Кетопроцен-вм

ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения лекарственного средства КЕТОПРОФЕН-ВМ (KETOPROFEN-WM)

Состав:

действующее вещество: кетопрофен;

1 ампула (2 мл) препарата содержит кетопрофена 100 мг;

вспомогательные вещества: аргинин; кислота лимонная, моногидрат; спирт бензиловый; натрия гидроксид или кислота соляная разведенная; вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачный бесцветный раствор.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Производные пропионовой кислоты. Кетопрофен. Код АТХ M01A E03.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Кетопрофен является нестероидным противовоспалительным средством (НПВС), производным арилкарбоновой кислоты, относящимся к пропионовой группе. Оказывает периферическое и общее анальгезирующее, жаропонижающее и противовоспалительное действие. Также кратковременно подавляет функцию тромбоцитов. Механизм действия основан на снижении синтеза простагландинов.

Центральный анальгезирующий эффект кетопрофена подтверждён результатами многочисленных экспериментальных исследований.

Фармакокинетика

Абсорбция

После внутримышечного введения кетопрофена максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 20–30 минут.

Распределение

Кетопрофен на 99 % связывается с белками плазмы крови. Проникает в синовиальную жидкость. Кетопрофен также проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Объём распределения составляет приблизительно 7 литров.

Метаболизм

Метаболизм кетопрофена происходит двумя основными путями: путём гидроксилирования, а также конъюгации с глюкуроновой кислотой; последний является основным путём метаболизма в организме человека.

Выведение

Выведение кетопрофена, в основном с мочой, происходит быстро. 50 % введённой дозы выводится в течение 6 часов после применения, независимо от пути введения.

Экскреция кетопрофена в неизменённом виде незначительна (менее 1 %). Почти весь кетопрофен выводится в виде метаболитов с мочой, причём от 65 % до 75 % введённой дозы выделяется в виде глюкуронидного метаболита.

Пациенты пожилого возраста

У таких пациентов абсорбция кетопрофена не изменяется, однако период полувыведения удлиняется.

Пациенты с нарушениями функции почек

У таких пациентов снижение почечного и плазменного клиренса и удлинение периода полувыведения коррелируют со степенью тяжести почечной недостаточности.

Клинические характеристики

Показания

• Кратковременная симптоматическая терапия обострения ревматоидного артрита, острых болей в пояснице, корешковой невралгии.
• Купирование болевого приступа, связанного с неопластическими процессами.
• Купирование болевого приступа при почечных коликах.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к действующему веществу или к другим вспомогательным веществам лекарственного средства.
• Наличие в анамнезе аллергических состояний, таких как бронхоспазм, приступы астмы, крапивница, ангионевротический отек, острый ринит, после приема ацетилсалициловой кислоты или других НПВС. У этих пациентов сообщалось о тяжелых, редко летальных анафилактических реакциях (см. раздел «Побочные реакции»).
• Активное язвенное заболевание или язва желудка и кишечника, кровотечение или перфорация в анамнезе.
• Желудочно-кишечное кровотечение, цереброваскулярное кровотечение или другая активная кровоточивость.
• Тяжелая сердечная недостаточность.
• Тяжелая почечная недостаточность.
• Тяжелая печеночная недостаточность.
• Нарушения гемостаза или одновременное применение антикоагулянтов (противопоказания, связанные со способом применения).
• Применение с начала 6-го месяца беременности (более 24 недель аменореи) (см. раздел «Применение в период беременности или кормления грудью»).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Средства, способные вызывать гиперкалиемию (соли калия, калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, блокаторы рецепторов ангиотензина II, антагонисты ангиотензина II, НПВС, гепарины (низкомолекулярные или нефракционированные), иммунодепрессанты (циклоspорин, такролимус, триметоприм)).

При одновременном применении кетопрофена с такими средствами повышается риск гиперкалиемии. Этот риск особенно высок при приеме калийсберегающих мочегонных средств, особенно при их комбинации друг с другом или с солями калия, тогда как комбинация ингибиторов АПФ и НПВС, например, менее опасна при соблюдении рекомендованных профилактических мер.

При оценке риска и уровней ограничений, вызванных приемом калийсберегающих средств, необходимо учитывать специфические лекарственные взаимодействия, присущие каждому из средств.

Некоторые средства, например, триметоприм, не являются фактором риска при взаимодействии с другими лекарственными средствами. Однако они могут действовать как сопутствующие факторы при применении с другими средствами, в частности с упомянутыми выше.

Одновременное применение кетопрофена с нижеперечисленными средствами не рекомендуется

Другие НПВС (включая ацетилсалициловую кислоту в высоких дозах).

При одновременном применении с такими средствами, включая ацетилсалициловую кислоту в противовоспалительных дозах (≥1 г/дозу и/или ≥3 г в сутки), а также в болеутоляющих или жаропонижающих дозах (≥500 мг/дозу и/или <3 г в сутки), повышается риск развития язв и желудочно-кишечных кровотечений (синергетическое взаимодействие).

Антикоагулянты (антивитамины K (например, варфарин), ингибиторы агрегации тромбоцитов (например, дабигатран), прямые ингибиторы тромбина (такие как апиксабан, ривароксабан, эдоксабан)):

При одновременном применении повышается риск кровотечений. Если избежать одновременного применения невозможно, необходим интенсивный клинический и даже биологический мониторинг.

Нефракционированные гепарины, гепарины с низкой молекулярной массой и родственные соединения (в лечебных дозах и/или у пожилых пациентов)

При одновременном применении кетопрофена с такими средствами повышается риск кровотечений (раздражение слизистой оболочки желудка, вызванное приемом НПВС). Если избежать одновременного применения невозможно, необходим интенсивный клинический мониторинг.

Литий

При одновременном применении существует риск повышения уровня лития в плазме крови до токсичного уровня вследствие снижения выведения лития почками. Если избежать одновременного применения невозможно, данный показатель необходимо контролировать в начале приема, при изменении дозировки и после прекращения применения НПВС.

Метотрексат (при применении в дозах, превышающих 20 мг/неделю)

При одновременном применении повышается гематологическая токсичность метотрексата в связи со снижением его почечного клиренса на фоне терапии НПВС. Между окончанием или началом лечения кетопрофеном и лечением метотрексатом должно пройти не менее 12 часов.

Пеметрексед (у пациентов с нарушением функции почек легкой или средней степени и клиренсом креатинина от 45 до 80 мл/мин): риск токсичности пеметрекседа (НПВС снижают почечный клиренс пеметрекседа).

Одновременное применение декскетопрофена с такими средствами следует осуществлять с осторожностью

Ингибиторы АПФ и антагонисты рецепторов ангиотензина II

При одновременном применении этих средств у пациентов из группы риска (пожилой возраст, дегидратация, комбинированная терапия с мочегонными средствами, нарушение функции почек вследствие снижения скорости клубочковой фильтрации (подавление функции сосудорасширяющих простагландинов НПВС) возможна острая почечная недостаточность. Эти реакции обычно обратимы. Кроме этого, возможно снижение гипотензивного эффекта. При одновременном применении рекомендуется адекватная гидратация пациента и контроль функции почек в начале лечения и регулярно в ходе лечения.

Мочегонные средства

При одновременном применении этих средств у пациентов из группы риска (пожилой возраст и/или дегидратация) возможна острая почечная недостаточность вследствие снижения скорости клубочковой фильтрации (подавление функции сосудорасширяющих простагландинов НПВС). Кроме этого, наблюдается снижение антигипертензивного эффекта. При одновременном применении рекомендуется адекватная гидратация пациента и контроль функции почек в начале лечения.

Метотрексат в низких дозах (≤20 мг/неделю)

При одновременном применении наблюдается повышение гематологической токсичности метотрексата (снижение почечного клиренса метотрексата). В первые недели одновременного применения необходимо еженедельно контролировать развернутую картину крови. При нарушении функции почек, а также у пожилых пациентов рекомендуется тщательный контроль изменений (даже незначительных) функции почек.

Пеметрексед (у пациентов с нормальной функцией почек)

При одновременном применении усиливается токсичность пеметрекседа (снижение почечного клиренса пеметрекседа). При одновременном применении рекомендуется контроль функции почек.

Циклоспорин, такролимус

При одновременном применении существует риск развития аддитивного эффекта нефротоксичности, особенно у пожилых пациентов. При одновременном применении рекомендуется контроль функции почек в начале терапии НПВС.

Тенофовир

При одновременном применении повышается риск почечной токсичности тенофовира, особенно при применении высоких доз НПВС или при наличии факторов риска почечной недостаточности. При одновременном применении рекомендуется контроль функции почек.

Сердечные гликозиды

Фармакокинетическое взаимодействие кетопрофена и дигоксина не наблюдалось. При одновременном применении следует соблюдать осторожность, особенно у пациентов с почечной недостаточностью, поскольку НПВС могут вызывать нарушение функции почек и уменьшить почечный клиренс сердечных гликозидов.

При одновременном применении кетопрофена с такими средствами следует учитывать возможные взаимодействия

Ацетилсалициловая кислота в антиагрегантных дозах (50–375 мг в сутки, однократно или в несколько приемов)

При одновременном применении повышается риск образования язв и желудочно-кишечных кровотечений.

Глюкокортикостероиды (кроме гидрокортизона при заместительной терапии)

При одновременном применении повышается риск образования язв и желудочно-кишечных кровотечений (см. раздел «Особенности применения»).

Антитромбоцитарные антиагреганты

При одновременном применении повышается риск желудочно-кишечных кровотечений (см. раздел «Особенности применения»).

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС)

При одновременном применении повышается риск кровотечений (см. раздел «Особенности применения»).

Нефракционированные гепарины, гепарины с низкой молекулярной массой (профилактические дозы)

При одновременном применении повышается риск кровотечений.

Деферазирокс

При одновременном применении повышается риск образования язв и желудочно-кишечных кровотечений.

Бета-блокаторы (кроме эсмолола)

При одновременном применении снижается гипотензивный эффект (подавление функции сосудорасширяющих простагландинов и задержка воды и натрия при применении фенилбутазона).

Пентоксифиллин

При одновременном применении повышается риск кровотечений. При одновременном применении этих средств необходим интенсивный клинический мониторинг и частый контроль времени кровотечения (времени свертывания крови).

Другие калийсберегающие антиагреганты

При одновременном применении повышается риск гиперкалиемии, вплоть до летального исхода.

Никорандил

При одновременном применении повышается риск серьезных осложнений, таких как желудочно-кишечные язвы, сопровождающиеся перфорациями и кровотечениями (см. раздел «Особенности применения»).

Особенности применения

Общие

Следует избегать применения лекарственного средства в комбинации с другими НПВС, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2.

Побочные реакции можно минимизировать за счёт применения наименьшей эффективной дозы в течение максимально короткого времени, необходимого для купирования симптомов (см. раздел «Способ применения и дозы» и подразделы «Эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта» и «Сердечно-сосудистые и церебро-сосудистые эффекты» ниже).

Пациенты с астмой

Пациенты, страдающие астмой в сочетании с хроническим ринитом, хроническим синуситом и/или полипами носа, подвержены более высокому риску аллергии на ацетилсалициловую кислоту и/или НПВС, чем другие пациенты. Применение лекарственного средства может вызывать приступы астмы или бронхоспазм, особенно у пациентов с аллергией на ацетилсалициловую кислоту или НПВС (см. раздел «Противопоказания»).

Пациенты пожилого возраста

Пациенты пожилого возраста имеют более высокую частоту возникновения побочных реакций на НПВС (включая кетопрофен), в частности желудочно-кишечных кровотечений и перфораций, которые могут быть летальными (см. раздел «Способ применения и дозы» и ниже).

Эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта

Желудочно-кишечные кровотечения, образование язвы или её перфорация наблюдались при применении всех НПВС на различных этапах лечения независимо от наличия симптомов-предвестников или наличия в анамнезе патологии со стороны желудочно-кишечного тракта.

Согласно эпидемиологическим данным, кетопрофен может быть связан с повышенным риском тяжёлой желудочно-кишечной токсичности по сравнению с другими НПВС, особенно при приёме высоких доз (см. разделы «Противопоказания» и «Способ применения и дозы»).

Риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения, образования язвы или её перфорации повышается с увеличением дозы НПВС у пациентов с язвой в анамнезе, особенно осложнённой кровотечением или перфорацией (см. раздел «Противопоказания»), а также у пациентов пожилого возраста и с низкой массой тела. В этом случае лечение следует начинать с наименьшей возможной дозы. Для таких пациентов и пациентов, принимающих ацетилсалициловую кислоту в малых дозах или другие средства, повышающие риск побочных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта, следует рассмотреть возможность комбинированной терапии с препаратами-протекторами (например, мизопростолом или ингибиторами протонной помпы) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Пациентам, особенно пожилого возраста, с анамнезом побочных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта, необходимо сообщить врачу обо всех необычных симптомах, связанных с пищеварительной системой, особенно на начальных этапах лечения.

Лекарственное средство следует с осторожностью применять пациентам, одновременно принимающим средства, которые могут увеличить риск возникновения язвы или кровотечения, а именно — пероральные кортикостероидные средства, антикоагулянты (например, варфарин), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) или антиагреганты, такие как ацетилсалициловая кислота, а также никорандил (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

При развитии желудочно-кишечной язвы или кровотечения применение лекарственного средства следует прекратить.

Лекарственное средство следует с осторожностью применять пациентам с заболеваниями желудочно-кишечного тракта в анамнезе (язвеный колит, болезнь Крона), поскольку существует риск их обострения (см. раздел «Побочные реакции»).

Сердечно-сосудистые и церебро-сосудистые эффекты

Пациентам с артериальной гипертензией и/или сердечной недостаточностью лёгкой и средней степени тяжести необходимы контроль и консультативная помощь, поскольку при лечении НПВС наблюдались задержка жидкости в тканях и образование отёков.

Клинические исследования и эпидемиологические данные позволяют предположить, что на фоне применения некоторых НПВС (особенно в высоких дозах и в течение длительного времени) может несколько повышаться риск развития артериальных тромбозов (например, инфаркта миокарда или инсульта). Данных для исключения такой опасности при применении кетопрофена недостаточно.

Лекарственное средство следует применять пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца, заболеванием периферических артерий и/или инсультом (включая транзиторную ишемическую атаку) только после тщательного обследования.

Такое же тщательное обследование следует проводить перед началом длительного применения лекарственного средства пациентам с факторами риска развития сердечно-сосудистого заболевания (такими как артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение).

Отмечается повышенный риск артериальных тромбозов у пациентов, принимавших НПВС (кроме ацетилсалициловой кислоты) для купирования послеоперационной боли после аортокоронарного шунтирования.

Эффекты со стороны кожи

Были сообщения о крайне редких случаях развития серьёзных кожных реакций (некоторые — со смертельным исходом) на фоне применения НПВС (включая кетопрофен), в том числе эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса–Джонсона и синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз). Наибольший риск их возникновения наблюдается у пациентов в начале лечения, у большинства пациентов они возникали в течение первого месяца терапии. При появлении кожных высыпаний, признаков поражения слизистых оболочек или других симптомов гиперчувствительности следует прекратить применение лекарственного средства.

Сообщалось о случаях фиксированной пигментной эритемы (ФПЭ) при применении кетопрофена.

Кетопрофен не следует повторно назначать пациентам с фиксированной пигментной эритемой (ФПЭ), связанной с применением кетопрофена.

Маскировка симптомов основных инфекций

Кеторолак может маскировать симптомы инфекционного заболевания, что может привести к задержке начала соответствующего лечения и тем самым усугубить течение заболевания. Это наблюдалось при бактериальной внебольничной пневмонии и бактериальных осложнениях ветряной оспы. При применении лекарственного средства при повышении температуры тела или для облегчения боли при инфекции рекомендуется проводить мониторинг инфекционного заболевания. В условиях лечения вне медицинского учреждения пациент должен обратиться к врачу, если симптомы сохраняются или усиливаются.

Эффекты со стороны почек

НПВС (включая кетопрофен) в результате подавления вазодилатирующего действия почечных простагландинов могут индуцировать функциональную почечную недостаточность путём снижения клубочковой фильтрации. Этот побочный эффект является дозозависимым. В начале применения или после увеличения дозы лекарственного средства рекомендуется тщательное наблюдение за диурезом и функцией почек у пациентов с такими факторами риска:

• пожилой возраст;
• одновременное применение с ингибиторами АПФ, антагонистами ангиотензина II, сартанами, диуретиками (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»);
• гиповолемия (любого генеза);
• сердечная недостаточность;
• хроническая почечная недостаточность;
• нефротический синдром;
• волчаночная нефропатия;
• цирроз печени.

Эффекты со стороны водно-солевого баланса

Во время применения кетопрофена возможна задержка жидкости и натрия в организме, связанная с возможностью появления отёков, развитием и усилением артериальной гипертензии, развитием сердечной недостаточности. Пациентам с артериальной гипертензией или сердечной недостаточностью рекомендуется проведение клинического мониторинга. Возможна снижение эффективности гипотензивных препаратов (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Пациенты с гиперкалиемией

При гиперкалиемии на фоне диабета или одновременного приёма калийсберегающих средств следует регулярно контролировать уровень калия в плазме крови (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Влияние на фертильность

Применение кетопрофена может снижать женскую фертильность, поэтому его не рекомендуется применять женщинам, планирующим беременность. Женщинам, имеющим проблемы с зачатием или проходящим обследование на предмет бесплодия, следует рассмотреть возможность отмены лекарственного средства.

Пациенты с реакциями фототоксичности или реакциями фототоксичности в анамнезе

Следует тщательно наблюдать за пациентами с реакциями фототоксичности или реакциями фототоксичности в анамнезе.

Пациенты с нарушениями функции печени

У пациентов с нарушениями функции печени необходимо регулярно оценивать уровень трансаминаз, особенно при длительном применении лекарственного средства. Редкие случаи желтухи и гепатита описывались в связи с применением кетопрофена.

Длительное применение

При длительном лечении необходимо контролировать количество форменных элементов крови, а также функцию печени и почек.

Эффекты со стороны органов зрения

Следует прекратить применение лекарственного средства при проявлении нарушений зрения, таких как помутнение зрения.

Лекарственные взаимодействия

Следует избегать применения лекарственного средства в комбинации с другими НПВС, с антикоагулянтами, литием, ацетилсалициловой кислотой в анальгезирующих, жаропонижающих или противовоспалительных дозах, метотрексатом в дозах, превышающих 20 мг в неделю, гепаринами с низкой молекулярной массой и родственными соединениями, с нефракционированным гепарином (в лечебных дозах и/или у пациентов пожилого возраста), а также с пеметрекседом (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Предостережения, связанные с вспомогательными веществами

Лекарственное средство содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) на дозу, то есть практически свободно от натрия.

Лекарственное средство содержит 40 мг/дозу бензилового спирта. Бензиловый спирт может вызывать аллергические реакции. Сообщалось, что внутривенное применение бензилового спирта было связано с развитием серьёзных побочных реакций и летального синдрома «газинг» у новорождённых. Минимальное количество бензилового спирта, при котором возможно развитие токсичности, неизвестно. Большие объёмы лекарственного средства следует применять с осторожностью и в случае крайней необходимости, особенно беременным женщинам, кормящим грудью, или лицам с поражением печени или почек из-за риска накопления и токсичности (метаболический ацидоз).

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность

Подавление синтеза простагландинов может негативно повлиять на беременность и/или развитие эмбриона/плода.

Риски, связанные с применением в I триместре беременности

Согласно результатам эпидемиологических исследований, применение препаратов, подавляющих синтез простагландинов, на ранних сроках беременности увеличивает риск выкидыша, врождённых пороков сердца и незаращения передней брюшной стенки у плода. Так, абсолютный риск развития аномалий сердечно-сосудистой системы увеличивался с <1 % до приблизительно 1,5 %. Считается, что опасность возникновения таких явлений повышается с увеличением дозы лекарственного средства и продолжительности терапии. Применение ингибиторов синтеза простагландинов у животных вызывало увеличение пре- и постимплантационных потерь и повышение эмбриофетальной летальности.

Кроме того, у животных, которым применяли ингибиторы синтеза простагландинов в период органогенеза, повышалась частота возникновения пороков развития плода, в том числе аномалий сердечно-сосудистой системы.

Начиная с 20-й недели беременности, применение кетопрофена может вызвать олигогидрамнион вследствие дисфункции почек плода. Это может произойти вскоре после начала лечения и обычно является обратимым после прекращения терапии.

Кроме того, имеются сообщения о сужении артериального протока после лечения во II триместре беременности, большинство из которых прошли после прекращения лечения.

Риски, связанные с применением с 12-й гестационной недели до родов

Начиная с 12-й гестационной недели и до родов, все НПВС, подавляя синтез простагландинов, могут привести к нарушению функции почек у плода:

• внутриутробно, начиная с 12-й гестационной недели (формирование эмбрионального диуреза), возможен риск развития маловодия (чаще всего обратимого при отмене терапии), вплоть до развития анамниоза, особенно при длительном воздействии);
• острая почечная недостаточность новорождённого (обратимая или необратимая), особенно в случаях длительного действия и применения кетопрофена на поздних сроках беременности (с риском тяжёлой затяжной гиперкалиемии) (см. выше).

Риски, связанные с применением после 24-й недели аменореи до родов

После 24-й недели гестации НПВС могут вызывать сердечно-лёгочную токсичность плода (преждевременное сужение/закрытие артериального протока и лёгочная гипертензия) и приводить к сердечной недостаточности плода или новорождённого или даже к внутриутробной гибели плода. Этот риск возрастает при приёме кетопрофена на поздних сроках беременности (малая вероятность обратимости). Данный нежелательный эффект возможен даже при приёме однократной дозы.

В конце беременности НПВС у матери и новорождённого могут вызывать:

• увеличение продолжительности кровотечения у матери и ребёнка, снижение способности к агрегации тромбоцитов, даже при применении очень низких доз кетопрофена;
• подавление сократительной функции матки, что может привести к задержке или увеличению продолжительности родов.

Лекарственное средство не следует применять женщинам, планирующим беременность, и в течение первых 5 месяцев беременности (первые 24 недели гестации), за исключением случаев абсолютной необходимости. В этом случае следует соблюдать минимально возможную дозу и продолжительность лечения. Длительное применение категорически не рекомендуется.

Антенатальный мониторинг олигогидрамниоза и сужения артериального протока следует рассмотреть после воздействия кетопрофена в течение нескольких дней, начиная с 20-й гестационной недели. Применение лекарственного средства следует прекратить, если выявлен олигогидрамнион или сужение артериального протока.

С начала 6-го месяца беременности (после 24 недель аменореи) применение (даже кратковременное) лекарственного средства противопоказано. В случае непреднамеренного (случайного) приёма после 24 недель аменореи рекомендуется тщательный контроль сердечной деятельности и функции почек, а также мониторинг состояния плода и/или новорождённого с учётом продолжительности приёма. Продолжительность наблюдения зависит от периода полувыведения.

Период кормления грудью

Поскольку НПВС проникают в грудное молоко, лекарственное средство не рекомендуется применять в период кормления грудью.

Фертильность

Применение кетопрофена может снижать женскую фертильность, влияя на овуляцию, поэтому его не рекомендуется применять женщинам, планирующим беременность. Женщинам, имеющим проблемы с зачатием или проходящим обследование на предмет бесплодия, следует рассмотреть возможность отмены лекарственного средства.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Во время применения кетопрофена возможен риск развития сонливости, головокружения, судорог и нарушений зрения. В случае развития таких симптомов следует воздержаться от управления автотранспортом или другими механизмами.

Способ применения и дозы

Побочные реакции можно минимизировать за счёт применения наименьшей эффективной дозы в течение как можно более короткого времени, необходимого для купирования симптомов (см. раздел «Особенности применения»).

Дозировка

Взрослые

Ревматология, боль неопластического происхождения

Препарат следует применять в дозе 100–200 мг в сутки, разделённой на 1–2 инъекции. Продолжительность лечения составляет 2–3 суток (далее, при необходимости, продолжать лечение препаратами для перорального или ректального применения).

Почечная колика

Препарат следует применять в дозе 100–300 мг в сутки, разделённой на 2–3 инъекции. Продолжительность лечения не должна превышать 48 часов.

Перед применением в суточной дозе 200 мг необходимо тщательно оценить соотношение польза/риск. Применение более высоких доз допустимо только для купирования почечной колики (когда диагноз почечной колики не вызывает сомнений) с учётом максимально допустимой терапевтической дозы.

Пациенты с почечной недостаточностью и пожилые пациенты

При применении у таких пациентов рекомендуется уменьшить и, при необходимости, скорректировать начальную дозу в зависимости от функции почек с учётом индивидуальной переносимости кетопрофена.

Пациенты с гиповолемией

См. раздел «Особенности применения».

Способ применения

Препарат предназначен только для внутримышечного введения.

Инъекция должна выполняться медленно и глубоко во внешний верхний квадрант ягодицы в асептических условиях. При повторном применении необходимо чередовать введение в левую и правую ягодицу. Перед инъекцией обязательно проводят аспирационную пробу, чтобы убедиться, что игла не попала в кровеносный сосуд.

Если во время инъекции возникает сильная боль, введение должно быть немедленно прекращено. У пациентов с эндопротезом тазобедренного сустава инъекции следует проводить с противоположной стороны.

Дети

Препарат не применять детям в возрасте до 18 лет.

Передозировка

Симптомы

Сообщалось о случаях передозировки при применении кетопрофена в дозе до 2,5 г.

У взрослых пациентов основными симптомами передозировки являются головная боль, головокружение, сонливость, летаргия, тошнота, рвота, диарея, а также боль в животе или боль в эпигастральной области. При тяжёлой интоксикации наблюдались гипотензия, угнетение дыхания и желудочно-кишечные кровотечения.

Лечение

При передозировке пациента следует немедленно госпитализировать. Необходимы поддерживающие мероприятия и симптоматическое лечение для устранения обезвоживания, мониторинга функции почек и коррекции возможного ацидоза. При нарушении функции почек рекомендован гемодиализ для выведения препарата. Специфический антидот неизвестен.

Побочные реакции

Клинические исследования и эпидемиологические данные свидетельствуют, что применение некоторых НПВП (особенно в высоких дозах и в течение длительного периода времени) может быть связано с некоторым увеличением риска артериальных тромботических явлений (например, инфарктов миокарда и инсультов) (см. раздел «Особенности применения»).

Наиболее часто встречаются побочные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта. К наиболее серьезным возможным побочным реакциям относятся язвенная болезнь, перфорация или желудочно-кишечное кровотечение, иногда с летальным исходом, особенно у пациентов пожилого возраста (см. раздел «Особенности применения»).

При применении НПВП сообщали о тошноте, рвоте, диарее, метеоризме, запорах, диспепсии, язвенном стоматите, боли в эпигастрии, мелене, гематемезисе (рвота кровью), обострении проктита или болезни Крона (см. раздел «Особенности применения»). Реже наблюдался гастрит.

Сообщали о развитии отеков, артериальной гипертензии и сердечной недостаточности, связанных с терапией НПВП. Очень редко наблюдались буллезные реакции (синдром Стивенса–Джонсона, синдром Лайелла).

Ниже перечисленные побочные реакции систематизированы по классам органов и систем по MedDRA и частоте: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (частоту нельзя оценить на основании имеющихся данных).

Со стороны системы крови и лимфатической системы:

редко – анемия вследствие кровотечения; частота неизвестна – агранулоцитоз, тромбоцитопения, недостаточность костного мозга, гемолитическая анемия, лейкопения.

Со стороны иммунной системы:

частота неизвестна – ангионевротический отек Квинке, анафилактические реакции (включая анафилактический шок).

Со стороны психики:

частота неизвестна – дезориентация, аффективные расстройства.

Со стороны нервной системы:

нечасто – головная боль, головокружение, сонливость; редко – парестезии; частота неизвестна – асептический менингит, судороги, головокружение, нарушение вкуса.

Со стороны органа зрения:

редко – нечеткость (помутнение) зрения.

Со стороны органов слуха и равновесия:

редко – шум в ушах.

Со стороны сердца:

нечасто – отеки; частота неизвестна – сердечная недостаточность.

Со стороны сосудистой системы:

частота неизвестна – артериальная гипертензия, вазодилатация, васкулит (включая лейкоцитокластический васкулит).

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

часто – диспепсия, тошнота, дискомфорт в желудочно-кишечном тракте, боль в желудке, рвота; нечасто – диарея, запор, метеоризм, гастрит; редко – стоматит, язва желудка, колит; частота неизвестна – обострение колита и болезни Крона, желудочно-кишечное кровотечение и перфорация, панкреатит.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

редко – приступ астмы; частота неизвестна – бронхоспазм, особенно у пациентов с известной гиперчувствительностью к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВП, ринит.

Со стороны кожи и подкожных тканей:

нечасто – сыпь, зуд; частота неизвестна – крапивница, обострение хронической крапивницы, реакции фоточувствительности, алопеция, буллезный дерматит (синдром Стивенса–Джонсона и синдром Лайелла), фиксированная пигментная эритема (ФПЭ).

Со стороны гепатобилиарной системы:

редко – повышение уровня трансаминаз, гепатит, повышение билирубина в плазме крови вследствие заболевания печени.

Со стороны почек и мочевыводящих путей:

частота неизвестна – задержка жидкости и солей в организме, гиперкалиемия (см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий» и «Особенности применения»), острая функциональная почечная недостаточность у пациентов с факторами риска (см. раздел «Особенности применения»).

Органические поражения почек, которые могут привести к острой почечной недостаточности; известны единичные случаи интерстициального нефрита, острого тубулярного некроза, нефротического синдрома, папиллярного некроза, нарушения функции почек.

Общие расстройства и нарушения в месте введения:

нечасто – утомление; редко – увеличение массы тела; частота неизвестна – реакции в месте инъекции, включая медикаментозную эмболию сосудов кожи, известную как синдром Николау. Сообщалось о редких случаях боли и жжения в месте инъекции.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзору по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке и недоступном для детей месте.

Несовместимость

Поскольку исследования по совместимости отсутствуют, данный лекарственный препарат нельзя смешивать с другими препаратами.

Упаковка

По 2 мл в ампуле; по 5 ампул в контурной ячеечной упаковке; по 1 или 2 контурные ячеечные упаковки в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

ФармаВижн Сан. ве Тиж. А.Ш. /
PharmaVision San. ve Tic. A.S.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

Давутпаша Джад. №145 Зейтинбурну Стамбул, Турция /
Davutpasa Cad. No:145 Zeytinburnu Istanbul, Turkey.