Helpex® Anticol C Neo per bambini

ISTRUZIONE per l'uso medicinale Helpex® Anticol C Neo per bambini (HELPEX® ANTICOLD NEO for children)

Composizione:

Principi attivi: paracetamolo, levocetirizina diidrocloruro;

1 bustina da 2,5 g contiene 320 mg di paracetamolo, 1,25 mg di levocetirizina diidrocloruro;

Eccipienti: aspartame (E 951), sucralosio, aroma di lampone, biossido di silicio colloidale anidro, mannitolo (E 421), betanina (E 162), saccarosio.

Forma farmaceutica. Polvere per soluzione orale con sapore di lampone.

Principali caratteristiche fisico-chimiche: polvere quasi bianca con tonalità rosa chiaro, è possibile la presenza di particelle di colore rosso scuro.

Gruppo farmacoterapeutico. Analgesici e antipiretici. Anilidi. Paracetamolo, combinazioni senza psicofarmaci.

Codice ATC N02B E51.

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica

Medicinale combinato per il trattamento sintomatico delle infezioni virali respiratorie acute, dell'influenza e dei raffreddori. Possiede proprietà antipiretiche, analgesiche, antiallergiche e lievi proprietà anti-infiammatorie. Allevia i sintomi di congestione nasale, rinite, lacrimazione, starnuti, mal di testa e dolori corporei.

Paracetamolo: esercita un effetto analgesico, antipiretico e lieve effetto anti-infiammatorio.

Il meccanismo d'azione del paracetamolo è legato all'azione del farmaco sul centro di termoregolazione nell'ipotalamo, alla capacità di inibire la sintesi di prostaglandine e di mediatori dell'infiammazione (chinine, serotonina) e all'aumento della soglia di sensibilità al dolore.

Levocetirizina diidrocloruro è un antistaminico non sedativo, l'enantiomero R attivo e stabile della cetirizina, appartenente al gruppo degli antagonisti competitivi dell'istamina. L'effetto farmacologico è determinato dal blocco dei recettori istaminici H1. L'affinità per i recettori H1 dell'istamina della levocetirizina è due volte maggiore rispetto a quella della cetirizina. Agisce sulla fase istamina-dipendente dello sviluppo della reazione allergica, riduce la migrazione degli eosinofili, la permeabilità vascolare e limita il rilascio di mediatori dell'infiammazione. Previene lo sviluppo e inibisce il decorso delle reazioni allergiche, esercita un'azione antiessudativa, antipruriginosa e anti-infiammatoria, non ha effetto anticolinergico né anti-serotoninico e non penetra nel sistema nervoso centrale.

La levocetirizina inibisce la fase tardiva della reazione infiammatoria indotta, nei pazienti, dall'iniezione intradermica di callicreina. Riduce inoltre l'espressione delle molecole di adesione come ICAM-1 e VCAM-1, che sono marcatori dell'infiammazione allergica. Grazie alla riduzione dell'adesività di ICAM-1 si ottiene un effetto antivirale indiretto, poiché aumenta la resistenza delle cellule al rinovirus. Inoltre, con l'uso della levocetirizina si riduce il livello di adesione secondaria di Staphylococcus aureus e Haemophilus influenzae alle cellule epiteliali della nasofaringe precedentemente infettate dal rinovirus.

Farmacocinetica

Paracetamolo: viene rapidamente e quasi completamente assorbito nel tratto gastrointestinale. Il tempo di dimezzamento è di 1-4 ore. Si distribuisce uniformemente in tutti i liquidi corporei. Il legame con le proteine plasmatiche è variabile. Viene eliminato principalmente attraverso i reni sotto forma di metaboliti coniugati.

Levocetirizina diidrocloruro: i parametri farmacocinetici mostrano una dipendenza lineare e sono quasi identici a quelli della cetirizina. Viene rapidamente assorbita per via orale; l'assunzione di cibo non influenza il grado di assorbimento, ma ne riduce la velocità.

Non sono disponibili informazioni sulla distribuzione della levocetirizina nei tessuti umani né sulla sua penetrazione attraverso la barriera ematoencefalica. Il volume di distribuzione è di 0,4 l/kg. Il legame con le proteine plasmatiche è del 90%.

Circa il 14% della levocetirizina subisce metabolismo nell'organismo. Data il basso grado di metabolizzazione e l'assenza di potenziamento dell'effetto inibitorio, le interazioni della levocetirizina con altre sostanze (e viceversa) sono improbabili.

L'eliminazione del farmaco avviene principalmente attraverso la filtrazione glomerulare e la secrezione tubulare attiva. Il tempo di dimezzamento (T1/2) è di 7,9 ± 1,9 ore, il clearance totale è di 0,63 ml/min/kg. Non si accumula e viene completamente eliminato dall'organismo entro 96 ore. L'85,4% della dose della sostanza attiva viene escreto inalterato nelle urine, circa il 12,9% nelle feci.

Nei pazienti con alterazioni della funzionalità renale (clearance della creatinina < 40 ml/min) il clearance della levocetirizina è ridotto e il tempo di dimezzamento (T1/2) è prolungato (ad esempio, nei pazienti in emodialisi, il clearance totale è ridotto dell'80%), pertanto è necessario adattare il regime posologico. Durante un'emodialisi standard di 4 ore viene eliminata una piccola quantità di levocetirizina (meno del 10%). Il farmaco passa nel latte materno.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Trattamento dei sintomi che si manifestano nelle infezioni virali respiratorie acute, nell'influenza (per ridurre la febbre, attenuare il raffreddore, alleviare il gonfiore della mucosa nasale, calmare il mal di testa, eliminare i dolori muscolari).

Controindicazioni.

Ipersensibilità a qualsiasi componente del medicinale o ai derivati della piperazina in anamnesi. Patologie ematiche (in particolare anemia grave, leucopenia). Gravi alterazioni della funzionalità epatica e/o renale (clearance della creatinina < 10 ml/min). Iperbilirubinemia congenita, deficit di glucosio-6-fosfato deidrogenasi, alcolismo.

Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione.

Nell'assunzione contemporanea con paracetamolo possono verificarsi le seguenti interazioni:

può verificarsi un rallentamento dell'eliminazione degli antibiotici dall'organismo;

i barbiturici riducono l'effetto antipiretico del paracetamolo;

l'assunzione contemporanea di paracetamolo con agenti epatotossici aumenta il danno epatico;

gli induttori degli enzimi microsomiali epatici (farmaci anticonvulsivanti (fenitoina, barbiturici, carbamazepina), rifampicina), l'alcol e l'isoniazide aumentano l'epatotossicità del paracetamolo;

metoclopramide e domperidone aumentano, mentre colestiramina, antiacidi e cibo riducono l'assorbimento del paracetamolo;

la tetraciclina aumenta il rischio di anemia e metemoglobinemia indotte dal paracetamolo;

il paracetamolo riduce l'efficacia dei diuretici;

l'assunzione di paracetamolo può influenzare i risultati delle analisi del sangue per glucosio e acido urico.

L'uso concomitante prolungato aumenta l'effetto anticoagulante dei cumarinici (ad esempio warfarin), con aumento del rischio di emorragie.

L'uso contemporaneo di paracetamolo con farmaci antiinfiammatori non steroidei aumenta il rischio di alterazioni della funzionalità renale.

L'assunzione contemporanea con floxacillina comporta il rischio di acidosi metabolica con ampio intervallo anionico, come conseguenza dell'acidosi piraglutammica, specialmente in pazienti con fattori di rischio (vedere sezione «Avvertenze particolari»).

Studi sull'levocetirizina riguardo alle interazioni non sono stati effettuati. Studi con cetirizina (miscela racemica) hanno mostrato che l'assunzione contemporanea con antipirina, pseudoefedrina, cimetidina, ketoconazolo, eritromicina, azitromicina, glipizide o diazepam non determina interazioni avverse clinicamente significative. Nell'assunzione concomitante con teofillina (400 mg/giorno) si è osservata una lieve riduzione (del 16%) del clearance totale della levocetirizina (la distribuzione della teofillina non è cambiata). Durante uno studio con somministrazione ripetuta di ritonavir (600 mg due volte al giorno) e cetirizina (10 mg al giorno), l'esposizione alla cetirizina è aumentata di circa il 40%, mentre la distribuzione del ritonavir risultava leggermente alterata (-11%) con l'assunzione concomitante di cetirizina.

L'assunzione contemporanea di cetirizina o levocetirizina con alcol o altri depressori del sistema nervoso centrale in pazienti suscettibili può causare un ulteriore abbassamento della vigilanza e della capacità di eseguire attività lavorative.

Caratteristiche d'uso.

Non superare la dose indicata; non assumere il medicinale contemporaneamente ad altri prodotti contenenti paracetamolo, poiché ciò potrebbe causare un sovradosaggio di paracetamolo, con possibile insufficienza epatica.

Consultare il medico se i sintomi non scompaiono e/o sono accompagnati da febbre alta che persiste per più di 3 giorni; in caso di cefalea che diventa persistente.

Non assumere contemporaneamente ad altri medicinali contenenti alcol.

Prima dell'assunzione del medicinale, è necessario consultare il medico nei pazienti che assumono analgesici ogni giorno per artriti di lieve entità; nei pazienti che assumono warfarin o farmaci analoghi con effetto anticoagulante; nei pazienti con malattie epatiche (il rischio di epatotossicità da paracetamolo aumenta) o renali.

Sono stati riportati casi di insufficienza/disfunzione epatica in pazienti con livelli ridotti di glutatione, ad esempio in caso di grave deperimento corporeo, anoressia, basso indice di massa corporea o alcolismo cronico. Nei pazienti con livelli ridotti di glutatione, ad esempio in caso di gravi infezioni come sepsi, l'assunzione di paracetamolo aumenta il rischio di acidosi metabolica. I sintomi dell'acidosi metabolica comprendono respiro profondo, accelerato o difficoltoso, nausea, vomito e perdita di appetito. In caso di comparsa di tali sintomi, è necessario consultare immediatamente il medico.

Sono stati segnalati casi di acidosi metabolica con gap anionico elevato (HAGMA) dovuta ad acidosi da 5-ossoproline in pazienti affetti da gravi patologie come insufficienza renale grave e sepsi, o in pazienti con malnutrizione o altre cause di deficit di glutatione (ad esempio alcolismo cronico), trattati con paracetamolo a dosi terapeutiche per un periodo prolungato o con associazione di paracetamolo e flucloxacillina. In caso di sospetto di HAGMA dovuta ad acidosi da 5-ossoproline, si raccomanda l'interruzione immediata del paracetamolo e un rigoroso monitoraggio. La misurazione del livello di 5-ossoproline nelle urine può essere utile per identificare l'acidosi da 5-ossoproline come causa principale di HAGMA in pazienti con multipli fattori di rischio.

Utilizzare con cautela nei pazienti con insufficienza renale cronica (è necessaria una correzione del regime posologico) e nei pazienti anziani con insufficienza renale (possibile riduzione della filtrazione glomerulare).

Utilizzare con cautela nei pazienti predisposti alla ritenzione urinaria (ad esempio, traumi del midollo spinale, iperplasia prostatica), poiché il levocetirizina aumenta il rischio di ritenzione urinaria; nei pazienti con rischio di convulsioni o epilessia.

Non vi sono dati riguardo al potenziamento dell'effetto di sedativi con l'assunzione a dosi terapeutiche. Tuttavia, si raccomanda di evitare l'assunzione di sedativi durante il trattamento con questo medicinale.

Gli antistaminici inibiscono le reazioni allergiche cutanee, pertanto l'assunzione del medicinale deve essere sospesa 3 giorni prima di effettuare un test allergologico cutaneo (periodo di eliminazione).

Il medicinale contiene aspartame, fonte di fenilalanina, pertanto non deve essere assunto da pazienti affetti da fenilchetonuria. Il medicinale contiene saccarosio; i pazienti con accertata intolleranza ad alcuni zuccheri devono consultare il medico prima di assumere questo medicinale.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento.

Il medicinale è indicato per l'uso in età pediatrica.

Capacità di influire sulla capacità di guidare veicoli o sull'uso di macchinari.

È necessario astenersi da attività che richiedono un'elevata prontezza dei riflessi psicomotori.

Modalità e dosaggio di somministrazione.

Per bambini di età compresa tra i 6 e i 10 anni: 1 bustina fino a 4 volte al giorno.

Gli intervalli tra le somministrazioni devono essere di almeno 4 ore.

Sciogliere il contenuto della bustina in un bicchiere di acqua calda e bere. La quantità raccomandata di acqua per la dissoluzione della polvere per bambini è solitamente pari al volume che il bambino beve in un’unica assunzione (100–200 ml).

Non superare la dose raccomandata. La durata massima di utilizzo senza consultare un medico è di 3 giorni. Un uso prolungato è possibile solo sotto controllo medico.

Bambini.

Il medicinale è destinato all’uso nei bambini di età compresa tra i 6 e i 10 anni.

Sovradosaggio.

Il danno epatico è possibile negli adulti che abbiano assunto 10 g o più di paracetamolo o 5 g in presenza di fattori di rischio, e nei bambini che abbiano assunto più di 150 mg/kg di peso corporeo.

In caso di sovradosaggio di paracetamolo, nei primi 24 ore possono manifestarsi sintomi quali pallore, nausea, vomito, perdita di appetito, dolore addominale.

I primi segni clinici e biochimici di danno epatico possono apparire da 12 a 48 ore dopo il sovradosaggio. Possono verificarsi alterazioni del metabolismo del glucosio, ipokaliemia e acidosi metabolica (compresa l’acidosi lattica), aumento dell’attività delle transaminasi epatiche, aumento dei livelli di bilirubina e aumento dell’indice di protrombina, emorragie.

Occasionalmente, a carico del sistema urinario, sono state osservate nefrotossicità, compresa colica renale, nefrite interstiziale e insufficienza renale acuta con necrosi tubulare acuta, che può manifestarsi con forte dolore nella regione lombare, ematuria, proteinuria e può svilupparsi anche in assenza di grave danno epatico.

Nei casi gravi, può verificarsi danno epatico (necrosi epatocellulare) e peggioramento della funzionalità epatica, con possibile evoluzione verso encefalopatia epatica, coma epatico, edema cerebrale e esito fatale.

In pazienti con fattori di rischio (trattamento prolungato con carbamazepina, fenobarbital, fenitoina, primidone, rifampicina, erba di San Giovanni o altri medicinali che inducono enzimi epatici; alcolismo; caquessia da carenza di glutathione (disturbi digestivi, fibrosi cistica, infezione da HIV, digiuno, caquessia)), l’assunzione di 5 g o più di paracetamolo può provocare danno epatico.

Sono stati segnalati anche aritmie cardiache e pancreatite acuta, solitamente accompagnate da alterazioni della funzionalità epatica e da epatotossicità.

In caso di assunzione di dosi elevate, a carico del sistema nervoso centrale, si possono verificare disturbi dell’orientamento.

Con l’uso prolungato del medicinale in dosi elevate, a carico degli organi emopoietici può svilupparsi anemia aplastica, pancitopenia, agranulocitosi, neutropenia, leucopenia, trombocitopenia.

Trattamento del sovradosaggio: in caso di sovradosaggio è necessario un intervento medico immediato. Il paziente deve essere portato immediatamente in ospedale, anche in assenza di sintomi precoci di sovradosaggio.

I sintomi possono limitarsi a nausea e vomito e non rispecchiare necessariamente la gravità del sovradosaggio o il rischio di danno d’organo. Nei primi ore dopo un sospetto sovradosaggio è necessario effettuare lavanda gastrica. Può essere utile il trattamento con carbone attivo se la dose eccessiva di paracetamolo è stata assunta entro l’ora precedente.

La concentrazione di paracetamolo nel plasma ematico deve essere misurata dopo almeno 4 ore dall’assunzione (valori misurati prima non sono attendibili). Entro 24 ore dall’assunzione di paracetamolo, deve essere somministrato per via endovenosa N-acetilcisteina secondo le raccomandazioni vigenti; l’effetto massimo si ottiene entro 8 ore dall’assunzione di paracetamolo, dopo di che l’efficacia dell’antidoto diminuisce rapidamente. In assenza di vomito, può essere somministrato metionina per via orale come alternativa appropriata in aree remote al di fuori dell’ospedale.

I sintomi di sovradosaggio di levocetirizina diidrocloruro possono includere sonnolenza negli adulti e iniziale eccitazione e aumento dell’irritabilità seguiti da sonnolenza nei bambini.

Trattamento del sovradosaggio. Non esiste un antidoto specifico per la levocetirizina. In caso di comparsa di sintomi da sovradosaggio, si raccomanda una terapia sintomatica e di supporto. Può essere considerata l’opportunità di effettuare lavanda gastrica entro breve tempo dall’assunzione del medicinale. L’emodialisi non è efficace per l’eliminazione della levocetirizina dall’organismo.

Effetti indesiderati.

Dal sistema immunitario: reazioni di ipersensibilità, comprese prurito, eruzioni cutanee e delle mucose, angioedema, shock anafilattico, eritema multiforme esudativo, sindrome di Stevens-Johnson, necrolisi epidermica tossica (sindrome di Lyell).

Dal sistema nervoso: sonnolenza, cefalea, affaticamento, debolezza, astenia, tremore, convulsioni, pararestesia, capogiri, sincope, disgeusia.

Dal sistema psichico: disturbi del sonno, aggressività, eccitazione, insonnia, pensieri suicidi, allucinazioni, depressione.

Organi della vista: disturbi della vista, visione offuscata.

Dal cuore: palpitazioni, tachicardia.

Da rene e sistema urinario: disuria, ritenzione urinaria.

Da orecchio e sistema dell'equilibrio: vertigini.

Dal sistema respiratorio: broncospasmo in pazienti sensibili all'aspirina e ad altri farmaci antiinfiammatori non steroidei, dispnea.

Dal tratto gastrointestinale: nausea, vomito, bocca secca, dolore addominale, diarrea, stitichezza, aumento dell'appetito.

Dal sistema epatobiliare: alterazioni della funzionalità epatica, aumento dell'attività degli enzimi epatici, di solito senza sviluppo di ittero, epatite.

Dal sistema endocrino: ipoglicemia, fino al coma ipoglicemico.

Dal sistema emopoietico e linfatico: anemia, compresa anemia emolitica, ecchimosi o emorragie; sulfemoglobinemia e metemoglobinemia (cianosi, dispnea, dolori al petto); agranulocitosi, trombocitopenia.

Dal sistema muscoloscheletrico: mialgia, artralgia.

Dal metabolismo e dalla nutrizione: acidosi metabolica con ampio intervallo anionico.

Disturbi generali: edema, aumento di peso.

Descrizione di specifici effetti indesiderati

L'acidosi metabolica con ampio intervallo anionico come conseguenza dell'acidosi da piruglutammato è stata osservata in pazienti con fattori di rischio che assumevano paracetamolo (vedi sezione "Informazioni importanti sull'uso"). L'acidosi da piruglutammato può verificarsi a causa dei bassi livelli di glutatione in questi pazienti.

Segnalazione di sospetti effetti indesiderati

La segnalazione degli effetti indesiderati sospettati dopo l'autorizzazione del medicinale è importante. Permette di monitorare il rapporto rischio/beneficio del farmaco. Il personale medico e farmaceutico, così come i pazienti o i loro rappresentanti legali, devono segnalare tutti i casi sospetti di effetti indesiderati e l'assenza di efficacia del medicinale attraverso il Sistema Informativo Automatizzato di Farmacovigilanza al seguente indirizzo: https://aisf.dec.gov.ua.

Durata della conservazione. 4 anni.

Condizioni di conservazione.

Conservare in un luogo inaccessibile ai bambini, nell'imballaggio originale, a una temperatura non superiore a 25 °C.

Confezione.

2,5 g di polvere in bustine; 6 bustine in una confezione di cartone.

Categoria di fornitura. Senza ricetta.

Produttore. Alpex Pharma SA.

Indirizzo del produttore e sede operativa.

Via Cantonale, 6805 Mezzovico-Vira, Svizzera.