Кетотифен

ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения лекарственного средства КЕТОТИФЕН (KETOTIFEN)

Состав:

действующее вещество: кетотифен;

1 таблетка содержит кетотифена (в виде кетотифена гидрофумарата) – 1 мг (0,001 г);

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк.

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа. Антигистаминные препараты для системного применения. Кетотифен. Код АТХ R06A X17.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Кетотифен относится к группе циклогептотиофенонов и обладает выраженным антигистаминным эффектом. Это не бронходилатирующее противозастойное средство. Механизм его действия связан с торможением высвобождения гистамина и других медиаторов из тучных клеток, блокадой гистаминовых Н1-рецепторов и подавлением фермента фосфодиэстеразы, в результате чего повышается уровень циклического аденозинмонофосфата в гладкомышечных клетках. Тормозит эффекты ТАФ (тромбоцитоактивирующего фактора). При самостоятельном применении не купирует приступы бронхиальной астмы, а предотвращает их появление, сокращает продолжительность и интенсивность, при этом в некоторых случаях приступы полностью исчезают.

Фармакокинетика.

Почти полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Максимальный плазменный уровень достигается через 2–4 часа. Равновесное состояние достигается после приёма минимальной суточной дозы, составляющей 2 мг. Связывается с белками плазмы крови приблизительно на 75 %. Объём распределения — 2,7 л/кг.

Около 60 % принятой дозы метаболизируется в печени тремя путями (деметилирование, N-окисление, N-глюкуронидирование) с образованием следующих метаболитов: кетотифен-N-глюкуронид (фармакологически неактивен), норкетотифен (обладает фармакологической активностью, сходной с активностью неизменённого кетотифена), N-оксид кетотифена и 10-гидроксикетотифен (с неизвестной фармакологической активностью).

Выводится бифазно, с коротким периодом полувыведения от 3 до 5 часов и более длительным — 21 час. Около 1 % выводится в неизменённом виде с мочой в течение 48 часов, 60–70 % — в виде метаболитов.

Клинические характеристики.

Показания.

Симптоматическое лечение аллергических состояний, включая аллергический ринит и конъюнктивит.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к кетотифену или к другим компонентам лекарственного средства.

Следует избегать одновременного применения кетотифена и пероральных противодиабетических средств (риск развития обратимой тромбоцитопении) до тех пор, пока этот феномен не будет достаточно изучен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

При одновременном применении кетотифена и пероральных противодиабетических средств существует риск развития обратимой тромбоцитопении, поэтому следует избегать такой комбинации лекарственных средств.

При одновременном применении атропина, средств с атропиноподобным действием и кетотифена повышается риск возникновения побочных эффектов, таких как задержка мочи, запор, сухость во рту.

Кетотифен может потенцировать эффекты других лекарственных средств, угнетающих центральную нервную систему (седативные, снотворные).

Одновременное применение кетотифена с другими антигистаминными средствами может привести к взаимному потенцированию их эффектов.

Этанол усиливает депрессивное действие кетотифена на центральную нервную систему.

Особенности применения.

Препарат неэффективен при лечении острых аллергических реакций и приступов удушья при астме.

Максимальный терапевтический эффект препарата наступает через несколько недель регулярного приёма.

Нормализация функции системы гипофиз-надпочечники может продолжаться до 1 года. Поэтому в первые недели применения кетотифена рекомендуется продолжать предыдущую терапию и постепенно, в течение длительного времени, отменять её.

В начале длительного лечения кетотифеном нельзя резко прекращать лечение другими противостатмическими препаратами, особенно кортикостероидами. У пациентов со стероидной зависимостью может наблюдаться развитие адренокортикальной недостаточности.

При сопутствующей инфекции необходимо проводить специфическую противомикробную терапию.

Во время лечения препаратом необходимо находиться под наблюдением врача с учётом возможного возникновения судорог.

Кетотифен следует с осторожностью назначать пациентам с анамнезом эпилепсии из-за возможного снижения судорожного порога при лечении препаратом.

Во время лечения кетотифеном не следует употреблять алкоголь, поскольку он усиливает депрессивное действие кетотифена на центральную нервную систему.

Приём препарата следует прекратить за 10–14 дней до проведения кожных проб для определения аллергии.

Если необходимо прекратить лечение Кетотифеном, дозу следует постепенно уменьшать в течение 2–4 недель, чтобы предотвратить повторное появление симптомов астмы.

Следует соблюдать осторожность при применении Кетотифена у пациентов с нарушением функции печени.

С учётом того, что одновременное применение с пероральными гипогликемическими препаратами может вызвать тромбоцитопению, следует избегать такой комбинации препаратов или тщательно контролировать уровень тромбоцитов, если именно такое лечение рекомендовано.

Препарат содержит лактозу, поэтому его нельзя назначать пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Применение в период беременности или грудного вскармливания.

Контролируемых клинических исследований у беременных женщин не проводилось. Хотя отсутствуют доказательства какой-либо тератогенной активности, рекомендации по применению препарата в период беременности дать невозможно.

Кетотифен проникает в грудное молоко, поэтому матерям, принимающим препарат, грудное вскармливание противопоказано.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

В начале лечения препарат Кетотифен может замедлять скорость реакции, что требует от пациента повышенной осторожности при управлении транспортными средствами и работе с автоматизированными механизмами.

Способ применения и дозы.

Таблетки принимать внутрь во время еды, запивая водой.

Дозировка.

Взрослые: по 1 таблетке (1 мг) 2 раза в сутки, утром и вечером во время еды. Пациентам, у которых в первые дни применения препарата наблюдается выраженный седативный эффект, следует принимать Кетотифен по 1 таблетке в сутки только вечером.

При необходимости суточную дозу можно увеличить до 4 мг, то есть по 2 таблетки 2 раза в сутки. При применении более высокой дозы можно ожидать более быстрого наступления терапевтического эффекта.

Дети от 6 месяцев до 3 лет: применять кетотифен в другой лекарственной форме (сироп).

Дети от 3 лет: по 1 таблетке (1 мг) 2 раза в сутки, утром и вечером, во время еды.

Пациенты пожилого возраста: нет особых рекомендаций для пациентов пожилого возраста.

Продолжительность лечения.

Лечение является длительным; терапевтический эффект достигается спустя несколько недель терапии. Лечение должно продолжаться не менее 2–3 месяцев, особенно у пациентов, у которых не наблюдалось улучшения самочувствия в первые недели.

Сопутствующая бронходилататорная терапия: применение кетотифена одновременно с бронходилататорами может снизить частоту применения бронходилататоров.

Прекращение терапии.

Прекращать лечение кетотифеном следует постепенно, в течение 2–4 недель, чтобы избежать рецидивов астматических симптомов.

Дети.

Применять детям в возрасте от 3 лет.

Результаты клинических наблюдений подтверждают фармакокинетические особенности и показывают, что детям может потребоваться более высокая доза в мг/кг, чем взрослым, для достижения оптимальных результатов. Более высокие дозы переносятся так же хорошо, как и более низкие.

Передозировка.

Симптомы: возможны значительные нарушения психомоторной реакции, сонливость — вплоть до выраженной седации, головная боль, дезориентация, тахикардия, снижение артериального давления; у детей — рвота, кома, симптомы возбуждения нервной системы, включая судороги.

Также наблюдаются брадикардия, аритмия, угнетение функции дыхательного центра, нистагм.

В случае возникновения вышеуказанных симптомов пациенту следует провести тщательное обследование.

Лечение: общие мероприятия по удалению нересорбированного количества лекарственного средства из желудочно-кишечного тракта: вызвать рвоту, промыть желудок. Применение активированного угля может оказать благоприятное действие. При необходимости рекомендуется проведение симптоматического лечения и мониторинг сердечно-сосудистой и дыхательной систем. При состояниях возбуждения можно применять барбитураты короткого действия или бензодиазепины.

Побочные реакции.

Нижеописанные побочные реакции классифицированы по органам и системам и по частоте возникновения. Побочные реакции классифицируются по частоте следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 и <1/10), нечасто (≥ 1/1 000 и <1/100), редко (≥ 1/10 000 и <1/1 000), очень редко (<1/10 000), с неизвестной частотой (на основании имеющихся данных невозможно оценить).

Инфекции и инвазии:

нечасто – цистит.

Со стороны иммунной системы:

очень редко – тяжелые кожные реакции, мультиформная эритема, синдром Стивенса – Джонсона;
с неизвестной частотой – кожные высыпания.

Метаболические нарушения:

редко – увеличение массы тела вследствие повышения аппетита.

Психические нарушения:

часто – психомоторное возбуждение, раздражительность, бессонница, беспокойство, нервозность;
с неизвестной частотой – дезориентация, сонливость.

Со стороны нервной системы:

нечасто – головокружение;
редко – седативный эффект;
очень редко – судороги.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

нечасто – сухость во рту;
с неизвестной частотой – боль в желудке, запор, тошнота, рвота, диспептические расстройства.

Со стороны печеночной и билиарной систем:

очень редко – повышение уровня печеночных ферментов, гепатит.

Со стороны почек и мочевыводящих путей:

с неизвестной частотой – дизурия.

В начале лечения могут появиться сухость во рту и головокружение, однако они обычно проходят спонтанно в ходе лечения. Редко наблюдаются симптомы стимуляции центральной нервной системы, такие как возбуждение, раздражительность, бессонница и тревожность, особенно у детей.

Срок годности.

5 лет.

Условия хранения.

Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Упаковка. По 10 таблеток в блистере; по 1 или 3 блистера в пачке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

Частное акционерное общество «Лекхим-Харьков».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Украина, 61115, Харьковская обл., город Харьков, улица Северина Потоцкого, дом 36.