Carbetocin

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO CARBETOCINA

Composición:

Principio activo: carbetocina;

1 ml de solución contiene carbetocina 100 mcg;

Excipientes: cloruro de sodio, ácido acético glacial, agua para inyección.

Forma farmacéutica. Solución inyectable.

Características físicas y químicas principales: solución incolora y transparente, libre de partículas visibles.

Grupo farmacoterapéutico. Hormonas hipofisarias, hipotalámicas y sus análogos. Hormonas de la porción posterior de la hipófisis. Oxitocina y análogos.

Código ATC H01B B03.

Propiedades farmacodinámicas.

Farmacodinámica.

El carbetocina es un agonista del oxitocina de acción prolongada.

Al igual que la oxitocina, la carbetocina se une selectivamente a los receptores de oxitocina en las células musculares lisas del miometrio, estimulando las contracciones rítmicas del útero, aumentando la frecuencia de las contracciones ya iniciadas y elevando el tono muscular uterino.

En el período posnatal, la carbetocina es capaz de aumentar la frecuencia y la fuerza de las contracciones uterinas espontáneas. Tras la administración de carbetocina, el inicio intenso de la actividad contráctil con contracciones potentes se alcanza en un plazo de 2 minutos.

Una sola administración intravenosa de 100 mcg de carbetocina tras el nacimiento del bebé es suficiente para mantener una contractilidad uterina adecuada, previniendo así la atonía uterina y la pérdida excesiva de sangre, en comparación con la infusión de oxitocina durante varias horas.

Farmacocinética.

La carbetocina presenta un perfil de eliminación bifásico tras la administración intravenosa, con una farmacocinética lineal en el intervalo de dosis de 400 a 800 mcg. El tiempo de semivida es de aproximadamente 40 minutos. El aclaramiento renal de la forma inalterada es bajo, con menos del 1 % de la dosis administrada excretada sin cambios por los riñones.

En 5 madres sanas lactantes, la concentración de carbetocina en plasma sanguíneo fue detectable a los 15 minutos, alcanzando su nivel máximo de 1035±218 pg/ml dentro de los 60 minutos. A las 120 minutos, la concentración máxima en la leche materna fue aproximadamente 56 veces más baja que en el plasma sanguíneo.

Características clínicas.

Indicaciones.

Para la prevención de la atonía uterina en caso de cesárea realizada con anestesia espinal o epidural.

Contraindicaciones.

• Hipersensibilidad al carboprostol o al oxitocino, o a cualquier excipiente del medicamento.
• Período de gestación y parto antes del nacimiento del niño.
• No debe utilizarse para la estimulación de la actividad del trabajo de parto.
• Enfermedades hepáticas y renales.
• Episodios de preeclampsia y eclampsia.
• Enfermedades graves del sistema cardiovascular.
• Epilepsia.

Precauciones especiales.

El carboprostol debe administrarse únicamente en unidades obstétricas bien equipadas y con personal adecuadamente capacitado disponible permanentemente.

El carboprostol está indicado únicamente para administración intravenosa. Solo debe utilizarse una solución transparente que no contenga partículas extrañas.

El medicamento no utilizado debe eliminarse de acuerdo con los requisitos locales de eliminación.

Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción.

No se han observado signos de interacción medicamentosa al administrar carboprostol conjuntamente con distintos analgésicos, espasmolíticos o medicamentos para la realización de anestesia espinal y epidural.

Dado que químicamente el carboprostol es similar al oxitocino, no puede descartarse la posibilidad de interacciones propias del oxitocino.

Se ha observado hipertensión grave tras la administración de oxitocino 3–4 horas después de la administración profiláctica de vasoconstrictores para realizar anestesia raquídea.

El oxitocino y el carboprostol, cuando se administran conjuntamente con alcaloides del ergot como la metilergometrina, pueden aumentar la presión arterial, potenciando los efectos de estos medicamentos. El riesgo de efecto acumulativo aumenta si se administra oxitocino o metilergometrina tras el carboprostol.

Dado que se ha demostrado que las prostaglandinas potencian el efecto del oxitocino, puede suponerse que un efecto similar es posible con el carboprostol. Por este motivo, la administración simultánea de prostaglandinas y carboprostol no es recomendable. Si es necesario administrar ambos medicamentos simultáneamente, debe realizarse un control cuidadoso de la paciente.

Algunos anestésicos inhalatorios, como el halotano y el ciclopropano, pueden potenciar el efecto hipotensor y reducir el efecto del carboprostol sobre el útero. Se han descrito casos de arritmia con la administración simultánea de oxitocino.

Características de aplicación.

No está indicado el uso de carbetocina en cualquier momento del parto, ya que su acción histerotónica dura varias horas. Esta característica representa una diferencia importante en comparación con la rápida interrupción del efecto tras la suspensión de la infusión de oxitocina.

Si tras la administración de carbetocina continúa la hemorragia uterina, se debe determinar su causa. Entre las posibles causas se incluyen: separación incompleta de la placenta, limpieza o sutura inadecuada del útero, o una coagulopatía.

Ante el desarrollo de hipotonía o atonía uterina persistente y, como consecuencia, ante una hemorragia prolongada, se debe considerar la posibilidad de administrar otro uterotónico adicional.

Hasta la fecha no existen datos sobre la administración repetida de carbetocina ni sobre su uso tras la oxitocina en casos de atonía uterina persistente.

En estudios experimentales en animales se ha observado que la carbetocina posee una actividad antidíuresis leve (actividad de vasopresina < 25 UI/frasco), por lo que no se puede descartar la posibilidad de desarrollar hiponatremia, especialmente en pacientes que reciben terapia de infusión intensiva. Con el fin de prevenir el desarrollo de síndrome convulsivo o estado de coma, se debe observar la aparición de signos precoces como somnolencia, letargo y cefalea.

Generalmente, la carbetocina debe administrarse con precaución en pacientes con antecedentes de migraña, asma bronquial y enfermedades cardiovasculares, así como en cualquier estado cuyo curso pueda ir acompañado de un aumento brusco del volumen de líquido extracelular, lo que podría afectar a un sistema cardiovascular ya sobrecargado. En tales casos especiales, el médico tomará la decisión sobre la necesidad de administrar carbetocina tras una evaluación cuidadosa de la utilidad potencial frente a los riesgos.

No existen estudios sobre la aplicación de carbetocina en pacientes con eclampsia.

Actualmente no hay estudios sobre la aplicación del medicamento durante el embarazo en pacientes con diabetes mellitus. Tampoco se ha estudiado la eficacia de la oxitocina en el curso habitual del parto.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

Embarazo.

La carbetocina está contraindicada durante el embarazo y no debe emplearse para estimular la actividad de parto.

Lactancia.

Durante los estudios clínicos no se observó un efecto significativo sobre el proceso de lactancia.

Se ha detectado que una pequeña cantidad de carbetocina pasa a la leche materna.

Se considera que, tras una inyección única, una cantidad insignificante de carbetocina pasa al organismo del niño a través del calostro o la leche materna y posteriormente se destruye por las enzimas del intestino del niño.

No es necesario interrumpir la lactancia tras la administración de carbetocina.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos de motor o manejar otros mecanismos.

No se ha evaluado el efecto sobre la capacidad para conducir vehículos de motor o trabajar con mecanismos complejos debido a la inadecuación de la situación clínica.

Vía de administración y dosis.

Carbetocina debe administrarse únicamente por vía intravenosa en presencia de supervisión médica adecuada y en condiciones hospitalarias.

El medicamento debe administrarse en una dosis única de 1 ml lentamente, durante 1 minuto, únicamente después de la realización de una cesárea y el nacimiento del bebé. Carbetocina debe administrarse inmediatamente después del parto, preferiblemente antes de la separación de la placenta. No se debe administrar más dosis posteriormente.

Niños.

No utilizar en niños.

Sobredosis.

La sobredosis de carbetocina puede provocar un aumento de la actividad uterina.

La hiperaactividad, que se manifiesta mediante contracciones fuertes (tónicas) o prolongadas (tetánicas), provocadas por una sobredosis de carbetocina, puede conducir a la ruptura uterina y a hemorragia posparto.

En casos graves de sobredosis, la oxitocina puede provocar hiponatremia e hipervolemia, especialmente en relación con la administración simultánea de cantidades excesivas de líquidos. Dado que carbetocina es un análogo de la oxitocina, no puede descartarse la posibilidad de que se produzcan efectos similares.

Tratamiento: tratamiento sintomático y de soporte. Si aparecen síntomas de sobredosis, se debe iniciar oxigenoterapia en la paciente. En caso de hipervolemia, es fundamental limitar la ingesta de líquidos, estimular el diuresis, corregir el desequilibrio electrolítico y controlar el síndrome convulsivo si este llegara a manifestarse.

Efectos adversos.

Durante el período de ensayos clínicos, la frecuencia y el carácter de los efectos adversos del carboprostol correspondieron a los observados con la administración de oxitocina.

*** Notificado en relación con la oxitocina (estructuralmente muy similar a la carbetocina).

Durante los estudios clínicos se han observado casos aislados de taquicardia y sudoración excesiva.

***Plazo de validez.*** 3 años.

Condiciones de conservación.

Conservar en el envase original a una temperatura entre 20 y 80 °C. No congelar.

Mantener fuera del alcance de los niños.

***Incompatibilidades.***

Dado que no existen estudios sobre compatibilidad, este medicamento no debe mezclarse con otros productos.

Envase.

1 ml por vial, 4 ó 5 viales por caja de cartón.

Categoría de dispensación.

Medicamento sujeto a prescripción médica.

Fabricante.

S.L. «Farmideia», Letonia.

Dirección del fabricante y lugar de ejercicio de la actividad.

Rupnīcu iela 4, Olaine, municipio de Olaine, LV-2114, Letonia.