Klotrimazol

INSTRUKCJA dotyczÄ cza stosowania leku KLOTYMYAZOL (CLOTRIMAZOLUM)

SkÅ ad:

substancja czynna: klotrimazol;

1 g kremu zawiera 10 mg klotrimazolu;

substancje pomocnicze: alkohol cetostearylowy, oktylododekanol, polisorbat 60, sorbitan steryna, woski cetylowe, alkohol benzylowy, woda oczyszczona.

PostaÄ c leku. Krem.

GŠwówne cechy fizykochemiczne: biaŠy krem o jednolitej konsystencji.

Grupa farmakoterapeutyczna. Šrodki przeciwdrożdżycowe do stosowania miejscowego. Pochodne imidazolu i triazolu. Klotrimazol. Kod ATX D01A C01.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Mechanizm działania przeciwdrożdżycowego klotrimazolu wiąże się z hamowaniem syntezy ergosterolu, co prowadzi do uszkodzenia strukturalnego i funkcjonalnego błony cytoplazmatycznej grzybów.

Klotrimazol wykazuje szerokie spektrum działania przeciwdrożdżycowego in vitro oraz in vivo, działając na grzyby nicieniowate, drożdżopodobne, pleśnie oraz inne.

Przy odpowiednich warunkach testowych minimalne stężenia hamujące dla tych typów grzybów wynoszą około 0,062–8,0 μg/ml podłoża.

Mechanizm działania klotrimazolu wiąże się z pierwotnie fungistatycznym lub fungicydnym działaniem, w zależności od stężenia klotrimazolu w miejscu zakażenia.

Działanie in vitro ograniczone jest do elementów grzybów rozmnażających się; zarodniki grzybów wykazują jedynie nieznaczną wrażliwość.

Oprócz działania przeciwdrożdżycowego klotrimazol działa również na drobnoustroje Gram-dodatnie (streptokoki, stafilokoki, Gardnerella vaginalis) oraz Gram-ujemne (Bacteroides).

In vitro klotrimazol hamuje rozmnażanie Corynebacteria oraz koków Gram-dodatnich (z wyjątkiem Enterococci) w stężeniu 0,5–10 μg/ml podłoża.

Pierwotnie oporne szczepy wrażliwych gatunków grzybów występują rzadko. Rozwój wtórnej oporności wrażliwych grzybów obserwowano dotychczas jedynie w bardzo pojedynczych przypadkach w warunkach terapeutycznych.

Badania przedkliniczne prowadzone z zastosowaniem powtarzanych dawek toksycznych nie wykazały szkodliwego, genotoksycznego ani rakotwórczego wpływu na organizm człowieka.

W badaniach toksyczności reprodukcyjnej przeprowadzonych na myszach, szczurach i królikach klotrimazol nie wykazał działania teratogennego. W badaniach na szczurach wysokie doustne dawki wykazywały toksyczne działanie na matkę oraz działanie embriotoksyczne, prowadzące do obniżenia masy płodu i zmniejszenia przeżycia potomstwa. Badania na szczurach wykazały, że klotrimazol oraz/lub jego metabolity wydzielają się z mlekiem już 4 godziny po podaniu w ilościach 10–20 razy wyższych niż w osoczu, z późniejszym spadkiem do współczynnika 0,4 po 24 godzinach.

Farmakokinetyka.

Badania farmakokinetyczne wykazały, że przy miejscowym stosowaniu kremu na skórę klotrimazol minimalnie wchłania się z nieuszkodzonej lub zapalonej skóry do obiegu ogólnoustrojowego człowieka. Otrzymane stężenia szczytowe klotrimazolu w surowicy krwi były poniżej granicy wykrywalności 0,001 μg/ml, co wskazuje, że przy miejscowym stosowaniu kremu z klotrimazolem wystąpienie działań niepożądanych lub efektów systemowych jest mało prawdopodobne.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

Dermatofitozy wywołane grzybami pleśniowymi i innymi grzybami (np. rodzaj Trichophyton).

Dermatofitozy wywołane drożdżakami (rodzaj Candida).

Choroby skóry wskazujące na wtórną infekcję grzybiczą.

Wulwit grzybiczy i balanit grzybiczy spowodowane Candida.

Przeciwwskazania.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którykolwiek z pozostałych składników preparatu.

Nie stosować kremu do leczenia infekcji paznokci ani infekcji skóry głowy.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Badania laboratoryjne wykazały, że jednoczesne stosowanie kremu z lateksowymi środками antykoncepcyjnymi może obniżyć ich skuteczność, co może wpływać na działanie tych produktów. Ten efekt jest tymczasowy i występuje wyłącznie w okresie stosowania preparatu. Pacjentom zaleca się stosowanie alternatywnych metod antykoncepcji przynajmniej przez 5 dni po zakończeniu stosowania tego preparatu.

Właściwości użycia.

Ze względu na obecność w składzie leku alkoholu cetylostearylowego, podczas stosowania może wystąpić miejscowa reakcja skórna (np. zapalenie skóry kontaktowe).

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Nie przeprowadzono badań klinicznych dotyczących wpływu klotrimazolu na płodność u kobiet, jednak badania na zwierzętach nie wykazały wpływu klotrimazolu na płodność.

Liczba badań stosowania klotrimazolu w czasie ciąży jest ograniczona. Badania klotrimazolu na zwierzętach wykazały toksyczność rozrodczą przy stosowaniu wysokich dawek doustnych (patrz sekcja „Farmakodynamika”). Miejscowe leczenie klotrimazolem charakteryzuje się niską ekspozycją systemową, dlatego nie przewiduje się szkodliwego wpływu na funkcję rozrodczą.

Klotrimazol można stosować w czasie ciąży, ale wyłącznie pod kontrolą lekarza.

Brak danych dotyczących wydzielania klotrimazolu w mleko matki. Jednakże wchłanianie systemowe po zastosowaniu jest minimalne i trudno, aby doprowadziło do efektów systemowych. Klotrimazol można stosować w okresie karmienia piersią. W przypadku miejscowego stosowania na obszar brodawek należy przemyć piersi przed karmieniem dziecka.

Wpływ na zdolność do prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Klotrimazol, krem, nie wpływa lub ma jedynie nieznaczny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania innych maszyn.

Sposób stosowania i dawki.

Preparat przeznaczony jest do stosowania miejscowego.

Krem należy nałożyć cienką warstwą na zmieniony odcinek skóry 2–3 razy na dobę i delikatnie wmasować. Smażka kremu (½ cm długości) wystarcza do obróbki obszaru wielkości dłoni. Leczenie infekcji wywołanych przez dermatofity powinno trwać co najmniej jeden miesiąc, a infekcji grzybiczych wywołanych przez Candida – co najmniej dwa tygodnie.

Przed nałożeniem kremu stopy należy umyć i dokładnie osuszyć, szczególnie między palcami.

Dzieci.

Brak doświadczeń z zastosowaniem u dzieci.

Przedawkowanie.

Ryzyko ostrej intoksykacji jest nieznaczne, ponieważ mało prawdopodobne jest przedawkowanie po zastosowaniu na skórze (nawet na dużych powierzchniach skóry w warunkach sprzyjających zwiększonemu wchłanianiu), jak i po przypadkowym przyjęciu doustnym. Nie istnieje specyficzny antydot. Po przypadkowym przyjęciu doustnym rzadko może wystąpić potrzeba przepłukania żołądka, jeśli dawka zagrożenia życia została przyjęta w ciągu poprzedniej godziny lub jeśli występują widoczne objawy przedawkowania (np. zawroty głowy, nudności, wymioty). Przepłukanie żołądka należy przeprowadzać wyłącznie w przypadku istnienia odpowiednich warunków do wykonania tej procedury.

Niepożądane działania.

Ponieważ dane dotyczące poniższych niepożądanych działań oparte są na zgłoszeniach spontanicznych, nie można dokładnie określić częstości ich występowania.

Zaburzenia ze strony układu odpornościowego: reakcja anafilaktyczna, obrzęk naczynioruchowy, nadwrażliwość.

Zaburzenia naczyń krwionośnych: omdlenie, hipotensja tętnicza.

Zaburzenia ze strony układu oddechowego, narządów klatki piersiowej i śródpiersia: duszność.

Zaburzenia ze strony skóry i tkanki podskórnej: pęcherze, kontaktowe zapalenie skóry, zaczerwienienie, parestezja, łuszczenie się skóry, świąd, wysypka, pokrzywka, mrowienie skóry/uczucie pieczenia skóry.

Zaburzenia ogólne oraz miejsca podania: podrażnienie w miejscu aplikacji, reakcja w miejscu aplikacji, obrzęk, ból.

U osób wrażliwych na alkohol cetostearylowy mogą wystąpić reakcje alergiczne na skórze lub błonie śluzowej.

Okres ważności. 3 lata.

Warunki przechowywania. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci. Przechowywać w temperaturze nie przekraczającej 25 °C. Nie zamrażać.

Opakowanie. Po 20 g kremu w tubce aluminiowej, 1 tuba w pudełku kartonowym.

Kategoria sprzedaży. Leki bez recepty.

Producent.

Delpharm Poznan S.A., Polska

Delpharm Poznan S.A., Poland.

Siedziba producenta oraz adres miejsca wykonywania działalności.

ul. Grunwaldzka 189, 60-322 Poznań, Polska

189 Grunwaldzka Str., 60-322 Poznan, Poland.