Карбетоцин

ИНСТРУКЦИЯ ДЛЯ МЕДИЦИНСКОГО ПРИМЕНЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА КАРБЕТОЦИН

Состав:

действующее вещество: карбетоцин;

1 мл раствора содержит карбетоцина 100 мкг;

вспомогательные вещества: натрия хлорид, кислота уксусная ледяная, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: бесцветный прозрачный раствор, свободный от видимых частиц.

Фармакотерапевтическая группа. Гипофизарные, гипоталамические гормоны и их аналоги. Гормоны задней доли гипофиза. Окситоцин и аналоги.

Код АТХ H01B B03.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Карбетоцин является агонистом окситоцина длительного действия.

Подобно окситоцину, карбетоцин селективно связывается с рецепторами окситоцина гладкомышечных клеток миометрия, стимулирует ритмические сокращения матки, увеличивает частоту уже начавшихся сокращений и повышает тонус мускулатуры матки.

В послеродовом периоде карбетоцин способен усиливать частоту и силу спонтанных сокращений матки. После введения карбетоцина интенсивное начало сократительного действия с мощными сокращениями достигается в течение 2 минут.

Однократное введение 100 мкг карбетоцина внутривенно после рождения ребёнка достаточно для поддержания адекватной сократимости матки, что предотвращает атонию матки и чрезмерную кровопотерю по сравнению с инфузией окситоцина в течение нескольких часов.

Фармакокинетика.

Карбетоцин имеет двухфазный характер элиминации после внутривенного введения с линейной фармакокинетикой в диапазоне доз от 400 до 800 мкг. Период полувыведения составляет приблизительно 40 минут. Почечный клиренс неизменённой формы низкий, менее 1 % введённой дозы выводится в неизменённом виде почками.

У 5 здоровых кормящих матерей концентрацию карбетоцина в плазме крови можно было обнаружить через 15 минут, а максимального уровня 1035±218 пг/мл она достигла в пределах 60 минут. Через 120 минут максимальная концентрация в грудном молоке была приблизительно в 56 раз ниже, чем в плазме крови.

Клинические характеристики.

Показания.

Для профилактики атонии матки при кесаревом сечении, выполняемом с применением спинальной или эпидуральной анестезии.

Противопоказания.

• Повышенная чувствительность к карбетоцину или окситоцину, либо к любому вспомогательному веществу, входящему в состав препарата.
• Период беременности и родов до рождения ребенка.
• Не следует применять для стимуляции родовой деятельности.
• Заболевания печени и почек.
• Эпизоды преэклампсии и эклампсии.
• Тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы.
• Эпилепсия.

Особые меры безопасности.

Карбетоцин следует применять только в хорошо оснащенных акушерских стационарах при постоянном присутствии подготовленного персонала, имеющего соответствующую квалификацию.

Карбетоцин предназначен только для внутривенного введения. Следует использовать только прозрачный раствор, не содержащий механических примесей.

Неиспользованный препарат следует уничтожить в соответствии с местными требованиями к утилизации.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

При применении карбетоцина совместно с различными анальгетиками, спазмолитиками, препаратами для проведения спинальной и эпидуральной анестезии не было выявлено признаков какой-либо лекарственной взаимодействия.

Поскольку по химической структуре карбетоцин близок к окситоцину, нельзя исключить возможность взаимодействий, свойственных окситоцину.

Тяжелая гипертензия наблюдалась после того, как окситоцин был введен через 3–4 часа после профилактического назначения вазоконстрикторов в связи с проведением спинальной анестезии.

Окситоцин и карбетоцин при совместном применении с алкалоидами спорыньи, такими как метилэргометрин, могут повышать артериальное давление, усиливая эффекты этих препаратов. Риск кумулятивного действия возрастает, если окситоцин или метилэргометрин назначать после карбетоцина.

Поскольку установлено, что простагландины потенцируют эффект окситоцина, можно предположить, что аналогичный эффект возможен при применении с карбетоцином. В связи с этим одновременное применение простагландинов и карбетоцина нежелательно. Если препараты необходимо вводить одновременно, за пациенткой необходимо осуществлять тщательный контроль.

Некоторые ингаляционные анестетики, такие как галотан и циклопропан, могут усиливать гипотензивное действие и ослаблять влияние карбетоцина на матку. Описаны случаи аритмии при параллельном назначении с окситоцином.

Особенности применения.

Применение карбетоцина на любом этапе родов недопустимо, поскольку его гистеротоническое действие продолжается в течение нескольких часов. Это свойство существенно отличает его от быстрого прекращения эффекта после прекращения инфузии окситоцина.

Если после введения карбетоцина маточное кровотечение продолжается, необходимо уточнить его причину. К возможным причинам относятся неполное отделение плаценты, неадекватное выскабливание или ушивание матки, коагулопатия.

При развитии персистирующей гипотонии или атонии матки и, как следствие, при продолжающемся кровотечении следует рассмотреть возможность дополнительного назначения другого утеротонического средства.

На данный момент отсутствуют данные о повторном введении карбетоцина, а также о его применении после окситоцина при персистирующей атонии матки.

В ходе экспериментальных исследований на животных было установлено, что карбетоцин обладает незначительной антидиуретической активностью (активность вазопрессина < 25 МЕ/флакон), поэтому не исключается возможность развития гипонатриемии, особенно у пациенток, получающих интенсивную инфузионную терапию. С целью предотвращения развития судорожного синдрома и коматозного состояния следует наблюдать за такими ранними признаками этого состояния, как сонливость, вялость и головная боль.

Как правило, карбетоцин следует применять с осторожностью при наличии в анамнезе мигрени, бронхиальной астмы и сердечно-сосудистых заболеваний, а также при любых состояниях, течение которых может сопровождаться резким увеличением объема внеклеточной жидкости, что может оказать влияние на уже перегруженную сердечно-сосудистую систему. В таких особых случаях решение о необходимости введения карбетоцина принимает врач после тщательной оценки потенциальной пользы от его применения.

Исследования применения карбетоцина у пациенток с эклампсией отсутствуют.

На данный момент отсутствуют исследования применения препарата в период беременности при наличии сахарного диабета. Не изучалась эффективность окситоцина при обычном течении родов.

Применение в период беременности или грудного вскармливания.

Беременность.

Карбетоцин противопоказан в период беременности, его не следует применять для стимуляции родовой деятельности.

Период грудного вскармливания.

В ходе клинических исследований не выявлено значимого влияния на процесс лактации.

Установлено, что небольшое количество карбетоцина проникает в грудное молоко.

Предполагается, что после однократной инъекции незначительное количество карбетоцина проникает в организм ребёнка вместе с молозивом или грудным молоком и в дальнейшем разрушается ферментами в кишечнике ребёнка.

Грудное вскармливание после применения карбетоцина ограничивать не требуется.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать со сложными механизмами не оценивалось из-за несоответствия клинической ситуации.

Способ применения и дозы.

Карбетоцин вводят только внутривенно при наличии соответствующего медицинского наблюдения в условиях стационара.

Препарат вводят в дозе 1 мл однократно медленно, в течение 1 минуты, только после проведения кесарева сечения и рождения ребёнка. Карбетоцин следует вводить сразу после родов, желательно до отделения плаценты. Повторное введение препарата не проводят.

Дети.

Не применять у детей.

Передозировка.

Превышение дозы карбетоцина может вызвать повышенную активность матки.

Гиперактивность, сопровождающаяся сильными (тоническими) или пролонгированными (тетаническими) сокращениями, вызванная передозировкой карбетоцина, может привести к разрыву матки и послеродовому кровотечению.

В тяжёлых случаях передозировка окситоцина может вызвать гипонатриемию и гипергидратацию, особенно при одновременном введении избыточного количества жидкости. Поскольку карбетоцин является аналогом окситоцина, нельзя исключить возможность развития подобных эффектов.

Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия. При наличии симптомов передозировки роженице следует начать оксигенотерапию. При гипергидратации важным является ограничение объёма жидкости, стимуляция диуреза, коррекция электролитного дисбаланса, купирование судорожного синдрома при его возможном проявлении.

Побочные реакции.

В период клинических испытаний карбетоцина частота и характер побочных эффектов соответствовали таковым при применении окситоцина.

*** Сообщалось в отношении окситоцина (структура очень схожа на карбетоцин)

Во время клинических исследований отмечались отдельные случаи тахикардии и повышенного потоотделения.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения.

Хранить во флаконе в оригинальной упаковке при температуре от 20 до 80 °С. Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость.

В связи с отсутствием исследований совместимости, этот лекарственный препарат нельзя смешивать с другими препаратами.

Упаковка.

По 1 мл в флаконе, по 4 или по 5 флаконов в картонной пачке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

ООО «Фармидея», Латвия.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

ул. Рупницу 4, Олайне, район Олайне, LV-2114, Латвия.