Хелпекс® антиколод нео для детей

ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА ХЕЛПЕКС® АНТИКОЛД НЕО для детей (HELPEX® ANTICOLD NEO for children)

Состав:

Активные вещества: парацетамол, левоцетиризина дигидрохлорид;

1 саше массой 2,5 г содержит парацетамола 320 мг, левоцетиризина дигидрохлорида 1,25 мг;

Вспомогательные вещества: аспартам (Е 951), сахароза, ароматизатор малиновый, диоксид кремния коллоидный безводный, маннит (Е 421), бетанин (Е 162), сукралоза.

Лекарственная форма. Порошок для орального раствора со вкусом малины.

Основные физико-химические свойства: почти белый порошок со светло-розовым оттенком, возможна наличие частиц темно-красного цвета.

Фармакотерапевтическая группа. Анальгетики и антипиретики. Анилиды. Парацетамол, комбинации без психолептиков.

Код АТХ N02BE51.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Комбинированный лекарственный препарат для симптоматического лечения острых респираторных вирусных инфекций, гриппа и простуды. Обладает жаропонижающим, обезболивающим, противоаллергическим и слабым противовоспалительным действием. Устраняет симптомы заложенности носа, насморк, слезотечение, чихание, головную боль, ломоту в теле.

Парацетамол оказывает обезболивающее, жаропонижающее и слабое противовоспалительное действие.

Механизм действия парацетамола связан с влиянием препарата на центр терморегуляции в гипоталамусе, способностью ингибировать синтез простагландинов и медиаторов воспаления (кинин, серотонин) и повышением порога болевой чувствительности.

Левоцетиризина дигидрохлорид — это неседативный антигистаминный препарат, активный стабильный R-энантиомер цетиризина, относящийся к группе конкурентных антагонистов гистамина. Фармакологическое действие обусловлено блокадой Н1-гистаминовых рецепторов. Сродство к Н1-гистаминовым рецепторам у левоцетиризина в 2 раза выше, чем у цетиризина. Влияет на гистаминозависимую стадию развития аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и подавляет течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противозудное, противовоспалительное действие, не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия, не проникает в центральную нервную систему.

Левоцетиризин ингибирует позднюю фазу воспалительной реакции, индуцированную у пациентов внутрикожным введением калликреина. Также уменьшает выраженность адгезии молекул, таких как ICAM-1 и VCAM-1, являющихся маркерами аллергического воспаления. Благодаря снижению адгезивности ICAM-1 осуществляется косвенное противовирусное действие, поскольку повышается устойчивость клеток к риновирусу. Кроме того, при применении левоцетиризина снижается уровень вторичной адгезии Staphylococcus aureus и Haemophilus influenzae к эпителиальным клеткам носоглотки, инфицированным риновирусом.

Фармакокинетика.

Парацетамол быстро и почти полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Период полувыведения составляет 1–4 часа. Равномерно распределяется во всех жидкостях организма. Связывание с белками плазмы крови варьируется. Выводится преимущественно почками в виде конъюгированных метаболитов.

Левоцетиризина дигидрохлорид. Фармакокинетические параметры имеют линейную зависимость и почти не отличаются от таковых у цетиризина. Быстро всасывается при применении внутрь, приём пищи не влияет на степень всасывания, но снижает его скорость.

Отсутствует информация о распределении левоцетиризина в тканях человека, а также о проникновении его через гематоэнцефалический барьер. Объём распределения — 0,4 л/кг. Связывание с белками плазмы — 90 %.

В организме метаболизируется около 14 % левоцетиризина. В связи с низкой степенью метаболизма и отсутствием усиления угнетающего действия взаимодействие левоцетиризина с другими веществами (и наоборот) маловероятно.

Экскреция препарата происходит в основном за счёт клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Период полувыведения (Т1/2) составляет 7,9 ± 1,9 часа, общий клиренс — 0,63 мл/мин/кг. Не кумулируется, полностью выводится из организма за 96 часов. 85,4 % дозы действующего вещества выводится в неизменённом виде с мочой, около 12,9 % — с калом.

У пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина < 40 мл/мин) клиренс левоцетиризина снижается, а период полувыведения (Т1/2) удлиняется (так, у пациентов, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 80 %), что требует подбора соответствующего режима дозирования. При проведении стандартного 4-часового гемодиализа выводится незначительная часть (менее 10 %) левоцетиризина. Проникает в грудное молоко.

Клинические характеристики.

Показания.

Лечение симптомов, возникающих при острых респираторных вирусных инфекциях, гриппе (для снижения повышенной температуры тела, уменьшения насморка, снятия отека слизистой оболочки носа, устранения головной боли, устранения ломоты в теле).

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к любому компоненту лекарственного средства, производным пиперазина в анамнезе. Заболевания крови (в т.ч. выраженная анемия, лейкопения). Тяжелые нарушения функции печени и/или почек (клиренс креатинина < 10 мл/мин). Врожденная гипербилирубинемия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, алкоголизм.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

При одновременном применении с парацетамолом могут наблюдаться следующие виды взаимодействий:

может замедляться выведение антибиотиков из организма;

барбитураты уменьшают жаропонижающий эффект парацетамола;

при одновременном применении парацетамола с гепатотоксичными средствами усиливается токсическое воздействие на печень;

индукторы микросомальных ферментов печени (противосудорожные препараты (фенитоин, барбитураты, карбамазепин), рифампицин), алкоголь и изониазид усиливают гепатотоксичность парацетамола;

метоклопрамид и домперидон повышают, а колестирамин, антациды и пища уменьшают абсорбцию парацетамола;

тетрациклин увеличивает риск развития анемии и метгемоглобинемии, вызванной парацетамолом;

парацетамол снижает эффективность диуретиков;

прием парацетамола может влиять на результаты определения содержания в крови глюкозы и мочевой кислоты.

При одновременном длительном применении усиливается антикоагулянтный эффект кумаринов (например, варфарина) с повышением риска кровотечений.

Одновременное применение парацетамола с нестероидными противовоспалительными средствами увеличивает риск нарушения функции почек.

При одновременном применении с флуклоксациллином возникает риск метаболического ацидоза с большим анионным промежутком как следствие пироглутаминового ацидоза, особенно у пациентов с факторами риска (см. раздел «Особенности применения»).

Исследования по левоцетиризину в отношении взаимодействия не проводились. Исследования с цетиризином (рацемическая смесь) показали, что одновременное применение с антипирином, псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом или диазепамом не выявляет клинически значимых неблагоприятных взаимодействий. При совместном применении с теофиллином (400 мг/сутки) наблюдалось незначительное снижение (на 16 %) общего клиренса левоцетиризина (распределение теофиллина не изменялось). В ходе исследования при многократном введении ритонавира (600 мг 2 раза в сутки) и цетиризина (10 мг в сутки) степень экспозиции цетиризина увеличивалась приблизительно на 40 %, тогда как распределение ритонавира несколько нарушалось (-11 %) при параллельном применении цетиризина.

Одновременное применение цетиризина или левоцетиризина и алкоголя или других депрессантов центральной нервной системы у уязвимых пациентов может вызвать дополнительное снижение бдительности и способности к выполнению работы.

Особенности применения.

Не следует превышать указанную дозу; не принимать препарат одновременно с другими средствами, содержащими парацетамол, поскольку возможно передозирование парацетамолом, которое может привести к печеночной недостаточности.

Следует обратиться к врачу, если симптомы не исчезают и/или сопровождаются высокой температурой, сохраняющейся более 3 дней; в случае, если головная боль становится постоянной.

Не применять одновременно с лекарственными средствами, содержащими спирт.

Перед применением лекарственного средства следует проконсультироваться с врачом пациентам, которые ежедневно принимают анальгетики при легкой форме артрита; пациентам, принимающим варфарин или подобные препараты, обладающие антикоагулянтным эффектом; пациентам с заболеваниями печени (увеличивается риск гепатотоксического действия парацетамола) или почек.

Зарегистрированы случаи печеночной недостаточности/дисфункции у пациентов со сниженным уровнем глутатиона, например, при тяжелом истощении организма, анорексии, низком индексе массы тела или хроническом алкоголизме. У пациентов со сниженным уровнем глутатиона, например, при тяжелых инфекциях, таких как сепсис, при приеме парацетамола повышается риск развития метаболического ацидоза. Симптомами метаболического ацидоза являются глубокое, учащенное или затрудненное дыхание, тошнота, рвота, потеря аппетита. При появлении этих симптомов необходимо немедленно обратиться к врачу.

Сообщалось о случаях метаболического ацидоза с большим анионным промежутком (HAGMA) вследствие пироглутаминового ацидоза у пациентов с тяжелыми заболеваниями, такими как тяжелая почечная недостаточность и сепсис, или у пациентов с недостаточным питанием или другими причинами дефицита глутатиона (например, хронический алкоголизм), которые получали парацетамол в терапевтической дозе в течение длительного периода или в комбинации парацетамола с флуклоксацилином. При подозрении на HAGMA вследствие пироглутаминового ацидоза рекомендуется немедленно прекратить применение парацетамола и проводить тщательный мониторинг. Определение уровня 5-оксопролина в моче может быть полезным для выявления пироглутаминового ацидоза как основной причины HAGMA у пациентов с множественными факторами риска.

С осторожностью применять у пациентов с хронической почечной недостаточностью (требуется коррекция режима дозирования) и у пожилых пациентов с почечной недостаточностью (возможное снижение клубочковой фильтрации).

С осторожностью применять лекарственное средство пациентам, склонным к задержке мочи (например, при травмах спинного мозга, гиперплазии предстательной железы), поскольку левоцетиризин увеличивает риск развития задержки мочи; пациентам с риском возникновения судорог или эпилепсией.

Нет данных о потенцировании действия седативных средств при применении в терапевтических дозах. Однако следует избегать применения седативных средств во время приема препарата.

Антигистаминные препараты подавляют кожную аллергическую пробу, поэтому перед ее проведением прием препарата необходимо прекратить за 3 дня до исследования (период выведения).

В состав препарата входит аспартам, являющийся источником фенилаланина, поэтому препарат не следует применять пациентам с фенилкетонурией. Препарат содержит сахарозу, поэтому пациентам с установленной непереносимостью некоторых сахаров следует проконсультироваться с врачом перед применением этого лекарственного средства.

Применение в период беременности или грудного вскармливания.

Лекарственное средство предназначено для применения детям.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Следует воздерживаться от деятельности, требующей повышенной скорости психомоторных реакций.

Способ применения и дозы.

Детям в возрасте от 6 до 10 лет: по 1 пакетику до 4 раз в сутки.

Интервалы между приёмами должны быть не менее 4 часов.

Растворить содержимое пакетика в стакане горячей воды и выпить. Рекомендуемое количество воды для растворения порошка для детей обычно составляет объём, который ребёнок выпивает за один приём (100–200 мл).

Не следует превышать рекомендованную дозу. Максимальный срок применения без консультации врача — 3 дня. Дальнейшее применение возможно только под наблюдением врача.

Дети.

Лекарственное средство предназначено для применения детям в возрасте от 6 до 10 лет.

Передозировка.

Поражение печени возможно у взрослых, принявших 10 г и более парацетамола или 5 г при наличии факторов риска, а также у детей, принявших более 150 мг/кг массы тела.

При передозировке парацетамола в первые 24 часа развиваются симптомы: бледность, тошнота, рвота, потеря аппетита, боли в животе.

Первые клинические и биохимические признаки поражения печени могут появиться через 12–48 часов после передозировки. Возможны нарушения метаболизма глюкозы, гипокалиемия и метаболический ацидоз (включая лактоацидоз), повышение активности печеночных трансаминаз, повышение уровня билирубина и увеличение протромбированного индекса, кровотечения.

Иногда со стороны мочевыделительной системы наблюдались нефротоксичность, включая почечную колику, интерстициальный нефрит и острую почечную недостаточность с острым некрозом канальцев, которая может проявляться сильной болью в поясничной области, гематурией, протеинурией и развиваться даже при отсутствии тяжёлого поражения печени.

В тяжёлых случаях возможно поражение печени (гепатоцеллюлярный некроз) и ухудшение её функции, что может прогрессировать до печеночной энцефалопатии, печеночной комы, отёка мозга и заканчиваться летальным исходом.

У пациентов с факторами риска (длительное лечение карбамазепином, фенобарбиталом, фенилтоином, примидоном, рифампицином, зверобоем или другими лекарственными средствами, индуцирующими ферменты печени; алкоголизм; глутатионовая кахексия (нарушения пищеварения, муковисцидоз, ВИЧ-инфекция, голодание, кахексия)) применение 5 г или более парацетамола может привести к поражению печени.

Также отмечались сердечная аритмия и острый панкреатит, которые обычно сопровождались нарушениями функции печени и гепатотоксичностью.

При приёме больших доз со стороны центральной нервной системы — нарушения ориентации.

При длительном применении препарата в больших дозах со стороны органов кроветворения может развиться апластическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения.

Лечение передозировки: при передозировке необходима срочная медицинская помощь. Пациента следует немедленно доставить в больницу, даже если отсутствуют ранние симптомы передозировки.

Симптомы могут ограничиваться тошнотой и рвотой и могут не отражать тяжесть передозировки или риск поражения органов. В первые часы после подозреваемой передозировки необходимо провести промывание желудка. Может быть целесообразным лечение активированным углём, если избыточная доза парацетамола была принята в течение 1 часа.

Концентрацию парацетамола в плазме крови следует измерять через 4 часа или позже после приёма (более ранние концентрации являются недостоверными). В течение 24 часов после приёма парацетамола применяют внутривенное введение N-ацетилцистеина в соответствии с действующими рекомендациями; максимальный эффект от применения достигается в течение 8 часов после приёма парацетамола, после чего эффективность антидота резко снижается. При отсутствии рвоты можно применять метионин перорально как соответствующую альтернативу в отдалённых районах вне больницы.

Симптомы передозировки левоцетиризина дигидрохлорида могут включать сонливость у взрослых и начальное возбуждение и повышенную раздражительность с последующей сонливостью у детей.

Лечение передозировки. Специфического антидота к левоцетиризину нет. При появлении симптомов передозировки рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия. Можно рассмотреть необходимость промывания желудка в течение короткого времени после приёма препарата. Гемодиализ для выведения левоцетиризина из организма неэффективен.

Побочные реакции.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая зуд, сыпь на коже и слизистых оболочках, ангионевротический отек, анафилактический шок, мультиформную экссудативную эритему, синдром Стивенса – Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Со стороны нервной системы: сонливость, головная боль, повышенная утомляемость, слабость, астения, тремор, судороги, парестезия, головокружение, обморок, дисгевзия.

Со стороны психики: нарушения сна, агрессия, возбуждение, бессонница, суицидальные мысли, галлюцинации, депрессия.

Со стороны органов зрения: нарушение зрения, нечеткость зрения.

Со стороны сердца: усиление сердцебиения, тахикардия.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: дизурия, задержка мочи.

Со стороны органов слуха и равновесия: вертиго.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм у пациентов, чувствительных к аспирину и другим нестероидным противовоспалительным средствам, одышка.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, сухость во рту, боль в животе, диарея, запор, повышенный аппетит.

Со стороны гепатобилиарной системы: нарушение функции печени, повышение активности печеночных ферментов, как правило, без развития желтухи, гепатит.

Со стороны эндокринной системы: гипогликемия, вплоть до гипогликемической комы.

Со стороны крови и лимфатической системы: анемия, в т.ч. гемолитическая анемия, синяки или кровотечения; сульфгемоглобинемия и метгемоглобинемия (цианоз, одышка, боли в сердце); агранулоцитоз, тромбоцитопения.

Со стороны скелетно-мышечной системы: миалгия, артралгия.

Со стороны обмена веществ и питания: метаболический ацидоз с большим анионным промежутком.

Общие нарушения: отек, увеличение массы тела.

Описание отдельных побочных реакций

Метаболический ацидоз с большим анионным промежутком как следствие пироглутаминовой ацидемии наблюдался у пациентов с факторами риска, принимавших парацетамол (см. раздел «Особенности применения»). Пироглутаминовая ацидемия может развиваться вследствие низкого уровня глутатиона у этих пациентов.

Сообщение о предполагаемых побочных реакциях

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет осуществлять мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

**Срок годности. ** 4 года.

Условия хранения.

Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Упаковка.

По 2,5 г порошка в саше; по 6 саше в картонной пачке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель. Алпекс Фарма СА.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Виа Кантонале, 6805 Меззовико-Вира, Швейцария.