Cetotifeno
Ucrania
Contenido
INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO KETOTIFEN (KETOTIFEN)
Composición:
Principio activo: ketotifeno;
1 tableta contiene ketotifeno (en forma de fumarato de ketotifeno) – 1 mg (0,001 g);
Sustancias auxiliares: lactosa monohidrato, celulosa microcristalina, estearato de magnesio, dióxido de silicio coloidal anhidro, talco.
Forma farmacéutica. Tabletas.
Propiedades físico-químicas principales: tabletas de color blanco o casi blanco.
Grupo farmacoterapéutico. Antihistamínicos para uso sistémico. Ketotifeno. Código ATC R06A X17.
Propiedades farmacológicas
Farmacodinamia
La cetotifina pertenece al grupo de los cicloheptotiofenos y posee un marcado efecto antihistamínico. Es un medicamento contra el asma que no produce broncodilatación. Su mecanismo de acción se relaciona con la inhibición de la liberación de histamina y otros mediadores por los mastocitos, con el bloqueo de los receptores de histamina H1 y con la inhibición de la enzima fosfodiesterasa, lo que provoca un aumento en los niveles de adenosín monofosfato cíclico en las células lisas. Inhibe también los efectos del factor de activación plaquetaria (FAP). Cuando se administra por sí solo, no interrumpe los ataques de asma bronquial, sino que previene su aparición, reduciendo su duración e intensidad, y en algunos casos, provocando su desaparición completa.
Farmacocinética
Se absorbe casi completamente desde el tracto gastrointestinal. El nivel plasmático máximo se alcanza entre 2 y 4 horas después de la ingestión. El estado de equilibrio se logra tras la administración de la dosis diaria mínima, que es de 2 mg. Se une a las proteínas plasmáticas en aproximadamente un 75 %. El volumen de distribución es de 2,7 l/kg.
Aproximadamente el 60 % de la dosis ingerida se metaboliza en el hígado mediante tres vías (desmetilación, N-oxidación y conjugación con glucurónico), generando los siguientes metabolitos: cetotifina-N-glucurónido (farmacológicamente inactivo), norcetotifina (con actividad farmacológica similar a la de la cetotifina sin modificar), N-óxido de cetotifina y 10-hidroxicetotifina (con actividad farmacológica desconocida).
Se elimina de forma bifásica, con una primera fase de semivida corta de entre 3 y 5 horas y una segunda fase más prolongada de 21 horas. Aproximadamente el 1 % se excreta sin cambios en la orina durante las 48 horas siguientes, y entre el 60 % y el 70 % se elimina en forma de metabolitos.
Características clínicas.
Indicaciones.
Tratamiento sintomático de los estados alérgicos, incluyendo rinitis alérgica y conjuntivitis.
Contraindicaciones.
Hipersensibilidad al cetotifeno o a cualquiera de los excipientes del medicamento.
Evitar la administración concomitante de cetotifeno y agentes antidiabéticos orales (riesgo de desarrollar trombocitopenia reversible) hasta que este fenómeno sea suficientemente estudiado.
Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción.
Existe riesgo de desarrollar trombocitopenia reversible cuando se administra cetotifeno junto con agentes antidiabéticos orales; por lo tanto, debe evitarse esta combinación de medicamentos.
La administración concomitante de cetotifeno con atropina o sustancias con efecto anticolinérgico aumenta el riesgo de efectos adversos como retención urinaria, estreñimiento y sequedad de boca.
El cetotifeno puede potenciar los efectos de otros medicamentos que deprimen el sistema nervioso central (sedantes, hipnóticos).
La administración simultánea de cetotifeno con otros antihistamínicos puede provocar potenciación mutua de sus efectos.
El etanol potencia el efecto depresor del cetotifeno sobre el sistema nervioso central.
Características de uso.
El medicamento no es eficaz para el tratamiento de reacciones alérgicas agudas ni para los ataques de asma.
El efecto terapéutico máximo del medicamento se alcanza tras varias semanas de administración sistemática.
La normalización de la función del sistema hipófisis-glándulas suprarrenales puede tardar hasta 1 año. Por ello, durante las primeras semanas de tratamiento con cetotifeno, se recomienda continuar con el tratamiento previo y suspenderlo gradualmente y de forma prolongada.
Al iniciar un tratamiento prolongado con cetotifeno, no se debe interrumpir bruscamente el tratamiento con otros medicamentos antiastmáticos, especialmente corticosteroides. En pacientes con dependencia de esteroides puede observarse el desarrollo de insuficiencia adrenocortical.
En caso de infección intercurrente, debe realizarse un tratamiento antiinfeccioso específico.
Durante el tratamiento con este medicamento, es necesario permanecer bajo supervisión médica, debido a la posibilidad de aparición de convulsiones.
El cetotifeno debe administrarse con precaución en pacientes con antecedentes de epilepsia, debido al riesgo de disminución del umbral convulsivo durante el tratamiento.
Durante el tratamiento con cetotifeno no se debe consumir alcohol, ya que potencia el efecto depresor del cetotifeno sobre el sistema nervioso central.
Debe suspenderse la administración del medicamento 10–14 días antes de realizar pruebas cutáneas para determinar alergias.
Si es necesario interrumpir el tratamiento con cetotifeno, la dosis debe reducirse progresivamente durante 2–4 semanas, con el fin de prevenir la reaparición de los síntomas del asma.
Debe extremarse la precaución al utilizar cetotifeno en pacientes con alteración de la función hepática.
Dado que la administración concomitante con fármacos hipoglucemiantes orales puede provocar trombocitopenia, debe evitarse dicha combinación o, si el tratamiento combinado es recomendado, debe controlarse cuidadosamente el nivel de plaquetas.
El medicamento contiene lactosa, por lo tanto no debe administrarse a pacientes con formas hereditarias raras de intolerancia a la galactosa, deficiencia de lactasa o síndrome de malabsorción de glucosa-galactosa.
Uso durante el embarazo o la lactancia.
No se han realizado estudios clínicos controlados en mujeres embarazadas. Aunque no existen pruebas de efectos teratogénicos, no pueden darse recomendaciones sobre el uso del medicamento durante el embarazo.
El cetotifeno atraviesa la leche materna, por lo tanto, las madres que toman este medicamento no deben amamantar.
Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria.
Al comienzo del tratamiento, el medicamento cetotifeno puede disminuir la velocidad de reacción, por lo que se requiere especial precaución por parte del paciente al conducir vehículos o trabajar con maquinaria automatizada.
Vía de administración y dosis.
Los comprimidos se deben tomar por vía oral durante las comidas, acompañados de agua.
Dosis.
Adultos: 1 comprimido (1 mg) 2 veces al día, por la mañana y por la noche, durante las comidas. A los pacientes que presenten un efecto sedante significativo durante los primeros días de tratamiento, se les debe administrar cetotifeno 1 comprimido al día, únicamente por la noche.
Si es necesario, la dosis diaria puede aumentarse hasta 4 mg, es decir, 2 comprimidos 2 veces al día. Al administrar una dosis más alta, puede esperarse un efecto terapéutico más rápido.
Niños de 6 meses a 3 años de edad: se debe utilizar cetotifeno en otra forma farmacéutica (jarabe).
Niños a partir de 3 años de edad: 1 comprimido (1 mg) 2 veces al día, por la mañana y por la noche, durante las comidas.
Pacientes de edad avanzada: no existen recomendaciones especiales para pacientes de edad avanzada.
Duración del tratamiento.
El tratamiento es prolongado, y el efecto terapéut游戏副本o se logra tras varias semanas de terapia. El tratamiento debe continuar durante al menos 2–3 meses, especialmente en pacientes que no hayan mostrado mejoría en las primeras semanas.
Terapia broncodilatadora concomitante: la administración simultánea de cetotifeno junto con broncodilatadores puede reducir la frecuencia de uso de estos últimos.
Interrupción del tratamiento.
La suspensión del tratamiento con cetotifeno debe realizarse de forma gradual durante un período de 2–4 semanas, con el fin de evitar recaídas de los síntomas asmáticos.
Pediátricos.
Se puede administrar a niños a partir de 3 años de edad.
Los resultados de observaciones clínicas confirman las características farmacocinéticas y demuestran que los niños podrían requerir una dosis más alta en mg/kg que los adultos para obtener resultados óptimos. Las dosis más altas son tan bien toleradas como las más bajas.
Sobredosis.
Síntomas: pueden presentarse alteraciones significativas de la reacción psicomotora, somnolencia hasta sedación marcada, dolor de cabeza, desorientación, taquicardia, disminución de la presión arterial; en niños: coma reversible, síntomas de estimulación del sistema nervioso, incluyendo convulsiones.
También se han observado bradicardia, arritmia, depresión de la función del centro respiratorio y nistagmo.
En caso de presentarse los síntomas mencionados anteriormente, se debe realizar un examen clínico exhaustivo del paciente.
Tratamiento: medidas generales para eliminar la cantidad no absorbida del fármaco del tracto gastrointestinal: provocar el vómito, lavado gástrico. La administración de carbón activado puede ser beneficiosa. Si es necesario, se recomienda tratamiento sintomático y monitorización de los sistemas cardiovascular y respiratorio. En estados de excitación, pueden utilizarse barbitúricos de acción corta o benzodiazepinas.
Reacciones adversas.
Las reacciones adversas descritas a continuación se clasifican por órganos y sistemas y por frecuencia. Las reacciones adversas se clasifican según su frecuencia de la siguiente manera: muy frecuentes (≥ 1/10), frecuentes (≥ 1/100 y < 1/10), poco frecuentes (≥ 1/1 000 y < 1/100), raras (≥ 1/10 000 y < 1/1 000), muy raras (< 1/10 000) y frecuencia desconocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles).
Infecciones e infestaciones:
poco frecuente – cistitis.
Sistema inmunológico:
muy raras – reacciones cutáneas graves, eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson;
frecuencia desconocida – erupciones cutáneas.
Alteraciones metabólicas:
raras – aumento de peso debido al incremento del apetito.
Trastornos psiquiátricos:
frecuentes – excitación psicomotora, irritabilidad, insomnio, inquietud, nerviosismo;
frecuencia desconocida – desorientación, somnolencia.
Sistema nervioso:
poco frecuentes – mareo;
raras – efecto sedante;
muy raras – convulsiones.
Trastornos del aparato gastrointestinal:
poco frecuentes – sequedad de boca;
frecuencia desconocida – dolor abdominal, estreñimiento, náuseas, vómitos, trastornos dispepsia.
Sistema hepatobiliar:
muy raras – aumento de los niveles de enzimas hepáticas, hepatitis.
Trastornos renales y urinarios:
frecuencia desconocida – disuria.
Al comienzo del tratamiento pueden aparecer sequedad de boca y mareo, pero generalmente desaparecen espontáneamente durante el curso del tratamiento. Raramente se observan síntomas de estimulación del sistema nervioso central, tales como excitación, irritabilidad, insomnio y ansiedad, especialmente en niños.
Periodo de validez.
5 años.
Condiciones de conservación.
Conservar en el envase original, en lugar fuera del alcance de los niños, a una temperatura no superior a 25 °C.
Envase.
10 comprimidos en blíster; 1 ó 3 blísteres en caja.
Categoría de dispensación.
Medicamento sujeto a receta médica.
Fabricante.
Sociedad Anónima Privada "Lekhim-Járkov".
Dirección del fabricante y lugar de actividad.
Ucrania, 61115, región de Járkov, ciudad de Járkov, calle Severino Pototski, 36.