Helpecs® Anticoldd Neo para niños

INSTRUCCIONES DE USO PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO HELPEX® ANTICOLD NEO para niños (HELPEX® ANTICOLD NEO for children)

Composición:

Principios activos: paracetamol, levocetirizina dihidrocloruro;

1 sobre de 2,5 g contiene paracetamol 320 mg, levocetirizina dihidrocloruro 1,25 mg;

Excipientes: aspartamo (E 951), sucralosa, aroma de frambuesa, dióxido de silicio coloidal anhidro, manitol (E 421), betanina (E 162), sacarosa.

Forma farmacéutica. Polvo para disolución oral con sabor a frambuesa.

Propiedades físico-químicas principales: polvo casi blanco con tono rosado claro, pudiendo presentar partículas de color rojo oscuro.

Grupo farmacoterapéutico. Analgésicos y antipiréticos. Anilidas. Paracetamol, combinaciones sin psicolépticos.

Código ATC N02B E51.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinámica.

Medicamento combinado para el tratamiento sintomático de las infecciones virales respiratorias agudas, la gripe y el resfriado común. Posee propiedades antipiréticas, analgésicas, anti alérgicas y anti inflamatorias leves. Alivia los síntomas de congestión nasal, rinitis, lagrimeo, estornudos, dolor de cabeza y dolores musculares.

El paracetamol ejerce efectos analgésicos, antipiréticos y anti inflamatorios leves.

El mecanismo de acción del paracetamol está relacionado con la influencia del fármaco sobre el centro de termorregulación en el hipotálamo, la capacidad de inhibir la síntesis de prostaglandinas y mediadores inflamatorios (cininas, serotonina) y el aumento del umbral de sensibilidad al dolor.

El clorhidrato de levocetirizina es un antihistamínico no sedante, el enantiómero R activo y estable de la cetirizina, que pertenece al grupo de antagonistas competitivos del histamínico. Su acción farmacológica se debe a la bloqueo de los receptores H1 de histamina. La afinidad por los receptores H1 de histamina es 2 veces mayor en la levocetirizina que en la cetirizina. Actúa sobre la fase histaminodependiente del desarrollo de la reacción alérgica, disminuye la migración de eosinófilos, la permeabilidad vascular y limita la liberación de mediadores inflamatorios. Previene y suprime el desarrollo de reacciones alérgicas, ejerce efectos antiexudativos, antipruriginosos y anti inflamatorios, sin efecto anticolinérgico ni anti serotonínico, y no penetra en el sistema nervioso central.

La levocetirizina inhibe la fase tardía de la reacción inflamatoria inducida por la administración intradérmica de calicreína en pacientes. Asimismo, reduce la expresión de moléculas de adhesión como ICAM-1 y VCAM-1, que son marcadores de inflamación alérgica. Gracias a la reducción de la adhesividad de ICAM-1, se produce un efecto antiviral indirecto, ya que aumenta la resistencia celular al rinovirus. Además, con el uso de levocetirizina se reduce el nivel de adhesión secundaria de Staphylococcus aureus y Haemophilus influenzae a las células epiteliales de la nasofaringe previamente infectadas por rinovirus.

Farmacocinética.

El paracetamol se absorbe rápidamente y casi completamente en el tracto gastrointestinal. Su período de semivida es de 1 a 4 horas. Se distribuye uniformemente en todos los líquidos corporales. La unión a las proteínas plasmáticas es variable. Se elimina principalmente por los riñones en forma de metabolitos conjugados.

El clorhidrato de levocetirizina. Sus parámetros farmacocinéticos presentan una dependencia lineal y apenas difieren de los de la cetirizina. Se absorbe rápidamente tras la administración oral; la ingesta de alimentos no afecta al grado de absorción, pero reduce su velocidad.

No hay información disponible sobre la distribución de la levocetirizina en los tejidos humanos ni sobre su penetración a través de la barrera hematoencefálica. El volumen de distribución es de 0,4 l/kg. La unión a las proteínas plasmáticas es del 90 %.

Aproximadamente el 14 % de la levocetirizina se metaboliza en el organismo. Debido al bajo grado de metabolismo y a la ausencia de potenciación del efecto inhibitorio, es poco probable la interacción de la levocetirizina con otras sustancias (y viceversa).

La excreción del fármaco se produce principalmente mediante filtración glomerular y secreción tubular activa. El período de semivida (T1/2) es de 7,9 ± 1,9 horas, y el aclaramiento total es de 0,63 ml/min/kg. No se acumula y se elimina completamente del organismo en 96 horas. El 85,4 % de la dosis de la sustancia activa se excreta sin cambios por la orina y aproximadamente el 12,9 % por las heces.

En pacientes con alteraciones de la función renal (aclaramiento de creatinina < 40 ml/min), el aclaramiento de la levocetirizina disminuye y el período de semivida (T1/2) se prolonga (por ejemplo, en pacientes sometidos a hemodiálisis, el aclaramiento total disminuye en un 80 %), lo que requiere ajustar el régimen posológico adecuado. Durante una sesión estándar de hemodiálisis de 4 horas, se elimina una fracción insignificante (menos del 10 %) de levocetirizina. Penetra en la leche materna.

Características clínicas.

Indicaciones.

Tratamiento de los síntomas que aparecen en las infecciones virales respiratorias agudas y la gripe (para reducir la fiebre, disminuir la rinitis, aliviar la congestión de la mucosa nasal, calmar el dolor de cabeza y eliminar los dolores musculares).

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes del medicamento, antecedentes de reacciones a derivados de la piperazina. Enfermedades de la sangre (incluida anemia grave, leucopenia). Alteraciones graves de la función hepática y/o renal (clearance de creatinina < 10 ml/min). Hiperbilirrubinemia congénita, deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa, alcoholismo.

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

Al administrarse simultáneamente con paracetamol, pueden observarse las siguientes interacciones:

puede ralentizarse la eliminación de antibióticos del organismo;

los barbitúricos reducen el efecto antipirético del paracetamol;

la administración simultánea de paracetamol con agentes hepatotóxicos aumenta el efecto tóxico sobre el hígado;

los inductores de las enzimas microsomáticas hepáticas (fármacos anticonvulsivos (fenitoína, barbitúricos, carbamazepina), rifampicina), alcohol e isoniazida aumentan la hepatotoxicidad del paracetamol;

la metoclopramida y el domperidón aumentan, mientras que la colestiramina, los antiácidos y los alimentos reducen la absorción del paracetamol;

la tetraciclina aumenta el riesgo de anemia y metahemoglobinemia provocadas por el paracetamol;

el paracetamol reduce la eficacia de los diuréticos;

la administración de paracetamol puede afectar los resultados del análisis de glucosa y ácido úrico en sangre.

El uso concomitante prolongado aumenta el efecto anticoagulante de las cumarinas (por ejemplo, warfarina), con mayor riesgo de hemorragias.

La administración simultánea de paracetamol con antiinflamatorios no esteroides incrementa el riesgo de alteración de la función renal.

La administración conjunta con floxacilina puede provocar un riesgo de acidosis metabólica con brecha aniónica elevada como consecuencia de la acidosis por pirrolidón carboxílico, especialmente en pacientes con factores de riesgo (ver sección «Precauciones especiales de uso»).

No se han realizado estudios de levocetirizina respecto a interacciones. Los estudios con cetirizina (mezcla racémica) mostraron que la administración simultánea con antipirina, pseudoefedrina, cimetidina, ketoconazol, eritromicina, azitromicina, glipizida o diazepam no produce interacciones adversas clínicamente relevantes. Al administrarse conjuntamente con teofilina (400 mg/día), se observó una ligera reducción (16 %) del aclaramiento total de levocetirizina (la distribución de teofilina no se modificó). Durante un estudio con administración múltiple de ritonavir (600 mg dos veces al día) y cetirizina (10 mg/día), el grado de exposición a cetirizina aumentó aproximadamente un 40 %, mientras que la distribución del ritonavir se alteró ligeramente (-11 %) con la administración concomitante de cetirizina.

La administración simultánea de cetirizina o levocetirizina con alcohol u otros depresores del sistema nervioso central en pacientes sensibles puede provocar una disminución adicional de la vigilancia y la capacidad para realizar trabajo.

Características de uso.

No se debe superar la dosis indicada; no tomar el medicamento simultáneamente con otros productos que contengan paracetamol, ya que podría producirse una sobredosis de paracetamol, lo que puede provocar insuficiencia hepática.

Debe consultarse con el médico si los síntomas no desaparecen y/o van acompañados de fiebre persistente durante más de 3 días; si el dolor de cabeza se vuelve constante.

No debe utilizarse simultáneamente con medicamentos que contengan alcohol.

Antes de usar el medicamento, los pacientes deben consultar con el médico si toman analgésicos diariamente por artritis leve; si están tomando warfarina o medicamentos similares con efecto anticoagulante; si tienen enfermedades hepáticas (aumenta el riesgo de hepatotoxicidad por paracetamol) o renales.

Se han notificado casos de insuficiencia/disfunción hepática en pacientes con niveles reducidos de glutatión, por ejemplo, en casos de desnutrición grave, anorexia, bajo índice de masa corporal o alcoholismo crónico. En pacientes con niveles reducidos de glutatión, como en infecciones graves (por ejemplo, sepsis), el uso de paracetamol aumenta el riesgo de aparición de acidosis metabólica. Los síntomas de la acidosis metabólica incluyen respiración profunda, acelerada o dificultosa, náuseas, vómitos y pérdida de apetito. En caso de presentarse estos síntomas, debe consultarse inmediatamente con el médico.

Se han notificado casos de acidosis metabólica con brecha aniónica elevada (HAGMA, por sus siglas en inglés) debida a acidosis por pirrolidón carboxílico en pacientes con enfermedades graves como insuficiencia renal severa o sepsis, o en pacientes con desnutrición o con otras causas de déficit de glutatión (por ejemplo, alcoholismo crónico), que han sido tratados con paracetamol en dosis terapéutica durante un período prolongado o con combinación de paracetamol y flucloxacilina. Si se sospecha HAGMA debida a acidosis por pirrolidón carboxílico, se recomienda suspender inmediatamente el paracetamol y realizar un monitoreo cuidadoso. La medición del nivel de 5-oxoprolina en orina puede ser útil para identificar la acidosis por pirrolidón carboxílico como causa subyacente de HAGMA en pacientes con múltiples factores de riesgo.

Debe usarse con precaución en pacientes con insuficiencia renal crónica (requiere ajuste del régimen de dosificación) y en pacientes de edad avanzada con insuficiencia renal (posible disminución de la filtración glomerular).

Debe usarse con precaución en pacientes con predisposición a retención urinaria (por ejemplo, traumatismo medular, hiperplasia prostática), ya que el levocetirizina aumenta el riesgo de retención urinaria; y en pacientes con riesgo de convulsiones o epilepsia.

No hay datos sobre el aumento del efecto de los medicamentos sedantes cuando se usan en dosis terapéuticas. Sin embargo, debe evitarse el uso de medicamentos sedantes durante el tratamiento con este medicamento.

Los antihistamínicos suprimen la reacción alérgica cutánea, por lo que debe suspenderse la toma del medicamento 3 días antes de realizar pruebas cutáneas alérgicas (período de eliminación).

El medicamento contiene aspartamo, que es una fuente de fenilalanina, por lo que no debe administrarse a pacientes con fenilcetonuria. El medicamento contiene sacarosa, por lo que los pacientes con intolerancia a ciertos azúcares deben consultar con su médico antes de tomar este medicamento.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

El medicamento está indicado para uso en niños.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir o manejar maquinaria.

Debe evitarse cualquier actividad que requiera una elevada rapidez de las reacciones psicomotoras.

Vía de administración y dosis.

Niños de 6 a 10 años: 1 sobre hasta 4 veces al día.

Los intervalos entre las tomas deben ser de al menos 4 horas.

Disolver el contenido del sobre en un vaso de agua caliente y beber. La cantidad recomendada de agua para disolver el polvo para niños suele ser la que el niño bebe en una sola toma (100–200 ml).

No se debe superar la dosis recomendada. El periodo máximo de uso sin consulta médica es de 3 días. El uso posterior solo es posible bajo supervisión médica.

Niños.

El medicamento está indicado para su uso en niños de 6 a 10 años.

Sobredosis.

Puede producirse daño hepático en adultos que hayan ingerido 10 g o más de paracetamol o 5 g en presencia de factores de riesgo, y en niños que hayan ingerido más de 150 mg/kg de peso corporal.

En caso de sobredosis de paracetamol, en las primeras 24 horas pueden desarrollarse síntomas como palidez, náuseas, vómitos, pérdida de apetito y dolor abdominal.

Las primeras manifestaciones clínicas y bioquímicas de daño hepático pueden aparecer entre las 12 y 48 horas posteriores a la sobredosis. Pueden presentarse alteraciones del metabolismo de la glucosa, hipokalemia y acidosis metabólica (incluyendo acidosis láctica), aumento de la actividad de las transaminasas hepáticas, elevación de los niveles de bilirrubina, aumento del índice de protrombina y hemorragias.

A veces, desde el sistema urinario, se han observado signos de nefrotoxicidad, incluyendo cólico renal, nefritis intersticial e insuficiencia renal aguda con necrosis tubular aguda, que puede manifestarse con fuerte dolor en la región lumbar, hematuria, proteinuria y puede desarrollarse incluso en ausencia de daño hepático grave.

En casos graves, puede producirse daño hepático (necrosis hepatocelular) y deterioro de su función, lo que puede progresar hacia encefalopatía hepática, coma hepático, edema cerebral y tener un desenlace letal.

En pacientes con factores de riesgo (tratamiento prolongado con carbamazepina, fenobarbital, fenitoína, primidona, rifampicina, hipérico o cualquier otro medicamento que induzca enzimas hepáticos; alcoholismo; caquexia por déficit de glutatión (trastornos digestivos, fibrosis quística, infección por VIH, inanición, caquexia)), la administración de 5 g o más de paracetamol puede provocar daño hepático.

También se han descrito arritmias cardíacas y pancreatitis aguda, que generalmente se asocian con alteraciones de la función hepática y hepatotoxicidad.

Al tomar dosis elevadas, a nivel del sistema nervioso central pueden presentarse alteraciones de la orientación.

Con el uso prolongado del medicamento en dosis elevadas, a nivel de los órganos hematopoyéticos puede desarrollarse anemia aplásica, pancitopenia, agranulocitosis, neutropenia, leucopenia y trombocitopenia.

Tratamiento de la sobredosis: ante una sobredosis, se requiere asistencia médica inmediata. El paciente debe ser trasladado de inmediato al hospital, incluso si no presenta síntomas iniciales de sobredosis.

Los síntomas pueden limitarse a náuseas y vómitos y no reflejar necesariamente la gravedad de la sobredosis ni el riesgo de daño orgánico. En las primeras horas tras una sobredosis sospechada, debe realizarse lavado gástrico. Puede ser útil el tratamiento con carbón activado si la sobredosis de paracetamol se ha ingerido dentro de la primera hora.

La concentración de paracetamol en plasma debe medirse a las 4 horas o más después de la ingestión (las concentraciones anteriores son poco fiables). Durante las 24 horas siguientes a la ingestión de paracetamol, se debe administrar N-acetilcisteína por vía intravenosa según las recomendaciones vigentes. El efecto máximo del tratamiento se obtiene dentro de las 8 horas posteriores a la ingestión de paracetamol; posteriormente, la eficacia del antídoto disminuye drásticamente. En ausencia de vómitos, puede administrarse metionina por vía oral como alternativa adecuada en zonas alejadas del hospital.

Los síntomas de sobredosis de levocetirizina dihidrocloruro pueden incluir somnolencia en adultos y excitación inicial, irritabilidad aumentada y posterior somnolencia en niños.

Tratamiento de la sobredosis. No existe un antídoto específico para la levocetirizina. En caso de presentarse síntomas de sobredosis, se recomienda un tratamiento sintomático y de soporte. Puede considerarse la necesidad de lavado gástrico poco tiempo después de la ingestión del medicamento. La hemodiálisis no es eficaz para eliminar la levocetirizina del organismo.

Reacciones adversas.

Del sistema inmunológico: reacciones de hipersensibilidad, incluyendo prurito, erupciones cutáneas y de las mucosas, angioedema, shock anafiláctico, eritema multiforme exudativo, síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica (síndrome de Lyell).

Del sistema nervioso: somnolencia, cefalea, fatiga, debilidad, astenia, temblores, convulsiones, parésteresis, vértigo, pérdida de conciencia, disgeusia.

Del estado psíquico: alteraciones del sueño, agresividad, excitación, insomnio, pensamientos suicidas, alucinaciones, depresión.

Del órgano de la visión: alteraciones visuales, visión borrosa.

Del corazón: palpitaciones, taquicardia.

De los riñones y del sistema urinario: disuria, retención urinaria.

Del oído y del equilibrio: vértigo.

Del sistema respiratorio: broncoespasmo en pacientes sensibles a la aspirina y a otros medicamentos antiinflamatorios no esteroideos, disnea.

Del tubo digestivo: náuseas, vómitos, sequedad de boca, dolor abdominal, diarrea, estreñimiento, aumento del apetito.

Del sistema hepatobiliar: alteraciones de la función hepática, aumento de la actividad de las enzimas hepáticas, generalmente sin desarrollo de ictericia, hepatitis.

Del sistema endocrino: hipoglucemia, hasta coma hipoglucémico.

Del sistema sanguíneo y linfático: anemia, incluyendo anemia hemolítica, equimosis o hemorragias; sulfhemoglobinemia y metahemoglobinemia (cianosis, disnea, dolor torácico); agranulocitosis, trombocitopenia.

Del sistema músculo-esquelético: mialgia, artralgia.

Del metabolismo y nutrición: acidosis metabólica con brecha aniónica elevada.

Alteraciones generales: edema, aumento de peso corporal.

Descripción de reacciones adversas específicas

La acidosis metabólica con brecha aniónica elevada como consecuencia de la acidosis por pirrolidón carboxílico se ha observado en pacientes con factores de riesgo que han utilizado paracetamol (véase la sección «Instrucciones de uso»). La acidosis por pirrolidón carboxílico puede desarrollarse debido a niveles bajos de glutatión en estos pacientes.

Notificación de reacciones adversas sospechosas

La notificación de reacciones adversas tras la autorización del medicamento es importante. Permite continuar monitorizando la relación beneficio-riesgo del medicamento. Los profesionales médicos y farmacéuticos, así como los pacientes o sus representantes legales, deben informar sobre cualquier caso sospechoso de reacción adversa o de falta de eficacia del medicamento a través del Sistema de Información Automatizado de Farmacovigilancia, en el enlace: https://aisf.dec.gov.ua.

Período de validez: 4 años.

Condiciones de conservación.

Conservar en un lugar inaccesible para los niños, en el envase original, a una temperatura no superior a 25 °C.

Envase.

2,5 g de polvo en sobres; 6 sobres en un estuche de cartón.

Categoría de dispensación: Sin receta médica.

Fabricante: Alpex Pharma SA.

Domicilio del fabricante y dirección del lugar de actividad.

Via Cantonale, 6805 Mezzovico-Vira, Suiza.