Ketonal®

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICINALE DEL MEDICINALE KETONAL® (KETONAL®)

Composizione:

principio attivo: chetoprofene;

1 g di gel contiene 25 mg di chetoprofene;

eccipienti: carbomeri, trietanolammina, etanolo 96%, olio di lavanda, acqua depurata.

Forma farmaceutica. Gel.

Principali proprietà fisico-chimiche: gel trasparente omogeneo.

Gruppo farmacoterapeutico.

Farmaci usati localmente per il dolore articolare e muscolare. Farmaci antinfiammatori non steroidei per uso topico. Codice ATC M02A A10.

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica

Il chetoprofene appartiene al gruppo dei farmaci antiinfiammatori non steroidei (FANS) ed è uno degli inibitori della cicloossigenasi. Il principio attivo esercita un’azione analgesica e antinfiammatoria grazie alla stabilizzazione delle membrane lisosomiali, all’inibizione dell’attività della lipossigenasi e della bradichinina, nonché all’arresto della migrazione dei macrofagi. Il chetoprofene agisce sia nella fase precoce (fase vascolare), sia in quella tardiva (fase cellulare) della reazione infiammatoria.

Farmacocinetica

Applicato topicamente, il gel di chetoprofene viene assorbito attraverso la cute, raggiunge la sede dell’infiammazione e consente pertanto il trattamento delle lesioni articolari, tendinee, legamentose e muscolari accompagnate da sintomi dolorosi. L’assorbimento nella circolazione sistemica è molto limitato (solo il 5% della dose applicata). Il grado di legame con le proteine plasmatiche è pari al 99%. Il principio attivo viene rilevato nel liquido sinoviale a concentrazioni terapeutiche; la concentrazione nel plasma sanguigno è trascurabile.

Il chetoprofene viene metabolizzato nel fegato con formazione di coniugati, che vengono eliminati lentamente principalmente attraverso le urine. Il metabolismo del chetoprofene non risulta alterato nei pazienti anziani, in caso di grave insufficienza renale o di cirrosi epatica.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Dolore post-traumatico a livello muscolare e articolare. Tendiniti.

Controindicazioni.

• Ipersensibilità anamnestica al ketoprofene o ad uno qualsiasi degli eccipienti del medicinale;
• qualsiasi reazione di fotosensibilizzazione in anamnesi;
• note reazioni di ipersensibilità, ad esempio sintomi di asma bronchiale, rinite allergica o orticaria, insorte dopo l’assunzione di ketoprofene, fenofibrato, acido tiaprofenico, acido acetilsalicilico o altri FANS;
• manifestazioni cutanee allergiche anamnestiche in seguito all’applicazione di ketoprofene, acido tiaprofenico, fenofibrato, filtri antiultravioletti (UV) o prodotti profumati;
• esposizione ai raggi solari (anche luce diffusa) o a radiazioni UV in solarium durante il trattamento con il gel e per 2 settimane dopo l’interruzione dello stesso;
• il gel non deve essere applicato in caso di alterazioni patologiche della cute (ad esempio: dermatosi umide, lesioni cutanee, eruzioni, ferite cutanee, ustioni, eczema, acne) o infezioni cutanee e ferite aperte;
• III trimestre di gravidanza.

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione.

L’assorbimento sistemico del ketoprofene dopo applicazione topica è molto basso e non sono stati riportati casi di interazioni con altri medicinali durante il trattamento con questo prodotto.

Di seguito sono riportate le interazioni osservate con le formulazioni orali di ketoprofene o di altri FANS.

Il ketoprofene può inibire l’escrezione del metotressato e dei sali di litio e ridurre l’efficacia di alcuni diuretici, come quelli del gruppo delle tiazidi e del furosemide. L’associazione con alte dosi di metotressato non è raccomandata a causa della ridotta escrezione di quest’ultimo, con conseguente aumento significativo della sua tossicità.

L’associazione con acido acetilsalicilico o altri farmaci antiinfiammatori non steroidei può potenziare sia l’effetto che gli effetti indesiderati di questi ultimi.

L’associazione di probenecid e ketoprofene determina una riduzione della clearance plasmatica del ketoprofene e del grado di legame con le proteine plasmatiche.

L’uso concomitante con anticoagulanti, agenti antitrombotici e glucocorticosteroidi potenzia il loro effetto.

L’associazione con glicosidi cardiaci e ciclosporina aumenta la loro tossicità a causa della ridotta escrezione.

Il ketoprofene può ridurre l’effetto dei diuretici e degli antipertensivi, aumentare l’efficacia degli ipoglicemizzanti orali – derivati delle sulfoniluree – e di alcuni farmaci anticonvulsivanti (fenitoina).

Il ketoprofene può ridurre l’effetto del mifepristone; pertanto, tra il trattamento con mifepristone e l’inizio della terapia con ketoprofene devono intercorrere almeno 8 giorni.

Si raccomanda un monitoraggio regolare dei pazienti che assumono farmaci della serie delle cumarine.

Caratteristiche d'uso.

Il medicinale deve essere applicato esclusivamente per via topica. Se si è dimenticato il momento dell'applicazione del gel, alla successiva somministrazione non si deve raddoppiare la dose.

Nonostante gli effetti indesiderati sistemici del ketoprofene con l'applicazione locale siano praticamente assenti, il gel deve essere usato con cautela nei pazienti con alterazioni della funzionalità renale, cardiaca o epatica, con anamnesi di ulcera peptica o infiammazioni intestinali, emorragia cerebrovascolare o diatesi emorragica.

Ketonal®, gel, non deve essere applicato sulle mucose, sulla regione anale o genitale, su ampie aree cutanee, sotto medicazioni occlusive, né sulla pelle intorno agli occhi. È necessario evitare il contatto del gel con gli occhi. Non si deve superare il dosaggio raccomandato né applicare il gel contemporaneamente ad altri prodotti per uso locale contenenti ketoprofene o altri FANS, sulla stessa zona cutanea.

È necessario proteggere dalle radiazioni solari (inclusi i raggi UV nei solarium) le aree cutanee trattate con il prodotto durante il trattamento e per 2 settimane dopo la fine dello stesso, al fine di ridurre qualsiasi rischio di fotosensibilizzazione. Il trattamento deve essere interrotto immediatamente in caso di comparsa di qualsiasi reazione cutanea, inclusi reazioni cutanee in seguito all'uso concomitante di prodotti contenenti ottocrilene (l'ottocrilene è aggiunto in alcuni prodotti cosmetici e igienici, come shampoo, gel dopobarba, gel doccia, rossetti, creme, comprese quelle antietà, prodotti per la rimozione del trucco, lacche per capelli, per prevenire la loro fotodegradazione).

È necessario lavare accuratamente le mani dopo ogni applicazione del gel. Se il gel deve essere massaggiato sulla pelle per un periodo prolungato, si devono utilizzare guanti chirurgici.

L'applicazione locale di una grande quantità di gel può provocare effetti indesiderati sistemici, inclusi attacchi di asma bronchiale e manifestazioni di ipersensibilità come dermatite da contatto, orticaria e broncospasmo.

I pazienti con asma bronchiale associata a rinite cronica, sinusite cronica e/o polipi nasali hanno un rischio maggiore di sviluppare allergia all'acido acetilsalicilico e/o ai farmaci antiinfiammatori non steroidei rispetto al resto della popolazione.

Non utilizzare il gel in prossimità di fiamme libere, poiché contiene etanolo.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento.

Non esistono dati clinici sull'uso delle forme topiche di Ketonal durante la gravidanza. Anche se l'esposizione sistemica è inferiore rispetto all'assunzione orale, non è noto se l'esposizione sistemica di Ketonal raggiunta dopo l'applicazione topica possa essere dannosa per l'embrione/feto. Durante il primo e il secondo trimestre di gravidanza, Ketonal non deve essere usato, tranne che in casi di assoluta necessità. In caso di utilizzo, la dose deve essere la più bassa possibile e la durata del trattamento la più breve possibile.

Durante il terzo trimestre di gravidanza, l'uso sistemico di inibitori della prostaglandina sintetasi, incluso Ketonal, può causare tossicità cardio-polmonare e renale nel feto. Alla fine della gravidanza può verificarsi una prolungata emorragia sia nella madre che nel neonato e il parto può essere prolungato. Pertanto, Ketonal è controindicato durante l'ultimo trimestre di gravidanza (vedi sezione «Controindicazioni»).

Capacità di influenzare la capacità di guidare veicoli o di usare macchinari.

Dati non disponibili.

Modalità e posologia di somministrazione.

Per uso esterno.

Applicare una sottile pellicola di 3–5 cm di gel sulla zona cutanea interessata da 1 a 2 volte al giorno e massaggiare delicatamente. La quantità di gel dipende dall’estensione della zona lesa: 5 cm di gel corrispondono a 100 mg di chetoprofene, 10 cm corrispondono a 200 mg di chetoprofene. Non è raccomandato l’uso di una medicazione occlusiva.

La durata del trattamento è di 7–10 giorni. Dopo l’applicazione del gel, lavare le mani. Ketonal®, gel, può essere utilizzato in combinazione con altre forme farmaceutiche (capsule, compresse, supposte). La dose massima giornaliera totale non deve superare i 200 mg di chetoprofene, indipendentemente dalla forma farmaceutica utilizzata.

Neonati e bambini.

La sicurezza ed efficacia del medicinale non sono state stabilite in questa fascia d’età.

Sovradosaggio.

Sintomi: irritazione, eritema, prurito o peggioramento delle manifestazioni di altre reazioni avverse.

Poiché il livello di chetoprofene che penetra attraverso la cute nel plasma sanguigno è basso, in caso di applicazione topica il sovradosaggio è improbabile. Tuttavia, la comparsa di reazioni avverse sistemiche è possibile in seguito a un uso prolungato del prodotto, a dosi elevate o su ampie aree cutanee. Se è stato applicato troppo gel sulla pelle, si raccomanda di lavare l’area con acqua.

L’ingestione accidentale di chetoprofene può causare sonnolenza, capogiri, nausea, vomito e dolore epigastrico; questi sintomi di solito regrediscono con un trattamento sintomatico adeguato. Dosi elevate di chetoprofene per via sistemica possono causare bradipnea, coma, convulsioni, emorragie gastrointestinali, insufficienza renale acuta e aumento o diminuzione della pressione arteriosa.

Trattamento: non esiste un antitossico specifico per il sovradosaggio di chetoprofene; si raccomanda un trattamento sintomatico con il supporto delle funzioni vitali. Il lavaggio gastrico e l’assunzione di carbone attivo (la prima dose dovrebbe essere somministrata insieme a sorbitolo) possono essere utili, specialmente se i sintomi compaiono entro le prime 4 ore dal sovradosaggio o se la dose assunta supera da 5 a 10 volte quella raccomandata.

Reazioni avverse

L'assorbimento sistemico del ketoprofene dopo applicazione topica è basso rispetto alle concentrazioni plasmatiche ottenute dopo somministrazione orale. Tuttavia, non si può escludere completamente la possibilità di reazioni avverse sistemiche in caso di utilizzo prolungato del medicinale su aree cutanee relativamente ampie.

Le reazioni più frequenti sono quelle cutanee localizzate, come eczema, prurito e sensazione di bruciore.

La frequenza delle reazioni avverse è definita come segue: molto frequente (≥ 1/10), frequente (≥ 1/100, < 1/10), non frequente (≥ 1/1000, < 1/100), raro (≥ 1/10000, < 1/1000), molto raro (< 1/10000), frequenza non nota (non può essere stimata sulla base dei dati disponibili).

Dal sistema immunitario: frequenza non nota – reazioni di ipersensibilità; reazioni anafilattiche, inclusi angioedema e anafilassi, osservate dopo somministrazione sistemica e topica di ketoprofene; broncospasmo, attacchi di asma bronchiale.

Dal sistema della cute e del tessuto sottocutaneo: non frequente – irritazione cutanea, reazioni cutanee allergiche, iperemia, prurito, eruzioni cutanee, sensazione di bruciore; raro – edema, eritema, eczema, incluso eczema vescicolare, bolloso e flittenuloso, che può diffondersi e assumere carattere generalizzato; eruzione cutanea di tipo purpurico, bolloso; iperidrosi, orticaria, dermatite (da contatto, esfoliativa); fotosensibilità, inclusi gravi reazioni cutanee da esposizione al sole; porpora, eritema multiforme, dermatite simile al lichen planus, necrosi della cute, sindrome di Stevens-Johnson. Sono stati riportati casi di reazioni cutanee locali che successivamente potevano estendersi oltre l'area di applicazione del prodotto, nonché casi di necrolisi epidermica tossica.

Dal tratto gastrointestinale: molto raro – nausea, vomito, pirosi, stitichezza (in caso di uso prolungato), diarrea, ulcera peptica, emorragia gastrointestinale.

Dal sistema urinario: è stato descritto un caso di peggioramento della funzionalità renale in un paziente con insufficienza renale cronica dopo applicazione topica di ketoprofene. In singoli casi può verificarsi nefrite interstiziale.

A seconda della capacità di penetrazione della sostanza attiva, dalla quantità di gel applicata, dall'estensione dell'area trattata, dall'integrità dei tessuti cutanei, dalla durata dell'applicazione del medicinale e dall'uso di medicazioni occlusive, possono manifestarsi altre reazioni avverse di ipersensibilità, nonché effetti indesiderati a carico del tratto gastrointestinale e del sistema urinario. I pazienti anziani sono più suscettibili all'insorgenza di reazioni avverse durante l'uso di farmaci antiinfiammatori non steroidei.

Il ketoprofene può indurre attacchi di asma bronchiale in pazienti con ipersensibilità all'acido acetilsalicilico o ai suoi derivati.

Periodo di validità. 3 anni.

Condizioni di conservazione.

Conservare a temperatura non superiore a 25 °C.

Conservare in un luogo inaccessibile ai bambini.

Confezione.

50 g di gel in un tubo; 1 tubo in una confezione di cartone.

Categoria di vendita. Sotto prescrizione medica.

Produttore.

Salutas Pharma GmbH.

Sede del produttore e indirizzo del luogo di esercizio dell'attività.

Unità produttiva di Osterwedingen, Lange Geren 3, Sülzetal, OT Osterwedingen, Sachsen-Anhalt, 39171, Germania.