Claritin®

INSTRUKCJA dotyczÄ cÄ a stosowania leku KLAITYNÂ (CLAITINEÂ)

SkÅ ad:

substancja czynna: loratadine;

1 ml syropu zawiera loratadynÄ 1 mg;

substancje pomocnicze: sodu dihydrogenofosforan dihydrat, kwas fosforowy skoncentrowany, dinatrium edetytan, sztuczny aromat 936.1368U, gliceryna, glikol propylenowy, sukraloza, sorbitol ciecz, sorbitol roztwór krystalizujÄ cy, benzoesan sodu (E 211), woda oczyszczona.

PostaÄ leku. Syrop.

GÅ ówne wÅ asciwoÅ ci fizykochemiczne: przezroczysty syrop od bezbarwnego do Å wietÅ oÅ zóÅ tego koloru, wolny od zanieczyszczeÅ .

Grupa farmakoterapeutyczna.

Leki przeciwhistaminowe do stosowania systemowego. Kod ATC R06A X13.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Loratadyna (substancja czynna leku Claritin®) to trójcykliczny lek przeciwhistaminowy o selektywnej aktywności wobec obwodowych receptorów H1.

W zalecanej dawce nie wywiera klinicznie istotnego działania uspokajającego ani antycholinergicznego. Podczas długotrwałego leczenia nie stwierdzono żadnych klinicznie istotnych zmian w parametrach funkcji życiowych, badaniach laboratoryjnych, danych z badania fizykalnego pacjenta ani w elektrokardiogramie. Claritin® nie ma istotnego wpływu na aktywność receptorów histaminowych H2. Nie hamuje wychwytu noradrenaliny i praktycznie nie wpływa na układ sercowo-naczyniowy ani na czynność wodza rytmu.

Po pojedynczym przyjęciu leku (10 mg) na podstawie przeprowadzonych prób skórnych na działanie histaminy stwierdzono, że działanie przeciwhistaminowe jest klinicznie widoczne po 1–3 godzinach, osiąga szczyt w okresie od 8 do 12 godzin od początku działania i trwa 24 godziny. Nie zaobserwowano rozwoju tolerancji po przyjmowaniu leku przez 28 dni.

Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo

Ponad 10 000 pacjentów (w wieku od 12 lat) w ramach kontrolowanych badań klinicznych poddano leczeniu tabletkami loratadyny 10 mg. Loratadyna w dawce 10 mg raz dziennie była skuteczniejsza niż placebo i wykazywała podobny efekt jak klemastyna w leczeniu objawów nosowych i pozanosowych alergicznego nieżytu nosa. W tych badaniach częstość senności była niższa przy stosowaniu loratadyny w porównaniu z klemastyną, a podobna jak przy terfenadynie i placebo.

Dzieci

Podczas badań pediatrycznych około 200 dzieci (w wieku od 6 do 12 lat) z sezonowym alergicznym nieżytem nosa przyjmowało loratadynę w postaci syropu w dawkach do 10 mg raz dziennie. W innym badaniu 60 dzieci (w wieku od 2 do 5 lat) przyjmowało loratadynę w postaci syropu w dawce 5 mg raz dziennie. Nie zaobserwowano żadnych nieprzewidywalnych działań niepożądanych. Skuteczność u dzieci była podobna do skuteczności obserwowanej u dorosłych.

Farmakokinetyka.

Wchłanianie. Loratadyna jest szybko i dobrze wchłaniana. Spożycie pokarmu nieznacznie wydłuża czas wchłaniania loratadyny, ale nie wpływa na efekt kliniczny. Biodostępność loratadyny i jej aktywnego metabolitu jest wprost proporcjonalna do dawki.

Rozkład. Loratadyna wiąże się silnie (od 97 % do 99 %) z białkami osocza krwi, natomiast jej aktywny metabolit – umiarkowanie (od 73 % do 76 %).

Okres półtrwania loratadyny i jej aktywnego metabolitu w osoczu u zdrowych ochotników wynosi odpowiednio około 1 i 2 godziny po podaniu.

Biopretransformacja. Po doustnym przyjęciu loratadyna jest szybko i dobrze wchłaniana i metabolizowana głównie pod wpływem CYP3A4 i CYP2D6 do desloratadyny. Główny metabolit – desloratadyna – jest farmakologicznie aktywny i w większym stopniu odpowiada za efekt kliniczny. Czas osiągnięcia maksymalnej stężenia loratadyny i desloratadyny w osoczu krwi wynosi odpowiednio 1–1,5 godziny i 1,5–3,7 godziny.

Wydalanie. Oколо 40 % podanej dawki wydala się z moczem, a 42 % – z kałem w ciągu 10 dni, głównie w formie metabolitów skoniugowanych. Oколо 27 % podanej dawki wydala się z moczem w ciągu pierwszych 24 godzin. Mniej niż 1 % substancji czynnej wydala się w niezmienionej aktywnej formie – jako loratadyna lub desloratadyna.

Średni końcowy okres półtrwania u zdrowych dorosłych ochotników wynosi 8,4 godziny (zakres od 3 do 20 godzin) dla loratadyny i 28 godzin (zakres od 8,8 do 92 godzin) dla jej głównego aktywnego metabolitu.

Zaburzenia funkcji nerek. U pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek pole pod krzywą „stężenie – czas” (AUC) oraz maksymalne stężenie w osoczu krwi (Cmax) loratadyny i jej aktywnego metabolitu były wyższe niż odpowiednie wskaźniki u pacjentów z normalną funkcją nerek. Średni okres półtrwania loratadyny i jej aktywnego metabolitu nie różnił się istotnie od wartości u zdrowych ochotników. U pacjentów z przewlekłymi zaburzeniami funkcji nerek hemodializa nie wpływa na farmakokinetykę loratadyny i jej aktywnego metabolitu.

Zaburzenia funkcji wątroby. U pacjentów z przewlekłym alkoholowym uszkodzeniem wątroby wartości AUC i Cmax loratadyny były dwa razy wyższe, natomiast odpowiednie wskaźniki ich aktywnego metabolitu nie ulegały istotnym zmianom w porównaniu z pacjentami z normalną funkcją wątroby. Okres półtrwania loratadyny i jej aktywnego metabolitu wynosi odpowiednio 24 i 37 godzin i wydłuża się w zależności od ciężkości choroby wątroby.

Pacjenci w wieku podeszłym. Wskaźniki farmakokinetyki loratadyny i jej aktywnego metabolitu były podobne u zdrowych dorosłych ochotników, w tym u osób w wieku podeszłym.

Właściwości kliniczne.

Wskazania.

Leczenie objawowe rinitis alergicznego oraz przewlekłej pokrzywki idiopatycznej u dorosłych oraz dzieci od 2. roku życia.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na substancję czynną lub którykolwiek z pozostałych składników leku.

Interakcje z innymi lekami oraz inne rodzaje interakcji.

Claritin® nie nasila działania depresyjnego alkoholu na reakcje psychomotoryczne.

Jednoczesne stosowanie loratadyny z inhibitorami CYP3A4 lub CYP2D6 może prowadzić do wzrostu stężenia loratadyny, co z kolei nasila działanie niepożądane.

Podczas jednoczesnego stosowania loratadyny z ketokonazolem, erytromycyną, cyklotymidyną obserwowano wzrost stężenia loratadyny w osoczu krwi, jednakże nie było to związane z klinicznymi objawami, w tym danymi elektrokardiograficznymi.

Dzieci

Badania interakcji z innymi lekami przeprowadzono wyłącznie na dorosłych pacjentach.

Szczególne środki ostrożności.

Claritin® należy stosować z ostrożnością u pacjentów z ciężkim upośledzeniem czynności wątroby.

Syrop Claritin® nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadkimi, dziedzicznymi zaburzeniami tolerancji fruktozy, galaktozy, wrodzonym niedoborem laktozy, zespolem zaburzeń wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomalatazy. Jeżeli u Ciebie stwierdzono nietolerancję niektórych cukrów, skonsultuj się z lekarzem przed przyjęciem tego leku.

Stosowanie leku należy przerwać nie później niż 48 godzin przed wykonaniem skórnego testu alergologicznego, aby uniknąć fałszywych wyników.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Ciąża. Duża liczba danych (ponad 1000 przypadków ekspozycji) dotyczących ciężarnych kobiet wskazuje, że loratadyna nie powoduje wad rozwojowych i nie jest toksyczna dla płodu ani noworodków. Badania na zwierzętach nie wykazały bezpośredniego lub pośredniego negatywnego wpływu na funkcję rozrodczą. Jako środek ostrożności zaleca się unikanie stosowania leku Claritin® w czasie ciąży.

Karmienie piersią. Dane fizykochemiczne wskazują na wydzielanie loratadyny/metabolitów z mlekiem matki. Ponieważ ryzyko dla dziecka nie może być wykluczone, lek Claritin® nie powinien być stosowany w czasie karmienia piersią.

Plodność. Brak danych dotyczących wpływu produktu na płodność kobiet lub mężczyzn.

Wpływ na szybkość reakcji przy prowadzeniu pojazdów lub pracy z innymi maszynami.

Claritin® nie wpływa lub wpływa nieznacznie na zdolność prowadzenia pojazdów lub pracy z innymi maszynami. Pacjent powinien jednak zostać poinformowany, że bardzo rzadko może wystąpić senność, która może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów lub pracy z innymi maszynami.

Sposób stosowania i dawki.

Sposób stosowania.

Stosować doustnie. Syrop można przyjmować niezależnie od posiłków.

Dawkowanie.

Dorośli i dzieci w wieku od 12 lat: 10 ml syropu (10 mg loratadyny) 1 raz na dobę.

Dawki dla dzieci w wieku od 2 do 12 lat zależą od ich masy ciała.

Dzieci o masie ciała powyżej 30 kg: 10 ml (10 mg) syropu 1 raz na dobę.
Dzieci o masie ciała do 30 kg: 5 ml (5 mg) syropu 1 raz na dobę.

Pacjenci w podeszłym wieku.

Nie wymaga się korekty dawkowania u pacjentów w podeszłym wieku.

Pacjenci z zaburzeniami funkcji wątroby.

Pacjentom z ciężkimi zaburzeniami funkcji wątroby należy podawać lek w niższej dawce początkowej, ze względu na możliwą redukcję klirensu loratadyny. Dla dorosłych i dzieci o masie ciała powyżej 30 kg zalecana dawka początkowa to 10 mg co drugi dzień, a dla dzieci o masie ciała do 30 kg – 5 mg co drugi dzień.

Pacjenci z zaburzeniami funkcji nerek.

Nie ma potrzeby korekty dawki u pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek.

Dzieci.

Nie ustalono skuteczności i bezpieczeństwa stosowania leku u dzieci poniżej 2. roku życia.

Przedawkowanie.

W przypadku przedawkowania obserwowano objawy antycholinergiczne: senność, tachykardię i ból głowy. W przypadku przedawkowania zaleca się leczenie objawowe i wspierające przez wymagany okres czasu. Zaleca się stosowanie standardowych środków mających na celu usunięcie nie wchłoniętego leku z żołądka: przemywanie żołądka, stosowanie węgla aktywowanego w formie sproszkowanej z wodą.

Loratadyna nie jest usuwana podczas hemodializy; nie wiadomo również, czy loratadyna jest usuwana podczas dializy opornej. Po udzieleniu pomocy doraźnej pacjent powinien pozostać pod opieką medyczną.

Efekty uboczne

W badaniach klinicznych z udziałem dorosłych i nastolatków stosowanie loratadyny w zalecanej dawce 10 mg na dobę wskazanej w przypadku nieżytu alergicznego (AR) i przewlekłej idiopatycznej pokrzywce (PIK), o efekty uboczne zgłaszano u 2% pacjentów (więcej niż u pacjentów otrzymujących placebo). Najczęstszymi efektami ubocznymi, o których zgłaszano częściej niż przy stosowaniu placebo, były: senność (1,2%), ból głowy (0,6%), zwiększony apetyt (0,5%) oraz bezsenność (0,1%). W badaniach klinicznych u dzieci w wieku od 2 do 12 lat obserwowano następujące niepożądane zjawiska: ból głowy (2,7%), pobudzenie nerwowe (2,3%) lub zmęczenie (1%).

Efekty uboczne zgłaszane w okresie postmarketingowym wymieniono poniżej w tabeli według klas narządów układu. Częstość występowania efektów ubocznych określono następująco: bardzo często (≥ 1/10), często (≥ 1/100 do < 1/10), rzadko (≥ 1/1000 do < 1/100), pojedyncze przypadki (≥ 1/10 000 do < 1/1000), rzadkie przypadki (< 1/10 000) oraz częstość nieznana (niemożliwe ustalenie na podstawie dostępnych danych).

W każdej grupie efekty uboczne wymieniono w kolejności malejącej ich powagi.

Termin ważności. 3 lata.

Termin ważności po otwarciu butelki – 1 miesiąc.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 25 °C w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

60 ml lub 120 ml w butelce, 1 butelka z szklanką dozującą w tekturowym pudełku.

Kategoria wydawania. Bez recepty.

Producent.

Delpharm Montréal Inc.

Lokalizacja producenta oraz jego adres siedziby.

3535 Route Trans Canada Highway Pointe-Claire, QC, Canada, H9R 1B4.