Изиклин

ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения лекарственного средства ИЗИКЛИН (EZICLEN®)

Состав:

действующие вещества: 1 флакон содержит: натрия сульфата безводного 17,510 г, магния сульфата гептагидрата 3,276 г, калия сульфата 3,130 г;

вспомогательные вещества: натрия бензоат (Е 211), кислота лимонная безводная, кислота яблочная, сукралоза, фруктово-ягодный ароматизатор (смесь природных и синтетических ароматизаторов, пропиленгликоль (Е 1520), этанол разведённый, кислота уксусная и кислота бензойная (Е 210)), вода очищенная.

Лекарственная форма.

Концентрат для перорального раствора.

Основные физико-химические свойства: жидкость от прозрачной до слегка мутной с ароматом фруктовой смеси.

Фармакотерапевтическая группа.

Осмотические слабительные средства. Комбинация минеральных солей.

Код АТС А06A D10.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Лекарственное средство представляет собой осмотическое слабительное. Механизм его действия в основном обусловлен ограниченным и насыщаемым процессом активного транспорта сульфата. Вследствие насыщения процесса транспорта в желудочно-кишечном тракте сульфат остаётся в кишечнике. Осмотический эффект неабсорбированных ионов при приёме вместе с большим количеством воды вызывает обильное водянистое опорожнение кишечника. В ходе клинических исследований среднее время до появления частого стула составляло около 6,3 часа при интервале между дозами 12 часов и около 2,8 часа при применении с интервалом в 1 час.

Фармакокинетика.

Абсорбция сульфата является ограниченным и насыщаемым процессом активного транспорта; абсорбированный сульфат преимущественно выводится почками. После клинического применения лекарственного средства с таким же содержанием сульфата, как и в препарате Изиклин, у шести здоровых добровольцев по режиму разделённых доз, то есть при применении двух доз с интервалом 12 часов, максимальная концентрация сульфата в сыворотке наблюдалась примерно через 16 часов после первой дозы и через 5 часов после второй дозы [Cmax: 499,5 мкмоль/л (CV: 33,03%) по сравнению с исходными значениями 141–467 мкмоль/л, среднее значение 335 мкмоль/л (CV: 34,4 %)]. После этого концентрация в сыворотке снижалась с периодом полувыведения 8,5 часа (CV: 53,76%). Основным путём выведения сульфата было выделение с калом (около 70% принятой дозы).

Системное воздействие (AUC и Cmax) сульфата после приёма лекарственного средства также сравнивалось у здоровых добровольцев, шести пациентов с умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина 30–49 мл/мин) и шести пациентов с незначительным или умеренным нарушением функции печени (по шкале Чайлда–Пью: класс A (N=5) и класс B (N=1) соответственно). Нарушение функции почек привело к снижению выведения сульфата с мочой. В результате средние значения AUC и Cmax были примерно на 50% выше по сравнению с соответствующими показателями у пациентов с нормальной функцией почек. Нарушение функции печени не оказало влияния на системное действие сульфата. Концентрации сульфата в сыворотке возвращались к исходным значениям к 6-му дню после приёма лекарственного средства во всех трёх исследуемых группах. В данном исследовании применение лекарственного средства не привело к клинически значимой гиперсульфатемии у пациентов с нарушением функции печени или почек.

Клинические характеристики.

Показания.

Лекарственное средство назначают взрослым для очищения кишечника перед любой процедурой, требующей этого (например, визуализация кишечника, включая эндоскопию и рентгенологию, или хирургические процедуры).

Лекарственное средство не предназначено для лечения запоров.

Противопоказания.

Применение лекарственного средства противопоказано пациентам со следующими состояниями:

• гиперчувствительность к действующим веществам или к любому из вспомогательных веществ;
• застойная сердечная недостаточность;
• тяжелые ухудшения общего состояния здоровья, в частности сильное обезвоживание;
• активное воспалительное заболевание кишечника (например, болезнь Крона, язвенный колит);
• острые расстройства желудочно-кишечного тракта, требующие хирургического вмешательства, включая острый аппендицит;
• известная или подозреваемая, или имевшаяся в анамнезе непроходимость или стеноз желудочно-кишечного тракта;
• известная или подозреваемая перфорация стенки желудка или кишечника;
• расстройства опорожнения желудка (например, гастропарез, гастростаз);
• известная или подозреваемая, или имевшаяся в анамнезе паралитическая кишечная непроходимость (илеус);
• токсический колит или токсический мегаколон;
• тошнота или рвота;
• асцит;
• тяжелая почечная недостаточность (скорость клубочковой фильтрации <30 мл/мин/1,73 м²).

Особые меры предосторожности.

Нарушения электролитного баланса и обезвоживание

• В связи с потенциальным риском серьезных нарушений электролитного баланса необходимо тщательно оценить соотношение риска и пользы лекарственного средства перед началом лечения пациентов с повышенным уровнем риска. При назначении лекарственного средства следует уделять особое внимание известным противопоказаниям и особым мерам предосторожности при применении, включая важность достаточного уровня гидратации.
• Всем пациентам следует рекомендовать употреблять достаточное количество жидкости до, во время и после применения лекарственного средства. Если у пациента развилась сильная рвота или признаки обезвоживания после применения лекарственного средства, следует принять меры по регидратации с целью предотвращения потенциальных рисков серьезных осложнений, связанных с нарушениями водно-электролитного баланса (таких как судороги или аритмии сердца). Кроме того, следует рассмотреть возможность проведения лабораторных исследований (электролиты, креатинин и азот мочевины крови) перед процедурой. Пациенту следует рекомендовать дополнительно употреблять воду или чистую жидкость в количестве, необходимом для поддержания надлежащего уровня гидратации.

Пациенты из группы риска

• У ослабленных пациентов, пожилых пациентов, пациентов с клинически значимыми нарушениями функции почек, печени или сердца, а также у пациентов с риском электролитного дисбаланса врач должен рассмотреть возможность проведения исследования электролитов и функции почек до и после применения лекарственного средства.
• Пациентам с признаками обезвоживания или с электролитными нарушениями следует устранить их до применения лекарственного средства для очищения кишечника. Кроме того, следует проявлять осторожность у пациентов, находящихся в состояниях с риском нарушений водно-электролитного баланса, или у пациентов, принимающих лекарственные средства, которые могут повышать риск нарушений водно-электролитного баланса (включая гипонатриемию и гипокалиемию) или могут увеличивать риск потенциальных осложнений. Такие пациенты требуют надлежащего наблюдения.
• Существует теоретический риск удлинения интервала QT вследствие электролитного дисбаланса.

Применять с осторожностью

• Пациентам с нарушением рвотного рефлекса, а также пациентам, склонным к отрыжке или аспирации. Такие пациенты требуют наблюдения в течение применения лекарственного средства для очищения кишечника.
• Пациентам с гипокинетическими расстройствами желудочно-кишечного тракта или наличием в анамнезе медицинских состояний или операций на желудочно-кишечном тракте, способствующих гипокинетическим расстройствам.

Гиперурикемия

• Лекарственное средство может вызывать временное незначительное или умеренное повышение уровня мочевой кислоты. Перед применением лекарственного средства следует учитывать потенциальную возможность повышения уровня мочевой кислоты у пациентов, имевших в анамнезе проявления подагры или гиперурикемии.

Ишемический колит

• Осмотические слабительные средства могут вызывать афтозные язвы слизистой оболочки толстой кишки. В пострегистрационный период сообщалось о случаях ишемического колита, включая тяжелые, требующие госпитализации. Пациентам, у которых после применения Изиклина возникают внезапные боли в животе, сопровождающиеся или не сопровождающиеся кровотечением из прямой кишки, или другие симптомы ишемического колита, следует немедленно обратиться к врачу.

Дополнительная информация

• Лекарственное средство не предназначено для приема в неразбавленном виде. Непосредственный прием неразбавленного раствора может повысить риск тошноты, рвоты, обезвоживания и электролитных нарушений. Содержимое каждой бутылки следует разбавлять водой и принимать с дополнительной водой в соответствии с рекомендациями с целью обеспечения переносимости лекарственного средства.
• Лекарственное средство содержит 247,1 ммоль (или 5,684 г) натрия на бутылку. Эту информацию необходимо учитывать пациентам, соблюдающим диету с ограниченным содержанием натрия.
• Лекарственное средство содержит 35,9 ммоль (или 1,405 г) калия на бутылку. Эту информацию необходимо учитывать пациентам с нарушением функции почек или пациентам, соблюдающим диету с ограниченным содержанием калия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Как и для любых других лекарственных средств для очищения кишечника:

• Применять с осторожностью у пациентов, принимающих блокаторы кальциевых каналов, диуретики, препараты лития или лекарственные средства, которые могут влиять на уровни электролитов.
• Рекомендуется осторожность при применении лекарственных средств, известных своим свойством удлинять интервал QT.
• Диарея является ожидаемым следствием; сопутствующие пероральные лекарственные средства, принимаемые в течение 1–3 часов с начала лечения и до завершения процесса очищения, могут быть вымыты из желудочно-кишечного тракта и не всасываться надлежащим образом. Терапевтический эффект от регулярно применяемых пероральных лекарственных средств с узким терапевтическим диапазоном или коротким периодом полувыведения (таких как пероральные контрацептивы, противосудорожные средства, гипогликемические средства, антибиотики, левотироксин, дигоксин и др.) может быть особенно затронут.

Особенности применения.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Данные по применению данного лекарственного средства у беременных женщин отсутствуют.

Применение лекарственного средства в период беременности не рекомендуется.

Неизвестно, выделяется ли лекарственное средство в грудное молоко.

Нельзя исключить риск для новорождённых/младенцев.

Кормление грудью следует прекратить до истечения 48 часов после приёма второй дозы Изиклина.

Фертильность.

Данные о влиянии на фертильность отсутствуют.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Лекарственное средство не влияет на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Взрослые

Для надлежащего очищения кишечника необходимо применять содержимое 2 флаконов Изиклина. Перед применением содержимое каждого флакона следует развести в воде с использованием стаканчика, прилагаемого к упаковке, до получения общего объема около 0,5 л; после применения необходимо дополнительно принять 1 литр воды или прозрачной жидкости в течение 2 часов.

Разрешенные прозрачные жидкости: вода, чай или кофе (без молока или немолочных сливок), газированные или негазированные безалкогольные напитки, соки из протертых фруктов без мякоти (не красного или пурпурного цвета), бульон или суп, профильтрованный до прозрачности.

Общий объем жидкости, который необходимо принять для очищения кишечника, составляет около 3 литров, которые должны быть приняты перорально перед процедурой. Этот лекарственный препарат можно принимать разделенными дозами (в течение двух дней; при этом содержимое первой бутылки принимается вечером накануне процедуры, а второй — на следующее утро) или в течение одного дня, как описано ниже (см. «Способ применения»). Точный режим дозирования и частоту приема определяет врач.

Если время проведения процедуры позволяет, режиму разделенных доз следует отдавать предпочтение перед однодневным режимом. Однодневный режим дозирования является потенциально полезным альтернативным режимом.

Способ применения

РЕЖИМ РАЗДЕЛЕННЫХ ДОЗ (двухдневный)

День перед процедурой:

Ранним вечером накануне процедуры (например, в 18:00):

• Содержимое 1 флакона лекарственного средства вылить в стаканчик, входящий в упаковку, и развести водой до измерительной линии (то есть около 0,5 л).
• Пациент должен выпить этот разведенный раствор, запив его дополнительно двумя наполненными до измерительной линии стаканчиками воды или прозрачной жидкости (то есть около 1 л) в течение 2 часов.

День процедуры

Утром перед процедурой (через 10–12 часов после вечерней дозы):

• Содержимое второго флакона лекарственного средства вылить в стаканчик, входящий в упаковку, и развести водой до измерительной линии (то есть около 0,5 л).
• Пациент должен выпить этот разведенный раствор, запив его дополнительно двумя наполненными до измерительной линии стаканчиками воды или прозрачной жидкости (то есть около 1 л) в течение 2 часов.

Прием всего разведенного раствора лекарственного средства и дополнительной жидкости (воды или прозрачной жидкости) следует завершить:

• при отсутствии наркоза — не менее чем за 1 час до начала процедуры;
• при проведении наркоза — не менее чем за 2 часа до начала процедуры в соответствии с указаниями анестезиолога.

ОДНОДНЕВНЫЙ РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ (альтернативный режим дозирования, который может применяться в зависимости от индивидуальных клинических потребностей пациента)

Вечер перед процедурой:

Ранним вечером накануне процедуры (например, в 18:00):

• Содержимое одного флакона лекарственного средства вылить в стаканчик, входящий в упаковку, и развести водой до измерительной линии (около 0,5 л).
• Пациент должен выпить этот разведенный раствор, запив его дополнительно двумя наполненными до измерительной линии стаканчиками воды или прозрачной жидкости (то есть около 1 л) в течение двух часов.

Примерно через 2 часа после начала приема первой дозы (например, в 20:00):

• Содержимое второго флакона лекарственного средства налить в стаканчик, входящий в упаковку, и развести водой до измерительной линии (около 0,5 л).
• Пациент должен выпить этот разведенный раствор, запив его дополнительно двумя наполненными до измерительной линии стаканчиками воды или прозрачной жидкости (то есть около 1 л) в течение 2 часов.

Прием всего разведенного раствора лекарственного средства и дополнительной жидкости (воды или прозрачной жидкости) следует завершить:

• при отсутствии наркоза — не менее чем за 1 час до начала процедуры;
• при проведении наркоза — не менее чем за 2 часа до начала процедуры в соответствии с указаниями анестезиолога.

Ниже описаны необходимые шаги для обоих режимов:

Шаги 1–6 должны занять около 2 часов и должны быть повторены для режима разделенных доз.

После процедуры

С целью восстановления жидкости, потерянной в ходе подготовки к процедуре, пациентам следует рекомендовать употреблять достаточное количество жидкости после процедуры для поддержания надлежащего уровня гидратации.

Пищевые ограничения

В день перед процедурой разрешён лёгкий завтрак. После этого пациенту вместо обеда, ужина и любых других приёмов пищи следует употреблять только прозрачные жидкости до проведения процедуры. Следует избегать красных и пурпурных жидкостей, молока и алкогольных напитков.

Особые популяции

Пациенты пожилого возраста

В целом, различий в безопасности или эффективности у пациентов пожилого возраста по сравнению с другими пациентами в ходе клинической разработки лекарственного средства не наблюдалось. Необходимости в изменении дозы для пациентов пожилого возраста нет, однако для этой популяции следует соблюдать особые меры предосторожности, как и для любой другой группы с повышенным уровнем риска.

Пациенты с нарушением функции почек

Для этой популяции недостаточно данных. Необходимости в изменении дозы у пациентов с нарушением функции почек лёгкой и умеренной степени нет, однако для этой популяции следует соблюдать особые меры предосторожности, как и для любой другой группы с повышенным уровнем риска. Препарат не следует применять пациентам с тяжёлым нарушением функции почек.

Пациенты с нарушением функции печени

Для этой популяции недостаточно данных. Необходимости в изменении дозы у пациентов с нарушением функции печени нет, однако для этой популяции следует соблюдать особые меры предосторожности, как и для любой другой группы с повышенным уровнем риска.

Дети

Безопасность и эффективность препарата у детей (т.е. пациентов в возрасте до 18 лет) в настоящее время не установлены. Данные по применению у детей отсутствуют.

Передозировка

В случае передозировки или неправильного применения (например, неразведённый препарат и/или недостаточное употребление воды) ожидаемыми являются тошнота, рвота, диарея и нарушения электролитного баланса. Обычно достаточно проведения консервативной пероральной регидратации. При маловероятном серьёзном нарушении обмена веществ вследствие передозировки следует провести внутривенную регидратацию.

Побочные реакции.

Частота побочных реакций классифицируется следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 до <1/10); нечасто (≥1/1 000 до <1/100); редко (≥1/10 000 до <1/1 000); очень редко (<1/10 000); неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных).

В таблице приведены побочные реакции по данным клинических исследований и отдельных случаев. Кроме того, указаны побочные реакции, о которых сообщалось в ходе пострегистрационного наблюдения.

Временное повышение уровня мочевой кислоты отмечали во время клинических испытаний. Для пациентов с проявлениями подагры или с гиперурикемией в анамнезе см. «Особые меры предосторожности».

Во время клинической разработки не было выявлено различий в данных по безопасности между пожилыми пациентами и другими пациентами. Тем не менее, следует относиться к пожилым пациентам так же, как и к любой группе высокого риска (см. «Особые меры предосторожности»).

Для пациентов с нарушением функции почек или печени см. «Противопоказания» и «Особые меры предосторожности».

Сообщение о побочных реакциях

Сообщения о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеют важное значение. Это обеспечивает постоянный мониторинг соотношения польза/риск при применении лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях через национальную систему отчетности.

Срок годности. 3 года.

После первого открытия флакона и/или разведения в воде раствор следует использовать немедленно.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке для защиты от воздействия света.

Не требует специальных условий по температуре хранения.

Не следует хранить после первого открытия флакона и/или разведения.

Несовместимость.

Лекарственное средство не следует смешивать с другими лекарственными средствами.

Упаковка.

Около 176 мл концентрата для перорального раствора во флаконе с винтовой крышкой, недоступной для открытия детьми, с многослойной системой уплотнения; по 2 флакона в комплекте с одним стаканчиком с мерной отметкой в картонной коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

БОФУР ИПСЕН ИНДУСТРИ.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Рю Эте Виртон 28100 Дре, Франция.

Заявитель.

ИПСЕН КОНСЬЮМЕР ХЕЛСКЕА

Акционерное общество упрощенного типа

Местонахождение заявителя и/или представителя заявителя.

65 набережная Жорж Гор 92100 Булонь-Бийанкур, Франция