Клион-д 100

ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения лекарственного средства КЛИОН-Д 100 (KLION-D 100)

Состав:

действующие вещества: метронидазол, миконазола нитрат;

1 таблетка содержит метронидазола 100 мг и миконазола нитрата 100 мг;

вспомогательные вещества: натрия лаурилсульфат, диоксид кремния коллоидный безводный, стеарат магния, повидон, гидрокарбонат натрия, кислота винная, натрия крахмалгликолят (тип А), кросповидон, гипромеллоза, лактозы моногидрат.

Лекарственная форма. Таблетки вагинальные.

Основные физико-химические свойства: двояковыпуклые вагинальные таблетки овальной формы с заостренным концом, почти белого цвета, размером около 24 мм × 14 мм, с гравировкой «100» с одной стороны.

Фармакотерапевтическая группа. Гинекологические противомикробные препараты и антисептики. Производные имидазола. Код АТХ G01AF20.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Клиническая эффективность и безопасность. Метронидазол — противотрихомонадное средство для местного и перорального применения. Нитрат миконазола является эффективным антимикотическим средством, действующим на дерматофиты и грибы рода Candida, а также обладает выраженным бактериостатическим действием в отношении отдельных грамположительных бактерий при местной терапии.

Целью местного применения данного комбинированного лекарственного средства является местное лечение трихомониаза и профилактика микозов влагалища, которые часто развиваются после применения метронидазола.

Лекарственное средство можно применять при первичных вагинальных микозах.

Фармакокинетика.

Всасывание. При местном применении метронидазол и нитрат миконазола всасываются через слизистую оболочку в незначительном количестве. По данным исследований, метронидазол и нитрат миконазола всасываются в количествах, которые трудно определить, и составляют соответственно 0,2 мкг/мл и 0,3 мкг/мл.

Метронидазол при пероральном применении обычно хорошо всасывается и достигает пиковой концентрации в сыворотке крови через 1–3 часа. При однократном пероральном приеме в дозе 250 мг достигается пиковая концентрация в плазме крови 5 мкг/мл, определяемая методом газовой хроматографии. Биодоступность при пероральном приеме составляет почти 100 %.

Распределение. По данным исследований, проведенных с участием пациентов и здоровых добровольцев, установлено, что метронидазол быстро проникает в спинномозговую жидкость и достигает терапевтических концентраций в абсцессе головного мозга и абсцессе легких. Он обладает большим объемом распределения, и менее чем 20 % метронидазола, циркулирующего в крови, связывается с белками плазмы крови. Проникает в желчь и достигает в ней таких же концентраций, как и в плазме крови.

Выведение. Период полувыведения метронидазола из организма здоровых добровольцев в среднем составляет 8 часов. Метронидазол и его метаболиты в основном (60–80 % от дозы) выводятся почками, через кишечник выделяется от 6 % до 15 % примененной дозы.

Клинические характеристики.

Показания. Местное лечение у женщин урогенитального трихомоноза и/или грибковых инфекций.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к действующим веществам или к любому из вспомогательных компонентов препарата.

Первый триместр беременности.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Отсутствуют данные о взаимодействии при вагинальном применении метронидазола и нитрата миконазола с другими лекарственными средствами.

При одновременном применении вагинальной таблетки Клион-Д 100 с пероральным метронидазолом могут наблюдаться следующие виды лекарственных взаимодействий:

• усиление действия пероральных антикоагулянтов, в результате чего удлиняется протромбиновое время, вследствие чего необходимо пересмотреть дозу антикоагулянта;
• индукторы ферментов (например, фенитоин, фенобарбитал) могут ускорить выведение метронидазола, что приведет к снижению его уровня в плазме крови с одновременным повышением клиренса фенитоина;
• ингибиторы ферментов (например, циметидин) могут увеличить период полувыведения, снижать плазменный клиренс метронидазола;
• употребление алкогольных напитков во время терапии метронидазолом может вызывать побочные реакции, схожие с дисульфирамом (спастическая боль в животе, тошнота, рвота, головная боль и покраснение кожи);
• не рекомендуется одновременное применение метронидазола с дисульфирамом (может вызвать аддитивный эффект, психотические состояния, спутанность сознания);
• прием метронидазола может способствовать повышению содержания лития в плазме крови, вследствие чего необходимо снизить дозу лития или прекратить прием препарата лития до начала терапии метронидазолом;
• одновременное введение циклоспорина с метронидазолом может привести к увеличению уровня циклоспорина в плазме крови; если комбинированная терапия необходима, рекомендуется контролировать уровень циклоспорина в плазме крови;
• метронидазол снижает клиренс 5-фторурацила и увеличивает его токсичность;
• метронидазол может влиять на результаты исследований биохимических показателей сыворотки крови, таких как аспартатаминотрансфераза, аланинаминотрансфераза, лактатдегидрогеназа, глюкозо-гексокиназа и уровни триглицеридов.

Особенности применения.

Во время лечения вагинальными таблетками Клион-Д 100 и в течение не менее чем 1 дня после завершения лечения запрещено употреблять алкогольные напитки.

Рекомендуется воздержаться от половых контактов во время лечения вагинальными таблетками Клион-Д 100.

При неэффективности лечения рекомендуется провести другую системную антипротозойную или противогрибковую терапию.

В случае развития чувствительности, раздражения слизистой оболочки влагалища лечение следует прекратить.

При терапии лекарственными средствами, содержащими метронидазол в составе для системного применения, сообщалось о случаях тяжелой гепатотоксичности/острой печеночной недостаточности, в том числе со смертельным исходом, которые очень быстро развиваются после начала лечения у пациентов с синдромом Коккейна. Поэтому таким пациентам не следует применять метронидазол, за исключением случаев, когда предполагаемая польза превышает риск, и только при отсутствии альтернативного лечения. Перед началом терапии, во время и после окончания лечения необходимо контролировать показатели функциональных печеночных проб до возвращения их к нормальным значениям или до достижения исходных показателей. Если во время терапии наблюдаются значительные повышения показателей функциональных печеночных проб, лечение препаратом следует прекратить. Пациентам с синдромом Коккейна следует рекомендовать немедленно сообщить врачу о любых симптомах возможного потенциального поражения печени и прекратить прием метронидазола (см. раздел «Побочные реакции»).

Вспомогательные вещества

Данный лекарственный препарат содержит натрия лаурилсульфат, который может вызывать местные кожные реакции (такие как ощущение покалывания или жжения) или усиливать кожные реакции, вызванные другими средствами при нанесении на ту же область.

Применение в период беременности или грудного вскармливания.

Беременность. Применение вагинальных таблеток Клион-Д 100 в I триместре беременности противопоказано.

Метронидазол при пероральном приеме проникает через плацентарный барьер и быстро попадает в кровоток плода.

В исследованиях репродуктивной токсичности, проводившихся на крысах, применяли дозы, в пять раз превышающие применяемые у человека. В ходе этих исследований не было выявлено признаков нарушения фертильности или негативного влияния на плод под действием метронидазола. При внутрибрюшинном введении метронидазола беременным мышам в дозе, приблизительно соответствующей применяемой у человека, наблюдался фетотоксический эффект. Однако при пероральном введении беременным мышам фетотоксического эффекта не отмечалось. На сегодняшний день адекватные и контролируемые исследования с участием беременных женщин отсутствуют.

На основании метаанализа исследований, проведенных в I триместре беременности, был сделан вывод об отсутствии увеличения фетотоксичности. Во II–III триместрах беременности вагинальные таблетки Клион-Д 100 можно назначать только после тщательной оценки ожидаемых преимуществ и негативных последствий применения препарата.

Грудное вскармливание. Перорально применяемый метронидазол выделяется в грудное молоко в концентрации, равной его концентрации в плазме крови. Он может придавать грудному молоку горький привкус. Чтобы избежать негативного воздействия препарата на ребенка, следует либо отменить метронидазол, либо прекратить грудное вскармливание на период лечения метронидазолом и в течение еще 12–24 часов после окончания курса, учитывая важность терапии для матери.

Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами.

Вагинальные таблетки Клион-Д 100 не влияют на способность управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Лекарственное средство применять только интравагинально. Вагинальную таблетку рекомендуется предварительно слегка смочить и вводить глубоко во влагалище.

Трихомониаз. Одновременно с приёмом перорального метронидазола 1 вагинальную таблетку Клион-Д 100 применять 1 раз в сутки (вечером перед сном) в течение 10 дней. В течение этих 10 дней принимать внутрь по 1 таблетке метронидазола 2 раза в сутки (2 × 250 мг) ежедневно (утром и вечером) во время или сразу после еды, не разжёвывая.

Для обеспечения длительного выздоровления целесообразно одновременно проводить лечение полового партнёра таблетками метронидазола для приёма внутрь.

При неэффективности лечения 10-дневный курс лечения можно повторить.

Грибковая инфекция. 1 вагинальную таблетку Клион-Д 100 применять 1 раз в сутки (вечером перед сном) в течение 10 дней.

Дети.

Безопасность и эффективность применения у детей и подростков на сегодняшний день не установлены. Данных нет.

Передозировка .

Лекарственное средство предназначено исключительно для интравагинального применения. При случайном приёме большой дозы внутрь можно провести промывание желудка.

При появлении симптомов интоксикации при передозировке (тошнота, рвота, атаксия) проводить симптоматическую терапию (промывание желудка, применение активированного угля и проведение гемодиализа), поскольку специфического антидота нет. Метронидазол и его метаболиты хорошо элиминируются с помощью гемодиализа.

Побочные реакции.

Сообщалось о случаях раздражения в месте применения при лечении вагинальными таблетками Клион-Д 100. Редко могут возникать реакции местной гиперчувствительности.

Побочные реакции приведены по классам систем органов и частоте: очень часто (≥ 1/10); часто (от ≥ 1/100 до < 1/10); нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100); единичные (от ≥ 1/10000 до < 1/1000); редкие (< 1/10000).

При одновременном применении с пероральным метронидазолом могут возникнуть нижеперечисленные побочные реакции.

Инфекции и инвазии

Единичные: грибковая суперинфекция (например, кандидоз).

Со стороны крови и лимфатической системы

Редкие: нейтропения (лейкопения), тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы

Редкие: анафилактические реакции.

Со стороны питания и обмена веществ

Нечасто: снижение аппетита.

Психические нарушения

Единичные: спутанность сознания.

Со стороны центральной нервной системы

Очень часто: головная боль.

Нечасто: периферическая нейропатия (гипестезия), судороги, сонливость, головокружение, нарушение координации, вкусовые расстройства (металлический привкус во рту).

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Очень часто: тошнота.

Часто: боль в нижней части живота, спазмы в нижней части живота, диарея.

Редкие: рвота, налёт на языке.

Со стороны печеночной и билиарной систем

Редкие: холестаз, желтуха.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки

Нечасто: ангионевротический отек, зуд, сыпь, крапивница.

Редкие: мультиформная эритема.

Системные нарушения и нарушения в месте введения

Нечасто: раздражение в месте введения, пирексия.

Лабораторные показатели

Нечасто: изменение цвета мочи (потемнение мочи обусловлено метаболитом метронидазола, это не имеет клинического значения).

Редкие: повышение активности печеночных ферментов.

Периферическая нейропатия (онемение конечностей), головная боль, судороги, сонливость, головокружение, нарушение координации и спутанность сознания наблюдались в отдельных случаях при длительном применении и лечении высокими дозами препарата. После снижения дозы или прекращения терапии все перечисленные выше симптомы исчезали без лечения.

Случаи тяжелой необратимой гепатотоксичности/острой печеночной недостаточности, включая летальные исходы с очень быстрым течением после начала системного применения метронидазола, сообщались у пациентов с синдромом Коккейна (см. раздел «Особенности применения»).

Побочные реакции, связанные с нитратом миконазола

В большинстве случаев побочные реакции возникают редко и слабо выражены. Сообщалось о появлении раздражения и жжения при местном применении.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях

Важным является получение отчетов о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства. Это позволяет осуществлять контроль за соотношением польза/риск применения лекарственного средства. Медицинские работники должны сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях.

Срок годности. 5 лет.

Условия хранения. Хранить при температуре не выше 30 °С в оригинальной упаковке для защиты от воздействия света и влаги.

Препарат хранить в недоступном для детей месте!

Упаковка. 10 вагинальных таблеток в стрипе. По 1 стрипу в картонной упаковке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. АО «Гедеон Рихтер», Венгрия.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Н-1103, Будапешт, ул. Демреи, 19–21, Венгрия.