Karbetotsyna

INSTRUKCJA stosowania leku leczniczego KARBETOTSINA

Skład:

substancja czynna: karbetotsyna;

1 ml roztworu zawiera karbetotsyny 100 μg;

substancje pomocnicze: sodu chloridum, kwas octowy lodowaty, woda do wstrzykiwań.

Postać leku. Roztwór do wstrzykiwań.

Główne właściwości fizykochemiczne: bezbarwny, przezroczysty roztwór, wolny od widocznych cząstek.

Grupa farmakoterapeutyczna. Hormony przysadki, podwzgorza i ich analogi. Hormony tylnego płata przysadki. Oksytocyna i jej analogi.

Kod ATC H01B B03.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Karbetotsyna jest długodziałającym agonistą oksytocyny.

Podobnie jak oksytocyna, karbetotsyna wiąże się selektywnie z receptorami oksytocyny w komórkach mięśni gładkich miometrium, stymuluje rytmiczne skurcze macicy, zwiększa częstość już rozpoczętych skurczów oraz nasila napięcie mięśni macicy.

W okresie poporodowym karbetotsyna jest zdolna do zwiększania częstości i siły samorzutnych skurczów macicy. Po podaniu karbetotsyny intensywne działanie kurczowe z silnymi skurczami osiągane jest w ciągu 2 minut.

Pojedyncza dawka 100 µg karbetotsyny podana dożylnie po porodzie dziecka jest wystarczająca do utrzymania odpowiedniej kurczliwości macicy, co zapobiega atonii macicy i nadmiernemu krwawieniu, w porównaniu z infuzją oksytocyny trwającą kilka godzin.

Farmakokinetyka.

Karbetotsyna charakteryzuje się dwufazowym typem eliminacji po podaniu dożylnym, z kinetyką liniową w zakresie dawek od 400 do 800 µg. Okres półtrwania wynosi około 40 minut. Klirens nerek w niezmienionej formie jest niski, mniej niż 1% podanej dawki wydzielane jest w niezmienionej postaci z moczem.

U 5 zdrowych matek karmiących piersią stężenie karbetotsyny we krwi osiągnęło poziom wykrywalny po 15 minutach, a maksymalne stężenie 1035±218 pg/ml osiągnięto w ciągu 60 minut. Po 120 minutach maksymalne stężenie w mleku matki było około 56 razy niższe niż we krwi.

Właściwości kliniczne.

Wskazania.

Profilaktyka beztonowości macicy w przypadku cięcia cesarskiego przeprowadzanego z zastosowaniem znieczulenia przewspółczulnego lub zewnątrzoponowego.

Przeciwwskazania.

• Nadwrażliwość na karbetotsynę lub oksytocynę, lub którykolwiek z substancji pomocniczych składających się na lek.
• Okres ciąży oraz porodu przed urodzeniem dziecka.
• Nie należy stosować w celu stymulacji aktywności porodowej.
• Choroby wątroby i nerek.
• Epizody przedrzucawki i rzucawki.
• Ciężkie choroby układu sercowo-naczyniowego.
• Epilepsja.

Szczególne środki ostrożności.

Karbetotsynę należy stosować wyłącznie w dobrze wyposażonych oddziałach położniczych, w obecności wykwalifikowanego personelu medycznego.

Karbetotsyna przeznaczona jest wyłącznie do wstrzykiwania dożylnej. Należy stosować wyłącznie klarowny roztwór, niezawierający zanieczyszczeń mechanicznych.

Nieużywany lek należy zniszczyć zgodnie z lokalnymi przepisami dotyczącymi utylizacji.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Nie zaobserwowano żadnych objawów interakcji lekowych przy jednoczesnym stosowaniu karbetotsyny z różnymi lekami przeciwbólowymi, lekami przeciwwstrząsowymi oraz środkami do przeprowadzania znieczulenia przewspółczulnego i zewnątrzoponowego.

Ponieważ karbetotsyna jest bliska oksytocynie pod względem struktury chemicznej, nie można wykluczyć możliwości interakcji charakterystycznych dla oksytocyny.

Ciężka nadciśnienie zostało zaobserwowane po tym, gdy oksytocynę podano 3–4 godziny po profilaktycznym podaniu środków zwężających naczynia w celu przeprowadzenia znieczulenia rdzeniowego.

Oksytocyna i karbetotsyna przy jednoczesnym stosowaniu z alkaloidami szaleju, takimi jak metylergotamina, mogą podnosić ciśnienie tętnicze, nasilając działanie tych leków. Ryzyko efektu kumulacyjnego wzrasta, jeśli oksytocynę lub metylergotaminę podaje się po karbetotsynie.

Ponieważ stwierdzono, że prostaglandyny potęgują działanie oksytocyny, można założyć, że podobny efekt jest możliwy również w przypadku stosowania z karbetotsyną. W związku z tym jednoczesne stosowanie prostaglandyn i karbetotsyny jest niepożądane. Jeśli konieczne jest podanie obu leków jednocześnie, należy zapewnić dokładny monitoring pacjentki.

Niektóre leki znieczulające inhalacyjne, takie jak halotan i cyklopropan, mogą nasilać działanie hipotensyjne i osłabiać wpływ karbetotsyny na macicę. Opisano przypadki arytmi przy jednoczesnym stosowaniu z oksytocyną.

Szczególne środki ostrożności stosowania.

Zastosowanie karbetotsyny na każdym etapie porodu jest niedopuszczalne, ponieważ jej działanie histerotoniczne trwa kilka godzin. Ta właściwość stanowi istotną różnicę w porównaniu z szybkim ustępowaniem działania po przerwaniu infuzji oksytocyny.

Jeśli po podaniu karbetotsyny krwawienie macicy nadal trwa, należy ustalić jego przyczynę. Możliwe przyczyny obejmują niepełne oddzielenie się łożyska, nieadekwatne wyczyszczenie lub zszywanie macicy, koagulopatię.

W przypadku wystąpienia trwałej hipotensji lub atonii macicy oraz w konsekwencji długotrwałego krwawienia należy rozważyć możliwość dodatkowego podania innego leku uterotonicznego.

Do chwili obecnej brak danych dotyczących ponownego podawania karbetotsyny, a także jej stosowania po oksytocynie w przypadku trwałej atonii macicy.

W badaniach doświadczalnych na zwierzętach stwierdzono, że karbetotsyna wykazuje niewielką aktywność antydiuretyczną, zatem (aktywność wazopresyny < 25 MI/ampułka), nie można wykluczyć możliwości rozwoju hiponatremii, szczególnie u pacjentek otrzymujących intensywną terapię infuzyjną. W celu zapobiegania rozwojowi zespołu padaczkowego i stanu śpiączki należy obserwować takie wczesne objawy tego stanu jak senność, osłabienie i ból głowy.

Zazwyczaj karbetotsynę należy stosować z ostrożnością u pacjentek z wywiadem migreny, astmy oskrzelowej i chorób układu sercowo-naczyniowego, a także w przypadku wszelkich stanów, w przebiegu których może wystąpić gwałtowny wzrost objętości płynu pozakomórkowego, co może wpłynąć na już przeciążony układ sercowo-naczyniowy. W takich szczególnych przypadkach decyzję o konieczności podania karbetotsyny podejmuje lekarz po dokładnej ocenie potencjalnej korzyści z jej zastosowania.

Brak badań dotyczących stosowania karbetotsyny u pacjentek z eklampsją.

Brak badań dotyczących stosowania leku w okresie ciąży u pacjentek z cukrzycą. Nie badano skuteczności oksytocyny w przypadku zwykłego przebiegu porodu.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Ciąża.

Karbetotsyna jest przeciwwskazana w okresie ciąży, nie należy jej stosować w celu stymulacji czynności porodowej.

Okres karmienia piersią.

W trakcie badań klinicznych nie stwierdzono istotnego wpływu na proces laktacji.

Stwierdzono, że niewielka ilość karbetotsyny przenika do mleka matki.

Przyjmuje się, że po pojedynczej iniekcji niewielka ilość karbetotsyny przenika do organizmu dziecka wraz z mlekiem wstępnym lub mlekiem matki i następnie ulega rozkładowi enzymom w przewodzie pokarmowym dziecka.

Karmienie piersią nie wymaga ograniczenia po zastosowaniu karbetotsyny.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwanie skomplikowanych maszyn nie był oceniany ze względu na niewłaściwość sytuacji klinicznej.

Sposób stosowania i dawki.

Karbetotsynę należy podawać wyłącznie dożylnie w warunkach szpitalnych i pod odpowiednim nadzorem medycznym.

Lek stosuje się w dawce 1 ml jednorazowo powoli, w ciągu 1 minuty, wyłącznie po przeprowadzeniu cięcia cesarskiego i urodzeniu dziecka. Karbetotsynę należy podawać natychmiast po porodzie, najlepiej przed odklejeniem się łożyska. Powtórne podawanie leku nie jest wskazane.

Dzieci.

Nie stosować u dzieci.

Przedawkowanie.

Przekroczenie dawki karbetotsyny może prowadzić do nadmiernej aktywności macicy.

Hiperaktywność, towarzysząca silnym (tonicznym) lub przedłużonym (tetanicznym) skurczom spowodowanym przedawkowaniem karbetotsyny, może prowadzić do pęknięcia macicy i krwawienia poporodowego.

W ciężkich przypadkach przedawkowania oksytocyna może powodować hiponatremię i nadmierną hydratację, szczególnie w połączeniu z jednoczesnym podaniem nadmiarowej ilości płynów. Ponieważ karbetotsyna jest analogiem oksytocyny, nie można wykluczyć możliwości wystąpienia podobnych efektów.

Leczenie: terapia objawowa i wspierająca. W przypadku wystąpienia objawów przedawkowania u kobiety po porodzie należy rozpocząć terapię tlenową. W przypadku nadmiernego nawodnienia istotne jest ograniczenie ilości podawanych płynów, stymulacja diurezy, korekta zaburzeń elektrolitowych oraz zwalczanie ewentualnego zespołu drgawkowego.

Efekty uboczne.

W okresie badań klinicznych częstość i charakter działań niepożądanych karbetotsyny odpowiadały tym obserwowanym przy stosowaniu oksytocyny.

*** Zgłoszono w odniesieniu do oksytocyny (strukturalnie bardzo podobna do karbetotsyny)

Podczas badań klinicznych odnotowano pojedyncze przypadki tachykardii i nadmiernej potliwości.

Termin ważności. 3 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze od 20 do 80°C. Nie zamrażać.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Niezgodność.

Z uwagi na brak badań zgodności, niniejszego leku nie należy mieszać z innymi lekami.

Opakowanie.

Po 1 ml w fiolce, po 4 lub po 5 fiolki w kartoniku.

Kategoria wydawania.

Na receptę.

Producent.

Sp. z o.o. „Farmidea”, Łotwa.

Siedziba producenta oraz adres miejsca wykonywania działalności.

ul. Rupnīcu 4, Olaine, rejon Olaine, LV-2114, Łotwa.