Ketonal®

INSTRUKCJA dot. stosowania leku KETONAL® (KETONAL®)

Skład:

substancja czynna: ketoprofen;

1 g żelu zawiera 25 mg ketoprofenu;

substancje pomocnicze: karbomery, trietanolamina, etanol 96 %, olejek lawendowy, woda oczyszczona.

Postać leku. Żel.

Główne właściwości fizyko-chemiczne: jednorodny, przezroczysty żel.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Leki stosowane miejscowo w przypadku bólu stawowego i mięśniowego. Niesterydowe leki przeciwzapalne do stosowania miejscowego. Kod ATC M02A A10.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Ketoprofen należy do grupy niesteroidowych leków przeciwbólowych i przeciwzapalnych (NLPZ) i jest jednym z inhibitorem cyklooksygenazy. Lek wykazuje działanie przeciwbólowe i przeciwzapalne poprzez stabilizację błon lizosomalnych, hamowanie aktywności lipoksygenazy i bradykininy oraz poprzez zahamowanie migracji makrofagów. Ketoprofen działa zarówno na wczesnym (etapie naczyniowym), jak i późnym (etapie komórkowym) stadium reakcji zapalnej.

Farmakokinetyka.

Po zastosowaniu miejscowym żelu ketoprofen wchłania się przez skórę, dociera do ogniska zapalenia i dzięki temu umożliwia leczenie zmian stawów, ścięgien, więzadeł i mięśni towarzyszących zespołowi bólowemu. Wchłanianie do krążenia ogólnego jest bardzo niewielkie (tylko 5 % zastosowanej dawki). Stopień wiązania z białkami osocza wynosi 99 %. Aktywna substancja występuje w płynie synowialnym w stężeniach terapeutycznych; stężenie we krwi osoczowej jest niewielkie.

Ketoprofen jest metabolizowany w wątrobie z powstawaniem koniugatów, które powoli wydalane są głównie z moczem. Metabolizm ketoprofenu nie ulega zmianie u pacjentów w podeszłym wieku, przy znacznej niewydolności nerek lub marskości wątroby.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

Ból pourazowy mięśni i stawów. Tendowaginitidy.

Przeciwwskazania.

• Nadwrażliwość na ketoprofen lub na inne substancje pomocnicze leku w wywiadzie;
• reakcje fotosensybilizacji w wywiadzie;
• znane reakcje nadwrażliwości, np. objawy astmy oskrzelowej, alergicznego nieżytu nosa lub pokrzywki, które wystąpiły po zastosowaniu ketoprofenu, fenofibratu, kwasu tiaprofenowego, kwasu acetylosalicylowego lub innych NLPZ;
• objawy alergiczne skóry po stosowaniu ketoprofenu, kwasu tiaprofenowego, fenofibratu, filtrów przeciwsłonecznych (UV) lub wyrobów perfumeryjnych w wywiadzie;
• oddziaływanie promieni słonecznych (nawet światła rozproszonego) lub napromienianie UV w solarium podczas leczenia żelami oraz przez 2 tygodnie po zakończeniu leczenia;
• żelu nie stosować przy patologicznych zmianach skórnych (np. mokre dermatozy, uszkodzenia skóry, wysypki, urazy skóry, oparzenia, egzema, trądzik) lub infekcjach skóry i ranach otwartych;
• III trymestr ciąży.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Wchłanianie systemowe ketoprofenu po zastosowaniu miejscowym jest bardzo niskie i nie ma doniesień o interakcjach z innymi lekami podczas leczenia tym preparatem.

Poniżej przedstawiono interakcje wykryte przy stosowaniu doustnych form ketoprofenu lub innych NLPZ.

Ketoprofen może hamować wydalanie metotreksatu i soli litu oraz zmniejszać skuteczność niektórych środków moczopędnych, np. z grupy tiazydów i furosemidu. Jednoczesne stosowanie z wysokimi dawkami metotreksatu nie jest zalecane ze względu na obniżoną ekskrecję metotreksatu, co znacznie zwiększa jego toksyczność.

Jednoczesne stosowanie z kwasem acetylosalicylowym lub innymi niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi może nasilać ich działanie i powodować powikłania.

Jednoczesne stosowanie probenecydu i ketoprofenu prowadzi do obniżenia klirensu ketoprofenu z osocza i stopnia jego wiązania z białkami.

Stosowanie z lekami przeciwkrzepliwymi, środkami antytrombotycznymi, glikokortykosteroidami nasila ich działanie.

Podczas jednoczesnego stosowania glikozydów nasiliowych i cyklosporyny z ketoprofenem ich toksyczność wzrasta w wyniku obniżenia wydalania.

Ketoprofen może zmniejszać działanie moczopędnych i leków przeciwnadciśnieniowych, zwiększać skuteczność doustnych leków hipoglikemizujących – pochodnych sulfonilomocznika, a także niektórych leków przeciwdrgawkowych (fenytoiny).

Ketoprofen może zmniejszać działanie mifeprystonu, dlatego między kursem leczenia mifeprystonem a rozpoczęciem terapii ketoprofenem powinno upłynąć co najmniej 8 dni.

Zaleca się regularne kontrolowanie pacjentów przyjmujących leki z grupy kumaryn.

Szczególne środki ostrożności.

Lek należy stosować wyłącznie na zewnątrz. Jeśli pominięto czas aplikacji żelu, dawki nie należy podwajać przy kolejnym stosowaniu.

Mimo że skutki uboczne ketoprofenu po zastosowaniu miejscowym są praktycznie nieistniejące, żel należy stosować ostrożnie u pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek, serca lub wątroby, z wykrwawieniem wrzodowym lub zapaleniem jelit w wywiadzie, z krwawieniem mózgowym lub z diatezą krwotoczną.

Nie należy aplikować Ketonal®, żel, na błony śluzowe, obszar odbytu ani narządów płciowych, a także na duże powierzchnie skóry, pod opatrunki szczelne ani na skórę w okolicach oczu. Należy unikać dostania się żelu do oczu. Nie należy przekraczać zalecanej dawki ani stosować żelu jednocześnie z innymi lekami do stosowania miejscowego zawierającymi ketoprofen lub inne NLPZ na tych samych obszarach skóry.

Należy chronić obszary skóry, na które naniesiono lek, przed działaniem promieni słonecznych (w tym promieni UV w solarium) w czasie leczenia oraz przez 2 tygodnie po jego zakończeniu, aby zmniejszyć ryzyko fotouczulenia. Należy natychmiast przerwać stosowanie leku w przypadku wystąpienia jakichkolwiek reakcji skórnych, w tym reakcji skórnych po jednoczesnym stosowaniu z produktami zawierającymi octocrylen (octocrylen dodaje się do niektórych kosmetyków i środków higieny, takich jak szampony, żele po goleniu, żele do prysznicu, balsamy do ust, kremy, w tym odmładzające, środki do demakijażu, lakier do włosów, w celu zapobiegania fotodegradacji tych produktów).

Należy dokładnie myć ręce po każdym naniesieniu żelu. Jeśli żel należy wcierać w skórę przez dłuższy czas, należy stosować rękawiczki chirurgiczne.

Miejscowe stosowanie dużej ilości żelu może wywołać skutki uboczne systemowe, w tym napady astmy oskrzelowej oraz objawy nadwrażliwości, takie jak kontaktowe zapalenie skóry, pokrzywka i skurcz oskrzeli.

Pacjenci z astmą oskrzelową w połączeniu z przewlekłym nieżytami nosa, przewlekłym zapaleniem zatok lub polipami nosa, mają wyższe ryzyko wystąpienia alergii na aspirynę i/lub niesteroidowe leki przeciwzapalne niż reszta populacji.

Nie należy stosować żelu w pobliżu otwartego ognia, ponieważ zawiera etanol.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Brak danych klinicznych dotyczących stosowania miejscowych form Ketonalu w czasie ciąży. Nawet jeśli ekspozycja systemowa jest niższa niż przy doustnym stosowaniu, nie wiadomo, czy ekspozycja systemowa Ketonalu osiągnięta po zastosowaniu miejscowym może być szkodliwa dla embrionu/pleta. W pierwszym i drugim trymestrze ciąży Ketonal nie powinien być stosowany, z wyjątkiem przypadków absolutnej konieczności. W przypadku zastosowania dawka powinna być jak najniższa, a czas leczenia jak najkrótszy.

W trzecim trymestrze ciąży systemowe stosowanie inhibitorów prostaglandynsyntetazy, w tym Ketonalu, może powodować toksyczność sercowo-płucną i nerek u płodu. Pod koniec ciąży może wystąpić przedłużająca się krwawica zarówno u matki, jak i u dziecka, a poród może się wydłużyć. Dlatego Ketonal jest przeciwwskazany w ostatnim trymestrze ciąży (patrz sekcja „Przeciwwskazania”).

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi mechanizmów.

Brak danych.

Sposób stosowania i dawki.

Do stosowania zewnętrznego.

Na skórę dotkniętego obszaru należy nałożyć cienką warstwę żelu w ilości 3–5 cm 1–2 razy na dobę i ostrożnie wmasować. Ilość żelu zależy od rozmiaru obszaru urazowego: 5 cm żelu odpowiada 100 mg ketoprofenu, 10 cm – 200 mg ketoprofenu. Nie zaleca się stosowania opatrunku okluzyjnego.

Czas trwania leczenia wynosi 7–10 dni. Po zastosowaniu żelu należy umyć ręce. Ketonal®, żel, można stosować w połączeniu z innymi postaciami leku (kapsułki, tabletki, supozytoria). Całkowita maksymalna dawka dzienna nie powinna przekraczać 200 mg ketoprofenu niezależnie od zastosowanej postaci leku.

Dzieci.

Bezpieczeństwo i skuteczność stosowania leku nie zostały ustalone u tej grupy wiekowej.

Przedawkowanie.

Objawy: podrażnienie, zaczerwienienie, świąd lub nasilenie objawów innych działań niepożądanych.

Ponieważ poziom ketoprofenu przenikającego przez skórę do osocza krwi jest niski, przedawkowanie przy miejscowym stosowaniu jest mało prawdopodobne. Rozwój działań niepożądanych o charakterze systemowym może wystąpić przy długotrwałym stosowaniu leku w wysokich dawkach lub na duże powierzchnie skóry. W przypadku nałożenia nadmiaru żelu na skórę należy ją umyć wodą.

Przypadkowe przyjęcie ketoprofenu doustnie może powodować senność, zawroty głowy, nudności, wymioty, ból w nadbrzuszu; objawy te zazwyczaj ustępują po odpowiednim leczeniu objawowym. Wysokie dawki ketoprofenu przy stosowaniu ogólnoustrojowym mogą powodować bradyapneę, śpiączkę, drgawki, krwawienia przewodu pokarmowego, ostre niedostateczność nerek oraz podwyższenie lub obniżenie ciśnienia tętniczego.

Leczenie: nie istnieje specyficzny antydotum na przedawkowanie ketoprofenu; zaleca się leczenie objawowe wraz z utrzymaniem funkcji życiowych organizmu. Przemywanie żołądka oraz podanie węgla aktywnego (pierwszą dawkę należy podać razem z sorbitolem) może być skuteczne, szczególnie w przypadku wystąpienia objawów w ciągu pierwszych 4 godzin po przedawkowaniu lub przy zastosowaniu dawki przekraczającej zalecaną od 5 do 10 razy.

Działania niepożądane.

Wchłanianie ksytemowe ketoprofenu po zastosowaniu miejscowym jest niskie w porównaniu do stężeń we krwi osocza po doustnym zastosowaniu. Niemniej nie można całkowicie wykluczyć możliwości wystąpienia działań niepożądanych o charakterze systemowym w przypadku długotrwałego stosowania leku na stosunkowo dużym obszarze skóry.

Najczęściej występują lokalne reakcje skórne, takie jak egzema, świąd i uczucie pieczenia.

Częstość działań niepożądanych określa się następująco: bardzo często (≥ 1/10), często (≥ 1/100, < 1/10), nieczęsto (≥ 1/1000, < 1/100), rzadko (≥ 1/10000, < 1/1000), bardzo rzadko (< 1/10000), częstotliwość nieznana (nie można oszacować na podstawie dostępnych danych).

Zaburzenia ze strony układu odpornościowego: częstotliwość nieznana – reakcje nadwrażliwości; reakcje anafilaktyczne, w tym obrzęk naczynioruchowy i anafilaksja, opisywane przy stosowaniu ksytemowym i miejscowym ketoprofenu; skurcz oskrzeli, napady astmy oskrzelowej.

Zaburzenia ze strony skóry i tkanki podskórnej: nieczęsto – podrażnienie skóry, alergiczne reakcje skórne, zaczerwienienie, świąd, wysypka, uczucie pieczenia; rzadko – obrzęki, rumień, egzema, w tym postać pęcherzykowa, pęcherzowa i pęcherzyca, mogąca się rozszerzać i przybierać charakter uogólniony; wysypka rumieniowo-purpuryczna, pęcherzowa; zwiększona potliwość, pokrzywka, zapalenie skóry (kontaktowe, odspajające); nadwrażliwość na światło słoneczne, w tym poważne reakcje skórne po przebywaniu na słońcu; purpura, rumień wielopostaciowy, zapalenie skóry przypominające łupież, martwica skóry, zespół Stevensa-Johnsona. Opisywano lokalne reakcje skórne, które następnie mogły wykraczać poza obszar nałożenia leku, a także zespół toksycznego nekrozy nabłonka (TEN).

Zaburzenia ze strony układu pokarmowego: bardzo rzadko – nudności, wymioty, zgaga, zaparcia (przy długotrwałym stosowaniu), biegunka, wrzód peptyczny, krwawienia przewodu pokarmowego.

Zaburzenia ze strony układu moczowego: opisano przypadek pogorszenia funkcji nerek u pacjenta z przewlekłą niewydolnością nerek po miejscowym zastosowaniu ketoprofenu. W pojedynczych przypadkach występuje nefryt międzybłoniowy.

W zależności od zdolności przenikania substancji czynnej, ilości naniesionego żelu, powierzchni obszaru leczonego, integralności skóry, długości trwania stosowania leku oraz stosowania opatrunków szczelnych możliwe są inne reakcje nadwrażliwości, działania niepożądane ze strony układu pokarmowego i moczowego. Pacjenci w podeszłym wieku są bardziej narażeni na występowanie działań niepożądanych podczas stosowania niesteroidowych leków przeciwzapalnych.

Ketoprofen może wywoływać napady astmy oskrzelowej u chorych z nadwrażliwością na kwas acetylosalicylowy lub jego pochodne.

Okres ważności. 3 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w temperaturze nie przekraczającej 25 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

50 g żelu w tubie; 1 tuba w pudełku kartonowym.

Kategoria receptury. Na receptę.

Producent.

Salutas Pharma GmbH.

Miejsce produkcji i adres działalności.

Oddział produkcyjny w Osterweddingen, Lange Herren 3, Sülzetal, OT Osterweddingen, Saksonia-Anhalt, 39171, Niemcy.