Karbetotsyn-Farmak

INSTRUKCJA dotyczaca stosowania leczniczego leku Karbetotsyn-Farmak (Carbetocin-Farmak)

Skład:

substancja czynna: karbetotsyna;

1 ml roztworu do wstrzykiwań zawiera karbetotsyny 0,1 mg;

substancje pomocnicze: manitol, kwas bursztynowy, metionina, sodu wodorotlenek, woda do wstrzykiwań.

Postać farmaceutyczna. Roztwór do wstrzykiwań.

Główne właściwości fizykochemiczne: przezroczysta bezbarwna ciecz.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki hormonalne do stosowania ogólnoustrojowego (poza hormonami płciowymi i insulina). Hormony przysadki, podwzgórza i ich analogi. Hormony tylnego płata przysadki. Oksytocyna i jej pochodne. Kod ATX H01B B03.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Karbetotsyn jest długodziałającym agonistą oksytocyny.

Podobnie jak oksytocyna, karbetotsyn wiąże się selektywnie z receptorami oksytocynowymi mięśni gładkich miometrium, stymuluje rytmiczne skurcze macicy, zwiększa częstość już rozpoczętych skurczów oraz podnosi napięcie mięśni macicy.

W okresie poporodowym karbetotsyn jest w stanie zwiększać częstość i siłę samorzutnych skurczów macicy. Po podaniu karbetotsynu intensywne działanie kurczowe z silnymi skurczami osiągane jest w ciągu 2 minut.

Jednorazowe podanie 100 μg karbetotsynu dożylnie po porodzie dziecka jest wystarczające do utrzymania odpowiedniej kurczliwości macicy, zapobiegając w ten sposób atonii macicy i nadmiernemu krwawieniu, w porównaniu z wielogodzinną infuzją oksytocyny.

Farmakokinetyka.

Karbetotsyn-Farmak wykazuje dwufazowy charakter eliminacji po podaniu dożylnym, z kinetyką liniową w zakresie dawek od 400 do 800 μg. Okres półtrwania wynosi około 40 minut. Klirens nerkowy niezmienionej formy jest niski – mniej niż 1% dawki podanej wydalane jest w niezmienionej formie z moczem.

U 5 zdrowych matek karmiących piersią stężenie karbetotsynu we krwi osiągnęło poziom wykrywalny po 15 minutach, a maksymalne stężenie 1035±218 pg/ml osiągnięto w ciągu 60 minut. Po 120 minutach maksymalne stężenie w mleku matki było około 56 razy niższe niż we krwi.

Właściwości kliniczne.

Wskazania.

Profilaktyka beztonności macicy w przypadku cięcia cesarskiego przeprowadzonego z zastosowaniem znieczulenia przewodowego (spinalnego lub epiduralnego).

Przeciwwskazania.

• Okres ciąży oraz poród przed porodem dziecka.
• Nie należy stosować w celu stymulacji aktywności porodowej.
• Podwyższona wrażliwość na karbetotsynę lub oksytocynę lub którykolwiek składnik pomocniczy produktu leczniczego.
• Choroby wątroby i nerek.
• Przypadki preeklampsji i eklampsji.
• Ciężkie choroby układu sercowo-naczyniowego.
• Epilepsja.

Szczególne środki ostrożności.

Karbetotsynę należy stosować wyłącznie w dobrze wyposażonych oddziałach położniczych, w obecności wykwalifikowanego personelu medycznego gotowego do natychmiastowego działania.

Karbetotsyn-Farmak przeznaczony jest wyłącznie do dożylnego wstrzykiwania. Należy stosować wyłącznie przezroczysty roztwór, nie zawierający zanieczyszczeń mechanicznych.

Niezużytego leku należy pozbyć się zgodnie z lokalnymi przepisami dotyczącymi utylizacji.

Interakcje z innymi lekami oraz inne rodzaje interakcji.

Podczas stosowania karbetotsyny łącznie z różnymi lekami przeciwbólowymi, lekami przeciwwstrząsowymi oraz środkami do znieczulenia przewodowego (spinalnego i epiduralnego) nie zaobserwowano objawów żadnych interakcji lekowych.

Ponieważ karbetotsyna jest bliska chemicznie do oksytocyny, nie można wykluczyć możliwych interakcji charakterystycznych dla oksytocyny.

Ciężka nadciśnienie zostało zaobserwowane po podaniu oksytocyny 3–4 godziny po profilaktycznym podaniu środków vazo-konstrykcyjnych w celu znieczulenia przewodowego (spinalnego).

Oksytocyna i karbetotsyna, stosowane łącznie z alkaloidami sporyszu, takimi jak metylergotamina, mogą podnosić ciśnienie tętnicze, nasilając działanie tych leków. Ryzyko działania kumulacyjnego wzrasta, jeśli oksytocynę lub metylergotaminę podaje się po karbetotsynie.

Ponieważ stwierdzono, że prostaglandyny potęgują działanie oksytocyny, można przypuszczać, że podobny efekt jest możliwy również w przypadku karbetotsyny. Z tego powodu jednoczesne stosowanie prostaglandyn i karbetotsyny nie jest zalecane. Jeśli konieczne jest jednoczesne podanie tych leków, należy zapewnić dokładny nadzór nad pacjentką.

Niektóre leki znieczulające do inhalacji, takie jak halotan i cyklopropan, mogą nasilać działanie hipotensyjne i osłabiać wpływ karbetotsyny na macicę. Opisano przypadki zaburzeń rytmu serca przy jednoczesnym stosowaniu z oksytocyną.

Właściwości stosowania.

Stosowanie karbetotsyny na każdym etapie porodu jest niedopuszczalne, ponieważ jej działanie histerotoniczne trwa kilka godzin. Ta właściwość stanowi istotną różnicę w porównaniu z szybkim ustępowaniem działania po przerwaniu infuzji oksytocyny.

Jeśli po podaniu karbetotsyny krwawienie macicy nadal trwa, należy ustalić jego przyczynę. Możliwe przyczyny obejmują niepełne oddzielenie łożyska, nieadekwatne wyczesanie lub zszywanie macicy, zaburzenia krzepliwości krwi.

W przypadku wystąpienia trwałej hipotensji lub atonii macicy oraz, jako konsekwencja, długotrwałego krwawienia, należy rozważyć możliwość dodatkowego podania innego leku uterotonicznego.

Do chwili obecnej brakuje danych dotyczących ponownego podawania karbetotsyny, a także stosowania jej po oksytocynie w przypadku trwałej atonii macicy.

Podczas badań eksperymentalnych na zwierzętach stwierdzono, że karbetotsyna wykazuje niewielką aktywność antydiuretyczną (aktywność wazopresyny < 25 MI/szczoteczkę), w związku z czym nie można wykluczyć możliwości rozwoju hiponatremii, szczególnie u pacjentek otrzymujących intensywną terapię infuzyjną. W celu zapobiegania rozwojowi zespołu drgawkowego i stanu śpiączki należy obserwować takie wczesne objawy tego stanu jak senność, osłabienie i ból głowy.

Karbetotsynę należy stosować z ostrożnością u pacjentek z wywiadem migreni, astmy oskrzelowej i chorób sercowo-naczyniowych, a także w przypadku wszelkich stanów, w przebiegu których może wystąpić gwałtowny wzrost objętości płynu pozakomórkowego, co może wpłynąć na już przeciążony układ sercowo-naczyniowy. W takich szczególnych przypadkach decyzję o konieczności podania karbetotsyny może podjąć lekarz po dokładnej ocenie potencjalnej korzyści z jej stosowania.

Brak badań dotyczących stosowania karbetotsyny u pacjentek z eklampsją.

Brak badań dotyczących stosowania leku w okresie ciąży u pacjentek z cukrzycą. Nie badano również skuteczności karbetotsyny w przypadku prawidłowego przebiegu porodu.

Środek leczniczy zawiera mniej niż 0,012 mmol (0,276 mg)/dawkę sodu, co oznacza praktycznie brak sodu.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Ciąża.

Karbetotsyna-Farmak jest przeciwwskazany w okresie ciąży, nie należy go stosować w celu stymulacji czynności porodowej.

Okres karmienia piersią.

Podczas badań klinicznych nie stwierdzono istotnego wpływu na proces laktacji.

Stwierdzono, że niewielka ilość karbetotsyny przenika do mleka matki.

Przypuszcza się, że po pojedynczej iniekcji niewielka ilość karbetotsyny dostaje się do organizmu dziecka wraz z mlekiem lub mlekiem proszkowym i następnie ulega rozkładowi enzymom w przewodzie pokarmowym dziecka.

Karmienie piersią nie wymaga ograniczenia po zastosowaniu karbetotsyny.

Wpływ na zdolność do kierowania pojazdami i obsługi mechanizmów.

Wpływ na zdolność do kierowania pojazdami i pracy z złożonymi mechanizmami nie był oceniany ze względu na nieodpowiedniość klinicznej sytuacji.

Sposób stosowania i dawki.

Karbetotsyn-Farmak podaje się wyłącznie dożylnie w warunkach szpitalnych i pod odpowiednim nadzorem medycznym.

Lek podaje się w dawce 1 ml jednorazowo powoli, w ciągu 1 minuty, wyłącznie po przeprowadzeniu cięcia cesarskiego i urodzeniu dziecka. Karbetotsyn-Farmak należy podawać natychmiast po porodzie, najlepiej przed odklejeniem się łożyska. Dalsze podawanie leku nie jest wymagane.

Dzieci.

Nie stosować u dzieci.

Przedawkowanie.

Przekroczenie dawki karbetocyny może prowadzić do nadmiernej aktywności macicy.

Hiperekscytowalność, towarzysząca silnym (tonicznym) lub przedłużonym (tetanicznym) skurczom spowodowanym przedawkowaniem oksytocyny, może prowadzić do pęknięcia macicy i krwawienia poporodowego.

W ciężkich przypadkach przedawkowania oksytocyny może dojść do hiponatremii i nadmiernego nawodnienia organizmu, szczególnie w połączeniu z jednoczesnym podaniem nadmiaru płynów. Ponieważ karbetocyna jest analogiem oksytocyny, nie można wykluczyć możliwości wystąpienia podobnych skutków.

Leczenie: terapia objawowa i wspierająca. W przypadku wystąpienia objawów przedawkowania należy rozpocząć tlenoterapię u kobiety po porodzie. W przypadku nadmiernego nawodnienia istotne jest ograniczenie ilości podawanych płynów, stymulacja diurezy, korekta zaburzeń równowagi elektrolitowej oraz supresja ewentualnie występującego zespołu padaczkowego.

Działania niepożądane.

W okresie badań klinicznych częstość i charakter działań niepożądanych po podaniu karbetotsynu odpowiadały tym obserwowanym po stosowaniu oksytocyny.

*Dotyczy działań niepożądanych zgłaszanych podczas stosowania oksytocyny (lek podobny strukturalnie do karbetocyny).

Podczas badań klinicznych zaobserwowano pojedyncze przypadki nasilonego pocenia się.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych po rejestracji leku ma istotne znaczenie. Umożliwia to monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka w przypadku stosowania tego leku. Personel medyczny i farmaceutyczny, a także pacjenci lub ich ustawowe przedstawiciele, powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych działań niepożądanych oraz braku skuteczności leku poprzez zautomatyzowany system informacyjny nadzoru farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua.

Okres ważności. 2 lata.

Nie stosować leku po upływie okresu ważności wskazanego na opakowaniu.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w oryginalnym kartonowym opakowaniu w celu ochrony leku przed działaniem światła. Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 25 °C. Nie zamrażać. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Niezgodność.

Ze względu na brak badań zgodności, nie należy mieszać tego leku z innymi lekami.

Opakowanie. 1 ml w ampułkach. 5 ampułek w blisterze. 1 blister w opakowaniu.

Lub 1 ml w fiolkach. 1 fiolka w opakowaniu.

Lub 1 ml w strzykawkach wstępnie napełnionych. 1 strzykawka z igłą w blisterze. 1 blister w opakowaniu.

Lub 2 strzykawki bez igieł w blisterze. 3 blistry w opakowaniu.

Kategoria wydawania. Na receptę.

Producent. AТ „Farmak”.

Miejsce położenia producenta oraz adres miejsca wykonywania działalności.

Ukraina, 04080, miasto Kijów, ul. Cyrylicka 74.