Carboprost

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICO DEL MEDICINALE CARBETOCIN

Composizione:

Principio attivo: carboprost;

1 ml di soluzione contiene 100 µg di carboprost;

Eccipienti: sodio cloruro, acido acetico glaciale, acqua per preparazioni iniettabili.

Forma farmaceutica. Soluzione iniettabile.

Principali caratteristiche fisico-chimiche: soluzione incolore e limpida, priva di particelle visibili.

Gruppo farmacoterapeutico. Ormoni ipofisari, ipotalamici e loro analoghi. Ormoni della porzione posteriore dell'ipofisi. Ossitocina e analoghi.

Codice ATC H01B B03.

Proprietà farmacologiche.

Farmacodinamica.

Carboprost è un agonista dell'ossitocina a lunga durata d'azione.

Come l'ossitocina, Carboprost si lega in modo selettivo ai recettori dell'ossitocina presenti nelle cellule muscolari lisce del miometrio, stimolando le contrazioni ritmiche dell'utero, aumentando la frequenza delle contrazioni già iniziate e potenziando il tono muscolare uterino.

Nel periodo postnatale, Carboprost è in grado di aumentare frequenza e intensità delle contrazioni spontanee dell'utero. Dopo la somministrazione, l'inizio dell'azione contrattile intensa, caratterizzata da potenti contrazioni, si verifica entro 2 minuti.

Una singola somministrazione endovenosa di 100 mcg di Carboprost dopo il parto del neonato è sufficiente a mantenere un'adeguata contrattilità uterina, prevenendo l'atonìa uterina e le emorragie eccessive, in confronto all'infusione di ossitocina protratta per diverse ore.

Farmacocinetica.

Carboprost presenta un'eliminazione bifasica dopo somministrazione endovenosa, con una farmacocinetica lineare nell'intervallo di dosi da 400 a 800 mcg. L'emivita è di circa 40 minuti. Il chiarimento renale della forma invariata è basso: meno dell'1% della dose somministrata viene escreto in forma invariata attraverso i reni.

In 5 madri sane che allattano, la concentrazione plasmatica di Carboprost è risultata rilevabile già dopo 15 minuti, raggiungendo un livello massimo di 1035±218 pg/ml entro 60 minuti. Dopo 120 minuti, la concentrazione massima nel latte materno era circa 56 volte inferiore rispetto a quella nel plasma.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Per la prevenzione dell’atonia uterina in caso di taglio cesareo eseguito con anestesia spinale o epidurale.

Controindicazioni.

• Ipersensibilità al carbetocina o all’ossitocina o a qualsiasi eccipiente presente nel medicinale.
• Periodo di gravidanza e travaglio prima della nascita del bambino.
• Non deve essere utilizzato per stimolare l’attività contrattile uterina.
• Malattie epatiche e renali.
• Episodi di pre-eclampsia ed eclampsia.
• Gravi malattie cardiovascolari.
• Epilessia.

Precauzioni particolari di impiego.

La carbetocina deve essere utilizzata esclusivamente in strutture ostetriche ben attrezzate e in presenza costante di personale adeguatamente qualificato.

La carbetocina è indicata solo per somministrazione endovenosa. Deve essere utilizzata esclusivamente una soluzione limpida, priva di particelle estranee.

Il medicinale non utilizzato deve essere smaltito in conformità con i requisiti locali per lo smaltimento dei rifiuti.

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione.

Non sono stati osservati segni di interazioni farmacologiche quando la carbetocina è stata somministrata in associazione con diversi analgesici, spasmolitici o farmaci utilizzati per l’anestesia spinale ed epidurale.

Poiché dal punto di vista chimico la carbetocina è strettamente correlata all’ossitocina, non si può escludere la possibilità di interazioni simili a quelle dell’ossitocina.

È stata osservata una grave ipertensione dopo somministrazione di ossitocina a distanza di 3-4 ore da un trattamento profilattico con vasocostrittori per l’anestesia spinale.

L’ossitocina e la carbetocina, somministrate contemporaneamente ad alcaloidi dell’ergot come la metilergometrina, possono aumentare la pressione arteriosa, potenziando gli effetti di questi farmaci. Il rischio di effetto cumulativo aumenta se l’ossitocina o la metilergometrina vengono somministrate dopo la carbetocina.

Poiché è stato dimostrato che i prostaglandini potenziano l’effetto dell’ossitocina, si può presumere un effetto analogo anche con la carbetocina. Pertanto, l’uso contemporaneo di prostaglandini e carbetocina non è raccomandato. Se la somministrazione concomitante è necessaria, è indispensabile un monitoraggio attento della paziente.

Alcuni anestetici inalatori, come l’alotano e il ciclopropano, possono potenziare l’effetto ipotensivo e ridurre l’azione della carbetocina sull’utero. Sono stati riportati casi di aritmia con l’uso contemporaneo di ossitocina.

Caratteristiche d'uso.

L'uso di carboprost in qualsiasi fase del travaglio non è appropriato, poiché il suo effetto isterotonico dura diverse ore. Questa proprietà rappresenta una differenza fondamentale rispetto all'ossitocina, il cui effetto cessa rapidamente alla sospensione dell'infusione.

Se il sanguinamento uterino persiste dopo l'amministrazione di carboprost, ne deve essere identificata la causa. Tra le possibili cause vi sono il distacco incompleto della placenta, un'insufficiente pulizia o sutura dell'utero, o una coagulopatia.

In caso di ipotonia o atonia uterina persistente e, di conseguenza, di emorragia prolungata, si deve considerare la possibilità di somministrare un altro uterotropo.

Attualmente non sono disponibili dati riguardo alla somministrazione ripetuta di carboprost né riguardo al suo utilizzo successivo all'ossitocina in caso di atonia uterina persistente.

Negli studi sperimentali effettuati sugli animali è stato osservato che il carboprost possiede una lieve attività antiduretica; pertanto (attività di vasopressina < 25 UI/flacone), non può essere esclusa la possibilità di sviluppare iponatriemia, specialmente nelle pazienti sottoposte a terapia intensiva con infusione endovenosa. Al fine di prevenire lo sviluppo di sindrome convulsiva o stato comatoso, si deve osservare attentamente la comparsa di segni precoci quali sonnolenza, letargia e cefalea.

Generalmente il carboprost deve essere somministrato con cautela in caso di anamnesi positiva per emicrania, asma bronchiale e malattie cardiovascolari, nonché in qualsiasi condizione in cui possa verificarsi un rapido aumento del volume del liquido extracellulare, il quale potrebbe influire negativamente su un sistema cardiovascolare già sovraccarico. In tali casi particolari, la decisione relativa alla necessità di somministrare carboprost deve essere presa dal medico dopo un'attenta valutazione del rapporto rischio/beneficio.

Non sono disponibili studi sull'uso di carboprost in pazienti con eclampsia.

Attualmente non esistono studi sull'uso del farmaco durante la gravidanza in caso di diabete mellito. Non è stata studiata l'efficacia dell'ossitocina in un normale decorso del parto.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento.

Gravidanza.

Il carboprost è controindicato durante la gravidanza e non deve essere utilizzato per stimolare l'attività contrattile uterina.

Allattamento.

Durante gli studi clinici non è stato osservato alcun effetto clinicamente significativo sul processo di lattazione.

È stato dimostrato che una piccola quantità di carboprost passa nel latte materno.

Si ritiene che, dopo una singola iniezione, una minima quantità di carboprost passi all'organismo del neonato attraverso il colostro o il latte materno e venga successivamente degradata dagli enzimi intestinali del neonato.

L'allattamento al seno non deve essere interrotto dopo la somministrazione di carboprost.

Capacità di influire sulla capacità di guidare veicoli o di usare macchinari.

L'effetto sulle capacità psicomotorie non è stato valutato a causa dell'inadeguatezza della situazione clinica.

Modalità e dosi di somministrazione.

Carboprost deve essere somministrato solo per via endovenosa in presenza di adeguata sorveglianza medica in condizioni ospedaliere.

Il medicinale deve essere somministrato alla dose di 1 ml in un'unica dose, lentamente nell'arco di 1 minuto, solo dopo il parto cesareo e la nascita del bambino. Carboprost deve essere somministrato immediatamente dopo il parto, preferibilmente prima del distacco della placenta. Non è indicato un ulteriore utilizzo del medicinale.

Popolazione pediatrica.

Non utilizzare nei bambini.

Sovradosaggio.

Un'eccessiva dose di carboprost può causare un'aumentata attività uterina.

L'iperattività, caratterizzata da contrazioni intense (toniche) o prolungate (tetaniche), indotta da un sovradosaggio di carboprost, può portare a rottura dell'utero e a emorragia post-parto.

Nei casi gravi di sovradosaggio, l'ossitocina può causare iponatriemia e iperidratazione, specialmente in concomitanza con la somministrazione di un'eccessiva quantità di liquidi. Poiché carboprost è un analogo dell'ossitocina, non si può escludere la possibilità che si verifichino effetti simili.

Trattamento: terapia sintomatica e di supporto. In caso di sintomi da sovradosaggio, si raccomanda di iniziare un'ossigenoterapia nella puerpera. In caso di iperidratazione, è fondamentale limitare l'apporto di liquidi, stimolare il diuresi, correggere lo squilibrio elettrolitico e controllare l'eventuale comparsa di crisi convulsive.

Effetti indesiderati.

Durante il periodo degli studi clinici, la frequenza e il tipo di effetti indesiderati osservati con il carboprost erano sovrapponibili a quelli osservati con l'ossitocina.

*** Segnalato in relazione all'ossitocina (strutturalmente molto simile al carboprost)

Durante gli studi clinici sono stati osservati singoli casi di tachicardia e aumento della sudorazione.

Periodo di validità. 3 anni.

Condizioni di conservazione.

Conservare nella confezione originale a una temperatura compresa tra 20 e 80 °C. Non congelare.

Conservare in un luogo inaccessibile ai bambini.

Incompatibilità.

In assenza di studi sulla compatibilità, questo medicinale non deve essere miscelato con altri farmaci.

Confezionamento.

1 ml in flacone; 4 o 5 flaconi in una confezione di cartone.

Categoria di vendita.

Sotto prescrizione medica.

Produttore.

Società a responsabilità limitata «Farmidea», Lettonia.

Sede del produttore e indirizzo del luogo di esercizio dell'attività.

Via Rupnīcu 4, Olaine, distretto di Olaine, LV-2114, Lettonia.