Claritin®

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICINALE DEL FARMACO CLARITIN® (CLARITINE®)

Composizione:

principio attivo: loratadina;

1 ml di sciroppo contiene 1 mg di loratadina;

eccipienti: sodio diidrogenofosfato diidrato, acido fosforico concentrato, edetato disodico, aroma artificiale 936.1368U, glicerina, glicole propilenico, sucralosio, maltitolo liquido, soluzione di sorbitolo cristallizzabile, benzoato di sodio (E 211), acqua depurata.

Forma farmaceutica. Sciroppo.

Principali proprietà fisico-chimiche: sciroppo trasparente, da incolore a giallo chiaro, privo di inclusioni estranee.

Gruppo farmacoterapeutico.

Antistaminici per uso sistemico. Codice ATC R06A X13.

Proprietà farmacologiche.

Farmacodinamica.

Loratadina (principio attivo del medicinale Claritin®) è un antistaminico triciclico con attività selettiva sui recettori H1 periferici.

Quando somministrato alla dose raccomandata, non esercita effetti sedativi o anticolinergici clinicamente significativi. Durante un trattamento prolungato, non sono state osservate alterazioni clinicamente significative nei parametri vitali, negli esami di laboratorio, nei dati dell'esame fisico del paziente o nell'elettrocardiogramma. Claritin® non ha un'influenza rilevante sull'attività dei recettori istaminici H2. Non inibisce il reuptake della noradrenalina e praticamente non ha effetti sul sistema cardiovascolare o sull'attività del pacemaker.

Dopo una singola dose del medicinale (10 mg), sulla base di test cutanei all'istamina, si è osservato che l'effetto antistaminico è clinicamente evidente entro 1–3 ore, raggiunge il picco tra le 8 e le 12 ore dall'inizio dell'effetto e dura 24 ore. Non è stata osservata insorgenza di tolleranza durante l'assunzione del medicinale per 28 giorni.

Efficacia e sicurezza clinica

Oltre 10.000 pazienti (di età pari o superiore a 12 anni) hanno ricevuto compresse di loratadina da 10 mg in studi clinici controllati. La loratadina alla dose di 10 mg una volta al giorno si è dimostrata più efficace del placebo e paragonabile alla clorfenamina nel trattamento dei sintomi nasali e non nasali del rinite allergica. In questi studi, la frequenza di sonnolenza con la loratadina è risultata inferiore rispetto alla clorfenamina e simile a quella osservata con terfenadina e placebo.

Bambini

Negli studi pediatrici, circa 200 bambini (di età compresa tra 6 e 12 anni) affetti da rinite allergica stagionale hanno assunto loratadina sotto forma di sciroppo alla dose massima di 10 mg una volta al giorno. In un altro studio, 60 bambini (di età compresa tra 2 e 5 anni) hanno assunto loratadina sotto forma di sciroppo alla dose di 5 mg una volta al giorno. Non sono state osservate reazioni avverse impreviste. L'efficacia nei bambini è risultata paragonabile a quella osservata negli adulti.

Farmacocinetica.

Assorbimento. La loratadina viene rapidamente e completamente assorbita. L'assunzione di cibo ritarda leggermente il tempo di assorbimento della loratadina, ma non influenza l'effetto clinico. La biodisponibilità della loratadina e del suo metabolita attivo è direttamente proporzionale alla dose.

Distribuzione. La loratadina si lega in modo elevato (dal 97% al 99%) alle proteine plasmatiche, mentre il suo metabolita attivo si lega con attività moderata (dal 73% al 76%).

Il periodo di emivita plasmatica della loratadina e del suo metabolita attivo in volontari sani è di circa 1 e 2 ore rispettivamente dopo somministrazione.

Biococina. Dopo somministrazione orale, la loratadina viene rapidamente e completamente assorbita e metabolizzata principalmente tramite il CYP3A4 e il CYP2D6 in desloratadina. Il metabolita principale, desloratadina, è farmacologicamente attivo e contribuisce maggiormente all'effetto clinico. Il tempo per raggiungere la concentrazione massima in plasma della loratadina e della desloratadina è rispettivamente di 1–1,5 ore e 1,5–3,7 ore.

Eliminazione. Circa il 40% della dose somministrata viene eliminato con le urine e il 42% con le feci entro 10 giorni, principalmente sotto forma di metaboliti coniugati. Circa il 27% della dose somministrata viene eliminato con le urine entro le prime 24 ore. Meno dell'1% della sostanza attiva viene escreta in forma invariata e attiva – sia come loratadina che come desloratadina.

Il periodo di emivita terminale medio in volontari sani adulti è di 8,4 ore (intervallo da 3 a 20 ore) per la loratadina e di 28 ore (intervallo da 8,8 a 92 ore) per il suo principale metabolita attivo.

Alterazioni della funzionalità renale. Nei pazienti con compromissione renale, l'area sotto la curva concentrazione-tempo (AUC) e la concentrazione massima in plasma (Cmax) della loratadina e del suo metabolita attivo sono risultate più elevate rispetto ai valori osservati nei pazienti con funzionalità renale normale. Il periodo di emivita medio della loratadina e del suo metabolita attivo non differisce sostanzialmente da quello osservato nei volontari sani. Nei pazienti con insufficienza renale cronica, l'emodialisi non influenza la farmacocinetica della loratadina e del suo metabolita attivo.

Alterazioni della funzionalità epatica. Nei pazienti con danno epatico cronico di origine alcolica, i valori di AUC e Cmax della loratadina erano circa il doppio rispetto ai pazienti con funzionalità epatica normale, mentre quelli del metabolita attivo non sono risultati significativamente modificati. Il periodo di emivita della loratadina e del suo metabolita attivo è rispettivamente di 24 e 37 ore e aumenta in base alla gravità della malattia epatica.

Pazienti anziani. I parametri farmacocinetici della loratadina e del suo metabolita attivo sono risultati analoghi in volontari sani adulti, compresi quelli di età avanzata.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Trattamento sintomatico della rinite allergica e dell'orticaria cronica idiopatica negli adulti e nei bambini a partire dai 2 anni di età.

Controindicazioni.

Ipersensibilità all'ingrediente attivo o a qualsiasi altro componente del medicinale.

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione.

Claritin® non potenzia l'effetto depressivo dell'alcol sulle reazioni psicomotorie.

L'uso concomitante di loratadina con inibitori del CYP3A4 o del CYP2D6 può determinare un aumento dei livelli di loratadina, con conseguente potenziamento degli effetti indesiderati.

L'associazione di loratadina con chetocanazolo, eritromicina o cimetidina ha determinato un aumento della concentrazione plasmatica di loratadina, ma tale aumento non si è tradotto in effetti clinicamente rilevanti, nemmeno in base ai dati dell'elettrocardiogramma.

Popolazione pediatrica

Gli studi sull'interazione con altri medicinali sono stati condotti esclusivamente su pazienti adulti.

Caratteristiche particolari di utilizzo.

Claritin® deve essere utilizzato con cautela nei pazienti con grave compromissione della funzionalità epatica.

Lo sciroppo Claritin® non deve essere somministrato a pazienti con rari disturbi ereditari di intolleranza al fruttosio, al galattosio, con deficit ereditario di lattasi, con sindrome da malassorbimento di glucosio-galattosio o con deficit di saccarasi-isomaltasi. Se è stata diagnosticata un’intolleranza ad alcuni zuccheri, si consiglia di consultare il medico prima di assumere questo medicinale.

L’assunzione del medicinale deve essere interrotta non oltre 48 ore prima di effettuare test allergici cutanei, al fine di evitare risultati falsati.

Utilizzo durante la gravidanza o l’allattamento.

Gravidanza. Un ampio numero di dati (oltre 1000 esiti esposti) relativi a donne in gravidanza indica che la loratadina non provoca anomalie dello sviluppo né è tossica per il feto o per i neonati. Gli studi sugli animali non hanno evidenziato effetti negativi diretti o indiretti sulla funzione riproduttiva. Come misura precauzionale, si raccomanda di evitare l’uso del medicinale Claritin® durante la gravidanza.

Allattamento. I dati fisico-chimici indicano l’escrezione della loratadina/metaboliti nel latte materno. Poiché non può essere escluso un rischio per il neonato, il medicinale Claritin® non deve essere utilizzato durante l’allattamento.

Fertilità. Non sono disponibili dati sull’effetto del prodotto sulla fertilità maschile o femminile.

Capacità di influire sulla velocità di reazione nella guida di autoveicoli o nell’uso di macchinari.

Claritin® non ha alcun effetto oppure ha un effetto trascurabile sulla capacità di guidare autoveicoli o di utilizzare macchinari. Tuttavia, il paziente deve essere informato che molto raramente può manifestarsi sonnolenza, che potrebbe influire sulla capacità di guidare autoveicoli o di lavorare con macchinari.

Modalità e posologia.

Modalità d'uso.

Uso orale. Lo sciroppo può essere assunto indipendentemente dai pasti.

Posologia.

Adulti e bambini a partire dai 12 anni: 10 ml di sciroppo (10 mg di loratadina) una volta al giorno.

Dosaggio per bambini da 2 a 12 anni in base al peso corporeo.

Bambini con peso superiore a 30 kg: 10 ml (10 mg) di sciroppo una volta al giorno.
Bambini con peso fino a 30 kg: 5 ml (5 mg) di sciroppo una volta al giorno.

Pazienti anziani.

Non è richiesta alcuna correzione posologica nei pazienti anziani.

Pazienti con compromissione epatica.

Nei pazienti con compromissione epatica grave si raccomanda una dose iniziale più bassa, poiché è possibile una riduzione del clearance della loratadina. Per adulti e bambini con peso corporeo superiore a 30 kg la dose iniziale raccomandata è di 10 mg ogni due giorni; per i bambini con peso fino a 30 kg la dose iniziale raccomandata è di 5 mg ogni due giorni.

Pazienti con compromissione renale.

Non è necessario alcun aggiustamento posologico nei pazienti con compromissione renale.

Bambini.

L'efficacia e la sicurezza d'uso del medicinale nei bambini di età inferiore ai 2 anni non sono state stabilite.

Sovradosaggio.

In caso di sovradosaggio sono stati osservati sintomi anticolinergici come sonnolenza, tachicardia e cefalea. In caso di sovradosaggio si raccomanda un trattamento sintomatico e di supporto per il periodo di tempo necessario. Si raccomandano le misure standard per rimuovere il farmaco non assorbito dallo stomaco: lavanda gastrica, somministrazione di carbone attivo in polvere con acqua.

La loratadina non viene eliminata mediante emodialisi; non è noto se la loratadina venga eliminata mediante dialisi peritoneale. Dopo le cure di emergenza, il paziente deve rimanere sotto controllo medico.

Effetti indesiderati

Negli studi clinici condotti su adulti e adolescenti, con l’uso di loratadina alla dose raccomandata di 10 mg al giorno per indicazioni che comprendono rinite allergica (AR) e orticaria cronica idiopatica (OCI), sono stati riportati effetti indesiderati nel 2% dei pazienti (superiore rispetto al gruppo placebo). Gli effetti indesiderati più comuni riportati con maggiore frequenza rispetto al placebo sono stati: sonnolenza (1,2%), cefalea (0,6%), aumento dell’appetito (0,5%) e insonnia (0,1%). Negli studi clinici effettuati in bambini di età compresa tra 2 e 12 anni, sono stati osservati eventi avversi quali cefalea (2,7%), nervosismo (2,3%) o affaticamento (1%).

Gli effetti indesiderati riportati durante il periodo post-marketing sono elencati nella tabella seguente, classificati per sistemi e organi. La frequenza degli effetti indesiderati è definita come segue: molto comune (≥ 1/10), comune (≥ 1/100, < 1/10), non comune (≥ 1/1000, < 1/100), raro (≥ 1/10 000, < 1/1000), molto raro (< 1/10 000) e frequenza non nota (non può essere determinata sulla base dei dati disponibili).

In ogni gruppo, gli effetti indesiderati sono elencati in ordine decrescente di gravità.

Durata della validità. 3 anni.

Durata della validità dopo l’apertura del flacone – 1 mese.

Condizioni di conservazione.

Conservare a una temperatura non superiore a 25 °C, in un luogo inaccessibile ai bambini.

Confezione.

60 ml o 120 ml in un flacone, 1 flacone con bicchiere graduato in una confezione di cartone.

Categoria di vendita. Da banco.

Produttore.

Delpharm Montréal Inc.

Sede del produttore e relativo indirizzo dell’unità produttiva.

3535 Route Trans Canada Highway Pointe-Claire, QC, Canada, H9R 1B4.