Klotyfeno

INSTRUKCJA dotyczaca stosowania leczniczego leku KLOTYFENO (KETOTIFEN)

Skład:

substancja czynna: klotyfeno;

1 tabletka zawiera klotyfeno (w postaci klotyfenowego hydrofumaranu) – 1 mg (0,001 g);

substancje pomocnicze: laktoza jednowodna, celuloza mikrokryształowa, stearynian magnezu, dwutlenek krzemu koloidalny bezwodny, talk.

Postać leku. Tabletki.

Główne właściwości fizyko-chemiczne: tabletki białe lub prawie białe.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki przeciwhistaminowe do stosowania ogólnego. Klotyfeno. Kod ATC R06AX17.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Klotyfeno należy do grupy cyklogepTOTIOFENONÓW i wykazuje wyraźny efekt antyhistaminowy. Jest to środek przeciwastmatyczny nieposiadający właściwości rozszerzających oskrzela. Mechanizm jego działania wiąże się z hamowaniem uwalniania histaminy i innych mediatorów z komórek tucznych, blokowaniem receptorów histaminowych H1 oraz hamowaniem enzymu fosfodiesterazy, w wyniku czego wzrasta poziom cyklicznego adenozynomonofosforanu w komórkach mięśnia gładkiego. Hamuje działanie PAF (czynnika aktywującego płytki krwi). Samodzielnie stosowany nie likwiduje napadów astmy oskrzelowej, lecz zapobiega ich występowaniu, skraca ich trwanie i zmniejsza nasilenie; w niektórych przypadkach napady te całkowicie zanikają.

Farmakokinetyka.

Wchłania się niemal całkowicie z przewodu pokarmowego. Maksymalny poziom w osoczu osiągany jest po 2–4 godzinach. Stan równowagi osiągany jest po podaniu minimalnej dawki dobowej wynoszącej 2 mg. Wiąże się z białkami osocza krwi w przybliżeniu w 75%. Objętość rozprzestrzeniania wynosi 2,7 l/kg.

Około 60% przyjętej dawki ulega metabolizmowi w wątrobie trzema drogami (demetylacja, N-utlenienie, N-glukuronidacja), tworząc następujące metabolity: klotyfeno-N-glukuronid (farmakologicznie nieaktywny), nor-klotyfeno (o aktywności farmakologicznej podobnej do niezmienionego klotyfenu), N-tlenek klotyfenu oraz 10-hydroksy-klotyfeno (o nieznanej aktywności farmakologicznej).

Wydalanie odbywa się dwufazowo, z krótkim okresem półtrwania wynoszącym od 3 do 5 godzin i dłuższym – 21 godzin. Około 1% wydala się w niezmienionej postaci z moczem w ciągu 48 godzin, 60–70% – w postaci metabolitów.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

Leczenie objawowe stanów alergicznych, w tym rinitu alergicznego i zapalenia spojówek.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na klotyfeno lub na inne składniki leku.

Należy unikać jednoczesnego stosowania klotyfeno i doustnych leków przeciwdiabetycznych (ryzyko wystąpienia odwracalnej trombocytopenii), dopóki zjawisko to nie zostanie wystarczająco przebadane.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

W przypadku jednoczesnego stosowania klotyfeno i doustnych leków przeciwdiabetycznych istnieje ryzyko wystąpienia odwracalnej trombocytopenii, dlatego należy unikać tej kombinacji leków.

W przypadku jednoczesnego stosowania atropiny, leków o działaniu podobnym do atropiny i klotyfeno zwiększa się ryzyko wystąpienia działań niepożądanych, takich jak zatrzymanie moczu, zaparcia, suchość w ustach.

Klotyfeno może wzmacniać działanie innych leków, które hamują ośrodkowy układ nerwowy (leków uspokajających, nasennie działających).

Jednoczesne stosowanie klotyfeno z innymi lekami przeciwhistaminowymi może prowadzić do wzajemnego wzmacniania ich efektów.

Etanol nasila działanie depresyjne klotyfeno na ośrodkowy układ nerwowy.

Szczególne wskazania dotyczące stosowania.

Lek jest nieskuteczny w leczeniu ostrych reakcji alergicznych oraz napadów duszności w przebiegu astmy.

Maksymalny efekt terapeutyczny leku występuje po kilku tygodniach regularnego przyjmowania.

Normalizacja funkcji układu przysadkowo-nadnerczowego może trwać do 1 roku. Dlatego w pierwszych tygodniach stosowania klotyfeno zaleca się kontynuowanie wcześniejszej terapii i stopniowe, długotrwałe odstawianie leków.

Na początku długotrwałego leczenia klotyfeno nie można nagle przerywać leczenia innymi lekami przeciwwstrząskowymi, szczególnie kortykosteroidami. U pacjentów uzależnionych od sterydów może wystąpić rozwój niedostateczności nadnerczy.

W przypadku infekcji współistniejącej należy prowadzić specyficzną terapię przeciwinfekcyjną.

Podczas leczenia konieczne jest leczenie pod opieką lekarza, z uwagi na możliwość wystąpienia drgawek.

Klotyfeno należy stosować z ostrożnością u pacjentów z wywiadem padaczki ze względu na możliwość obniżenia progu padaczkowego podczas leczenia lekiem.

Podczas leczenia klotyfeno nie należy spożywać alkoholu, ponieważ wzmacnia on depresyjne działanie klotyfeno na ośrodkowy układ nerwowy.

Należy przerwać przyjmowanie leku 10–14 dni przed wykonaniem testów skórnych w celu wykrycia alergii.

Jeśli konieczne jest przerwanie leczenia klotyfeno, dawkę należy stopniowo zmniejszać przez okres 2–4 tygodni, aby zapobiec nawrotowi objawów astmy.

Należy zachować ostrożność przy stosowaniu klotyfeno u pacjentów z zaburzeniami funkcji wątroby.

Ze względu na to, że jednoczesne stosowanie z doustnymi lekami hipoglikemizującymi może spowodować trombocytopenię, należy unikać takiej kombinacji leków lub dokładnie monitorować poziom płytek, jeśli zalecana jest właśnie taka terapia.

Lek zawiera laktozę, dlatego nie należy go stosować pacjentom z rzadkimi, dziedzicznymi formami nietolerancji galaktozy, niedoborem laktoazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Nie przeprowadzono kontrolowanych badań klinicznych u kobiet w ciąży. Pomimo braku dowodów na działanie teratogenne, nie można podać rekomendacji dotyczących stosowania leku w okresie ciąży.

Klotyfeno przenika do mleka matki, dlatego matki przyjmujące lek nie powinny karmić piersią.

Wpływ na zdolność prowadzenia samochodu lub obsługiwanie maszyn.

Na początku leczenia lek klotyfeno może spowalniać szybkość reakcji, co wymaga od pacjenta zwiększonej ostrożności podczas prowadzenia pojazdów oraz pracy z automatyzowanymi urządzeniami.

Sposób stosowania i dawki.

Tabletki należy przyjmować doustnie podczas jedzenia, popijając wodą.

Dawkowanie.

Dorośli: po 1 tabletce (1 mg) 2 razy dziennie, rano i wieczorem podczas jedzenia. U pacjentów, u których w pierwszych dniach stosowania leku występuje znaczny efekt sedytywny, zaleca się przyjmowanie Klotyfeno po 1 tabletce dziennie tylko wieczorem.

W razie potrzeby dawkę dzienną można zwiększyć do 4 mg, tj. po 2 tabletki 2 razy dziennie. Przy stosowaniu wyższej dawki można spodziewać się szybszego wystąpienia efektu terapeutycznego.

Dzieci od 6. miesiąca życia do 3. roku życia: stosować klotyfeno w innej postaci leku (syrop).

Dzieci od 3. roku życia: po 1 tabletce (1 mg) 2 razy dziennie, rano i wieczorem, podczas jedzenia.

Pacjenci w podeszłym wieku: nie ma szczególnych zaleceń dla pacjentów w podeszłym wieku.

Czas trwania leczenia.

Leczenie jest długotrwałe, przy czym efekt terapeutyczny pojawia się po kilku tygodniach terapii. Leczenie powinno trwać nie krócej niż 2–3 miesiące, szczególnie u pacjentów, u których nie zaobserwowano poprawy samopoczucia w pierwszych tygodniach.

Terapia wspomagająca – rozszerzanie oskrzeli: jednoczesne stosowanie klotyfenu z lekami rozszerzającymi oskrzela może zmniejszyć częstotliwość stosowania tych ostatnich.

Przestawanie leczenia.

Przestawanie leczenia klotyfenem należy prowadzić stopniowo przez okres 2–4 tygodni, aby uniknąć nawrotów objawów astmy.

Dzieci.

Lek można stosować dzieciom od 3. roku życia.

Wyniki obserwacji klinicznych potwierdzają cechy farmakokinetyczne i wskazują, że dzieci mogą wymagać wyższej dawki w mg/kg niż dorośli, aby osiągnąć optymalne efekty. Wyższe dawki są tak samo dobrze tolerowane jak niższe.

Przedawkowanie.

Objawy: możliwe są znaczne zaburzenia reakcji psychomotorycznej, senność – aż do wyraźnej sedytywności, ból głowy, dezorientacja, tachykardia, obniżenie ciśnienia tętniczego, u dzieci – odwracalna śpiączka, objawy pobudzenia układu nerwowego, w tym drgawki.

Obserwuje się również bradykardię, arytmie, zwiotczenie funkcji ośrodka oddechowego, niestagmus.

W przypadku wystąpienia powyższych objawów pacjenta należy dokładnie przebadać.

Leczenie: ogólne środki wspomagające usunięcie nie wchłoniętej ilości leku z przewodu pokarmowego: wywołanie wymiotów, przemywanie żołądka. Stosowanie węgla aktywowanego może mieć korzystny wpływ. W razie potrzeby zaleca się prowadzenie leczenia objawowego oraz monitorowanie układu sercowo-naczyniowego i oddechowego. W stanach pobudzenia można stosować barbiturany krótkodziałające lub benzodiazepiny.

Efekty uboczne.

Poniżej opisane działania niepożądane sklasyfikowano według narządów i układów oraz częstości występowania. Działania niepożądane sklasyfikowano według częstości w następujący sposób: bardzo często (≥ 1/10), często (≥ 1/100 i <1/10), nieczęsto (≥ 1/1 000 i <1/100), rzadko (≥ 1/10 000 i <1/1 000), bardzo rzadko (<1/10 000), częstość nieznana (na podstawie istniejących danych nie można oszacować częstości).

Infekcje i inwazje:

nierzadko – zapalenie pęcherza.

Zaburzenia układu odpornościowego:

bardzo rzadko – ciężkie reakcje skórne, erytema wielopostaciowe, zespół Stevensa-Johnsona;

częstość nieznana – wysypka skórna.

Zaburzenia metaboliczne:

rzadko – przyrost masy ciała spowodowany zwiększeniem apetytu.

Zaburzenia psychiczne:

często – pobudzenie psychoruchowe, drażliwość, bezsenność, niepokój, nerwowość; częstość nieznana – dezorientacja, senność.

Zaburzenia ze strony układu nerwowego:

nierzadko – zawroty głowy; rzadko – działanie sedytywne; bardzo rzadko – drgawki.

Zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego:

nierzadko – suchość w ustach; częstość nieznana – ból w żołądku, zaparcia, nudności, wymioty, zaburzenia dyspeptyczne.

Zaburzenia ze strony układu wątrobowo-żółciowego:

bardzo rzadko – podwyższenie poziomu enzymów wątrobowych, zapalenie wątroby.

Zaburzenia ze strony nerek i dróg moczowych:

częstość nieznana – dysuria.

Na początku leczenia mogą wystąpić suchość w ustach i zawroty głowy, jednak zazwyczaj ustępują one spontanicznie w trakcie terapii. Rzadko obserwuje się objawy pobudzenia ośrodkowego układu nerwowego, takie jak pobudzenie, drażliwość, bezsenność i niepokój, szczególnie u dzieci.

Okres ważności.

5 lat.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci, w oryginalnym opakowaniu, w temperaturze nie przekraczającej 25 °C.

Opakowanie.
10 tabletek w blistrze; 1 lub 3 blisterów w pudełku.

Kategoria sprzedaży.

Na receptę.

Producent.

Spółka Akcyjna „Lekhim-Charków”.

Adres siedziby producenta oraz miejsce wykonywania działalności.

Ukraina, 61115, obwód charkowski, miasto Charków, ulica Seweryna Potockiego 36.