Кетонал

ИНСТРУКЦИЯ ДЛЯ МЕДИЦИНСКОГО ПРИМЕНЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА КЕТОНАЛ® (KETONAL®)

Состав:

действующее вещество: кетопрофен;

1 г геля содержит кетопрофена 25 мг;

вспомогательные вещества: карбомеры, триэтаноламин, этанол 96 %, масло лавандовое, вода очищенная.

Лекарственная форма. Гель.

Основные физико-химические свойства: однородный прозрачный гель.

Фармакотерапевтическая группа.

Средства, применяемые местно при боли в суставах и мышцах. Нестероидные противовоспалительные средства для местного применения. Код АТХ M02A А10.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Кетопрофен относится к группе нестероидных противовоспалительных средств (НПВС) и является одним из ингибиторов циклооксигеназы. Препарат оказывает анальгезирующее и противовоспалительное действие за счёт стабилизации лизосомальных мембран, ингибирования активности липооксигеназы и брадикинина, торможения миграции макрофагов. Кетопрофен действует как на ранней (сосудистой фазе), так и на поздней (клеточной фазе) стадиях воспалительной реакции.

Фармакокинетика.

При местном применении геля кетопрофен абсорбируется через кожу, достигает очага воспаления и тем самым обеспечивает возможность лечения поражений суставов, сухожилий, связок и мышц, сопровождающихся болевым синдромом. Абсорбция в системное кровообращение крайне незначительна (лишь 5 % от применённой дозы). Степень связывания с белками плазмы крови — 99 %. Активное вещество обнаруживается в синовиальной жидкости в терапевтических концентрациях; концентрация в плазме крови незначительна.

Кетопрофен метаболизируется в печени с образованием конъюгатов, которые медленно выводятся преимущественно с мочой. Метаболизм кетопрофена не изменяется у пациентов пожилого возраста, при выраженной почечной недостаточности или циррозе печени.

Клинические характеристики.

Показания.

Посттравматическая боль в мышцах и суставах. Тендовагиниты.

Противопоказания.

• Наличие в анамнезе повышенной чувствительности к кетопрофену или к другим вспомогательным веществам лекарственного средства;
• любые реакции фотосенсибилизации в анамнезе;
• известные реакции повышенной чувствительности, например, симптомы бронхиальной астмы, аллергического ринита или крапивницы, возникшие после применения кетопрофена, фенофибрата, тиапрофеновой кислоты, ацетилсалициловой кислоты или других НПВС;
• наличие в анамнезе кожных проявлений аллергии при применении кетопрофена, тиапрофеновой кислоты, фенофибрата, блокаторов ультрафиолетового (УФ) излучения или парфюмерных средств;
• воздействие солнечных лучей (даже рассеянного света) или УФ-облучение в солярии во время лечения гелем и в течение 2 недель после его прекращения;
• гель не применять при наличии патологических изменений на коже (например: влажные дерматозы, повреждения кожи, высыпания, травмы кожи, ожоги, экзема, акне) или инфекционных процессов на коже и открытых ранах;
• III триместр беременности.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Системная абсорбция кетопрофена при местном применении очень низкая, и сообщений о взаимодействии с другими лекарственными средствами во время лечения препаратом не поступало.

Ниже приведены взаимодействия, выявленные при применении пероральных форм кетопрофена или других НПВС.

Кетопрофен может ингибировать выведение метотрексата и солей лития, а также снижать эффективность некоторых диуретиков, например, тиазидной группы и фуросемида. Одновременное применение с высокими дозами метотрексата не рекомендуется из-за снижения его экскреции, что значительно повышает его токсичность.

Одновременное применение с ацетилсалициловой кислотой или другими нестероидными противовоспалительными средствами может усиливать их действие и вызываемые ими побочные реакции.

Одновременное применение пробенецида и кетопрофена приводит к снижению плазменного клиренса кетопрофена и степени его связывания с белками.

Применение с антикоагулянтами, антиагрегантами, глюкокортикостероидами усиливает их действие.

При одновременном применении сердечных гликозидов и циклоспорина с кетопрофеном их токсичность повышается вследствие снижения экскреции.

Кетопрофен может снижать эффект диуретиков и антигипертензивных препаратов, повышать эффективность пероральных гипогликемизирующих препаратов — производных сульфонилмочевины, а также некоторых противосудорожных средств (фенитоина).

Кетопрофен может снижать эффект мифепристона, поэтому между курсом лечения мифепристоном и началом терапии кетопрофеном должно пройти не менее 8 дней.

Рекомендуется проводить регулярный осмотр пациентов, принимающих препараты кумаринового ряда.

Особенности применения.

Лекарственное средство применять только наружно. Если пропущено время нанесения геля, при очередном применении препарата дозу не удваивать.

Несмотря на то, что системные побочные эффекты кетопрофена при местном применении практически отсутствуют, гель следует с осторожностью применять у пациентов с нарушением функции почек, сердца или печени, при наличии в анамнезе язвенной болезни или воспалительных заболеваний кишечника, цереброваскулярного кровотечения или геморрагического диатеза.

Кетонал®, гель, не следует наносить на слизистые оболочки, анальную или генитальную область, а также на обширные участки кожи, под герметичные повязки, на кожу вокруг глаз. Избегать попадания геля в глаза. Не следует превышать рекомендованную дозировку и применять гель одновременно с другими средствами для местного применения, содержащими кетопрофен или другие НПВП, на одних и тех же участках кожи.

Необходимо защищать от солнца (в том числе от УФ-излучения в солярии) участки кожи, на которые нанесен препарат, во время лечения, а также в течение 2 недель после окончания лечения для уменьшения любого риска фотосенсибилизации. Следует немедленно прекратить применение препарата при появлении любых реакций со стороны кожи, включая кожные реакции после одновременного применения со средствами, содержащими октокрилен (октокрилен добавляют в состав некоторых косметических и гигиенических продуктов, таких как шампуни, гели после бритья, гели для душа, губные помады, кремы, в том числе омолаживающие, средства для снятия макияжа, лаки для волос, с целью предотвращения их фотодеградации).

Тщательно мыть руки после каждого нанесения геля. Если гель необходимо втирать в кожу в течение длительного времени, следует использовать хирургические перчатки.

Местное применение большого количества геля может спровоцировать появление системных побочных эффектов, включая приступы бронхиальной астмы и проявления гиперчувствительности, такие как контактный дерматит, крапивница и бронхоспазм.

Пациенты с бронхиальной астмой в сочетании с хроническим ринитом, хроническим синуситом и/или полипами носа имеют более высокий риск возникновения аллергии на аспирин и/или нестероидные противовоспалительные средства, чем остальное население.

Не применять гель вблизи открытого огня, поскольку он содержит этанол.

Применение в период беременности или грудного вскармливания.

Клинических данных о применении местных форм Кетонала во время беременности нет. Даже если системная экспозиция ниже по сравнению с пероральным применением, неизвестно, может ли системная экспозиция Кетонала, достигнутая после местного применения, быть вредной для эмбриона/плода. В течение первого и второго триместров беременности Кетонал не следует применять, за исключением случаев крайней необходимости. В случае применения доза должна быть как можно ниже, а продолжительность лечения — как можно короче.

В течение третьего триместра беременности системное применение ингибиторов простагландинсинтетазы, включая Кетонал, может вызвать сердечно-лёгочную и почечную токсичность у плода. Под конец беременности может возникнуть длительное кровотечение как у матери, так и у ребёнка, а роды могут затянуться. Поэтому Кетонал противопоказан в течение последнего триместра беременности (см. раздел «Противопоказания»).

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Данные отсутствуют.

Способ применения и дозы.

Для наружного применения.

На поражённый участок кожи следует наносить тонким слоем 3–5 см геля 1–2 раза в сутки и осторожно втирать. Количество геля зависит от размера травмированной зоны: 5 см геля соответствуют 100 мг кетопрофена, 10 см — 200 мг кетопрофена. Применение окклюзионной повязки не рекомендуется.

Длительность лечения составляет 7–10 дней. После нанесения геля необходимо вымыть руки. Кетонал®, гель, можно применять в комбинации с другими лекарственными формами (капсулы, таблетки, суппозитории). Общая максимальная суточная доза не должна превышать 200 мг кетопрофена независимо от применённой лекарственной формы.

Дети.

Безопасность и эффективность применения препарата не установлены для данной возрастной группы.

Передозировка.

Симптомы: раздражение, эритема, зуд или усиление проявлений других побочных реакций.

Поскольку уровень кетопрофена, проникающего через кожу, в плазме крови низкий, при местном применении передозировка маловероятна. Развитие системных побочных реакций возможно при длительном применении препарата, в высоких дозах или на большие участки кожи. При нанесении избыточного количества геля кожу следует промыть водой.

Случайный приём кетопрофена внутрь может вызвать сонливость, головокружение, тошноту, рвоту, боль в эпигастральной области; эти симптомы обычно исчезают после соответствующего симптоматического лечения. Высокие дозы кетопрофена при системном применении могут вызвать брадипноэ, кому, судороги, желудочно-кишечные кровотечения, острую почечную недостаточность, а также повышение или снижение артериального давления.

Лечение: специфического антидота при передозировке кетопрофеном не существует; рекомендуется симптоматическое лечение с поддержанием жизненно важных функций организма. Промывание желудка и приём активированного угля (первую дозу следует назначать вместе с сорбитолом) могут быть полезны, особенно в случае, если симптомы появились в первые 4 часа после передозировки или при применении дозы, превышающей рекомендованную в 5–10 раз.

Побочные реакции.

Системная абсорбция кетопрофена после местного применения является низкой по сравнению с концентрациями в плазме крови после перорального применения. Однако нельзя полностью исключить возможность системных побочных реакций при длительном применении лекарственного средства на относительно большой площади кожи.

Наиболее часто возникают локализованные кожные реакции, такие как экзема, зуд и ощущение жжения.

Частота побочных реакций определяется следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, < 1/100), редко (≥ 1/10000, < 1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (не может быть рассчитана по имеющимся данным).

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна — реакции гиперчувствительности; анафилактические реакции, включая ангионевротический отек, и анафилаксия отмечены при системном и местном применении кетопрофена; бронхоспазм, приступы бронхиальной астмы.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто — раздражение кожи, аллергические кожные реакции, гиперемия, зуд, сыпь, ощущение жжения; редко — отеки, эритема, экзема, включая везикулярную, буллёзную и фликтенулёзную, способная распространяться и приобретать генерализованный характер; пурпураморфная, буллёзная сыпь; повышенное потоотделение, крапивница, дерматит (контактный, эксфолиативный); фоточувствительность, включая серьёзные кожные реакции при нахождении на солнце; пурпура, мультиформная эритема, дерматит, напоминающий лишай, некроз кожи, синдром Стивенса — Джонсона. Имеются сообщения о локальных кожных реакциях, которые впоследствии могли выходить за пределы области нанесения препарата, о токсическом эпидермальном некролизе.

Со стороны пищеварительного тракта: очень редко — тошнота, рвота, изжога, запор (при длительном применении), диарея, пептическая язва, желудочно-кишечные кровотечения.

Со стороны мочевыделительной системы: описан случай ухудшения функции почек у пациента с хронической почечной недостаточностью после местного применения кетопрофена. В отдельных случаях возникает интерстициальный нефрит.

В зависимости от проникающей способности действующего вещества, количества нанесённого геля, площади обработанной области, целостности кожных покровов, длительности применения препарата и применения герметичных повязок возможны другие побочные реакции гиперчувствительности, побочные реакции со стороны пищеварительного тракта и мочевыделительной системы. Пациенты пожилого возраста более склонны к возникновению побочных реакций при применении нестероидных противовоспалительных средств.

Кетопрофен может вызывать приступы бронхиальной астмы у больных с гиперчувствительностью к ацетилсалициловой кислоте или её производным.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 50 г геля в тубе; по 1 тубе в картонной коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

Салютас Фарма ГмбХ.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Производственное подразделение в Остерведингене, Ланге Герен 3, Зюльцеталь, ОТ Остервединген, Заксен-Анхальт, 39171, Германия.