной чувствительностью.

Помимо противогрибковой активности, клотримазол также действует на грамположительные микроорганизмы (стрептококки, стафилококки, Gardnerella vaginalis) и грамотрицательные микроорганизмы (Bacteroides).

In vitro клотримазол подавляет размножение Corynebacteria и грамположительных кокков (за исключением Enterococci) в концентрации 0,5–10 мкг/мл субстрата.

Первично резистентные штаммы чувствительных видов грибов встречаются редко. Развитие вторичной резистентности чувствительных грибов до настоящего времени наблюдалось лишь в единичных случаях при терапевтических условиях.

Доклинические исследования с применением повторных токсических доз не выявили вредного, генотоксического и канцерогенного воздействия на организм человека.

Клотримазол не проявил тератогенного действия в исследованиях репродуктивной токсичности на мышах, крысах и кроликах. При исследованиях на крысах высокие пероральные дозы оказывали токсическое действие на мать и эмбриотоксическое действие, приводя к снижению массы плода и уменьшению выживаемости потомства. Исследования на крысах показали, что клотримазол и/или его метаболиты выделяются с молоком через 4 часа после введения в количествах, превышающих концентрацию в плазме в 10–20 раз, с последующим снижением до коэффициента 0,4 через 24 часа.

Фармакокинетика.

Фармакокинетические исследования показали, что при местном применении крема на кожу клотримазол минимально абсорбируется с неповреждённой или воспалённой кожи в системный кровоток человека. Полученные пиковые концентрации клотримазола в сыворотке крови были ниже предела обнаружения — 0,001 мкг/мл, что свидетельствует о малой вероятности возникновения побочных эффектов или системных эффектов при местном нанесении крема с клотримазолом.

Клинические характеристики.

Показания.

Дерматомикозы, вызванные плесневыми и другими грибами (например, вид Trichophyton).

Дерматомикозы, вызванные дрожжевыми грибами (виды Candida).

Кожные заболевания, при которых имеется вторичное инфицирование грибковыми инфекциями.

Кандидозный вульвит и кандидозный баланит.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к активному компоненту и другим составляющим препарата.

Не применять крем для лечения ногтей или инфекций кожи головы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Лабораторные исследования показали, что при одновременном применении крема с латексными контрацептивами их функциональная способность может снижаться, что, как следствие, может повлиять на эффективность этих изделий. Данный эффект является временным и наблюдается только во время применения препарата. Пациентам рекомендуется использовать альтернативные методы контрацепции по меньшей мере в течение 5 дней после применения данного препарата.

Особенности применения.

В связи с наличием в составе лекарственного средства цетеарилового спирта при применении возможно появление местной реакции со стороны кожи (например, контактного дерматита).

Применение в период беременности или кормления грудью.

Клинические исследования влияния клотримазола на фертильность у женщин не проводились, однако исследования на животных не выявили влияния клотримазола на фертильность.

Количество исследований с использованием клотримазола во время беременности ограничено. Исследования клотримазола на животных показали репродуктивную токсичность при применении высоких пероральных доз (см. раздел «Фармакодинамика»). Местное лечение клотримазолом характеризуется низким уровнем системного всасывания, поэтому вредное влияние на репродуктивную функцию не прогнозируется.

Клотримазол можно применять во время беременности, но только под наблюдением врача.

Нет данных о выделении клотримазола с грудным молоком. Однако системная абсорбция после применения минимальна и вряд ли приведет к системным эффектам. Клотримазол можно использовать в период кормления грудью. При местном применении на область сосков необходимо мыть грудь перед кормлением ребенка.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Клотримазол, крем, не влияет или оказывает лишь незначительное влияние на способность управлять автотранспортом или другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Препарат предназначен для местного применения.

Крем наносят тонким слоем на поражённый участок кожи 2–3 раза в сутки и слегка втирают. Полоски крема (½ см в длину) достаточно для обработки участка размером с ладонь. Лечение при дерматофитных инфекциях должно продолжаться не менее одного месяца, а при кандидозных инфекциях — не менее двух недель.

Перед нанесением крема инфицированные стопы следует промыть и тщательно высушить, особенно между пальцами.

Дети.

Опыт применения отсутствует.

Передозировка.

Риска острой интоксикации отсутствует, поскольку передозировка маловероятна после нанесения на кожу (в том числе на большие участки кожи при условиях, способствующих повышенной абсорбции), а также после случайного перорального приёма. Специфического антидота не существует. При случайном пероральном приёме редко может возникнуть необходимость в промывании желудка, если была принята опасная для жизни доза в течение последнего часа или если присутствуют видимые симптомы передозировки (например, головокружение, тошнота, рвота). Промывание желудка следует проводить только при наличии соответствующих условий для выполнения процедуры.

Побочные реакции.

Поскольку данные о нижеперечисленных нежелательных эффектах основаны на спонтанных сообщениях, определить точную частоту их возникновения невозможно.

Со стороны иммунной системы: анафилактическая реакция, ангионевротический отек, повышенная чувствительность.

Сосудистые нарушения: синкопе, артериальная гипотензия.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: диспноэ.

Со стороны кожи и подкожных тканей: пузырьки, контактный дерматит, эритема, парестезия, шелушение кожи, зуд, сыпь, крапивница, покалывание кожи/ощущение жжения кожи.

Общие нарушения и реакции в месте введения: раздражение в месте нанесения, реакция в месте нанесения, отек, боль.

При повышенной чувствительности к цетостеариловому спирту могут возникать аллергические реакции на коже или на слизистой оболочке.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте. Хранить при температуре ниже 25 °С. Не замораживать.

Упаковка. По 20 г мази в алюминиевой тубе, по 1 тюбика в картонной коробке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель.

Делфарм Познань С.А., Польша /
Delpharm Poznan S.A., Poland.

Место нахождения производителя и его адрес места осуществления деятельности.

ул. Грюнвальдська, 189, 60-322 Познань, Польша.
189 Grunwaldzka Str., 60-322 Poznan, Poland.