Itopryd-Farmak

INSTRUKCJA dot. stosowania leku leczniczego Itopryd-Farmak (ITOPRID-FARMAK)

Skład:

substancja czynna: itoprydu hydrochlorid;

1 tabletka zawiera 50 mg itoprydu hydrochloridu;

substancje pomocnicze: laktoza jednowodna; skrobia prażelatynizowana; sodowa kroskarboksyloza; dwutlenek krzemu koloidalny bezwodny; stearynian magnezu.

Postać leku. Tabletki.

Główne właściwości fizykochemiczne: tabletki białe lub prawie białe, o kształcie okrągłym, dwuwypukłe, z bruzdą z jednej strony. Tabletkę można podzielić na równe dawki.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki stymulujące perystaltykę. Kod ATX A03F A07.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Itopryd hydrochlorid aktywuje perystaltykę przewodu pokarmowego dzięki antagonizmowi wobec receptorów dopaminowych D2 oraz hamującej aktywności acetylocholinesterazy. Itopryd hydrochlorid stymuluje uwalnianie acetylocholiny i hamuje jej rozkład. Itopryd hydrochlorid wykazuje również działanie przeciwkaszlowe poprzez oddziaływanie na receptory D2 zlokalizowane w chemoreceptor trigger zone (obszar wyzwalający odruch wymiotny), co potwierdzono zależnym od dawki hamowaniem wymiotów wywołanych apomorfina u zwierząt. Działanie itoprydu hydrochloridu jest wysoce specyficzne wobec górnych odcinków przewodu pokarmowego.

Itopryd hydrochlorid nie wpływa na poziom gastryny w osoczu krwi.

Farmakokinetyka.

Absorpcja. Itopryd hydrochlorid jest szybko i niemal całkowicie wchłaniany z przewodu pokarmowego. Jego biodostępność względna wynosi 60%, co wiąże się z efektem pierwszego przejścia przez wątrobę. Jedzenie nie wpływa na biodostępność. Po podaniu 50 mg itoprydu hydrochloridu maksymalne stężenie (Cmax) osiągane jest w ciągu 0,5–0,75 godziny i wynosi 0,28 μg/ml. W dalszym leczeniu lekiem w dawkach od 50 do 200 mg trzy razy dziennie przez 7 dni farmakokinetyka itoprydu hydrochloridu i jego metabolitów była liniowa z minimalną kumulacją.

Rozkład. Oколо 96% itoprydu hydrochloridu wiąże się z białkami osocza (głównie z albuminą). Wiązanie z α1-glikoproteiną kwasową jest mniejsze niż 15%.

Metabolizm. Itopryd hydrochlorid jest intensywnie biotransformowany w wątrobie. Zidentyfikowano 3 metabolity, z których tylko jeden wykazuje nieznaczną aktywność, która nie ma znaczenia farmakologicznego (około 2–3% itoprydu hydrochloridu). Głównym metabolitem jest N-tlenek, powstający w wyniku utlenienia czwartorzędowej grupy aminodimetylowej.

Itopryd hydrochlorid jest metabolizowany pod wpływem zależnej od flawiny monooksygenazy (FMO3). Ilość i skuteczność izoenzymów FMO u ludzi może się różnić w zależności od polimorfizmu genetycznego, co czasem prowadzi do rozwoju autosomalnej recesywnej choroby znanej jako trimetyloaminuria (zespół „rybiego zapachu”). U pacjentów z trimetyloaminurią czas półtrwania (T1/2) jest wydłużony.

Zgodnie z danymi badań farmakokinetycznych in vivo itopryd hydrochlorid nie wykazuje działania hamującego ani indukującego wobec CYP2C19 i CYP2E1. Stosowanie itoprydu hydrochloridu nie wpływa na zawartość CYP ani aktywność uridylo-difosfo-glukuronosylotransferazy.

Eliminacja. Itopryd hydrochlorid i jego metabolity są wydalane głównie z moczem. Wydalanie nerkowe itoprydu hydrochloridu i jego N-tlenku wynosiło odpowiednio 3,7% i 75,4% po pojedynczym doustnym podaniu leku zdrowym ochotnikom w dawce terapeutycznej.

Okres półtrwania końcowego (T1/2) itoprydu hydrochloridu wynosił około 6 godzin.

Właściwości kliniczne.

Wskazania.

Leczenie objawów choroby refluksowej niejowcowej (przewlekłego zapalenia żołądka) o charakterze funkcjonalnym, a mianowicie:

• wzdęcia brzucha;
• uczucia szybkiego sytości;
• bólu i dyskomfortu w górnej części brzucha;
• anoreksji;
• zgagi;
• nudności;
• wymiotów.

Przeciwwskazania.

• Podwyższona wrażliwość na itoprydu chlorowodorek oraz inne składniki leku.
• Stan, w których zwiększenie ruchomości przewodu pokarmowego może być szkodliwe, np. przy krwotocie przewodu pokarmowego, obturacji mechanicznej lub perforacji.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Nie oczekuje się interakcji metabolicznych ze względu na to, że itoprydu chlorowodorek jest przede wszystkim metabolizowany przez flavinomonooksygenazę, a nie przez izoenzymy układu cytochromu P450.

Nie zaobserwowano żadnych zmian w wiązaniu białkowym przy jednoczesnym stosowaniu z warfaryną, diazepamem, diklofenakiem sodu, tiklopidyną chlorowodorkiem, nifedypiną oraz nikardypiny chlorowodorkiem. Ze względu na gastrokinetyczny efekt itoprydu chlorowodorku może on wpływać na wchłanianie innych leków stosowanych jednocześnie doustnie.

Należy stosować z格外 ostrożnością leki o wąskim indeksie terapeutycznym, z opóźnionym uwalnianiem lub z powłoką enterosolwabilną.

Leki przeciwdziałające chorobie wrzodowej, takie jak cyklotydyna, ranitydyna, teprenon oraz cetaksat, nie wpływają na działanie prokinetyczne itoprydu chlorowodorku.

Leki o działaniu antycholinergicznym mogą osłabiać działanie itoprydu chlorowodorku.

Szczególne środki ostrożności stosowania.

Hydrochloran itoprydu nasila działanie acetylocholiny i może prowadzić do wystąpienia odczynów cholinergicznych. Brak danych dotyczących długotrwałego stosowania.

Ogólnie rzecz biorąc, hydrochloran itoprydu należy przepisywać pacjentom w wieku starszym z należytą ostrożnością i dalszą obserwacją, biorąc pod uwagę zwiększony odsetek zaburzeń funkcji nerek, wątroby, chorób współistniejących lub leczenia współistniejących leków u tych pacjentów.

Ten lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg)/dawkę sodu, co oznacza, że jest praktycznie pozbawiony sodu.

Jeśli u pacjenta stwierdzono nietolerancję niektórych cukrów, należy skonsultować się z lekarzem przed przyjęciem tego leku.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Ciąża

Brak danych lub są one ograniczone dotyczące stosowania itoprydu u kobiet w ciąży (mniej niż 300 przypadków wyników ciąży). Badania na zwierzętach nie wykazały żadnego bezpośredniego lub pośredniego toksycznego wpływu na funkcję rozrodczą. Jako środek zapobiegawczy zaleca się unikanie stosowania itoprydu w okresie ciąży.

Karmienie piersią

Itopryd przenika do mleka kobiet, ale danych dotyczących przenikania itoprydu do mleka ludzkiego jest niewystarczająco. Nie można wykluczyć ryzyka dla dziecka na karmieniu piersią. Decyzję o zaprzestaniu karmienia piersią lub zaprzestaniu / wstrzymaniu przyjmowania itoprydu należy podjąć, biorąc pod uwagę korzyści z karmienia piersią dla dziecka i korzyści z leczenia dla kobiety.

Plodność

Brak danych dotyczących wpływu itoprydu na płodność człowieka; badania na zwierzętach nie wykazały szkodliwego wpływu itoprydu.

Możliwość wpływu na szybkość reakcji podczas prowadzenia pojazdów lub obsługi innych urządzeń.

Brak informacji dotyczących możliwego wpływu na szybkość reakcji; należy jednak podczas rozstrzygania kwestii prowadzenia pojazdów lub pracy z innymi urządzeniami wziąć pod uwagę możliwość wystąpienia zawrotów głowy.

Sposób stosowania i dawki.

Dorosłym zalecana dawka wynosi 150 mg na dobę (1 tabletka (50 mg) 3 razy na dobę przed posiłkiem). Wskazaną dawkę można zmniejszyć z uwzględnieniem wieku pacjenta i objawów (patrz sekcja „Szczególne wskazania stosowania”).

W trakcie badań klinicznych stosowanie hydrochlorowku itoprydu trwało do 8 tygodni.

Dzieci.

Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania hydrochlorowku itoprydu u dzieci poniżej 16. roku życia.

Przedawkowanie.

Leczenie. W przypadku przedawkowania należy podjąć standardowe działania związane z przepłukaniem żołądka oraz przeprowadzić leczenie objawowe.

Działania niepożądane.

Poniższe działania niepożądane obserwowano z podaną częstością u 998 pacjentów otrzymujących itopryd w 4 klinicznych badaniach kontrolowanych placebo, 4 klinicznych badaniach porównawczych oraz 13 niekontrolowanych interwencyjnych badaniach klinicznych przy standardowej dawce dobowej itoprydu 150 mg lub mniejszej. Działania niepożądane sklasyfikowano według układów narządów (zgodnie z MedDRA) oraz według częstości występowania: często (od > 1/100 do < 1/10) i rzadko (od > 1/1000 do < 1/100). W kategoriach „bardzo często” (> 1/10), „rzadko” (od > 1/10000 do < 1/1000) oraz „bardzo rzadko” (< 1/10000) nie zaobserwowano żadnych działań niepożądanych.

Układ pokarmowy: często – ból brzucha, biegunka; rzadko – nadmierne wydzielanie śliny.

Układ nerwowy: rzadko – zawroty głowy, ból głowy.

Skóra i tkanka podskórna: rzadko – wysypka.

Badania laboratoryjne: rzadko – podwyższenie poziomu aminotransferazy, zmniejszona liczba białych krwinek.

Działania niepożądane zgłaszane spontanicznie podczas stosowania po wprowadzeniu na rynek*. Na podstawie dostępnych danych niemożliwe jest dokładne oszacowanie częstości występowania.*

Układ krwi i układ limfatyczny: leukopenia, trombocytopenia.

Układ odpornościowy: nadwrażliwość, w tym reakcje anafilaktydopodobne.

Układ endokrynny: podwyższony poziom prolaktyny we krwi.

Układ nerwowy: zawroty głowy, ból głowy, drżenie.

Układ pokarmowy: biegunka, zaparcia, ból brzucha, nadmierne wydzielanie śliny, nudności.

Wątroba i drogi żółciowe: żółtaczka.

Skóra i tkanka podskórna: wysypka, rumień i świąd.

Układ rozrodczy i gruczoły mlekowe: ginekomastia.

Badania laboratoryjne: podwyższenie poziomu AST, ALT, GGTP, fosfatazy alkalicznej, bilirubiny we krwi.

Zgłaszanie działań niepożądanych

Zgłaszanie działań niepożądanych po rejestracji leku ma istotne znaczenie. Umożliwia to monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka w trakcie stosowania tego leku. Pracownicy medyczni i farmaceutyczni, a także pacjenci lub ich prawni przedstawiciele, powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych działań niepożądanych oraz braku skuteczności leku poprzez zautomatyzowany system informacyjny nadzoru farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua.

Okres ważności. 2 lata.

Warunki przechowywania. Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 30 °C w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed wilgocią. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie. Po 10 tabletów w blisterze; po 1, 4 lub 10 blisterów w tekturowym pudełku.

Kategoria wydawania. Na receptę.

Producent. Saneca Pharmaceuticals AT.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności.

Nitrianska 100, 920 27 Glogovec, Republika Słowacka.

Wnioskodawca. AT „Farmak”.

Adres wnioskodawcy. Ukraina, 04080, miasto Kijów, ul. Kyrylivska 63.