Карсил

ИНСТРУКЦИЯ ДЛЯ МЕДИЦИНСКОГО ПРИМЕНЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА КАРСИЛ® (CARSIL®)

Состав:

действующее вещество: экстракт сухой расторопши, рафинированный и стандартизованный;

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит экстракта сухого расторопши, рафинированного и стандартизованного (Silybi mariani fructus extractum siccum raffinatum et normatum) (35-50:1 или 20-70:1) (экстрагент: метанол или ацетон) – 40,90-50,00 мг, что эквивалентно 22,5 мг силимарина, выраженного как силобинин;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал пшеничный, повидон, полисорбат 80, маннит (Е 421), кросповидон, тальк, магния стеарат, натрия гидрокарбонат;

пленочное покрытие: Опадрай АМВ II 88А265025 коричневый (поливиниловый спирт, тальк, оксид железа красный (Е 172), оксид железа желтый (Е 172), глицерол монокаприлокапрат, диоксид титана (Е 171), оксид железа черный (Е 172), натрия лаурилсульфат).

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, правильной круглой формы, коричневого цвета.

Фармакотерапевтическая группа. Препараты, применяемые при заболеваниях желудочно-кишечного тракта. Препараты, применяемые при заболеваниях печени, липотропные вещества. Силимарин.

Код АТХ А05В А03.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Карсил® относится к гепатопротекторным лекарственным средствам. Это смесь полифенолов, флавоноидов, полученных из растения Silybum marianum. Известно 6 основных флавонолиганов: силибинин А и В, изосилибинин А и В, силидианин, силикристин и флавоноид таксифолин. Наиболее активным является силибинин. Механизм действия до конца не выяснен. Имеются данные о существовании нескольких основных механизмов действия силымарина и силибинина.

Силимарин стабилизирует клеточные мембраны и регулирует проницаемость, в результате чего предотвращается проникновение гепатотоксических агентов в клетки печени. Влияние силимарина на проницаемость мембран связано с количественными и качественными изменениями в липидах мембран — холестерине и фосфолипидах. Установлено, что мембраностабилизирующее действие силимарина обусловлено конкурентным взаимодействием с рецепторами соответствующих токсинов в мембране гепатоцитов.

Силимарин обладает антиоксидантными свойствами, связанными со свободными радикалами и регуляцией содержания внутриклеточного глутатиона. В зависимости от концентрации подавляет микросомальное перекисное окисление, вызванное NADPH-Fe2+-АДФ. Влияет на ферментные системы, связанные с глутатионом и супероксиддисмутазой. Имеются данные, что компоненты силимарина подавляют перекисное окисление линоленовой кислоты, катализируемое липоксигеназой, и защищают митохондрии гепатоцитов и микросомы от продуктов перекисного окисления липидов, вызванных различными агентами.

Силимарин ускоряет синтез белков путем стимуляции активности фермента ядра РНК-полимеразы I. Следствием этого является усиленное образование рибосомальной РНК и соответствующий синтез большего количества структурных и функциональных белков. В результате повышаются емкость и регенераторные возможности печени.

Силимарин ограничивает проникновение известных гепатотоксических ядовитых веществ в клетки. Имеются данные, что силимарин ингибирует превращение звездчатых клеток печени в миофибробласты — процесс, ответственный за образование коллагеновых волокон и приводящий к циррозу.

Оказывает противовоспалительное действие на ткани печени, при котором ограничивается воспаление в печени, снижаются уровни цитокинов (IL-1, IL-6, TNF-α, IFN-γ, GM-CSF) и улучшается микроциркуляция.

Клинически эти эффекты проявляются в облегчении субъективных и объективных симптомов и нормализации показателей функционального состояния печени (трансаминазы, гаммаглобулин, билирубин). В результате улучшается общее состояние, уменьшается количество жалоб, связанных с пищеварением, а у пациентов с нарушением усвоения пищи вследствие заболеваний печени это способствует улучшению аппетита и увеличению массы тела.

Фармакокинетика.

Всасывание. После перорального приема силимарин медленно всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация силибинина в плазме достигается через 2 часа после перорального приема силимарина. Проходит кишечно-печеночный кровоток.

Распределение. Большая часть силибинина (75 %) в плазме находится в связанном состоянии. В исследовании с 14С-меченным силибинином наибольшие концентрации обнаружены в печени, легких, желудке и поджелудочной железе, совсем незначительные количества — в почках, сердце и других органах. Концентрация в желчи примерно в 100 раз выше, чем в плазме, максимальные концентрации достигаются через 2–9 часов.

Биотрансформация. Метаболизируется в печени путем конъюгации с сульфатами и глюкуроновой кислотой. В желчи в качестве метаболитов обнаружены глюкурониды и сульфаты.

Выведение. Период полувыведения силимарина составляет 6 часов. От 1 до 5 % (по данным других авторов — 3–8 %) перорально примененного силимарина выводится с мочой в неизмененном виде. 20–40 % принятой дозы силибинина выводится с желчью в виде глюкуронидов и конъюгированных сульфатов.

Клинические характеристики.

Показания.

Для симптоматического лечения хронических токсических поражений печени. Для поддерживающей терапии пациентов с хроническими воспалительными заболеваниями печени или циррозом печени.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных компонентов. Детский возраст до 12 лет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Нет данных о клинически значимых взаимодействиях силлимарина с другими лекарственными средствами.

При одновременном применении силлимарина и пероральных контрацептивов, а также препаратов, применяемых при эстрогензаместительной терапии, возможно снижение их эффективности.

Силлимарин может усиливать действие таких лекарственных средств, как диазепам, алпразолам, кетоконазол, ловастатин, винбластин, за счёт его ингибирующего влияния на систему цитохрома Р450.

In vitro исследования демонстрируют, что возможны фармакокинетические взаимодействия с лекарственными средствами, метаболизирующимися цитохромными ферментами Р450, CYP3A4, CYP2С9. У пациентов, принимающих силлимарин и лекарственные средства, метаболизирующиеся ферментами CYP3A, CYP2С9, необходимо наблюдать на предмет возможных взаимодействий.

Особенности применения.

Лечение препаратом Карсил® не может заменить диету или отказ от употребления алкоголя.

В случае развития желтухи необходимо проконсультироваться с врачом для коррекции терапии.

Из-за возможного эстрогеноподобного эффекта силмарина его следует применять с осторожностью у пациентов с гормональными нарушениями (эндометриоз, миома матки, карцинома молочной железы, яичников и матки, карцинома предстательной железы). В таких случаях необходима консультация пациента с врачом.

Препарат содержит в качестве вспомогательного вещества пшеничный крахмал. Пшеничный крахмал может содержать глютен, но только в незначительном количестве, и поэтому считается безопасным для пациентов с целиакией (глютеновая энтеропатия). Можно применять у пациентов с целиакией. Каждая таблетка содержит не более 3,95 мкг глютена. Пациенты с аллергией на пшеницу (отличной от целиакии) не должны применять данный лекарственный препарат.

В состав вспомогательных веществ препарата входит лактозы моногидрат. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует принимать препарат.

Лекарственный препарат содержит в качестве вспомогательного вещества маннит, который может оказывать мягкое послабляющее действие.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность

Нет данных о прямом или опосредованном неблагоприятном влиянии лекарственного средства на беременность, эмбриональное/фетальное развитие, роды или постнатальное развитие. Клинических исследований по безопасности применения силмарина у беременных женщин недостаточно. Во время беременности препарат может применяться под контролем врача в случаях, когда польза терапии превышает риски для плода.

Кормление грудью

В период кормления грудью препарат может применяться под контролем врача в случаях, когда польза терапии превышает риски для ребёнка, находящегося на грудном вскармливании.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Карсил® не влияет на способность управлять автотранспортом или работать с другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Таблетки принимать перорально, целиком, не разжёвывая, запивая достаточным количеством жидкости.

Взрослые и дети в возрасте от 12 лет

Карсил**®** применять перорально: при лёгких и среднетяжёлых формах заболевания — по 2 таблетки 3 раза в сутки, при тяжёлых формах заболевания — по 4 таблетки 3 раза в сутки.

Курс лечения продолжается не менее 3 месяцев.

Дети

Недостаточно клинических данных по применению лекарственного средства у детей в возрасте до 12 лет. Применяют детям в возрасте от 12 лет.

Передозировка.

Случаев передозировки не сообщалось. При случайном приёме высокой дозы следует вызвать рвоту, промыть желудок, принять активированный уголь и, при необходимости, провести симптоматическое лечение, назначенное врачом.

Побочные реакции.

Побочные реакции классифицированы по частоте возникновения и в соответствии с системами и органами: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, < 1/100), редко (≥ 1/10000, < 1/1000), очень редко (< 1/10000) и частота неизвестна (на основании имеющихся данных частоту возникновения определить невозможно).

Со стороны иммунной системы: очень редко — реакции на коже: зуд, сыпь, крапивница; с неизвестной частотой — анафилактический шок.

Со стороны органов слуха и лабиринта: редко — усиление уже существующих вестибулярных нарушений.

Со стороны пищеварительной системы: редко — диарея вследствие усиленной функции печени и желчного пузыря; с неизвестной частотой — тошнота, диспепсия, рвота, снижение аппетита, метеоризм, изжога.

Побочные эффекты преходящие и исчезают после прекращения приёма препарата без проведения специальных мероприятий.

Необходимо сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях, возникающих при применении лекарственного средства.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения.

Хранить в недоступном для детей месте.

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Упаковка.

По 10 таблеток в блистере из пленки ПВХ/ПЭ/ПВДХ и алюминиевой фольги.

По 8 блистеров в картонной пачке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель.

АО «Софарма».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

ул. Илиенское шоссе, 16, София, 1220, Болгария.