Карбетоцин-фармак

ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения лекарственного средства Карбетоцин–Фармак (Carbetocin–Farmak)

Состав:

действующее вещество: карбетоцин;

1 мл раствора для инъекций содержит карбетоцина 0,1 мг;

вспомогательные вещества: маннит, кислота янтарная, метионин, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа. Препараты гормонов для системного применения (кроме половых гормонов и инсулинов). Гипофизарные, гипоталамические гормоны и их аналоги. Гормоны задней доли гипофиза. Окситоцин и его производные. Код АТХ H01B B03.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Карбетоцин является длительно действующим агонистом окситоцина.

Подобно окситоцину, карбетоцин селективно связывается с рецепторами окситоцина гладкомышечных клеток миометрия, стимулирует ритмические сокращения матки, увеличивает частоту уже начавшихся сокращений и повышает тонус мышечной оболочки матки.

В послеродовом периоде карбетоцин способен усиливать частоту и силу спонтанных сокращений матки. После введения карбетоцина начало сократительного действия наступает интенсивно, с мощными сокращениями — в течение 2 минут.

Однократного внутривенного введения 100 мкг карбетоцина после родов достаточно для поддержания адекватной сократимости матки, что предотвращает атонию матки и чрезмерную кровопотерю по сравнению с инфузией окситоцина в течение нескольких часов.

Фармакокинетика.

Карбетоцин после внутривенного введения имеет двухфазный характер элиминации с линейной фармакокинетикой в диапазоне доз от 400 до 800 мкг. Период полувыведения составляет приблизительно 40 минут. Почечный клиренс неизменённой формы низок: менее 1 % введённой дозы выводится почками в неизменённом виде.

У 5 здоровых кормящих матерей концентрацию карбетоцина в плазме крови можно было обнаружить уже через 15 минут, а максимального уровня 1035±218 пг/мл она достигала в пределах 60 минут. Через 120 минут максимальная концентрация в грудном молоке была приблизительно в 56 раз ниже, чем в плазме крови.

Клинические характеристики.

Показания.

Для профилактики атонии матки при кесаревом сечении, выполняемом с применением спинальной или эпидуральной анестезии.

Противопоказания.

• Период беременности и родов до рождения ребёнка.
• Не следует применять для стимуляции родовой деятельности.
• Повышенная чувствительность к карбетоцину или окситоцину или к любому вспомогательному веществу, входящему в состав препарата.
• Заболевания печени и почек.
• Эпизоды преэклампсии и эклампсии.
• Тяжёлые заболевания сердечно-сосудистой системы.
• Эпилепсия.

Особые меры предосторожности.

Карбетоцин следует применять только в хорошо оснащённых акушерских стационарах при постоянном присутствии подготовленного персонала, обладающего соответствующей квалификацией.

Карбетоцин–Фармак предназначен только для внутривенного введения. Следует использовать только прозрачный раствор, не содержащий механических примесей.

Неиспользованный препарат следует уничтожить в соответствии с местными требованиями к утилизации.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

При применении карбетоцина совместно с различными анальгетиками, спазмолитиками, препаратами для проведения спинальной и эпидуральной анестезии не было выявлено признаков какой-либо лекарственной взаимодействия.

Поскольку по химической структуре карбетоцин близок к окситоцину, нельзя исключить возможность взаимодействий, свойственных окситоцину.

Тяжёлая гипертензия наблюдалась после того, как окситоцин был введён через 3–4 часа после профилактического назначения вазоконстрикторов в связи с проведением спинальной анестезии.

Окситоцин и карбетоцин при совместном применении с алкалоидами спорыньи, такими как метилэргометрин, могут повышать артериальное давление, усиливая эффекты этих препаратов. Риск кумулятивного действия возрастает, если окситоцин или метилэргометрин назначаются после карбетоцина.

Поскольку установлено, что простагландины потенцируют эффект окситоцина, можно предположить, что аналогичный эффект возможен и в случае с карбетоцином. В связи с этим одновременное применение простагландинов и карбетоцина не рекомендуется. Если препараты необходимо вводить одновременно, за пациенткой следует осуществлять тщательный контроль.

Некоторые ингаляционные анестетики, такие как галотан и циклопропан, могут усиливать гипотензивное действие и ослаблять влияние карбетоцина на матку. Описаны случаи аритмии при одновременном применении с окситоцином.

Особенности применения.

Применение карбетоцина на любом этапе родов недопустимо, поскольку его гистеротоническое действие продолжается несколько часов. Это свойство существенно отличает его от быстрого прекращения эффекта после прекращения инфузии окситоцина.

Если после введения карбетоцина маточное кровотечение продолжается, необходимо уточнить его причину. К возможным причинам относятся неполное отделение плаценты, неадекватное выскабливание или ушивание матки, коагулопатия.

При развитии персистирующей гипотонии или атонии матки и, как следствие, при продолжающемся кровотечении следует рассмотреть возможность дополнительного назначения другого утеротонического средства.

На данный момент отсутствуют данные о повторном введении карбетоцина, а также о его применении после окситоцина при персистирующей атонии матки.

В ходе экспериментальных исследований на животных было установлено, что карбетоцин обладает незначительной антидиуретической активностью (активность вазопрессина < 25 МЕ/флакон), поэтому не исключена возможность развития гипонатриемии, особенно у пациенток, получающих интенсивную инфузионную терапию. С целью профилактики развития судорожного синдрома и коматозного состояния следует наблюдать за такими ранними признаками этого состояния, как сонливость, вялость и головная боль.

Карбетоцин следует применять с осторожностью при наличии в анамнезе мигрени, бронхиальной астмы и сердечно-сосудистых заболеваний, а также при любых состояниях, течение которых может сопровождаться резким увеличением объема внеклеточной жидкости, что может оказать влияние на уже перегруженную сердечно-сосудистую систему. В таких особых случаях решение о необходимости введения карбетоцина может быть принято врачом после тщательной оценки потенциальной пользы от его применения.

Исследования применения карбетоцина у пациенток с эклампсией отсутствуют.

Исследования применения препарата в период беременности при наличии сахарного диабета на данный момент отсутствуют. Эффективность карбетоцина при обычном течении родов не изучалась.

Этот лекарственный препарат содержит менее 0,012 ммоль (0,276 мг)/дозу натрия, то есть практически не содержит натрия.

Применение в период беременности или лактации.

Беременность.

Карбетоцин противопоказан в период беременности, его не следует применять для стимуляции родовой деятельности.

Период лактации.

В ходе клинических исследований не выявлено значимого влияния на процесс лактации.

Установлено, что небольшое количество карбетоцина проникает в грудное молоко.

Предполагается, что после однократной инъекции незначительное количество карбетоцина попадает в организм ребёнка вместе с молозивом или грудным молоком и в дальнейшем разрушается ферментами в кишечнике ребёнка.

Кормление грудью после применения карбетоцина ограничивать не требуется.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать со сложными механизмами не оценивалось из-за несоответствия клинической ситуации.

Способ применения и дозы.

Карбетоцин–Фармак вводить только внутривенно при наличии соответствующего медицинского наблюдения в условиях стационара.

Препарат вводят в дозе 1 мл однократно медленно, в течение 1 минуты, только после проведения кесарева сечения и рождения ребёнка. Карбетоцин–Фармак следует вводить сразу после родов, желательно до отделения плаценты. Повторное введение препарата не требуется.

Дети.

Не применять детям.

Передозировка.

Превышение дозы карбетоцина может вызвать повышенную активность матки.

Гиперактивность, сопровождающаяся сильными (тоническими) или пролонгированными (тетаническими) сокращениями, вызванная передозировкой окситоцина, может привести к разрыву матки и послеродовому кровотечению.

В тяжёлых случаях передозировка окситоцина может вызвать гипонатриемию и гипергидратацию, особенно при одновременном введении избыточного количества жидкости. Поскольку карбетоцин является аналогом окситоцина, нельзя исключить возможность развития подобных эффектов.

Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия. При появлении симптомов передозировки роженице следует начать оксигенотерапию. При гипергидратации важным является ограничение объёма жидкости, стимуляция диуреза, коррекция электролитного дисбаланса, купирование судорожного синдрома при его возможном возникновении.

Побочные реакции.

В период клинических испытаний карбетоцина частота и характер побочных эффектов соответствовали таковым при применении окситоцина.

*Касается побочных реакций, о которых сообщалось при применении окситоцина (близкого по структуре к карбетоцину).

Во время клинических исследований отмечены отдельные случаи повышенного потоотделения.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях.

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинские и фармацевтические работники, а также пациенты или их законные представители должны сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через автоматизированную информационную систему фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

Срок годности. 2 года.

Не применять препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной картонной пачке для защиты препарата от воздействия света. Хранить при температуре не выше 25 °C. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость.

С учетом отсутствия исследований совместимости, данный лекарственный препарат не следует смешивать с другими препаратами.

Упаковка. По 1 мл в ампулах. По 5 ампул в блистере. По 1 блистеру в пачке.

Или по 1 мл во флаконах. По 1 флакону в пачке.

Или по 1 мл в предварительно заполненных шприцах. По 1 шприцу с иглой в блистере. По 1 блистеру в пачке.

Или по 2 шприца без игл в блистере. По 3 блистера в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. АТ «Фармак».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Украина, 04080, г. Киев, ул. Кириловская, 74.