Итоприди-фармак

ИНСТРУКЦИЯ ДЛЯ МЕДИЦИНСКОГО ПРИМЕНЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА ИТОПРИД-ФАРМАК (ITOPRID-FARMAK)

Состав:

действующее вещество: итоприда гидрохлорид;

1 таблетка содержит 50 мг итоприда гидрохлорида;

вспомогательные вещества: лактоза моногидрат; крахмал прежелатинизированный; натрия кроскармеллоза; диоксид кремния коллоидный безводный; магния стеарат.

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской с одной стороны. Таблетку можно разделить на равные дозы.

Фармакотерапевтическая группа. Стимуляторы перистальтики. Код АТХ А03F A07.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Гидрохлорид итоприда активирует пропульсивную моторику желудочно-кишечного тракта за счёт антагонизма с дофаминовыми D2-рецепторами и ингибирующей активности ацетилхолинэстеразы. Гидрохлорид итоприда стимулирует высвобождение ацетилхолина и ингибирует его распад. Гидрохлорид итоприда также оказывает противорвотное действие за счёт взаимодействия с D2-рецепторами, локализованными в хеморецепторной триггерной зоне, что было продемонстрировано дозозависимым ингибированием вызванной апоморфином рвоты у животных. Действие гидрохлорида итоприда является высокоспецифичным в отношении верхних отделов желудочно-кишечного тракта.

Гидрохлорид итоприда не влияет на уровень гастрина в сыворотке крови.

Фармакокинетика.

Абсорбция. Гидрохлорид итоприда быстро и почти полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Его относительная биодоступность составляет 60 %, что связано с эффектом «первого прохождения» через печень. Пища не влияет на биодоступность. После применения 50 мг гидрохлорида итоприда максимальная концентрация (Сmax) достигается через 0,5–0,75 часа и составляет 0,28 мкг/мл. При последующем применении препарата в дозах от 50 до 200 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней фармакокинетика гидрохлорида итоприда и его метаболитов была линейной с минимальной кумуляцией.

Распределение. Около 96 % гидрохлорида итоприда связывается с белками плазмы (преимущественно с альбумином). Связывание с α1-кислым гликопротеином составляет менее 15 %.

Метаболизм. Гидрохлорид итоприда активно подвергается биотрансформации в печени. Идентифицировано 3 метаболита, из которых только один проявляет незначительную активность, не имеющую фармакологического значения (примерно 2–3 % от активности гидрохлорида итоприда). Основным метаболитом является N-оксид, образующийся в результате окисления четвертичной амино-N-диметильной группы.

Гидрохлорид итоприда метаболизируется под действием флавинзависимой монооксигеназы (FMO3). Количество и эффективность изоферментов FMO у человека могут различаться в зависимости от генетического полиморфизма, который иногда приводит к развитию аутосомно-рецессивного состояния, известного как триметиламинурия (синдром «рыбного запаха»). У пациентов с триметиламинурией Т1/2 увеличивается.

Согласно данным фармакокинетических исследований in vivo, гидрохлорид итоприда не оказывает ингибирующего или индуцирующего действия на CYP2C19 и CYP2E1. Применение гидрохлорида итоприда не влияет на содержание CYP или активность уридиндифосфатглюкуронилтрансферазы.

Выведение. Гидрохлорид итоприда и его метаболиты выводятся преимущественно с мочой. Почечная экскреция гидрохлорида итоприда и его N-оксида составляла 3,7 % и 75,4 % соответственно после однократного приёмного внутрь препарата здоровым добровольцам в терапевтической дозе.

Терминальный Т1/2 гидрохлорида итоприда составлял приблизительно 6 часов.

Клинические характеристики.

Показания.

Купирование желудочно-кишечных симптомов функциональной нязвенной диспепсии (хронического гастрита), а именно:

• вздутие живота;
• ощущение быстрого насыщения;
• боль и дискомфорт в верхней части живота;
• анорексия;
• изжога;
• тошнота;
• рвота.

Противопоказания.

• Повышенная чувствительность к итоприду гидрохлорида и другим компонентам препарата.
• Состояния, при которых повышение сократительной активности желудочно-кишечного тракта может быть вредным, например при желудочно-кишечном кровотечении, механической обструкции или перфорации.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Метаболические взаимодействия не ожидаются, поскольку итоприду гидрохлорид в основном метаболизируется флавинмонооксигеназой, а не изоферментами системы цитохрома Р450.

Не наблюдалось никаких изменений связывания с белками при одновременном применении с варфарином, диазепамом, диклофенаком натрия, тиклопидином гидрохлоридом, нифедипином и никардипином гидрохлоридом. Поскольку итоприду гидрохлорид оказывает гастрокинетическое действие, он может влиять на всасывание других лекарственных средств, применяемых одновременно перорально.

С особой осторожностью следует применять лекарственные средства с узким терапевтическим индексом, с замедленным высвобождением или с кишечнорастворимой оболочкой.

Противоязвенные лекарственные средства, такие как циметидин, ранитидин, тепренон и цетраксат, не влияют на прокинетическое действие итоприду гидрохлорида.

Антихолинергические лекарственные средства могут снижать действие итоприду гидрохлорида.

Особенности применения.

Итоприди гидрохлорид усиливает действие ацетилхолина и может привести к холинергическим побочным реакциям. Данные о длительном применении отсутствуют.

В целом, итоприди гидрохлорид следует назначать пациентам пожилого возраста с должной осторожностью и последующим наблюдением с учетом повышенной частоты нарушений функции почек и печени, сопутствующих заболеваний или применения других лекарственных средств у таких пациентов.

Данный лекарственный препарат содержит менее 1 ммоль (23 мг)/дозу натрия, то есть практически не содержит натрия.

Если у пациента установлена непереносимость некоторых сахаров, необходимо проконсультироваться с врачом перед применением этого лекарственного средства.

Применение в период беременности или лактации.

Беременность

Данные о применении итоприда у беременных женщин отсутствуют или ограничены (менее 300 случаев исходов беременности). Исследования на животных не выявили никакого прямого или косвенного токсического вредного действия на репродуктивную функцию. В качестве профилактической меры рекомендуется воздержаться от применения итоприда в период беременности.

Грудное вскармливание

Итоприд проникает в грудное молоко животных, однако данных о проникновении итоприда в грудное молоко человека недостаточно. Риск для ребенка, находящегося на грудном вскармливании, не может быть исключён. Решение о прекращении грудного вскармливания или прекращении/приостановке приёма итоприда следует принимать с учётом пользы грудного вскармливания для ребёнка и пользы лечения для женщины.

Фертильность

Данных о влиянии итоприда на фертильность человека нет; однако исследования на животных не выявили вредного влияния итоприда.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Информация о возможном влиянии на скорость реакции отсутствует, однако при решении вопроса об управлении автотранспортом или работе с другими механизмами необходимо учитывать возможность возникновения головокружения.

Способ применения и дозы.

Для взрослых рекомендуемая доза составляет 150 мг в сутки (по 1 таблетке (50 мг) 3 раза в сутки перед приёмом пищи). Указанная доза может быть снижена с учётом возраста пациента и симптомов (см. раздел «Особенности применения»).

В ходе клинических исследований продолжительность применения итоприда гидрохлорида составляла до 8 недель.

Дети.

Безопасность применения итоприда гидрохлорида детям в возрасте до 16 лет не установлена.

Передозировка.

Лечение. При передозировке необходимо провести обычные мероприятия по промыванию желудка и симптоматическую терапию.

Побочные реакции.

Нижеуказанные побочные реакции наблюдались с указанной частотой у 998 пациентов, получавших итоприд в 4 клинических плацебо-контролируемых исследованиях, 4 клинических сравнительных исследованиях и 13 неконтролируемых интервенционных клинических исследованиях со стандартной суточной дозой итоприда 150 мг или меньше. Побочные реакции классифицированы по системам органов (согласно MedDRA) и по частоте возникновения: часто (от > 1/100 до < 1/10) и нечасто (от > 1/1000 до < 1/100). В категориях «очень часто» (> 1/10), «редко» (от > 1/10000 до < 1/1000) и «очень редко» (< 1/10000) побочных реакций не выявлено.

Желудочно-кишечные расстройства: часто – боль в животе, диарея; нечасто – повышенное слюноотделение.

Со стороны нервной системы: нечасто – головокружение, головная боль.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто – высыпания.

Лабораторные исследования: нечасто – повышенный уровень аминотрансферазы, снижение количества лейкоцитов.

Побочные реакции, о которых сообщалось в ходе спонтанных сообщений во время пострегистрационного применения*. Точную оценку частоты возникновения на основании имеющихся данных невозможно определить.*

Со стороны крови и лимфатической системы: лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: повышенная чувствительность, включая анафилактоидную реакцию.

Со стороны эндокринной системы: повышенный уровень пролактина в крови.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, тремор.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, запор, боль в животе, повышенное слюноотделение, тошнота.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: желтуха.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: высыпания, эритема и зуд.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: гинекомастия.

Лабораторные исследования: повышение уровня АСТ, АЛТ, ГГТ, щелочной фосфатазы, билирубина в крови.

Сообщение о побочных реакциях

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинские и фармацевтические работники, а также пациенты или их законные представители должны сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через автоматизированную информационную систему фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

Срок годности. 2 года.

Условия хранения. Хранить при температуре не выше 30 °C в оригинальной упаковке для защиты от влаги. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 10 таблеток в блистере; по 1 или по 4, или по 10 блистеров в картонной пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. Санека Фармасьютикалз АТ.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Нитрянская 100, 920 27 Глоговец, Словацкая Республика.

Заявитель. АТ «Фармак».

Местонахождение заявителя. Украина, 04080, г. Киев, ул. Кириловская, 63.