Кларитин

ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА КЛАРИТИН® (CLARITINE®)

Состав:

действующее вещество: loratadine;

1 мл сиропа содержит лоратадина 1 мг;

вспомогательные вещества: натрия дигидрофосфат дигидрат, кислота фосфорная концентрированная, натрия эдетат, искусственный ароматизатор 936.1368U, глицерин, пропиленгликоль, сукралоза, мальтит жидкий, сорбитол раствор кристаллизующийся, натрия бензоат (Е 211), вода очищенная.

Лекарственная форма. Сироп.

Основные физико-химические свойства: прозрачный сироп от бесцветного до светло-желтого цвета, без посторонних включений.

Фармакотерапевтическая группа.

Антигистаминные средства для системного применения. Код АТХ R06АХ13.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Лоратадин (действующее вещество препарата Кларитин®) — трициклическое антигистаминное средство с селективной активностью в отношении периферических Н1-рецепторов.

При применении в рекомендованной дозе не оказывает клинически значимого седативного и антихолинергического действия. При длительном лечении не выявлено никаких клинически значимых изменений показателей жизненно важных функций, лабораторных исследований, данных физикального обследования больного или электрокардиограммы. Кларитин® не оказывает значимого влияния на активность Н2-гистаминовых рецепторов. Не блокирует захват норадреналина и практически не влияет на сердечно-сосудистую систему или на активность водителя ритма.

После однократного приема препарата (10 мг) на основании проведенных кожных проб на гистамин установлено, что антигистаминное действие клинически заметно через 1–3 часа, достигает пикового значения в интервале от 8 до 12 часов с момента начала действия и сохраняется в течение 24 часов. Не отмечалось развития устойчивости при приеме препарата в течение 28 дней.

Клиническая эффективность и безопасность

Более 10 000 пациентов (возрастом от 12 лет) в рамках контролируемых клинических исследований проходили лечение таблетками лоратадина 10 мг. Лоратадин в дозе 10 мг один раз в сутки был более эффективен по сравнению с плацебо и имел схожий с клемастином эффект при лечении назальных и неназальных симптомов аллергического ринита. В этих исследованиях частота сонливости при применении лоратадина была ниже по сравнению с клемастином и сопоставима с терфенадином и плацебо.

Дети

В ходе педиатрических исследований около 200 детей (в возрасте от 6 до 12 лет) с сезонным аллергическим ринитом принимали лоратадин в виде сиропа в дозах до 10 мг один раз в сутки. В другом исследовании 60 детей (в возрасте от 2 до 5 лет) принимали лоратадин в виде сиропа в дозе 5 мг один раз в сутки. Не наблюдалось никаких непредсказуемых побочных реакций. Эффективность у детей была сопоставима с эффективностью, наблюдаемой у взрослых.

Фармакокинетика.

Всасывание. Лоратадин быстро и хорошо всасывается. Прием пищи незначительно удлиняет время всасывания лоратадина, но не влияет на клинический эффект. Биодоступность лоратадина и его активного метаболита прямо пропорциональна дозе.

Распределение. Лоратадин активно связывается (от 97 % до 99 %) с белками плазмы крови, а его активный метаболит — умеренно (от 73 % до 76 %).

Период полувыведения лоратадина и его активного метаболита из плазмы у здоровых добровольцев составляет приблизительно 1 и 2 часа соответственно после применения.

Биотрансформация. После перорального приема лоратадин быстро и хорошо всасывается и метаболизируется под действием CYP3A4 и CYP2D6, главным образом, в дезлоратадин. Основной метаболит — дезлоратадин — является фармакологически активным и в большей степени обусловливает клинический эффект. Время достижения максимальной концентрации лоратадина и дезлоратадина в плазме крови составляет 1–1,5 часа и 1,5–3,7 часа соответственно.

Выведение. Приблизительно 40 % введенной дозы выводится с мочой и 42 % — с калом в течение 10 дней, главным образом, в форме конъюгированных метаболитов. Приблизительно 27 % введенной дозы выводится с мочой в первые 24 часа. Менее 1 % действующего вещества выводится в неизмененной активной форме — как лоратадин или дезлоратадин.

Средний конечный период полувыведения у здоровых взрослых добровольцев составляет 8,4 часа (диапазон от 3 до 20 часов) для лоратадина и 28 часов (диапазон от 8,8 до 92 часов) для его основного активного метаболита.

Нарушения функции почек. У пациентов с нарушениями функции почек площадь под кривой «концентрация — время» (AUC) и максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) лоратадина и его активного метаболита были выше, чем соответствующие показатели у пациентов с нормальной функцией почек. Средний период полувыведения лоратадина и его активного метаболита существенно не отличался от показателей у здоровых добровольцев. У пациентов с хроническими нарушениями функции почек гемодиализ не влияет на фармакокинетику лоратадина и его активного метаболита.

Нарушения функции печени. У пациентов с хроническим алкогольным поражением печени показатели AUC и Cmax лоратадина были в два раза выше, а соответствующие показатели их активного метаболита существенно не изменялись по сравнению с таковыми у пациентов с нормальной функцией печени. Период полувыведения лоратадина и его активного метаболита составляет 24 и 37 часов соответственно и увеличивается в зависимости от тяжести заболевания печени.

Пациенты пожилого возраста. Показатели фармакокинетики лоратадина и его активного метаболита были аналогичными у здоровых взрослых добровольцев, включая лиц пожилого возраста.

Клинические характеристики.

Показания.

Симптоматическое лечение аллергического ринита и хронической идиопатической крапивницы у взрослых и детей в возрасте от 2 лет.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к активному веществу или к любому другому компоненту лекарственного средства.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Кларитин® не усиливает угнетающее действие алкоголя на психомоторные реакции.

Одновременное применение лоратадина с ингибиторами CYP3A4 или CYP2D6 может приводить к повышению уровня лоратадина, что, в свою очередь, усиливает побочные эффекты.

При одновременном применении лоратадина с кетоконазолом, эритромицином, циметидином отмечалось повышение концентрации лоратадина в плазме крови, однако это повышение клинически не проявлялось, в том числе по данным электрокардиограммы.

Дети

Исследования взаимодействия с другими лекарственными средствами проводились только с участием взрослых пациентов.

Особенности применения.

Кларитин® следует применять с осторожностью у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени.

Сироп Кларитин® не следует назначать пациентам с редкими наследственными нарушениями толерантности к фруктозе, галактозе, наследственным дефицитом лактазы, синдромом нарушения всасывания глюкозы-галактозы или дефицитом сахаразы-изомальтазы. Если у Вас установлена непереносимость некоторых сахаров, проконсультируйтесь с врачом перед применением этого лекарственного средства.

Прием препарата необходимо прекратить не позднее чем за 48 часов до проведения кожных диагностических аллергопроб во избежание ложных результатов.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность. Большая совокупность данных (более 1000 наблюдений) у беременных женщин свидетельствует о том, что лоратадин не вызывает пороков развития и не является токсичным для плода или новорожденных. Исследования на животных не выявили прямых или косвенных негативных эффектов на репродуктивную функцию. В качестве меры предосторожности рекомендуется избегать применения лекарственного средства Кларитин® в период беременности.

Кормление грудью. Физико-химические данные свидетельствуют о выведении лоратадина/метаболитов с грудным молоком. Поскольку риск для ребёнка не может быть исключён, препарат Кларитин® не следует применять в период кормления грудью.

Фертильность. Данные о влиянии препарата на женскую или мужскую фертильность отсутствуют.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Кларитин® не влияет или влияет незначительно на способность управлять автотранспортом или другими механизмами. Однако пациенту следует сообщить, что очень редко может возникать сонливость, которая может влиять на способность управлять автотранспортом или работать с другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Способ применения.

Применять перорально. Сироп можно применять независимо от приёма пищи.

Дозирование.

Взрослым и детям в возрасте от 12 лет принимать по 10 мл сиропа (10 мг лоратадина) 1 раз в сутки.

Дозы для детей в возрасте от 2 до 12 лет зависят от их массы тела.

Дети с массой тела более 30 кг: 10 мл (10 мг) сиропа 1 раз в сутки.

Дети с массой тела до 30 кг: 5 мл (5 мг) сиропа 1 раз в сутки.

Пациенты пожилого возраста.

Коррекция дозы для пациентов пожилого возраста не требуется.

Пациенты с нарушениями функции печени.

Пациентам с тяжёлыми нарушениями функции печени следует назначать препарат в более низкой начальной дозе, поскольку возможно снижение клиренса лоратадина. Взрослым и детям с массой тела более 30 кг рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг через день, а детям с массой тела до 30 кг — 5 мг через день.

Пациенты с нарушениями функции почек.

Коррекция дозы для пациентов с нарушениями функции почек не требуется.

Дети.

Эффективность и безопасность применения лекарственного средства детям в возрасте до 2 лет не установлены.

Передозировка.

При передозировке отмечались антихолинергические симптомы: сонливость, тахикардия и головная боль. При передозировке рекомендуется симптоматическое и поддерживающее лечение в течение необходимого периода времени. Рекомендуются стандартные меры по удалению не всосавшегося препарата из желудка: промывание желудка, применение измельчённого активированного угля с водой.

Лоратадин не выводится при гемодиализе, также неизвестно, выводится ли лоратадин при перитонеальном диализе. После оказания неотложной помощи пациент должен остаться под медицинским наблюдением.

Побочные реакции.

В клинических исследованиях с участием взрослых и подростков при применении лоратадина в рекомендуемой дозе 10 мг в сутки по показаниям, включающим аллергический ринит (АР) и хроническую идиопатическую крапивницу (ХИК), о побочных реакциях сообщалось у 2 % пациентов (что превышает показатели у пациентов, получавших плацебо). Наиболее частыми побочными реакциями, о которых сообщалось чаще, чем при применении плацебо, были: сонливость (1,2 %), головная боль (0,6 %), повышенный аппетит (0,5 %) и бессонница (0,1 %). В клинических исследованиях у детей в возрасте от 2 до 12 лет отмечались такие нежелательные явления, как головная боль (2,7 %), нервозность (2,3 %) или утомляемость (1 %).

Побочные реакции, о которых сообщалось в постмаркетинговый период, указаны ниже в таблице по классам систем органов. Частота побочных реакций определялась следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (от ≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100), единичные случаи (от ≥ 1/10 000 до < 1/1000), редкие случаи (< 1/10 000) и частота неизвестна (невозможно установить по имеющимся данным).

В каждой группе побочные реакции перечислены в порядке убывания тяжести.

Срок годности. 3 года.

Срок годности после вскрытия флакона — 1 месяц.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 °С в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 60 мл или по 120 мл во флаконе, по 1 флакону с мерным стаканом в картонной коробке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель.

Дельфарм Монреаль Инк. / Delpharm Montréal Inc.

Место нахождения производителя и его адрес места осуществления деятельности.

3535 Рут Транс Канада Хайвей Пуант-Клер, Квебек, Канада, H9R 1B4 /

3535 Route Trans Canada Highway Pointe-Claire, QC, Canada, H9R 1B4.