Claritin®

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO CLARITINE® (CLARITINE®)

Composición:

Principio activo: loratadina;

1 ml de jarabe contiene 1 mg de loratadina;

Sustancias auxiliares: fosfato ácido de sodio dihidrato, ácido fosfórico concentrado, edetato de disodio, aromatizante artificial 936.1368U, glicerina, propilenglicol, sucralosa, maltitol líquido, sorbitol solución que cristaliza, benzoato de sodio (E 211), agua purificada.

Forma farmacéutica. Jarabe.

Propiedades físicas y químicas principales: jarabe transparente, incoloro a amarillo pálido, libre de partículas extrañas.

Grupo farmacoterapéutico.

Medicamentos antihistamínicos para uso sistémico. Código ATC R06A X13.

Propiedades farmacológicas

Farmacodinámica.

La loratadina (principio activo del medicamento Claritin®) es un agente antihistamínico tricíclico con actividad selectiva sobre los receptores H1 periféricos.

Al administrarse en la dosis recomendada, no produce efectos clínicamente significativos de sedación ni de tipo anticolinérgico. Durante el tratamiento prolongado, no se han observado cambios clínicamente relevantes en los parámetros de funciones vitales, pruebas de laboratorio, datos del examen físico del paciente ni en el electrocardiograma. Claritin® no tiene un efecto significativo sobre los receptores histamínicos H2. No inhibe la recaptación de noradrenalina y prácticamente no afecta al sistema cardiovascular ni a la actividad del marcapasos.

Tras una dosis única del medicamento (10 mg), y basándose en pruebas cutáneas realizadas con histamina, se ha determinado que la acción antihistamínica es clínicamente evidente entre 1 y 3 horas después de la administración, alcanza su valor máximo entre las 8 y las 12 horas posteriores a la ingesta y se prolonga durante 24 horas. No se ha observado desarrollo de tolerancia tras la administración del medicamento durante 28 días.

Eficacia clínica y seguridad

Más de 10 000 pacientes (de 12 años o más) participaron en estudios clínicos controlados con tabletas de loratadina de 10 mg. La loratadina en dosis de 10 mg una vez al día demostró ser más eficaz que el placebo y tuvo un efecto similar al de la clemastina en el tratamiento de los síntomas nasales y no nasales del rinitis alérgico. En estos estudios, la frecuencia de somnolencia fue menor con loratadina en comparación con la clemastina, y similar a la observada con terfenadina y placebo.

niños

Durante estudios pediátricos, aproximadamente 200 niños (entre 6 y 12 años de edad) con rinitis alérgica estacional recibieron loratadina en forma de jarabe en dosis de hasta 10 mg una vez al día. En otro estudio, 60 niños (entre 2 y 5 años de edad) recibieron loratadina en forma de jarabe en dosis de 5 mg una vez al día. No se observaron reacciones adversas inesperadas. La eficacia en niños fue similar a la observada en adultos.

Farmacocinética.

Absorción. La loratadina se absorbe rápidamente y de forma eficaz. La ingestión de alimentos prolonga ligeramente el tiempo de absorción, pero no afecta al efecto clínico. La biodisponibilidad de la loratadina y de su metabolito activo es directamente proporcional a la dosis.

Distribución. La loratadina se une intensamente (entre el 97 % y el 99 %) a las proteínas plasmáticas, mientras que su metabolito activo presenta una unión moderada (entre el 73 % y el 76 %).

El período de semivida de eliminación de la loratadina y de su metabolito activo en el plasma en voluntarios sanos es de aproximadamente 1 y 2 horas, respectivamente, tras la administración.

Biocatransformación. Tras la administración oral, la loratadina se absorbe rápidamente y se metaboliza principalmente mediante las enzimas CYP3A4 y CYP2D6, convirtiéndose en desloratadina. El metabolito principal, desloratadina, es farmacológicamente activo y es en gran parte responsable del efecto clínico. El tiempo para alcanzar la concentración máxima en plasma de loratadina y desloratadina es de 1–1,5 horas y 1,5–3,7 horas, respectivamente.

Eliminación. Aproximadamente el 40 % de la dosis administrada se excreta por la orina y el 42 % por las heces en un período de 10 días, principalmente en forma de metabolitos conjugados. Aproximadamente el 27 % de la dosis administrada se excreta por la orina en las primeras 24 horas. Menos del 1 % del principio activo se excreta sin cambios en forma activa, ya sea como loratadina o desloratadina.

El período medio de semivida final en voluntarios sanos adultos es de 8,4 horas (rango de 3 a 20 horas) para la loratadina y de 28 horas (rango de 8,8 a 92 horas) para su metabolito activo principal.

Alteraciones de la función renal. En pacientes con alteraciones de la función renal, el área bajo la curva concentración-tiempo (AUC) y la concentración máxima en plasma (Cmax) de la loratadina y su metabolito activo fueron más altas que en pacientes con función renal normal. El período medio de semivida de la loratadina y su metabolito activo no difirió significativamente del observado en voluntarios sanos. En pacientes con insuficiencia renal crónica, la hemodiálisis no afecta la farmacocinética de la loratadina ni de su metabolito activo.

Alteraciones de la función hepática. En pacientes con daño hepático crónico por alcohol, los valores de AUC y Cmax de la loratadina fueron aproximadamente el doble que en pacientes con función hepática normal, mientras que los valores correspondientes de su metabolito activo no mostraron cambios significativos. El período de semivida de la loratadina y su metabolito activo es de 24 y 37 horas, respectivamente, y aumenta en función de la gravedad de la enfermedad hepática.

Pacientes de edad avanzada. Los parámetros farmacocinéticos de la loratadina y su metabolito activo fueron similares en voluntarios adultos sanos, incluidos los de edad avanzada.

Características clínicas.

Indicaciones.

Tratamiento sintomático de la rinitis alérgica y de la urticaria crónica idiopática en adultos y niños a partir de 2 años de edad.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al principio activo o a cualquiera de los demás componentes del medicamento.

Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción.

Clarityn® no potencia el efecto depresor del alcohol sobre las reacciones psicomotoras.

La administración concomitante de loratadina con inhibidores del CYP3A4 o CYP2D6 puede provocar un aumento de los niveles de loratadina, lo que a su vez puede intensificar los efectos adversos.

Cuando se administra loratadina junto con ketoconazol, eritromicina o cimetidina, se ha observado un aumento de la concentración plasmática de loratadina, pero este incremento no ha tenido manifestaciones clínicas, incluyendo los resultados del electrocardiograma.

Niños

Los estudios sobre interacciones con otros medicamentos se han realizado únicamente con participación de pacientes adultos.

Características de uso.

Se debe tener precaución al administrar Claritin® a pacientes con insuficiencia hepática grave.

No se debe administrar el jarabe Claritin® a pacientes con trastornos hereditarios raros de intolerancia a la fructosa, galactosemia, deficiencia de lactasa hereditaria, síndrome de malabsorción de glucosa-galactosa o deficiencia de sacarasa-isomaltasa. Si se le ha diagnosticado intolerancia a ciertos azúcares, consulte con su médico antes de tomar este medicamento.

Debe interrumpirse la administración del medicamento al menos 48 horas antes de realizar pruebas cutáneas alérgicas diagnósticas, con el fin de evitar resultados falsos.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

Embarazo. Un gran número de datos (más de 1000 casos expuestos) en mujeres embarazadas indica que la loratadina no provoca anomalías en el desarrollo ni es tóxica para el feto o recién nacidos. Los estudios en animales no han revelado efectos negativos directos o indirectos sobre la función reproductiva. Como medida de precaución, se recomienda evitar el uso del medicamento Claritin® durante el embarazo.

Lactancia. Los datos físico-químicos indican que la loratadina y sus metabolitos se excretan en la leche materna. Dado que no puede descartarse el riesgo para el lactante, no se debe utilizar el medicamento Claritin® durante la lactancia.

Fertilidad. No existen datos sobre el efecto del producto sobre la fertilidad femenina o masculina.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria.

Claritin® no afecta o afecta de forma insignificante la capacidad para conducir vehículos o manejar maquinaria. Sin embargo, el paciente debe ser informado de que muy raramente puede presentarse somnolencia, lo cual podría afectar su capacidad para conducir o trabajar con maquinaria.

Vía de administración y dosis.

Vía de administración.

Uso oral. El jarabe puede administrarse independientemente de la ingestión de alimentos.

Dosis.

Adultos y niños a partir de 12 años: tomar 10 ml de jarabe (10 mg de loratadina) una vez al día.

Dosis para niños de 2 a 12 años según su peso corporal:

Niños con peso corporal superior a 30 kg: 10 ml (10 mg) de jarabe una vez al día.
Niños con peso corporal inferior a 30 kg: 5 ml (5 mg) de jarabe una vez al día.

Pacientes de edad avanzada.

No se requiere ajuste de la dosis en personas de edad avanzada.

Pacientes con alteraciones de la función hepática.

En pacientes con alteraciones graves de la función hepática debe administrarse una dosis inicial más baja, ya que puede producirse una reducción del aclaramiento de la loratadina. Para adultos y niños con peso corporal superior a 30 kg, la dosis inicial recomendada es de 10 mg cada 48 horas; para niños con peso corporal inferior a 30 kg, la dosis recomendada es de 5 mg cada 48 horas.

Pacientes con alteraciones de la función renal.

No es necesaria la corrección de la dosis en pacientes con alteraciones de la función renal.

Niños.

La eficacia y seguridad del medicamento no han sido establecidas en niños menores de 2 años.

Sobredosis.

En caso de sobredosis se han observado síntomas anticolinérgicos: somnolencia, taquicardia y cefalea. En caso de sobredosis se recomienda tratamiento sintomático y de soporte durante el tiempo necesario. Se recomiendan medidas habituales para eliminar el fármaco no absorbido del estómago: lavado gástrico y administración de carbón activado en polvo con agua.

La loratadina no se elimina mediante hemodiálisis; tampoco se sabe si se elimina mediante diálisis peritoneal. Tras prestar asistencia de urgencia, el paciente debe permanecer bajo vigilancia médica.

Reacciones adversas.

En estudios clínicos con participación de adultos y adolescentes, al utilizar loratadina en la dosis recomendada de 10 mg una vez al día por indicaciones que incluyen rinitis alérgica (RA) y urticaria crónica idiopática (UCI), se notificaron reacciones adversas en el 2 % de los pacientes (tasa superior a la observada en pacientes que recibieron placebo). Las reacciones adversas más frecuentes notificadas con mayor incidencia que bajo placebo fueron: somnolencia (1,2 %), cefalea (0,6 %), aumento del apetito (0,5 %) e insomnio (0,1 %). En estudios clínicos realizados en niños de 2 a 12 años de edad, se observaron eventos adversos como cefalea (2,7 %), nerviosismo (2,3 %) o fatiga (1 %).

Las reacciones adversas notificadas durante el período poscomercialización se indican a continuación en la tabla, clasificadas por órganos y sistemas. La frecuencia de las reacciones adversas se definió de la siguiente manera: muy frecuentes (≥ 1/10), frecuentes (≥ 1/100 a < 1/10), poco frecuentes (≥ 1/1000 a < 1/100), casos aislados (≥ 1/10 000 a < 1/1000), raros (< 1/10 000) y frecuencia desconocida (no puede determinarse con los datos disponibles).

Dentro de cada grupo, las reacciones adversas se enumeran en orden decreciente de gravedad.

Plazo de caducidad. 3 años.

Plazo de caducidad tras la apertura del frasco: 1 mes.

Condiciones de conservación.

Conservar a una temperatura no superior a 25 °C, en un lugar inaccesible para los niños.

Envase.

60 ml o 120 ml por frasco, 1 frasco con vaso graduado en caja de cartón.

Categoría de dispensación. Sin receta.

Fabricante.

Delpharm Montréal Inc. / Delpharm Montréal Inc.

Dirección del fabricante y lugar de actividad.

3535 Ruta Trans Canadá Highway Pointe-Claire, Quebec, Canadá, H9R 1B4 /
3535 Route Trans Canada Highway Pointe-Claire, QC, Canada, H9R 1B4.